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    • 10. 发明专利
    • 作為抗菌劑之衍生物(二) QUINOLINE DERIVATIVES AS ANTIBACTERIAL AGENTS
    • 作为抗菌剂之衍生物(二) QUINOLINE DERIVATIVES AS ANTIBACTERIAL AGENTS
    • TW200744594A
    • 2007-12-16
    • TW095128223
    • 2006-08-02
    • 健生藥品公司 JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.
    • 安戴斯 ANDRIES, KOENRAAD JOZEF LODEWIJK MARCEL高安尼 KOUL, ANIL古雷蒙 GUILLEMONT, JEROME EMILE GEORGES白奎爾 PASQUIER, ELISABETH THERESE JEANNE藍寇斯 LANCOIS, DAVID FRANCIS ALAIN
    • A61KA61PC07D
    • C07D215/227A61K31/47Y02A50/473
    • 本發明乃有關使用化合物製造醫劑以治療細菌感染之用途,惟該細菌感染不為分支桿菌感染,該化合物為具下式(Ia)或(Ib)之化合物
      095128223-p01.bmp
      其醫藥上可接受之酸或鹼加成鹽、其四級胺、其立體異構物型、其互變異構物型及或其N-氧化物型;式中R^1為氫、鹵基、鹵烷基、氰基、羥基、Ar、Het、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、Ar-烷基或二(Ar)烷基;p為1、2或3;R^2為氫、烷基、羥基、巰基、視需要經取代之烷氧基、烷氧基烷氧基、烷硫基、單或二(烷基)胺基(其中烷基可視需要經取代)、Ar、Het或具式
      095128223-p02.bmp
      之基團;R^3為烷基、Ar、Ar-烷基、Het或Het-烷基;q為零、1、2、3或4;X為直接鍵或CH2;R^4與R^5各自獨立地為氫、烷基或基;或R^4與R^5可包括與其連接的N一起;R^6為氫或具式
      之基團;R^7為氫、烷基、Ar或Het;R^8@e
      P!為氫或烷基;R^9為酮基;或R^4與R^5一起形成基團-CH=CH-N=。
    • 本发明乃有关使用化合物制造医剂以治疗细菌感染之用途,惟该细菌感染不为分支杆菌感染,该化合物为具下式(Ia)或(Ib)之化合物 095128223-p01.bmp 其医药上可接受之酸或碱加成盐、其四级胺、其三維异构物型、其互变异构物型及或其N-氧化物型;式中R^1为氢、卤基、卤烷基、氰基、羟基、Ar、Het、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、Ar-烷基或二(Ar)烷基;p为1、2或3;R^2为氢、烷基、羟基、巯基、视需要经取代之烷氧基、烷氧基烷氧基、烷硫基、单或二(烷基)胺基(其中烷基可视需要经取代)、Ar、Het或具式 095128223-p02.bmp 之基团;R^3为烷基、Ar、Ar-烷基、Het或Het-烷基;q为零、1、2、3或4;X为直接键或CH2;R^4与R^5各自独立地为氢、烷基或基;或R^4与R^5可包括与其连接的N一起;R^6为氢或具式 之基团;R^7为氢、烷基、Ar或Het;R^8@e P!为氢或烷基;R^9为酮基;或R^4与R^5一起形成基团-CH=CH-N=。