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1. 发明申请

WO2021237371A1 PROCESSES FOR THE PREPARATION OF ORTHO-ALLYLATED HYDROXY ARYL COMPOUNDS 审中-公开
公开(公告)号：WO2021237371A1
公开(公告)日：2021-12-02
申请号：PCT/CA2021/050733
申请日：2021-05-28
申请人： MCMASTER UNIVERSITY
发明人： MAGOLAN, Jake , JENTSCH, Nick , ZHANG, Xiong , PIOTROWSKI, Mathew , DARVEAU, Patrick , FRAGIS, Meghan , JOHNSON, Jarrod , RITCHIE, Nikki , KAUL, Arnav
IPC分类号： C07C39/21 , C07B41/00 , C07B43/00 , C07B45/00 , C07C201/12 , C07C205/22 , C07C253/30 , C07C255/53 , C07C315/04 , C07C317/22 , C07C37/14 , C07C45/61 , C07C47/565 , C07D209/08 , C07D307/80 , C07D311/30 , C07D311/32 , C07D311/64 , C07D311/82 , C07D339/06 , C07D407/04 , C07D493/04 , C07J1/00
摘要： The present application describes process for preparing an ortho-allylated hydroxy aryl compounds such as compounds of Formula (I) by reacting an allylic alcohol with a hydroxy aryl compound in the presence of aluminum compound selected from alumina and aluminum alkoxides and in a non-protic solvent wherein at least one carbon atom ortho to the hydroxy group in the hydroxy aryl compound is unsubstituted. The present application also includes compounds of Formula (I).

2. 发明申请

WO2019037755A1 一类干扰素调节剂及其制备方法和用途审中-公开
公开(公告)号：WO2019037755A1
公开(公告)日：2019-02-28
申请号：PCT/CN2018/101899
申请日：2018-08-23
申请人：中国科学院福建物质结构研究所
发明人：鲍红丽 , 熊海根 , 拉姆• 库玛尔• 纳卡拉占 , 钱波 , 葛亮 , 简武军 , 冯薇薇
IPC分类号： C07C247/12 , C07C247/06 , C07C247/02 , C07B43/00 , A61K31/655 , A61K31/02 , A61P37/02
CPC分类号： A61K31/02 , A61K31/655 , A61K31/69 , A61P1/04 , A61P3/10 , A61P7/06 , A61P17/00 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P37/02 , C07B43/00 , C07C247/02 , C07C247/06 , C07C247/10 , C07C247/12 , C07D249/04 , C07D249/06 , C07D307/52 , C07D333/22 , C07D333/58 , C07D401/04 , C07D409/04 , C07F5/02
摘要：本发明涉及一种通式(I)化合物，及其消旋体、立体异构体、互变异构体、多晶型物、溶剂化物、或它们药学上可接受的盐。本发明还涉及上述通式(I)化合物的制备方法及含有它的物组合物。本发明所述化合物可以用于治疗β干扰素失调引起的疾病，例如系统性红斑狼疮、多发性神经炎、青少年糖尿病、自身免疫性溶血性贫血、溃疡性结肠炎或类风湿性关节炎等。(I)

3. 发明申请

WO2017137984A1 MANGANESE BASED COMPLEXES AND USES THEREOF FOR HOMOGENEOUS CATALYSIS 审中-公开
标题翻译：锰基配合物及其用于均相催化的用途
公开(公告)号：WO2017137984A1
公开(公告)日：2017-08-17
申请号：PCT/IL2017/050152
申请日：2017-02-08
申请人： YEDA RESEARCH AND DEVELOPMENT CO. LTD. , NERUSH, Arkadi
发明人： MILSTEIN, David , VOGT, Matthias , MUKHERJEE, Arup , ESPINOSA-JALAPA, Noel Angel , CHAKRABORTY, Subrata
IPC分类号： C07B41/02 , C07B41/06 , C07B41/12 , C07B43/00 , C07B43/06 , C07B43/08 , C07F13/00
CPC分类号： C07F13/00 , C07B41/02 , C07B41/06 , C07B41/12 , C07B43/00 , C07B43/06 , C07B43/08 , C07C29/149 , C07C67/40 , C07C231/10 , C07C249/02 , C07C253/30 , C07C2601/14 , C07C251/24 , C07C251/08 , C07C255/41 , C07C255/19 , C07C255/31 , C07C233/05 , C07C233/65 , C07C233/66 , C07C233/03 , C07C69/24 , C07C31/125 , C07C31/08 , C07C31/1355 , C07C33/22 , C07C33/20 , C07C31/20 , C07C31/38 , C07C33/03
摘要： The present invention relates to novel manganese complexes and their use, inter alia , for homogeneous catalysis in (1) the preparation of imine by dehydrogenative coupling of an alcohol and amine; (2) C-C coupling in Michael addition reaction using nitriles as Michael donors; (3) dehydrogenative coupling of alcohols to give esters and hydrogen gas (4) hydrogenation of esters to form alcohols (including hydrogenation of cyclic esters (lactones) or cyclic di-esters (di- lactones), or polyesters); (5) hydrogenation of amides (including cyclic dipeptides, lactams, diamide, polypeptides and polyamides) to alcohols and amines (or diamine); (6) hydrogenation of organic carbonates (including polycarbonates) to alcohols or hydrogenation of carbamates (including polycarbamates) or urea derivatives to alcohols and amines; (7) dehydrogenation of secondary alcohols to ketones; (8) amidation of esters (i.e., synthesis of amides from esters and amines); (9) acylation of alcohols using esters; (10) coupling of alcohols with water and a base to form carboxylic acids; and (11) preparation of amino acids or their salts by coupling of amino alcohols with water and a base. (12) preparation of amides (including formamides, cyclic dipeptides, diamide, lactams, polypeptides and polyamides) by dehydrogenative coupling of alcohols and amines; (13) preparation of imides from diols.
摘要翻译：本发明涉及新型锰络合物及其用于（1）通过醇和胺的脱氢偶联制备亚胺的均相催化的用途，尤其是用于均相催化：（2）使用腈作为迈克尔供体的迈克尔加成反应中的C-C偶联; （3）醇的脱氢偶联以得到酯和氢气;（4）酯的氢化形成醇（包括环酯（内酯）或环二酯（二内酯）或聚酯的氢化）; （5）酰胺（包括环状二肽，内酰胺，二酰胺，多肽和聚酰胺）到醇和胺（或二胺）的氢化; （6）有机碳酸酯（包括聚碳酸酯）氢化成醇或氨基甲酸酯（包括聚氨基甲酸酯）或脲衍生物氢化成醇和胺; （7）仲醇脱氢为酮; （8）酯的酰胺化（即由酯和胺合成酰胺）; （9）使用酯酰化醇; （10）醇与水和碱偶联形成羧酸; 和（11）通过氨基醇与水和碱的偶联制备氨基酸或其盐。（12）通过醇和胺的脱氢偶联制备酰胺（包括甲酰胺，环状二肽，二酰胺，内酰胺，多肽和聚酰胺）; （13）从二醇制备酰亚胺。

4. 发明申请

WO2009044707A1 ニトロトリアゾール誘導体、およびそれを用いる化合物の製造方法审中-公开
标题翻译：硝基吡啶衍生物及其制备方法
公开(公告)号：WO2009044707A1
公开(公告)日：2009-04-09
申请号：PCT/JP2008/067662
申请日：2008-09-29
申请人：独立行政法人理化学研究所 , 袖岡幹子 , 清水護
发明人：袖岡幹子 , 清水護
IPC分类号： C07D249/14 , C07B43/00 , C07C68/00 , C07C69/96 , C07C269/04 , C07C271/12 , C07C271/16 , C07C271/24 , C07C271/28 , C07C319/20 , C07C323/43 , C07C329/06 , C07C329/10 , C07D265/30 , C07D295/18 , C07F7/10 , C07H19/067 , C07H19/167
CPC分类号： C07D249/14 , C07B43/00 , C07C68/00 , C07C269/04 , C07C319/20 , C07C329/06 , C07C329/10 , C07D265/30 , C07D295/18 , C07F7/0812 , C07C69/96 , C07C323/43
摘要：本発明は、下記一般式(I)で表されるニトロトリアゾール誘導体に関する。本発明によれば、合成化学上有用なカルバメート、カーボネートおよびチオカーボネートを簡便な工程により合成するための合成試薬として有用な化合物を提供することができる。一般式(I)中、Ｒは、置換基を有していてもよいアリールオキシ基もしくはヘテロアリールオキシ基、置換基を有するメトキシ基もしくはエトキシ基、置換基を有していてもよい炭素数3～30のアルキルオキシ基、置換基を有するメチル基、置換基を有していてもよい炭素数２～30のアルキル基、または置換基を有していてもよいアリール基もしくはヘテロアリール基を表す。
摘要翻译：公开了下述通式（I）表示的硝基三唑衍生物。该硝基三唑衍生物是通过简单的方法可用作合成化学中有用的氨基甲酸酯，碳酸酯和硫代碳酸酯的合成试剂的化合物。在通式（I）中，R表示任选取代的芳氧基或杂芳氧基，取代的甲氧基或乙氧基，任选取代的具有3-30个碳原子的烷氧基，取代的甲基，任选取代的具有2- 30个碳原子，或任选取代的芳基或杂芳基。

5. 发明申请

WO01037629A2 HIGH SURFACE MICROPOROUS MATERIALS WHICH ARE ACTIVE IN OXIDATION REACTIONS. TIQ-6 AND METIQ-6 审中-公开
标题翻译：在氧化反应中活性高的高表面微孔材料。 TIQ-6和METIQ-6
公开(公告)号：WO01037629A2
公开(公告)日：2001-05-31
申请号：PCT/ES2000/000456
申请日：2000-11-24
IPC分类号： B01J29/89 , B01J31/02 , B01J35/10 , B01J37/00 , C01B37/00 , C01B39/00 , C01B39/08 , C01B39/46 , C01B39/48 , C07B41/02 , C07B41/06 , C07B41/08 , C07B43/00 , C07B45/04 , C07B61/00 , C07C37/08 , C07C39/02 , C07C45/29 , C07C47/02 , C07C49/04 , C07C51/23 , C07C53/08 , C07C315/00 , C07C317/02 , C07D301/12 , C07D487/22
CPC分类号： B01J31/0231 , B01J29/89 , B01J31/0212 , B01J31/0274 , B01J31/0275 , B01J31/38 , B01J2231/72 , C01B37/005 , C01B39/085 , C01B39/48 , C07B41/02 , C07B41/06 , C07B41/08 , C07B43/00 , C07B45/04 , C07D301/12 , Y10S423/23
摘要： The invention relates to a microporous material formed by oxygen, silicon, germanium, aluminum, boron, gallium, zirconium and/or titanium known as TIQ-6, to a method for preparing said material and to its applications as catalyst in oxidation reactions. The TIQ-6 preparation method is based on the synthesis of a gel containing titanium and/or zirconium, hydrothermal treatment thereof under controlled conditions and treatment of the resulting laminar material with an organic compound solution, preferably having a long hydrocarbonated chain containing a proton accepting group. This swollen material is subjected to a specific treatment involving agitation, ultrasound or any other method known in prior art with the purpose of obtaining a delaminated solid with a high outer surface. The invention also relates to a material having similar characteristics as that of TIQ-6 but additionally having organic groups anchored on the surface thereof and called METIQ-6, to a method for preparing the latter and to the utilization thereof as catalyst in oxidation reactions. The incorporation of organic species during synthesis of the material called METIQ-6 is carried out by means of a post-synthesis process on the TIQ-6 material.
摘要翻译：本发明涉及一种由氧，硅，锗，铝，硼，镓，锆和/或钛称为TIQ-6形成的微孔材料，用于制备所述材料的方法及其在氧化反应中作为催化剂的应用。 TIQ-6制备方法是基于合成含有钛和/或锆的凝胶，在受控条件下进行水热处理，并用有机化合物溶液处理所得的层状材料，优选具有含有质子接受的长烃链组。该溶胀材料经受涉及搅拌，超声波或现有技术中已知的任何其它方法的具体处理，目的是获得具有高外表面的分层固体。本发明还涉及具有与TIQ-6类似的特征的材料，但另外具有锚固在其表面上的称为METIQ-6的有机基团，其制备方法和用作氧化反应中的催化剂的方法。在称为METIQ-6的材料的合成期间掺入有机物质是通过对TIQ-6材料的后合成方法进行的。

6. 发明申请

WO2015188401A1 用于重氮化反应的溶剂介质审中-公开
公开(公告)号：WO2015188401A1
公开(公告)日：2015-12-17
申请号：PCT/CN2014/080730
申请日：2014-06-25
申请人：苏州大学张家港工业技术研究院
发明人：龙家杰 , 魏晓晨 , 沈铭
IPC分类号： C07C245/20 , C07B43/00
CPC分类号： C07C245/20 , C07B43/00 , C09B29/0805 , C09B41/00 , C09K3/00
摘要：提供了一种用于重氮化反应的溶剂介质，其包括相互混合的聚乙二醇和水，聚乙二醇的分子量为200～600，聚乙二醇与水的体积比为1:0.4～1.5。该溶剂介质具有显著的相转移催化作用，可有效缩短重氮化反应的反应时间，加快重氮化反应的进程，有效防止重氮氨基化合物的形成，保持重氮盐的稳定性，进而可提高重氮盐的产率。使用该溶剂介质生产重氮盐，所生产的重氮盐质量更好，生产工艺操作简便，更加环保，生产设备的制造成本低，安全性高。

7. 发明申请

WO02048103A1 PROCESS FOR PREPARING ACTIVE ESTERS 审中-公开
标题翻译：制备活性酯的方法
公开(公告)号：WO02048103A1
公开(公告)日：2002-06-20
申请号：PCT/JP2001/010936
申请日：2001-12-13
IPC分类号： C07D207/46 , C07D417/12 , C07B41/12 , C07B43/00
CPC分类号： C07D417/12 , C07D207/46
摘要： The invention relates to a mixture comprising a starting carboxylic acid, an esterifying reagent capable of forming an active ester, and a base; and a process for preparing active esters by adding a halogenating agent to a mixture obtained by mixing in an organic solvent a starting carboxylic acid with an esterifying reagent capable of forming an active ester and a base to conduct a reaction. Independent of the structure of the starting carboxylic acid, active esters useful as intermediates of drugs or the like can be each prepared from inexpensive reagents in one pot in a high yield without isomerization.
摘要翻译：本发明涉及包含起始羧酸，能够形成活性酯的酯化试剂和碱的混合物; 以及通过在有机溶剂中将起始羧酸与能够形成活性酯和碱进行反应的酯化试剂混合得到的混合物中加入卤化剂来制备活性酯的方法。独立于起始羧酸的结构，可以用作药物等的中间体的活性酯各自以一个盆中廉价的试剂以高产率而不进行异构化制备。

8. 发明申请

WO0210095A2 PROCESS FOR THE CYANATION OF ALDEHYDES 审中-公开
标题翻译：醛的氰化方法
公开(公告)号：WO0210095A2
公开(公告)日：2002-02-07
申请号：PCT/GB0103456
申请日：2001-08-01
申请人： KING S COLLEGE LONDON AN INSTI , NESMEYANOV INST OF ORGANOELEME , NORTH MICHAEL , BELOKON YURI
发明人： NORTH MICHAEL , BELOKON YURI
IPC分类号： B01J31/22 , B01J31/18 , C07B53/00 , C07B61/00 , C07C253/00 , C07C255/14 , C07C255/15 , C07C255/38 , C07B43/00
CPC分类号： B01J31/2243 , B01J2231/341 , B01J2531/0205 , B01J2531/0252 , B01J2531/46 , B01J2531/56 , C07B53/00 , C07C253/00 , C07C255/14 , C07C255/15 , C07C255/38
摘要： A process for cyanating an aldehyde is provided. The process comprises reacting the aldehyde with: i) a cyanide source which does not comprise a Si-CN bond or a C-(C=O)-CN moiety; and ii) a substrate susceptible to nucleophilic attack not comprising a halogen leaving group; in the presence of a chiral catalyst. Preferably, the chiral catalyst is a chiral vanadium or titanium catalyst. The cyanide source is preferably an alkali metal cyanide and the substrate susceptible to nucleophilic attack not comprising a halogen leaving group is a carboxylic anhydride.
摘要翻译：提供了氰化醛的方法。该方法包括使醛与以下物质反应：i）不包含Si-CN键或C-（C = O）-CN部分的氰化物源; 和ii）易于发生亲核攻击的底物，不包含卤素离去基团; 在手性催化剂存在下进行。优选地，手性催化剂是手性钒或钛催化剂。氰化物源优选为碱金属氰化物，并且不包含卤素离去基团的易受亲核攻击的底物为羧酸酐。

9. 发明申请

WO02006188A2 PRODUCTION OF OLEFIN DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：烯烃衍生物的生产
公开(公告)号：WO02006188A2
公开(公告)日：2002-01-24
申请号：PCT/US2001/021099
申请日：2001-07-03
IPC分类号： B01J8/24 , C07C1/20 , C07D301/10 , C08F2/00 , C08F10/00 , C07B39/00 , C07B41/00 , C07B43/00 , C07C15/08 , C07C21/067 , C07C31/10 , C07C47/21 , C07C255/08 , C07D303/04
CPC分类号： B01J8/1809 , B01J2208/00256 , B01J2208/00274 , B01J2208/00336 , B01J2219/00006 , B01J2219/00247 , C07C1/20 , C07C2529/85 , C07D301/10 , C08F10/00 , Y02P30/42 , Y10S585/903 , C07C11/02 , C08F2/00
摘要： Disclosed is a system of making an olefin derivative from a dilute olefin feed. Dilute olefin (1) is sent to an olefin reaction unit (3) to form an olefin derivative product. The olefin derivative product (4) is recovered from the reaction unit while a vent stream (5) is also removed. A portion of the vent steam may be recycled back to the reaction unit via line (9). The vent stream is sent to an olefin separation unit (6), where an olefin stream (7) is recovered and returned to the olefin reaction unit for additional processing. The non-olefin compounds are removed via purge (8). Using appropriate recycle of vent gas within the olefin reaction unit allows the use of a high quality olefin stream in the olefin reaction process with a reduced risk of equipment fouling and catalyst contamination, while maintaining a high product quality.
摘要翻译：本发明涉及由稀释烯烃原料生产烯烃衍生物的系统。稀烯烃通入烯烃反应单元以形成烯烃产物。所述产品从反应单元中提取，同时还提取通风流。烯烃从该通风流中分离出来并返回到反应单元进行进一步处理。

10. 发明申请

WO00061577A1 PRODRUGS OF THROMBIN INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：凝血酶抑制剂的前药
公开(公告)号：WO00061577A1
公开(公告)日：2000-10-19
申请号：PCT/EP2000/003008
申请日：2000-04-05
IPC分类号： C12N9/99 , A61K38/00 , A61K38/55 , A61K47/48 , A61P7/02 , A61P43/00 , C07B43/00 , C07D401/12 , C07K5/062 , C07K5/065 , A61K31/4427
CPC分类号： C07K5/06078 , A61K38/00 , C07B43/00 , C07D401/12
摘要： The present invention relates to prodrugs of general formula (I). The meaning of said formula is given in the description. Disclosed are the prodrugs of pharmaceutically active, heterocyclic amidines. In vivo compounds which are competitive inhibitors of trypsin-like serine proteases, especially thrombin, are produced from the amidines. The invention also relates to the production and use of the prodrugs as medicaments.
摘要翻译：本发明涉及通式（I），其含义在说明书中给出的前药。这些前药的药理学活性的杂环脒，从出现在其中是胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶，特别是凝血酶，它们的制备和作为药物的用途被描述它们的使用的竞争性抑制剂化合物的体内。

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