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11. 发明专利

TW200819133A RHO激抑制劑 RHO KINASE INHIBITORS 审中-公开
简体标题： RHO激抑制剂 RHO KINASE INHIBITORS
公开(公告)号：TW200819133A
公开(公告)日：2008-05-01
申请号：TW096134934
申请日：2007-09-19
申请人：百靈佳殷格翰國際股份有限公司 BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH
发明人：托德波桑納克 BOSANAC, TODD , 約翰大衛吉恩 GINN, JOHN DAVID , 尤金理察海齊 HICKEY, EUGENE RICHARD , 湯瑪斯馬汀克瑞恩 KIRRANE, THOMAS MARTIN , 衛民劉 LIU, WEIMIN , 安東尼S. 普卡波衛茲 PROKOPOWICZ, ANTHONY S. , 成功石 SHIH, CHENG-KON , 羅傑約翰史諾 SNOW, ROGER JOHN , 麥可羅伯特杜納 TURNER, MICHAEL ROBERT , 法蘭克吳 WU, FRANK , 艾利克理查楊 YOUNG, ERICK RICHARD
IPC分类号： A61K , C07D
CPC分类号： A61K31/472 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K31/541 , C07D217/24 , C07D239/88 , C07D239/90 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D487/08
摘要：本發明揭示新穎的經取代之2H-異-1-酮及3H-唑-4-酮衍生物,其適用作RHO激之抑制劑且適用於治療經由RHO激之活性所介導或維持之多種疾病及病症,包括心血管疾病;包含該等化合物之醫藥組合物;使用該等化合物之方法;及製備該等化合物之方法。
简体摘要：本发明揭示新颖的经取代之2H-异-1-酮及3H-唑-4-酮衍生物,其适用作RHO激之抑制剂且适用于治疗经由RHO激之活性所介导或维持之多种疾病及病症,包括心血管疾病;包含该等化合物之医药组合物;使用该等化合物之方法;及制备该等化合物之方法。

12. 发明专利

TW200505454A 作為抗癌藥劑的經雜芳香環稠合之嘧啶化合物 HETEROARYL-FUSED PYRIMIDINYL COMPOUNDS AS ANTICANCER AGENTS 审中-公开
简体标题：作为抗癌药剂的经杂芳香环稠合之嘧啶化合物 HETEROARYL-FUSED PYRIMIDINYL COMPOUNDS AS ANTICANCER AGENTS
公开(公告)号：TW200505454A
公开(公告)日：2005-02-16
申请号：TW093115312
申请日：2004-05-28
申请人：奇倫股份有限公司 CHIRON CORPORATION
发明人：王為波 WANG, WEIBO , 拉吉尼頓萊納M. LAGNITON, LIANA M. , 康斯坦堤尼雷恩N. CONSTANTINE, RYAN N. , 布吉爾馬修T. BURGER, MATTHEW T.
IPC分类号： A61K , C07D
CPC分类号： C07D239/88 , C07D495/04 , Y10S435/81
摘要：經雜芳香基稠合的嘧啶基化合物、其藥學上可接受的鹽類及前藥；包含一種藥學上可接受的載劑及一或多種經雜芳香基稠合的嘧啶基化合物本身或其與至少一種附加治療劑的組合物之組成物。使用經雜芳香基稠合的嘧啶基化合物本身或其與至少一種附加治療劑的組合物，以預防或治療增生性疾病之方法。
简体摘要：经杂芳香基稠合的嘧啶基化合物、其药学上可接受的盐类及前药；包含一种药学上可接受的载剂及一或多种经杂芳香基稠合的嘧啶基化合物本身或其与至少一种附加治疗剂的组合物之组成物。使用经杂芳香基稠合的嘧啶基化合物本身或其与至少一种附加治疗剂的组合物，以预防或治疗增生性疾病之方法。

13. 发明专利

TW200418815A 類皮質糖擬似物,其製造方法、醫藥組合物及用途 GLUCOCORTICOID MIMETICS, METHODS OF MAKING THEM, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS, AND USES THEREOF 审中-公开
简体标题：类皮质糖拟似物,其制造方法、医药组合物及用途 GLUCOCORTICOID MIMETICS, METHODS OF MAKING THEM, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS, AND USES THEREOF
公开(公告)号：TW200418815A
公开(公告)日：2004-10-01
申请号：TW093100060
申请日：2004-01-02
申请人：百靈佳殷格翰製藥公司 BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUTICALS INC.
发明人：約翰R 普勞德福特 PROUDFOOT, JOHN R. , 約翰羅賓森雷根 REGAN, JOHN ROBINSON , 大衛S 湯森 THOMSON, DAVID S. , 丹尼爾庫茲米克 KUZMICH, DANIEL , 湯姆斯萬和李 LEE, THOMAS WAI-HO
IPC分类号： C07D , A61K
CPC分类号： C07D209/48 , C07D207/14 , C07D209/08 , C07D209/34 , C07D209/44 , C07D211/14 , C07D211/18 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D211/74 , C07D213/64 , C07D213/68 , C07D213/69 , C07D213/74 , C07D213/85 , C07D215/06 , C07D215/227 , C07D215/233 , C07D215/42 , C07D217/04 , C07D231/56 , C07D237/28 , C07D239/42 , C07D239/88 , C07D239/90 , C07D241/04 , C07D241/08 , C07D241/38 , C07D241/42 , C07D241/44 , C07D243/08 , C07D243/14 , C07D265/22 , C07D265/36 , C07D279/12 , C07D279/16 , C07D295/092 , C07D295/112 , C07D295/15 , C07D295/185 , C07D295/205 , C07D307/24 , C07D307/68 , C07D317/58 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D405/06 , C07D405/10 , C07D409/06 , C07D409/10 , C07D413/06 , C07D413/10 , C07D417/06 , C07D471/04 , C07D487/08
摘要：式(I)化合物093100060-p01.bmp其中R^1，R^2，R^3，R^4，R^5，R^6及X均如本文關於式(IA)與式(IB)之定義，或其互變異構物、前體藥物、溶劑合物或鹽；含有此種化合物之醫藥組合物，及調制類皮質糖受體功能之方法，以及在病患中，使用此等化合物治療藉由類皮質糖受體功能所媒介或其特徵為炎性、過敏性或增生性過程之疾病狀態或症狀之方法。093100060-p01.bmp
简体摘要：式(I)化合物093100060-p01.bmp其中R^1，R^2，R^3，R^4，R^5，R^6及X均如本文关于式(IA)与式(IB)之定义，或其互变异构物、前体药物、溶剂合物或盐；含有此种化合物之医药组合物，及调制类皮质糖受体功能之方法，以及在病患中，使用此等化合物治疗借由类皮质糖受体功能所媒介或其特征为炎性、过敏性或增生性过程之疾病状态或症状之方法。093100060-p01.bmp

14. 发明专利

TW411274B 唑衍生物,其製法及包含彼等之醫藥組合物失效
简体标题： 唑衍生物,其制法及包含彼等之医药组合物
公开(公告)号：TW411274B
公开(公告)日：2000-11-11
申请号：TW085115569
申请日：1996-12-17
申请人：捷利康公司 , 季內卡–法莫公司
发明人：珍傑可斯瑪索羅曼 , 羅倫法蘭寇安卓漢尼昆 , 安卓比特湯瑪斯
IPC分类号： A61K , C07D
CPC分类号： C07D403/12 , C07D239/88 , C07D239/94 , C07D401/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要：本發明係關於下式之唑衍生物：CC (I)式中 Y1表-O-，-S-，-CH2，-SO-，-S02-，-NR5CO-，-CONR6-，-S02NR7-，-NR8SO2-，或-NR9-(其中R5，R6，R7，R8及R9各表氫，烷基或烷氧烷基)； R1表氫，羥基，鹵素，硝基，三氟甲基，氰基，烷基，烷氧基，烷硫基，胺基或烷胺基； R2表氫,羥基，鹵素，烷基，烷氧基，三氟甲基，氰基，胺基，或硝基; m為整數1至5; R3表羥基，鹵素，烷基，烷氧基，烷醯氧基，三氟甲基，氰基，胺基，或硝基; R4表一個或含有一選擇性經取代之啶酮，苯基或芳族雜環基，及其鹽;其製法，及含式I化合物或其醫藥可接受鹽作為活性成份之醫藥組合物。
式I化合物及其醫藥可接受鹽抑制VEGF之作用，可用於治療許多疾病，包括癌症及類風濕性關節炎。
简体摘要：本发明系关于下式之唑衍生物：CC (I)式中 Y1表-O-，-S-，-CH2，-SO-，-S02-，-NR5CO-，-CONR6-，-S02NR7-，-NR8SO2-，或-NR9-(其中R5，R6，R7，R8及R9各表氢，烷基或烷氧烷基)； R1表氢，羟基，卤素，硝基，三氟甲基，氰基，烷基，烷氧基，烷硫基，胺基或烷胺基； R2表氢,羟基，卤素，烷基，烷氧基，三氟甲基，氰基，胺基，或硝基; m为整数1至5; R3表羟基，卤素，烷基，烷氧基，烷酰氧基，三氟甲基，氰基，胺基，或硝基; R4表一个或含有一选择性经取代之啶酮，苯基或芳族杂环基，及其盐;其制法，及含式I化合物或其医药可接受盐作为活性成份之医药组合物。式I化合物及其医药可接受盐抑制VEGF之作用，可用于治疗许多疾病，包括癌症及类风湿性关节炎。

15. 发明专利

TW201630903A 雙環稠合之雜芳基或芳基化合物审中-公开
简体标题：双环稠合之杂芳基或芳基化合物
公开(公告)号：TW201630903A
公开(公告)日：2016-09-01
申请号：TW105117087
申请日：2015-04-02
申请人：輝瑞大藥廠 , PFIZER INC.
发明人：安德森大衛蘭道夫 , ANDERSON, DAVID RANDOLPH , 邦那吉馬克愛德華 , BUNNAGE, MARK EDWARD , 庫蘭凱文約瑟夫 , CURRAN, KEVIN JOSEPH , 德哈特克里斯多弗馬丁 , DEHNHARDT, CHRISTOPH MARTIN , 蓋弗倫洛利克林 , GAVRIN, LORI KRIM , 古德柏喬亞當 , GOLDBERG, JOEL ADAM , 韓聖一 , HAN, SEUNGIL , 海普渥斯大衛 , HEPWORTH, DAVID , 黃鴻志 , HUANG, HORNG-CHIH , 李亞瑟 , LEE, ARTHUR , 李凱瑟琳琳 , LEE, KATHERINE LIN , 羅福林法蘭克艾爾卓吉 , LOVERING, FRANK ELDRIDGE , 羅威麥可丹尼斯 , LOWE, MICHAEL DENNIS , 瑪索斯約翰保羅 , MATHIAS, JOHN PAUL , 帕派歐安諾尼可勞斯 , PAPAIOANNOU, NIKOLAOS , 帕尼艾克謝 , PATNY, AKSHAY , 皮爾斯貝琪蘇珊 , PIERCE, BETSY SUSAN , 賽亞艾迪恩 , SAIAH, EDDINE , 史托貝奇喬瑟夫威爾特 , STROHBACH, JOSEPH WALTER , 楚派約翰大衛 , TRZUPEK, JOHN DAVID , 法蓋斯理察 , VARGAS, RICHARD , 王曉崙 , WANG, XIAOLUN , 萊特史蒂芬韋恩 , WRIGHT, STEPHEN WAYNE , 薩爾夫克里斯多佛沃夫甘 , ZAPF, CHRISTOPH WOLFGANG
IPC分类号： C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D215/20 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/517 , A61K31/541 , A61P29/00
CPC分类号： C07D491/056 , A61K31/40 , A61K31/4015 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K45/06 , C07C69/94 , C07D207/08 , C07D207/26 , C07D207/267 , C07D207/273 , C07D209/52 , C07D215/48 , C07D217/02 , C07D217/22 , C07D217/24 , C07D239/86 , C07D239/88 , C07D263/24 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D487/04 , C07D498/04 , C07F7/1856
摘要：本發明揭示化合物、該等化合物之互變異構體及醫藥學上可接受之鹽，其中該等化合物具有如本說明書中所定義之式Ia之結構：亦揭示相應的醫藥組合物、治療方法、合成方法及中間物。
简体摘要：本发明揭示化合物、该等化合物之互变异构体及医药学上可接受之盐，其中该等化合物具有如本说明书中所定义之式Ia之结构：亦揭示相应的医药组合物、治疗方法、合成方法及中间物。

18. 发明专利

TW201422605A 新穎之胺衍生物或其鹽审中-公开
简体标题：新颖之胺衍生物或其盐
公开(公告)号：TW201422605A
公开(公告)日：2014-06-16
申请号：TW102139224
申请日：2013-10-30
申请人：富山化學工業股份有限公司 , TOYAMA CHEMICAL CO., LTD. , 富士軟片股份有限公司 , FUJIFILM CORPORATION
发明人：田中正 , TANAKA, TADASHI , 小西良武 , KONISHI, YOSHITAKE , 久保大輔 , KUBO, DAISUKE , 藤野正堂 , FUJINO, MASATAKA , 土井一生 , DOI, ISSEI , 中川大輔 , NAKAGAWA, DAISUKE , 村上達也 , MURAKAMI, TATSUYA , 山川貴之 , YAMAKAWA, TAKAYUKI
IPC分类号： C07D401/12 , C07D403/12 , C07D417/12 , A61K31/455 , A61K31/497 , A61P17/00
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4035 , A61K31/404 , A61K31/416 , A61K31/4184 , A61K31/423 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/455 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/497 , A61K31/498 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K31/538 , C07C211/45 , C07D209/04 , C07D209/08 , C07D209/12 , C07D209/34 , C07D209/38 , C07D209/42 , C07D209/46 , C07D209/48 , C07D213/80 , C07D215/227 , C07D215/38 , C07D217/24 , C07D231/56 , C07D235/08 , C07D235/26 , C07D239/88 , C07D241/44 , C07D263/58 , C07D265/36 , C07D277/68 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D413/06 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/06 , C07D417/12 , Y02P20/55
摘要：一種通式(1)所表示的新穎之胺衍生物或其鹽， (式中，G1、G2以及G3係相同或相異，為CH或氮原子；R1為氯原子或可經取代之C3-8環烷基等；R2為-COOR5(式中，R5為氫原子或羧基保護基)等；R3為氫原子等；R4為可經取代之二環式稠合烴環基或可經取代之二環式雜環基等)，其有用於與角質細胞之過度增殖有關的疾病之預防或治療等之處置。
简体摘要：一种通式(1)所表示的新颖之胺衍生物或其盐， (式中，G1、G2以及G3系相同或相异，为CH或氮原子；R1为氯原子或可经取代之C3-8环烷基等；R2为-COOR5(式中，R5为氢原子或羧基保护基)等；R3为氢原子等；R4为可经取代之二环式稠合烃环基或可经取代之二环式杂环基等)，其有用于与角质细胞之过度增殖有关的疾病之预防或治疗等之处置。

19. 发明专利

TW201311661A 充當離子通道調節劑之稠合雜環化合物审中-公开
简体标题：充当离子信道调节剂之稠合杂环化合物
公开(公告)号：TW201311661A
公开(公告)日：2013-03-16
申请号：TW101116359
申请日：2012-05-08
申请人：吉李德科學股份有限公司 , GILEAD SCIENCES, INC.
发明人：柯奇布萊頓 , CORKEY, BRITTON , 艾爾連艾爾法堤 , ELZEIN, ELFATIH , 蔣海波 , JIANG, ROBERT , 卡拉羅歐 , KALLA, RAO , 小林徹也 , KOBAYASHI, TETSUYA , 考登丹米堤 , KOLTUN, DMITRY , 李曉芬 , LI, XIAOFEN , 馬汀尼茲魯班 , MARTINEZ, RUBEN , 諾特葛雷高瑞 , NOTTE, GREGORY , 帕克希爾艾瑞克 , PARKHILL, ERIC , 派瑞塞歐 , PERRY, THAO , 贊布洛奇傑夫 , ZABLOCKI, JEFF , 凡卡塔拉馬尼香德拉塞卡 , VENKATARAMANI, CHANDRASEKAR , 葛羅麥可 , GRAUPE, MICHAEL , 吉瑞羅朱安 , GUERRERO, JUAN
IPC分类号： C07D401/06 , C07D413/06 , A61K31/506 , A61K31/53 , A61K31/536 , A61P9/00
CPC分类号： C07D498/10 , C07D217/26 , C07D237/32 , C07D239/88 , C07D239/90 , C07D253/08 , C07D263/58 , C07D265/22 , C07D279/08 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/08 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D498/04
摘要：本揭示案係關於作為鈉通道抑制劑之化合物及其在治療包括心血管疾病及糖尿病之各種疾病狀態中之用途。在特定之實施例中，該等化合物之結構由式I給出：其中Q、R1、X1、X2、Y及R2係如本文中所述，製備及使用該等化合物之方法及包含該等化合物之醫藥組合物。
简体摘要：本揭示案系关于作为钠信道抑制剂之化合物及其在治疗包括心血管疾病及糖尿病之各种疾病状态中之用途。在特定之实施例中，该等化合物之结构由式I给出：其中Q、R1、X1、X2、Y及R2系如本文中所述，制备及使用该等化合物之方法及包含该等化合物之医药组合物。

20. 发明专利

TW474922B ��–取代苯基丙酸衍生物及含其之醫藥品失效
简体标题： ��–取代苯基丙酸衍生物及含其之医药品
公开(公告)号：TW474922B
公开(公告)日：2002-02-01
申请号：TW087115261
申请日：1998-09-14
申请人： SS製藥股份有限公司
发明人：長尾美宏 , 昆野富士子 , 本田晴義 , 小竹次郎 , 石井二三夫 , 佐藤進
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D401/04 , C07D237/32 , C07D239/88 , C07D239/96 , C07D243/08 , C07D265/22 , C07D473/10
摘要：本發明揭示一種具下列通式(1)的α-取代苯基丙酸衍生物或其鹽類，及包含此種化合物作為活性成分的醫藥品：其中W是(經取代)內酯環，A是伸烷基或伸烷氧基或類似基團，X是O，S，NH或CH2，Y1是胺基，羥基或低碳數烷氧基，R1是H，烷基或類似基團，R2是烷基或苯基或類似基團，而R3是H，烷基或烷氧基或類似基團。此化合物在降低血糖及血脂上具有非常良好的效果。
简体摘要：本发明揭示一种具下列通式(1)的α-取代苯基丙酸衍生物或其盐类，及包含此种化合物作为活性成分的医药品：其中W是(经取代)内酯环，A是伸烷基或伸烷氧基或类似基团，X是O，S，NH或CH2，Y1是胺基，羟基或低碳数烷氧基，R1是H，烷基或类似基团，R2是烷基或苯基或类似基团，而R3是H，烷基或烷氧基或类似基团。此化合物在降低血糖及血脂上具有非常良好的效果。

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