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3. 发明专利

TW201722931A 雙環稠合之雜芳基或芳基化合物审中-公开
简体标题：双环稠合之杂芳基或芳基化合物
公开(公告)号：TW201722931A
公开(公告)日：2017-07-01
申请号：TW106105786
申请日：2015-04-02
申请人：輝瑞大藥廠 , PFIZER INC.
发明人：安德森大衛蘭道夫 , ANDERSON, DAVID RANDOLPH , 邦那吉馬克愛德華 , BUNNAGE, MARK EDWARD , 庫蘭凱文約瑟夫 , CURRAN, KEVIN JOSEPH , 德哈特克里斯多弗馬丁 , DEHNHARDT, CHRISTOPH MARTIN , 蓋弗倫洛利克林 , GAVRIN, LORI KRIM , 古德柏喬亞當 , GOLDBERG, JOEL ADAM , 韓聖一 , HAN, SEUNGIL , 海普渥斯大衛 , HEPWORTH, DAVID , 黃鴻志 , HUANG, HORNG-CHIH , 李亞瑟 , LEE, ARTHUR , 李凱瑟琳琳 , LEE, KATHERINE LIN , 羅福林法蘭克艾爾卓吉 , LOVERING, FRANK ELDRIDGE , 羅威麥可丹尼斯 , LOWE, MICHAEL DENNIS , 瑪索斯約翰保羅 , MATHIAS, JOHN PAUL , 帕派歐安諾尼可勞斯 , PAPAIOANNOU, NIKOLAOS , 帕尼艾克謝 , PATNY, AKSHAY , 皮爾斯貝琪蘇珊 , PIERCE, BETSY SUSAN , 賽亞艾迪恩 , SAIAH, EDDINE , 史托貝奇喬瑟夫威爾特 , STROHBACH, JOSEPH WALTER , 楚派約翰大衛 , TRZUPEK, JOHN DAVID , 法蓋斯理察 , VARGAS, RICHARD , 王曉崙 , WANG, XIAOLUN , 萊特史蒂芬韋恩 , WRIGHT, STEPHEN WAYNE , 薩爾夫克里斯多佛沃夫甘 , ZAPF, CHRISTOPH WOLFGANG
IPC分类号： C07D401/12 , C07D403/12 , A61K31/4709 , A61K31/517 , A61P29/00
CPC分类号： C07D491/056 , A61K31/40 , A61K31/4015 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K45/06 , C07C69/94 , C07D207/08 , C07D207/26 , C07D207/267 , C07D207/273 , C07D209/52 , C07D215/48 , C07D217/02 , C07D217/22 , C07D217/24 , C07D239/86 , C07D239/88 , C07D263/24 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D487/04 , C07D498/04 , C07F7/1856
摘要：本發明揭示化合物、該等化合物之互變異構體及醫藥學上可接受之鹽，其中該等化合物具有如本說明書中所定義之式Ia之結構：亦揭示相應的醫藥組合物、治療方法、合成方法及中間物。
简体摘要：本发明揭示化合物、该等化合物之互变异构体及医药学上可接受之盐，其中该等化合物具有如本说明书中所定义之式Ia之结构：亦揭示相应的医药组合物、治疗方法、合成方法及中间物。

5. 发明专利

TW201630903A 雙環稠合之雜芳基或芳基化合物审中-公开
简体标题：双环稠合之杂芳基或芳基化合物
公开(公告)号：TW201630903A
公开(公告)日：2016-09-01
申请号：TW105117087
申请日：2015-04-02
申请人：輝瑞大藥廠 , PFIZER INC.
发明人：安德森大衛蘭道夫 , ANDERSON, DAVID RANDOLPH , 邦那吉馬克愛德華 , BUNNAGE, MARK EDWARD , 庫蘭凱文約瑟夫 , CURRAN, KEVIN JOSEPH , 德哈特克里斯多弗馬丁 , DEHNHARDT, CHRISTOPH MARTIN , 蓋弗倫洛利克林 , GAVRIN, LORI KRIM , 古德柏喬亞當 , GOLDBERG, JOEL ADAM , 韓聖一 , HAN, SEUNGIL , 海普渥斯大衛 , HEPWORTH, DAVID , 黃鴻志 , HUANG, HORNG-CHIH , 李亞瑟 , LEE, ARTHUR , 李凱瑟琳琳 , LEE, KATHERINE LIN , 羅福林法蘭克艾爾卓吉 , LOVERING, FRANK ELDRIDGE , 羅威麥可丹尼斯 , LOWE, MICHAEL DENNIS , 瑪索斯約翰保羅 , MATHIAS, JOHN PAUL , 帕派歐安諾尼可勞斯 , PAPAIOANNOU, NIKOLAOS , 帕尼艾克謝 , PATNY, AKSHAY , 皮爾斯貝琪蘇珊 , PIERCE, BETSY SUSAN , 賽亞艾迪恩 , SAIAH, EDDINE , 史托貝奇喬瑟夫威爾特 , STROHBACH, JOSEPH WALTER , 楚派約翰大衛 , TRZUPEK, JOHN DAVID , 法蓋斯理察 , VARGAS, RICHARD , 王曉崙 , WANG, XIAOLUN , 萊特史蒂芬韋恩 , WRIGHT, STEPHEN WAYNE , 薩爾夫克里斯多佛沃夫甘 , ZAPF, CHRISTOPH WOLFGANG
IPC分类号： C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D215/20 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/517 , A61K31/541 , A61P29/00
CPC分类号： C07D491/056 , A61K31/40 , A61K31/4015 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K45/06 , C07C69/94 , C07D207/08 , C07D207/26 , C07D207/267 , C07D207/273 , C07D209/52 , C07D215/48 , C07D217/02 , C07D217/22 , C07D217/24 , C07D239/86 , C07D239/88 , C07D263/24 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D487/04 , C07D498/04 , C07F7/1856
摘要：本發明揭示化合物、該等化合物之互變異構體及醫藥學上可接受之鹽，其中該等化合物具有如本說明書中所定義之式Ia之結構：亦揭示相應的醫藥組合物、治療方法、合成方法及中間物。
简体摘要：本发明揭示化合物、该等化合物之互变异构体及医药学上可接受之盐，其中该等化合物具有如本说明书中所定义之式Ia之结构：亦揭示相应的医药组合物、治疗方法、合成方法及中间物。

6. 发明专利

TW201546071A 吡唑并吡啶及吡唑并嘧啶审中-公开
公开(公告)号：TW201546071A
公开(公告)日：2015-12-16
申请号：TW104115312
申请日：2015-05-13
申请人：輝瑞大藥廠 , PFIZER INC.
发明人：柯喬桑瓦德斯瓦茲 , COE, JOTHAM WADSWORTH , 德哈特克里斯多弗馬丁 , DEHNHARDT, CHRISTOPH MARTIN , 瓊斯彼得 , JONES, PETER , 薩柏尼斯優格區安尼爾 , SABNIS, YOGESH ANIL , 史托貝奇喬瑟夫威爾特 , STROHBACH, JOSEPH WALTER , 瓦肯杭特佛羅里安密切爾 , WAKENHUT, FLORIAN MICHEL , 惠特洛克蓋文阿里斯泰爾 , WHITLOCK, GAVIN ALISTAIR
IPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04 , C07D519/00 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/4725 , A61K31/497 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P11/00
CPC分类号： A61K31/519 , A61K31/437 , A61K31/4725 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要：本發明提供一種具有以下結構之化合物，或其醫藥學上可接受之鹽，或該化合物或醫藥學上可接受之鹽的醫藥學上可接受之溶劑合物，其中A及A'獨立地為C或N，其中C可未經取代或經鹵基或C1-C6烷基取代；R及R0獨立地選自由以下各基組成之群：H、C1-C6烷基、羥基(C1-C6烷基)、苯基(C1-C6烷基)及-(CH2)n-W，其中W為C3-C8環烷基、苯基、萘基、含有1-3個N、S及/或O原子之5或6員雜芳基或雜環基、-SO2-R'、-NHSO2-R'、-NR"SO2-R'及SR'，其中R'及R"獨立地為C1-C6烷基或C3-C8環烷基等；其中該烷基、環烷基、雜環基、苯基、萘基或雜芳基各可未經取代或經苯基、雜芳基等取代；或，R及R0連同其鍵結之N原子一起形成可未經取代或經以下各基取代之單環或雙環雜環：(a)鹵基、羥基、雜芳基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基等，或(b)-(CH2)n-W，其中W為C3-C8環烷基、苯基等；R1為H、鹵基或氰基；R2及R2'獨立地為H、C1-C6烷基、氰基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基硫基或C3-C8環烷基，其中烷基、烷氧基或環烷基視情況經一或多個氟原子取代；X為一鍵、-CO-、-CONH-、-SO2-、-SONH-或-(CH2)m-；R3為H、C1-C4烷基、苯基、萘基、含有1-3個N原子之5或6員雜芳基或雜環基、5員雜芳基或雜環基等，或(c)2個O或S原子及0-2個N原子；其中該苯基、萘基、雜芳基或雜環基各視情況經烷基、1個取代基-Y-R4及/或1-4個各獨立地選自R5之取代基取代；其限制條件為當X為-CO-或-SO2-時，R3不為H；Y為一鍵、-(CH2)m-或-O-；R4為(a)H、C1-C6烷基、C3-C8環烷基、鹵基、側氧基、-OR6、-NR7R8、-SR6、-SOR9、-SO2R9、-COR6、-OCOR6、-COOR6、-NR6COR6、-CONR7R8等；(b)苯基或萘基，該苯基及萘基視情況經1-5個選自以下各基之取代基取代：C1-C6烷基、C3-C8環烷基、鹵基、氰基、-OR6、-NR7R8等；或(c)3至8員飽和或部分不飽和單環雜芳基等；R6為H、C1-C6烷基或C3-C8環烷基等；R7及R8各獨立地為H、C1-C6烷基或C3-C8環烷基或連同其連接之氮原子一起形成含有1-2個氮原子或1個氮原子及1個氧原子之4、5或6員飽和雜環，該C1-C6烷基視情況經C3-C8環烷基、鹵基等取代且該雜環視情況經一或多個C1-C6烷基或C3-C8環烷基取代；R9為C1-C6烷基或C3-C8環烷基；且m及n獨立地為0、1、2或3。本發明亦關於此等化合物之醫藥學上可接受之鹽及其醫藥學上可接受之溶劑合物；含有此類化合物之組合物；及以此類化合物於治療各種疾病，尤其哮喘及COPD上之用途。
简体摘要：本发明提供一种具有以下结构之化合物，或其医药学上可接受之盐，或该化合物或医药学上可接受之盐的医药学上可接受之溶剂合物，其中A及A'独立地为C或N，其中C可未经取代或经卤基或C1-C6烷基取代；R及R0独立地选自由以下各基组成之群：H、C1-C6烷基、羟基(C1-C6烷基)、苯基(C1-C6烷基)及-(CH2)n-W，其中W为C3-C8环烷基、苯基、萘基、含有1-3个N、S及/或O原子之5或6员杂芳基或杂环基、-SO2-R'、-NHSO2-R'、-NR"SO2-R'及SR'，其中R'及R"独立地为C1-C6烷基或C3-C8环烷基等；其中该烷基、环烷基、杂环基、苯基、萘基或杂芳基各可未经取代或经苯基、杂芳基等取代；或，R及R0连同其键结之N原子一起形成可未经取代或经以下各基取代之单环或双环杂环：(a)卤基、羟基、杂芳基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基等，或(b)-(CH2)n-W，其中W为C3-C8环烷基、苯基等；R1为H、卤基或氰基；R2及R2'独立地为H、C1-C6烷基、氰基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基硫基或C3-C8环烷基，其中烷基、烷氧基或环烷基视情况经一或多个氟原子取代；X为一键、-CO-、-CONH-、-SO2-、-SONH-或-(CH2)m-；R3为H、C1-C4烷基、苯基、萘基、含有1-3个N原子之5或6员杂芳基或杂环基、5员杂芳基或杂环基等，或(c)2个O或S原子及0-2个N原子；其中该苯基、萘基、杂芳基或杂环基各视情况经烷基、1个取代基-Y-R4及/或1-4个各独立地选自R5之取代基取代；其限制条件为当X为-CO-或-SO2-时，R3不为H；Y为一键、-(CH2)m-或-O-；R4为(a)H、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、卤基、侧氧基、-OR6、-NR7R8、-SR6、-SOR9、-SO2R9、-COR6、-OCOR6、-COOR6、-NR6COR6、-CONR7R8等；(b)苯基或萘基，该苯基及萘基视情况经1-5个选自以下各基之取代基取代：C1-C6烷基、C3-C8环烷基、卤基、氰基、-OR6、-NR7R8等；或(c)3至8员饱和或部分不饱和单环杂芳基等；R6为H、C1-C6烷基或C3-C8环烷基等；R7及R8各独立地为H、C1-C6烷基或C3-C8环烷基或连同其连接之氮原子一起形成含有1-2个氮原子或1个氮原子及1个氧原子之4、5或6员饱和杂环，该C1-C6烷基视情况经C3-C8环烷基、卤基等取代且该杂环视情况经一或多个C1-C6烷基或C3-C8环烷基取代；R9为C1-C6烷基或C3-C8环烷基；且m及n独立地为0、1、2或3。本发明亦关于此等化合物之医药学上可接受之盐及其医药学上可接受之溶剂合物；含有此类化合物之组合物；及以此类化合物于治疗各种疾病，尤其哮喘及COPD上之用途。

8. 发明专利

TW201540707A 雙環稠合之雜芳基或芳基化合物审中-公开
简体标题：双环稠合之杂芳基或芳基化合物
公开(公告)号：TW201540707A
公开(公告)日：2015-11-01
申请号：TW104111016
申请日：2015-04-02
申请人：輝瑞大藥廠 , PFIZER INC.
发明人：安德森大衛蘭道夫 , ANDERSON, DAVID RANDOLPH , 邦那吉馬克愛德華 , BUNNAGE, MARK EDWARD , 庫蘭凱文約瑟夫 , CURRAN, KEVIN JOSEPH , 德哈特克里斯多弗馬丁 , DEHNHARDT, CHRISTOPH MARTIN , 蓋弗倫洛利克林 , GAVRIN, LORI KRIM , 古德柏喬亞當 , GOLDBERG, JOEL ADAM , 韓聖一 , HAN, SEUNGIL , 海普渥斯大衛 , HEPWORTH, DAVID , 黃鴻志 , HUANG, HORNG-CHIH , 李亞瑟 , LEE, ARTHUR , 李凱瑟琳琳 , LEE, KATHERINE LIN , 羅福林法蘭克艾爾卓吉 , LOVERING, FRANK ELDRIDGE , 羅威麥可丹尼斯 , LOWE, MICHAEL DENNIS , 瑪索斯約翰保羅 , MATHIAS, JOHN PAUL , 帕派歐安諾尼可勞斯 , PAPAIOANNOU, NIKOLAOS , 帕尼艾克謝 , PATNY, AKSHAY , 皮爾斯貝琪蘇珊 , PIERCE, BETSY SUSAN , 賽亞艾迪恩 , SAIAH, EDDINE , 史托貝奇喬瑟夫威爾特 , STROHBACH, JOSEPH WALTER , 楚派約翰大衛 , TRZUPEK, JOHN DAVID , 法蓋斯理察 , VARGAS, RICHARD , 王曉崙 , WANG, XIAOLUN , 萊特史蒂芬韋恩 , WRIGHT, STEPHEN WAYNE , 薩爾夫克里斯多佛沃夫甘 , ZAPF, CHRISTOPH WOLFGANG
IPC分类号： C07D401/12 , C07D403/12 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/517 , A61P29/00
CPC分类号： C07D491/056 , A61K31/40 , A61K31/4015 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K45/06 , C07C69/94 , C07D207/08 , C07D207/26 , C07D207/267 , C07D207/273 , C07D209/52 , C07D215/48 , C07D217/02 , C07D217/22 , C07D217/24 , C07D239/86 , C07D239/88 , C07D263/24 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D487/04 , C07D498/04 , C07F7/1856
摘要：本發明揭示化合物、該等化合物之互變異構體及醫藥學上可接受之鹽，其中該等化合物具有如本說明書中所定義之式Ia之結構：亦揭示相應的醫藥組合物、治療方法、合成方法及中間物。
简体摘要：本发明揭示化合物、该等化合物之互变异构体及医药学上可接受之盐，其中该等化合物具有如本说明书中所定义之式Ia之结构：亦揭示相应的医药组合物、治疗方法、合成方法及中间物。

10. 发明专利

TW201313712A 吲唑失效
公开(公告)号：TW201313712A
公开(公告)日：2013-04-01
申请号：TW101127026
申请日：2012-07-26
申请人：輝瑞大藥廠股份有限公司 , PFIZER LIMITED
发明人：柯喬桑瓦德斯瓦茲 , COE, JOTHAM WADSWORTH , 丹哈德茲克里斯多夫馬汀 , DEHNHARDT, CHRISTOPH MARTIN , 瓊斯彼得 , JONES, PETER , 柯爾頓史蒂芬瓦德 , KORTUM, STEVEN WADE , 薩柏尼斯優格區安尼爾 , SABNIS, YOGESH ANIL , 瓦肯杭特佛羅里安密切爾 , WAKENHUT, FLORIAN MICHEL , 惠特洛克蓋文阿里斯泰爾 , WHITLOCK, GAVIN ALISTAIR
IPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/437 , A61K31/4375 , A61K31/444 , A61K31/4709 , A61K31/497 , A61K31/55 , A61P11/00 , A61P17/06
CPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04
摘要：本發明係關於式(I)之化合物：其醫藥學上可接受之鹽及該等化合物及鹽之醫藥學上可接受之溶劑合物，其中取代基係如本文所定義；含有該等化合物之組成物；及該等化合物用於治療各種疾病，尤其哮喘及慢性阻塞性肺病(COPD)之用途。
简体摘要：本发明系关于式(I)之化合物：其医药学上可接受之盐及该等化合物及盐之医药学上可接受之溶剂合物，其中取代基系如本文所定义；含有该等化合物之组成物；及该等化合物用于治疗各种疾病，尤其哮喘及慢性阻塞性肺病(COPD)之用途。

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