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1. 发明专利

TW201636333A 作為ＨＤＡＣ抑制劑之３－芳基－雙環［４，５，０］異羥肟酸审中-公开
简体标题：作为ＨＤＡＣ抑制剂之３－芳基－双环［４，５，０］异羟肟酸
公开(公告)号：TW201636333A
公开(公告)日：2016-10-16
申请号：TW105103336
申请日：2016-02-02
申请人：佛瑪治療公司 , FORMA THERAPEUTICS, INC.
发明人：鄭孝章 , ZHENG, XIAOZHANG , 吳佩儀 , NG, PUI YEE , 韓炳松 , HAN, BINGSONG , 湯瑪森珍妮佛 , THOMASON, JENNIFER R. , 贊布洛奇瑪莉瑪格莉特 , ZABLOCKI, MARY-MARGARET , 劉翠仙 , LIU, CUIXIAN , 路尼卡亞亞歷山卓 , RUDNITSKAYA, ALEKSANDRA , 小藍西大衛 , LANCIA, JR., DAVID , 密朗大衛 , MILLAN, DAVID S. , 馬汀馬修 , MARTIN, MATTHEW W.
IPC分类号： C07D267/14 , C07D413/06 , C07D413/12 , A61K31/553
CPC分类号： C07D267/14 , C07D243/14 , C07D267/12 , C07D291/08 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D405/06 , C07D413/04 , C07D413/06 , C07D413/08 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D491/107 , C07D493/08 , C07D495/10 , C07D498/04 , C07D498/08
摘要：本發明係關於鋅依賴性組蛋白脫乙醯基酶(HDAC)之抑制劑，其適用於治療與HDAC6相關之疾病或病症，其具有式I：，其中R、L、X1、 X2、X3、X4、Y1、Y2、Y3及Y4在本文中描述。
简体摘要：本发明系关于锌依赖性组蛋白脱乙酰基酶(HDAC)之抑制剂，其适用于治疗与HDAC6相关之疾病或病症，其具有式I：，其中R、L、X1、 X2、X3、X4、Y1、Y2、Y3及Y4在本文中描述。

2. 发明专利

TW201629026A 作為ＨＤＡＣ抑制劑的３－烷基雙環［４，５，０］異羥肟酸审中-公开
简体标题：作为ＨＤＡＣ抑制剂的３－烷基双环［４，５，０］异羟肟酸
公开(公告)号：TW201629026A
公开(公告)日：2016-08-16
申请号：TW105103339
申请日：2016-02-02
申请人：佛瑪治療公司 , FORMA THERAPEUTICS, INC.
发明人：鄭孝章 , ZHENG XIAOZHANG , 吳佩儀 , NG PUI YEE , 韓炳松 , HAN BINGSONG , 湯瑪森珍妮佛 , THOMASON, JENNIFER R. , 贊布洛奇瑪莉瑪格莉特 , ZABLOCKI, MARY-MARGARET , 劉翠仙 , LIU CUIXIAN , 路尼卡亞亞歷山卓 , RUDNITSKAYA, ALEKSANDRA , 小藍西大衛 , LANCIA, JR., DAVID , 拜爾肯尼斯 , BAIR, KENNETH W. , 密朗大衛 , MILLAN, DAVID S. , 馬汀馬修 , MARTIN, MATTHEW W.
IPC分类号： C07D273/06 , C07D291/08 , C07D403/06 , C07D413/04 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/06 , C07D487/08 , C07D498/04 , A61K31/5513 , A61K31/553 , A61K31/554
CPC分类号： C07D267/14 , C07D243/14 , C07D267/12 , C07D291/08 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D405/06 , C07D413/04 , C07D413/06 , C07D413/08 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D491/107 , C07D493/08 , C07D495/10 , C07D498/04 , C07D498/08
摘要：本發明係關於適用於治療與鋅依賴性組蛋白脫乙醯基酶(HDAC)相關之疾病或病症的HDAC(例如，HDAC6)之抑制劑，其具有式I：其中R、L、X1、X2、X3、X4、Y1、Y2、Y3及Y4如本文中所述。
简体摘要：本发明系关于适用于治疗与锌依赖性组蛋白脱乙酰基酶(HDAC)相关之疾病或病症的HDAC(例如，HDAC6)之抑制剂，其具有式I：其中R、L、X1、X2、X3、X4、Y1、Y2、Y3及Y4如本文中所述。

3. 发明专利

TW201043607A 作為二醯基甘油醯基轉移酶抑制劑之雙環化合物 BICYCLIC COMPOUNDS AS INHIBITORS OF DIACYLGLYCEROL ACYLTRANSFERASE 审中-公开
简体标题：作为二酰基甘油酰基转移酶抑制剂之双环化合物 BICYCLIC COMPOUNDS AS INHIBITORS OF DIACYLGLYCEROL ACYLTRANSFERASE
公开(公告)号：TW201043607A
公开(公告)日：2010-12-16
申请号：TW099107855
申请日：2010-03-17
申请人：美國先靈大藥廠
发明人：周剛 , 維沙特格林特 , 丁寶林C , 亞希拉奈羅伯G , 朱恩尼可拉斯 , 寇佳華
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D209/08 , C07D215/50 , C07D217/04 , C07D231/54 , C07D239/84 , C07D241/42 , C07D243/14 , C07D265/36 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D413/04 , C07D498/04
摘要：本發明係關於新穎雜環族化合物,作為二醯基甘油醯基轉移("DGAT")抑制劑,包含該雜環族化合物之醫藥組合物,及該化合物關於治療或預防心血管疾病、代謝病症、肥胖或肥胖相關病症、糖尿病、脂血症障礙、糖尿病併發症、減弱之葡萄糖容許度或減弱之斷食葡萄糖之用途。本發明之一種說明性化合物係示於下文:
简体摘要：本发明系关于新颖杂环族化合物,作为二酰基甘油酰基转移("DGAT")抑制剂,包含该杂环族化合物之医药组合物,及该化合物关于治疗或预防心血管疾病、代谢病症、肥胖或肥胖相关病症、糖尿病、脂血症障碍、糖尿病并发症、减弱之葡萄糖容许度或减弱之断食葡萄糖之用途。本发明之一种说明性化合物系示于下文:

4. 发明专利

TW200631945A 芳香族醯胺衍生物,含有其之醫藥組成物及其醫藥用途审中-公开
简体标题：芳香族酰胺衍生物,含有其之医药组成物及其医药用途
公开(公告)号：TW200631945A
公开(公告)日：2006-09-16
申请号：TW094140220
申请日：2005-11-16
申请人：橘生藥品工業股份有限公司 KISSEI PHARMACEUTICAL CO., LTD.
发明人：橫山健二 YOKOYAMA KENJI , 鈴木律 SUZUKI RITSU , 近藤龍大 KONDO TATSUHIRO , 近藤敦志 KONDO ATSUSHI , 小林廣明 KOBAYASHI HIROAKI
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D243/14 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D405/04 , C07D409/06 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D417/06
摘要：本發明提供具有V2受體刺激作用，作為中樞性尿崩症、夜間頻尿、夜尿症等之預防或治療劑有用之以下列一般式(I)表示之芳香族醯胺衍生物或其藥理學上容許之鹽或該等之前驅藥，及含有其之醫藥組成物及該等之醫藥用途。094140220-p01.bmp【式中，R^1為氫原子或可具有取代基之C^1-6烷基，R^2為氫原子或C1-6烷基，R^3為氫原子或C1-6烷基等，R^4、R^5、R^6各自獨立為氫原子或鹵原子等，R^7為氫原子或可具有取代基之雜芳基、C3-8環烷基、可具有取代基之胺基或可具有取代基之烷氧基；M^1為單鍵或C1-4伸烷基，Y為N或CR^F(式中之R^F為氫原子或C1-6烷基等)。】094140220-p01.bmp
简体摘要：本发明提供具有V2受体刺激作用，作为中枢性尿崩症、夜间频尿、夜尿症等之预防或治疗剂有用之以下列一般式(I)表示之芳香族酰胺衍生物或其药理学上容许之盐或该等之前驱药，及含有其之医药组成物及该等之医药用途。094140220-p01.bmp【式中，R^1为氢原子或可具有取代基之C^1-6烷基，R^2为氢原子或C1-6烷基，R^3为氢原子或C1-6烷基等，R^4、R^5、R^6各自独立为氢原子或卤原子等，R^7为氢原子或可具有取代基之杂芳基、C3-8环烷基、可具有取代基之胺基或可具有取代基之烷氧基；M^1为单键或C1-4伸烷基，Y为N或CR^F(式中之R^F为氢原子或C1-6烷基等)。】094140220-p01.bmp

5. 发明专利

TW201811793A 吡咯並苯並二氮呯類和彼等之共軛物類审中-公开
简体标题：吡咯并苯并二氮呯类和彼等之共轭物类
公开(公告)号：TW201811793A
公开(公告)日：2018-04-01
申请号：TW106120936
申请日：2017-06-22
申请人：美商梅爾莎納醫療公司 , MERSANA THERAPEUTICS, INC.
发明人：湯瑪士喬沙 , THOMAS, JOSHUA D. , 尹茂 , YIN, MAO , 尤可費茲基亞歷克珊卓 , YURKOVETSKIY, ALEKSANDR V. , 康隆派屈克 , CONLON, PATRICK R. , 希爾米艾哈邁德 , HILMY, AHMED , 凱勒尤金 , KELLEHER, EUGENE W. , 勞文吉爾提摩西 , LOWINGER, TIMOTHY B. , 史帝芬森雪莉 , STEVENSON, CHERI A. , 唐恕一 , TANG, SHUYI
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5517 , A61K47/68 , A61P35/00
CPC分类号： C07D243/14 , A61K31/5517 , A61K47/59 , A61K47/62 , A61K47/6855 , C07C2523/44 , C07C2603/12 , C07C2603/22 , C07C2603/30 , C07D487/04 , C08L59/00 , C12N15/111
摘要：本發明大體上關於吡咯並苯並二氮呯類衍生物及彼等之抗體-藥物共軛物類且關於使用該等共軛物類作為治療劑和/或診斷劑之方法。
简体摘要：本发明大体上关于吡咯并苯并二氮呯类衍生物及彼等之抗体-药物共轭物类且关于使用该等共轭物类作为治疗剂和/或诊断剂之方法。

6. 发明专利

TW201102371A １，５－苯并二氮呯衍生物之製造法审中-公开
简体标题：１，５－苯并二氮呯衍生物之制造法
公开(公告)号：TW201102371A
公开(公告)日：2011-01-16
申请号：TW099109438
申请日：2010-03-29
申请人：善利亞新藥工業股份有限公司
发明人：寺內健
IPC分类号： C07D
CPC分类号： C07D243/12 , C07C269/06 , C07C271/28 , C07C311/19 , C07C2601/14 , C07D203/16 , C07D243/14
摘要：本發明係提供一種於工業上有利之1,5-苯并二氮呯化合物之製造法。本發明係根據如下反應式獲得化合物(5)，並將其用作中間物：
简体摘要：本发明系提供一种于工业上有利之1,5-苯并二氮呯化合物之制造法。本发明系根据如下反应式获得化合物(5)，并将其用作中间物：

7. 发明专利

TW201010986A 苯并二氮呯化合物 BENZODIAZEPINE COMPOUND 审中-公开
公开(公告)号：TW201010986A
公开(公告)日：2010-03-16
申请号：TW098117828
申请日：2009-05-27
申请人：大塚製藥股份有限公司
发明人：伊藤展明 , 栗村宗明 , 山內孝仁 , 瀨川知佐子 , 佐佐木博文 , 田井國憲 , 新井健太 , 篠原友一
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D243/14 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D493/04 , C07D495/04
摘要：本發明欲提供苯并二氮呯化合物，其可用以製造具有更廣譜療效且可於短期內展現充分療效之藥物。本發明之苯并二氮呯化合物乃藉通式（1）代表：
其中R 1 、R 2 、R 3 、R 4 、R 5 、及R 7 分別代表氫原子等；且R 6 代表經取代苯基團等。
简体摘要：本发明欲提供苯并二氮呯化合物，其可用以制造具有更广谱疗效且可于短期内展现充分疗效之药物。本发明之苯并二氮呯化合物乃藉通式（1）代表：其中R 1 、R 2 、R 3 、R 4 、R 5 、及R 7 分别代表氢原子等；且R 6 代表经取代苯基团等。

8. 发明专利

TW200716569A 衍生物、含有其之醫藥組成物及該等之醫藥用途审中-公开
简体标题： 衍生物、含有其之医药组成物及该等之医药用途
公开(公告)号：TW200716569A
公开(公告)日：2007-05-01
申请号：TW095110252
申请日：2006-03-24
申请人：橘生藥品工業股份有限公司 KISSEI PHARMACEUTICAL CO., LTD.
发明人：鈴木律 SUZUKI RITSU , 橫山健二 YOKOYAMA KENJI , 近藤龍大 KONDO TATSUHIRO , 平澤秀明 HIRASAWA HIDEAKI , 神原實季惠 KAMBARA MIKIE , 小林廣明 KOBAYASHI HIROAKI
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： A61K45/06 , A61K31/5513 , C07D243/14 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D413/10 , C07D413/12
摘要：本發明提供具有V2(第2型精胺酸升壓素)受體刺激作用,能夠作為中樞性尿崩症、夜間頻尿、夜尿症等之預防或治療藥有用之以下列一般式(A)表示之衍生物或其藥理學上容許之鹽或其等之前驅藥。
095110252-p01.bmp
简体摘要：本发明提供具有V2(第2型精胺酸升压素)受体刺激作用,能够作为中枢性尿崩症、夜间频尿、夜尿症等之预防或治疗药有用之以下列一般式(A)表示之衍生物或其药理学上容许之盐或其等之前驱药。 095110252-p01.bmp

9. 发明专利

TWI264430B 以氫矽烷還原性烷化二級胺之方法 REDUCTIVE ALKYLATION OF SECONDARY AMINES WITH HYDROSILANE 失效
简体标题：以氢硅烷还原性烷化二级胺之方法 REDUCTIVE ALKYLATION OF SECONDARY AMINES WITH HYDROSILANE
公开(公告)号：TWI264430B
公开(公告)日：2006-10-21
申请号：TW089100159
申请日：2000-01-06
申请人：必治妥施貴寶公司 BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY
发明人：陳邦池 CHEN, BANG-CHI , 約瑟夫‧愛德華‧桑定 SUNDEEN, JOSEPH EDWARD , 郭鵬 GUO, PENG
IPC分类号： C07C , C07D
CPC分类号： C07D403/06 , C07C209/28 , C07D243/14 , C07D409/12 , C07D409/14
摘要：在此揭示一種新的方法，利用氫矽烷與路以士酸還原性烷化二級胺以製造三級胺的方法，此新方法可應用在製備含咪唑的苯並二氮雜，其為法呢基蛋白質轉化之抑制劑。
简体摘要：在此揭示一种新的方法，利用氢硅烷与路以士酸还原性烷化二级胺以制造三级胺的方法，此新方法可应用在制备含咪唑的苯并二氮杂，其为法呢基蛋白质转化之抑制剂。

10. 发明专利

TW237450B 5–胺烷基–1,4–苯並二氮雜衍生物失效
简体标题： 5–胺烷基–1,4–苯并二氮杂衍生物
公开(公告)号：TW237450B
公开(公告)日：1995-01-01
申请号：TW082110143
申请日：1993-12-01
申请人：葛蘭素集團有限公司
发明人：杜肯.羅伯.亞莫 , 普瑞托.夏 , 菲利浦.查理.巴克斯
IPC分类号： C07D , A61K
CPC分类号： C07D413/14 , C07D243/14
摘要：本發明揭示為胃激素及縮膽囊素（ CCK ）拮抗劑之式( I ) 化合物及其生理可接受鹽□ (Ⅰ)其中R1代表CH2CONR5R6或CH2COR7； R2代表苯基，其視需要可經一或二個選自鹵素、烷基、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、烷硫基、烷亞磺醯基、烷磺醯基、胺基、經取代胺基、羥基、烷氧基、亞甲二氧基、烷氧羰基、唑基或二唑基之取代基所取代；Ａ代表C1-4直鏈或岐鏈伸烷基鏈； R3及R4獨立地代表氫或C1-4烷基，或者R3及R4與其附著之氮原子一起形成飽和５－７圜雜環，該環可含有一個選自氧、硫或氮之額外雜原子； R5代表氫或C1-4烷基； R6代表C1-4烷基或苯基，其視需要可經鹵素所取代；或者R5及R6與其附著之氮原子一起形成飽和５－７圜雜環，該雜環視需要可經一或二個甲基所取代，或與苯環融合； R7代表選自C1-4烷基或視需要經取代之苯基之基團； R8代表氫或鹵原子；ｎ為０、１或２。
简体摘要：本发明揭示为胃激素及缩胆囊素（ CCK ）拮抗剂之式( I ) 化合物及其生理可接受盐□ (Ⅰ)其中R1代表CH2CONR5R6或CH2COR7； R2代表苯基，其视需要可经一或二个选自卤素、烷基、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、烷硫基、烷亚磺酰基、烷磺酰基、胺基、经取代胺基、羟基、烷氧基、亚甲二氧基、烷氧羰基、唑基或二唑基之取代基所取代；Ａ代表C1-4直链或岐链伸烷基链； R3及R4独立地代表氢或C1-4烷基，或者R3及R4与其附着之氮原子一起形成饱和５－７圜杂环，该环可含有一个选自氧、硫或氮之额外杂原子； R5代表氢或C1-4烷基； R6代表C1-4烷基或苯基，其视需要可经卤素所取代；或者R5及R6与其附着之氮原子一起形成饱和５－７圜杂环，该杂环视需要可经一或二个甲基所取代，或与苯环融合； R7代表选自C1-4烷基或视需要经取代之苯基之基团； R8代表氢或卤原子；ｎ为０、１或２。

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