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    • 3. 发明专利
    • 喹唑啉衍生物 QUINAZOLINE DERIVATIVES
    • TWI379835B
    • 2012-12-21
    • TW093114851
    • 2004-05-26
    • 健生藥品公司
    • 法艾格皮蘇倫布安東威馬克戴馬瑟伊喬翰霍彼德駱瑞塔史卡登
    • C07DA61KA61P
    • C07D498/06C07C229/16C07C229/40C07D239/88C07D239/93C07D239/94
    • 本發明係關於下式化合物:
      (I)
      其N-氧化物形式、醫藥可接受加成鹽類及立體異構物形式,其中
      Z 代表NH;
      Y 代表-C3-9烷基-、-C2-9烯基-、-C3-7烷基-CO-NH、視情況地以胺基、單-或二(C1-4烷基)胺基或C1-4烷氧基羰基胺基-取代,-C3-7烯基-CO-NH-,視情況地以胺基、單-或二(C1-4烷基)胺基-或C1-4烷氧基羰基胺基-取代,C1-5烷基-NR13-C1-5烷基-、C1-5烷基-NR14-CO-C1-5烷基-、C1-6烷基-CO-NH-、-C1-5烷基-CONR15-C1-5烷基-、C1-3烷基-NH-CO-Het20-、-C1-2烷基-CO-Het21-CO-、-C1-2烷基-NH-CO-CR16R17-NH-、-C1-2烷基-CO-NH-CR18R19-CO-、-C1-2烷基-CO-NR20-C1-3烷基-CO-、或-NR22-CO-C1-3烷基-NH-;X1 代表一個直接鍵結、O或-O-C1-2烷基-;X2 代表一個直接鍵結、-CO-C1-2烷基-、NR12、-NR12-C1-2烷基、-O-N=CH-或-C1-2烷基-;R1及R2各獨立代表氫或鹵基;R3 代表氫;R4 代表氫或C1-4烷氧基;R12及R13各獨立代表氫或C1-4烷基;R14及R15 代表氫;R16及R17各獨立代表氫或C1-4烷基;R18及R19各獨立代表氫或C1-4烷基,視情況地以苯基或羥基取代;R20及R21各獨立代表氫或C1-4烷基,視情況地以C1-4烷氧基取代;Het20、Het21及Het22各獨立代表一個選自由吡咯啶基、2-吡咯啶醯基或哌啶基所構成之族群的雜環,視情況地以羥基取代。
    • 本发明系关于下式化合物: (I) 其N-氧化物形式、医药可接受加成盐类及三維异构物形式,其中 Z 代表NH; Y 代表-C3-9烷基-、-C2-9烯基-、-C3-7烷基-CO-NH、视情况地以胺基、单-或二(C1-4烷基)胺基或C1-4烷氧基羰基胺基-取代,-C3-7烯基-CO-NH-,视情况地以胺基、单-或二(C1-4烷基)胺基-或C1-4烷氧基羰基胺基-取代,C1-5烷基-NR13-C1-5烷基-、C1-5烷基-NR14-CO-C1-5烷基-、C1-6烷基-CO-NH-、-C1-5烷基-CONR15-C1-5烷基-、C1-3烷基-NH-CO-Het20-、-C1-2烷基-CO-Het21-CO-、-C1-2烷基-NH-CO-CR16R17-NH-、-C1-2烷基-CO-NH-CR18R19-CO-、-C1-2烷基-CO-NR20-C1-3烷基-CO-、或-NR22-CO-C1-3烷基-NH-;X1 代表一个直接键结、O或-O-C1-2烷基-;X2 代表一个直接键结、-CO-C1-2烷基-、NR12、-NR12-C1-2烷基、-O-N=CH-或-C1-2烷基-;R1及R2各独立代表氢或卤基;R3 代表氢;R4 代表氢或C1-4烷氧基;R12及R13各独立代表氢或C1-4烷基;R14及R15 代表氢;R16及R17各独立代表氢或C1-4烷基;R18及R19各独立代表氢或C1-4烷基,视情况地以苯基或羟基取代;R20及R21各独立代表氢或C1-4烷基,视情况地以C1-4烷氧基取代;Het20、Het21及Het22各独立代表一个选自由吡咯啶基、2-吡咯啶酰基或哌啶基所构成之族群的杂环,视情况地以羟基取代。
    • 4. 发明专利
    • 喹唑啉衍生物 QUINAZOLINE DERIVATIVES
    • TW201245160A
    • 2012-11-16
    • TW101115205
    • 2004-05-26
    • 健生藥品公司
    • 法艾格皮蘇倫布安東威馬克戴馬瑟伊喬翰霍彼德駱瑞塔史卡登
    • C07D
    • C07D498/06C07C229/16C07C229/40C07D239/88C07D239/93C07D239/94
    • 本發明係關於下式化合物:
      其N-氧化物形式、醫藥可接受加成鹽類及立體異構物形式,其中Z 代表NH;Y 代表-C3-9烷基-、-C2-9烯基-、-C3-7烷基-CO-NH、視情況地以胺基、單-或二(C1-4烷基)胺基或C1-4烷氧基羰基胺基-取代,-C3-7烯基-CO-NH-,視情況地以胺基、單-或二(C1-4烷基)胺基-或C1-4烷氧基羰基胺基-取代,C1-5烷基-NR 13 -C1-5烷基-、C1-5烷基-NR 14 -CO-C1-5烷基-、C1-6烷基-CO-NH-、-C1-5烷基-CONR 15 -C1-5烷基-、C1-3烷基-NH-CO-Het 20 -、-C1-2烷基-CO-Het 21 -CO-、-C1-2烷基-NH-CO-CR 16 R 17 -NH-、-C1-2烷基-CO-NH-CR 18 R 19 -CO-、-C1-2烷基-CO-NR 20 -C1-3烷基-CO-、或-NR 22 -CO-C1-3烷基-NH-;X 1 代表一個直接鍵結、O或-O-C1-2烷基-;X 2 代表一個直接鍵結、-CO-C1-2烷基-、NR 12 、-NR 12 -C1-2烷基、-O-N=CH-或-C1-2烷基-;R 1 及R 2 各獨立代表氫或鹵基;R 3 代表氫;R 4 代表氫或C1-4烷氧基;R 12 及R 13 各獨立代表氫或C1-4烷基;R 14 及R 15 代表氫;R 16 及R 17 各獨立代表氫或C1-4烷基;R 18 及R 19 各獨立代表氫或C1-4烷基,視情況地以苯基或羥基取代;R 20 及R 21 各獨立代表氫或C1-4烷基,視情況地以C1-4烷氧基取代;Het 20 、Het 21 及Het 22 各獨立代表一個選自由吡咯啶基、2-吡咯啶醯基或哌啶基所構成之族群的雜環,視情況地以羥基取代。
    • 本发明系关于下式化合物: 其N-氧化物形式、医药可接受加成盐类及三維异构物形式,其中Z 代表NH;Y 代表-C3-9烷基-、-C2-9烯基-、-C3-7烷基-CO-NH、视情况地以胺基、单-或二(C1-4烷基)胺基或C1-4烷氧基羰基胺基-取代,-C3-7烯基-CO-NH-,视情况地以胺基、单-或二(C1-4烷基)胺基-或C1-4烷氧基羰基胺基-取代,C1-5烷基-NR 13 -C1-5烷基-、C1-5烷基-NR 14 -CO-C1-5烷基-、C1-6烷基-CO-NH-、-C1-5烷基-CONR 15 -C1-5烷基-、C1-3烷基-NH-CO-Het 20 -、-C1-2烷基-CO-Het 21 -CO-、-C1-2烷基-NH-CO-CR 16 R 17 -NH-、-C1-2烷基-CO-NH-CR 18 R 19 -CO-、-C1-2烷基-CO-NR 20 -C1-3烷基-CO-、或-NR 22 -CO-C1-3烷基-NH-;X 1 代表一个直接键结、O或-O-C1-2烷基-;X 2 代表一个直接键结、-CO-C1-2烷基-、NR 12 、-NR 12 -C1-2烷基、-O-N=CH-或-C1-2烷基-;R 1 及R 2 各独立代表氢或卤基;R 3 代表氢;R 4 代表氢或C1-4烷氧基;R 12 及R 13 各独立代表氢或C1-4烷基;R 14 及R 15 代表氢;R 16 及R 17 各独立代表氢或C1-4烷基;R 18 及R 19 各独立代表氢或C1-4烷基,视情况地以苯基或羟基取代;R 20 及R 21 各独立代表氢或C1-4烷基,视情况地以C1-4烷氧基取代;Het 20 、Het 21 及Het 22 各独立代表一个选自由吡咯啶基、2-吡咯啶酰基或哌啶基所构成之族群的杂环,视情况地以羟基取代。
    • 5. 发明专利
    • 喹唑啉衍生物 QUINAZOLINE DERIVATIVES
    • TW201245111A
    • 2012-11-16
    • TW101115204
    • 2004-05-26
    • 健生藥品公司
    • 法艾格皮蘇倫布安東威馬克戴馬瑟伊喬翰霍彼德駱瑞塔史卡登
    • C07CC07D
    • C07D498/06C07C229/16C07C229/40C07D239/88C07D239/93C07D239/94
    • 本發明係關於下式化合物:
      其N-氧化物形式、醫藥可接受加成鹽類及立體異構物形式,其中Z代表NH;Y代表-C3-9烷基-、-C2-9烯基-、-C3-7烷基-CO-NH、視情況地以胺基、單-或二(C1-4烷基)胺基或C1-4烷氧基羰基胺基-取代,-C3-7烯基-CO-NH-,視情況地以胺基、單-或二(C1-4烷基)胺基-或C1-4烷氧基羰基胺基-取代,C1-5烷基-NR 13 -C1-5烷基-、C1-5烷基-NR 14 -CO-C1-5烷基-、C1-6烷基-CO-NH-、-C1-5烷基-CONR 15 -C1-5烷基-、C1-3烷基-NH-CO-Het 20 -、-C1-2烷基-CO-Het 21 -CO-、-C1-2烷基-NH-CO-CR 16 R 17 -NH-、-C1-2烷基-CO-NH-CR 18 R 19 -CO-、-C1-2烷基-CO-NR 20 -C1-3烷基-CO-、或-NR 22 -CO-C1-3烷基-NH-;X 1 代表一個直接鍵結、O或-O-C1-2烷基-;X 2 代表一個直接鍵結、-CO-C1-2烷基-、NR 12 、-NR 12 -C1-2烷基、-O-N=CH-或-C1-2烷基-;R 1 及R 2 各獨立代表氫或鹵基;R 3 代表氫;R 4 代表氫或C1-4烷氧基;R 12 及R 13 各獨立代表氫或C1-4烷基;R 14 及R 15 代表氫;R 16 及R 17 各獨立代表氫或C1-4烷基;R 18 及R 19 各獨立代表氫或C1-4烷基,視情況地以苯基或羥基取代;R 20 及R 21 各獨立代表氫或C1-4烷基,視情況地以C1-4烷氧基取代;Het 20 、Het 21 及Het 22 各獨立代表一個選自由吡咯啶基、2-吡咯啶醯基或哌啶基所構成之族群的雜環,視情況地以羥基取代。
    • 本发明系关于下式化合物: 其N-氧化物形式、医药可接受加成盐类及三維异构物形式,其中Z代表NH;Y代表-C3-9烷基-、-C2-9烯基-、-C3-7烷基-CO-NH、视情况地以胺基、单-或二(C1-4烷基)胺基或C1-4烷氧基羰基胺基-取代,-C3-7烯基-CO-NH-,视情况地以胺基、单-或二(C1-4烷基)胺基-或C1-4烷氧基羰基胺基-取代,C1-5烷基-NR 13 -C1-5烷基-、C1-5烷基-NR 14 -CO-C1-5烷基-、C1-6烷基-CO-NH-、-C1-5烷基-CONR 15 -C1-5烷基-、C1-3烷基-NH-CO-Het 20 -、-C1-2烷基-CO-Het 21 -CO-、-C1-2烷基-NH-CO-CR 16 R 17 -NH-、-C1-2烷基-CO-NH-CR 18 R 19 -CO-、-C1-2烷基-CO-NR 20 -C1-3烷基-CO-、或-NR 22 -CO-C1-3烷基-NH-;X 1 代表一个直接键结、O或-O-C1-2烷基-;X 2 代表一个直接键结、-CO-C1-2烷基-、NR 12 、-NR 12 -C1-2烷基、-O-N=CH-或-C1-2烷基-;R 1 及R 2 各独立代表氢或卤基;R 3 代表氢;R 4 代表氢或C1-4烷氧基;R 12 及R 13 各独立代表氢或C1-4烷基;R 14 及R 15 代表氢;R 16 及R 17 各独立代表氢或C1-4烷基;R 18 及R 19 各独立代表氢或C1-4烷基,视情况地以苯基或羟基取代;R 20 及R 21 各独立代表氢或C1-4烷基,视情况地以C1-4烷氧基取代;Het 20 、Het 21 及Het 22 各独立代表一个选自由吡咯啶基、2-吡咯啶酰基或哌啶基所构成之族群的杂环,视情况地以羟基取代。