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1. 发明申请

WO2017212390A1 PROCESS FOR LANREOTIDE ACETATE PREPARATION 审中-公开
标题翻译：兰地酸乙酯制备工艺
公开(公告)号：WO2017212390A1
公开(公告)日：2017-12-14
申请号：PCT/IB2017/053302
申请日：2017-06-05
申请人： EMCURE PHARMACEUTICALS LTD,
发明人： GURJAR, Mukund , TRIPATHY, Narendra , PRAMANIK, Chinmoy , DESHMUKH, Sanjay
IPC分类号： C07K1/02 , C07K7/06
CPC分类号： C07K7/06 , C07K1/02 , C07K1/026 , C07K5/0606 , C07K5/06078 , C07K5/0808 , C07K5/0815
摘要： The invention relates to an improved method for 4+4 solution phase synthesis of Lanreotide acetate (1) comprising coupling of two suitably protected tetrapeptide fragments which on deprotection, oxidation, followed by treatment with acetic acid to provide Lanreotide acetate (1) having desired purity.
摘要翻译：本发明涉及用于醋酸兰瑞肽（1）的4 + 4溶液相合成的改进方法，该方法包括偶联两个适当保护的四肽片段，其在脱保护，氧化，然后用乙酸处理以提供具有所需纯度的兰瑞肽乙酸酯（1）。

2. 发明申请

WO2017044584A1 PSMA-TARGETED NIR DYES AND THEIR USES 审中-公开
标题翻译： PSMA靶向近红外及其用途
公开(公告)号：WO2017044584A1
公开(公告)日：2017-03-16
申请号：PCT/US2016/050709
申请日：2016-09-08
申请人： ON TARGET LABORATORIES, LLC
发明人： KULARATNE, Sumith A. , LOW, Philip S. , GAGARE, Pravin , MYERS, Carrie
IPC分类号： A61K31/519 , G01N33/58
CPC分类号： A61K49/0052 , A61K49/0017 , A61K49/0032 , A61K49/0056 , A61K49/16 , C07D209/20 , C07K5/06026 , C07K5/0606 , C07K5/06078 , C07K5/06095 , C07K5/06121 , C07K5/06147 , C07K5/06156 , C07K5/0806 , C07K5/0812 , C07K5/0817 , C07K5/1019 , C07K7/02 , C07K7/06 , C12Y304/17021 , G01N21/6428 , G01N33/57434 , G01N33/57492 , G01N2021/6439 , G01N2333/948
摘要： The present disclosure relates to prostate specific membrane antigen (PSMA) targeted compounds conjugated to near-infra red (NIR) dyes and methods for their therapeutic and diagnostic use. More specifically, this disclosure provides compounds and methods for diagnosing and treating diseases associated with cells and/or vasculature expressing prostate specific membrane antigen (PSMA), such as prostate cancer and related diseases. The disclosure further describes methods and compositions for making and using the compounds, methods incorporating the compounds, and kits incorporating the compounds.
摘要翻译：本公开涉及与近红外（NIR）染料缀合的前列腺特异性膜抗原（PSMA）靶向化合物及其治疗和诊断用途的方法。更具体地，本公开提供了用于诊断和治疗与表达前列腺特异性膜抗原（PSMA）的细胞和/或血管系统相关的疾病的化合物和方法，例如前列腺癌和相关疾病。本公开进一步描述了制备和使用化合物的方法和组合物，并入化合物的方法，以及并入化合物的试剂盒。

3. 发明申请

WO2016140957A1 METHODS OF TREATING CANCER WITH A PSMA LIGAND-TUBULYSIN COMPOUND 审中-公开
标题翻译：用PSMA配体管蛋白化合物治疗癌症的方法
公开(公告)号：WO2016140957A1
公开(公告)日：2016-09-09
申请号：PCT/US2016/020238
申请日：2016-03-01
申请人： ENDOCYTE, INC.
发明人： LEAMON, Christopher Paul , NGUYEN, Binh
IPC分类号： C07K5/06 , C07K17/00 , C07K5/00 , C07K16/00
CPC分类号： A61K38/06 , A61K38/07 , A61K51/088 , C07K5/06078 , C07K5/06113
摘要： The invention described herein pertains to drug delivery conjugates for targeted therapy. The invention described herein relates to methods of treating PSMA expressing cancers with a PSMA ligand-tubulysin compound. The invention described herein also relates to methods of treating PSMA-expressing cancers with a PSMA ligand-tubulysin compound in patients where stable disease results after treatment with the PSMA ligand-tubulysin compound.
摘要翻译：本文描述的本发明涉及用于靶向治疗的药物递送缀合物。本文描述的本发明涉及用PSMA配体 - 肾上腺素素化合物治疗表达PSMA的癌症的方法。本文描述的发明还涉及在用PSMA配体 - 管状素化合物处理后，其中稳定的疾病发生的患者中用PSMA配体 - 微管蛋白酶化合物治疗PSMA表达癌症的方法。

4. 发明申请

WO2016011088A3 EPOXYKETONE COMPOUNDS FOR ENZYME INHIBITION 审中-公开
标题翻译：用于酶抑制的环氧酮化合物
公开(公告)号：WO2016011088A3
公开(公告)日：2016-08-11
申请号：PCT/US2015040459
申请日：2015-07-14
申请人： CENTRAX INTERNATIONAL INC
发明人： YANG JINFU , CEN JIAN JAMES , FAN XIAOQING MICHELLE
IPC分类号： C07D303/32 , A61K31/336 , A61K31/5377 , A61P25/28 , A61P35/00 , C07D413/12 , C07D413/14
CPC分类号： C07K5/06078 , A61K38/00 , C07K5/0202 , C07K5/0806 , C07K5/0821
摘要： The present disclosure relates to novel compounds and pharmaceutical compositions thereof which are useful as inhibitors of proteasomes. The compounds provided herein have improved proteasome potency and selectivity, and increased aqueous solubility, and are useful in treating various conditions or diseases associated with proteasomes.
摘要翻译：本公开涉及可用作蛋白酶体抑制剂的新化合物及其药物组合物。本文提供的化合物具有改善的蛋白酶体效能和选择性，并且增加水溶性，并且可用于治疗与蛋白酶体相关的各种病症或疾病。

5. 发明申请

WO2015157535A2 SYNTHETIC PEPTIDES, ENZYMATIC FORMATION OF PERICELLULAR HYDROGELS/NANOFIBRILS, AND METHODS OF USE 审中-公开
标题翻译：合成肽，胞外水凝胶/纳米纤维的酶促形成，以及使用方法
公开(公告)号：WO2015157535A2
公开(公告)日：2015-10-15
申请号：PCT/US2015025149
申请日：2015-04-09
申请人： UNIV BRANDEIS
发明人： XU BING , SHI JUNFENG , KUANG YI
IPC分类号： A61K49/14
CPC分类号： C07K5/0812 , A61K49/0056 , C07K5/06078 , C07K5/1013 , C07K5/1016 , C07K14/001 , G01N33/573 , G01N33/582
摘要： Disclosed are peptides that contain up to about 35 amino acids, including a plurality of aromatic amino acid residues and either (i) an amino acid residue that is phosphorylated or sulfated, or (ii) an amino acid comprising an ester-moiety linked via peptide bond, or both (i) and (ii), wherein the peptide is capable of self-assembly to form nanofibrils in the presence of an enzyme that hydrolyzes the phosphate group, the sulfate group, or the ester- moiety. These peptides are enzymatically responsive hydrogelators, and they can be used to form pericellular hydrogels/nanofibrils upon exposure to target cells that secrete or express a surface bound ectoenzyme having hydrolase activity suitable to induce peptide gelation. These materials, and compositions containing the same, can be used for in vitro and in vivo cellular imaging, treating cancerous conditions, collecting a secretome from a cell upon which the pericellular hydrogels/nanofibrils form, and screening the collected secretome.
摘要翻译：公开了包含多达约35个氨基酸的肽，包括多个芳族氨基酸残基和（i）被磷酸化或硫酸化的氨基酸残基，或（ii）包含通过肽连接的酯部分的氨基酸（i）和（ii）两者，其中所述肽能够在水解磷酸基团，硫酸根基团或酯 - 部分的酶的存在下自组装形成纳米原纤维。这些肽是酶促响应的水凝胶因子，当暴露于分泌或表达具有适于诱导肽胶凝的水解酶活性的表面结合的胞外酶的靶细胞时，它们可用于形成胞外水凝胶/纳米纤丝。这些材料和含有它们的组合物可以用于体外和体内细胞成像，治疗癌症病症，从胞上水凝胶/纳米原纤维形成的细胞中收集分泌组，并筛选收集的分泌组。

6. 发明申请

WO2015112093A2 ANTIMICROBIAL PEPTIDOMIMETICS 审中-公开
标题翻译：抗微生物肽药物
公开(公告)号：WO2015112093A2
公开(公告)日：2015-07-30
申请号：PCT/SG2015050006
申请日：2015-01-22
申请人： AGENCY SCIENCE TECH & RES
发明人： CHIA BRIAN CHENG SAN
IPC分类号： C07C279/14
CPC分类号： C07K5/0812 , A61K38/00 , C07K1/00 , C07K1/061 , C07K1/10 , C07K5/0212 , C07K5/06078 , C07K5/06095 , C07K5/1024
摘要： The present invention relates to peptidomimetics of the formula (I) or (I)c wherein L1, L2, L3, R1, R2, R3, R4, R5, R6, n, m, Q, X, Ζ1 and Z2 are defined as mentioned in the description and to salts and solvates of each of these compounds and to processes for the preparation thereof, compositions containing them and the uses of such compounds. It has been found that the compounds have a high microbicide activity and are suited to combat resistant bacteria, such as meticillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) strains, at very low concentrations.
摘要翻译：本发明涉及式（I）或（I）c的肽模拟物，其中L1，L2，L3，R1，R2，R3，R4，R5，R6，n，m，Q，X，Z1和Z2定义为以及这些化合物中每种化合物的盐和溶剂合物及其制备方法，含有它们的组合物和这些化合物的用途。已经发现这些化合物具有很高的杀微生物活性并且适用于以非常低的浓度对抗耐受性细菌，例如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）菌株。

7. 发明申请

WO2015107170A1 NOVEL LIGANDS FOR PREVENTION OF NEUROTOXICITY OF THE ALZHEIMER'S DISEASE RELATED AMYLOID-BETA PEPTIDE 审中-公开
标题翻译：用于预防阿尔茨海默病的神经毒性的新型配体相关的淀粉样蛋白肽
公开(公告)号：WO2015107170A1
公开(公告)日：2015-07-23
申请号：PCT/EP2015/050816
申请日：2015-01-16
申请人： ALPHABETA AB
发明人： STRÖMBERG, Roger , HONCHARENKO, Dmytro , MAITY, Jyotirmoy , JUNEJA, Alok , KURUDENKANDY, Firoz Roshan , PRESTO, Jenny , FISAHN, André , JOHANSSON, Jan , NILSSON, Lennart , DOLFE, Lisa
IPC分类号： C07K5/02 , A61P25/28
CPC分类号： C07K5/06156 , A61K38/00 , C07K5/0215 , C07K5/06078 , C07K5/06086 , C07K5/06139 , C07K5/0821 , G01N33/6896 , G01N2500/04 , G01N2800/2821
摘要： The present invention relates to the field of molecular biochemistry and medicine, and in particular to ligands comprising modified amino acid residues, targeting the amyloid-β peptide associated with Alzheimer's disease for prevention of aggregation, neurotoxicity and use thereof as drugs for treatment of Alzheimer's disease.
摘要翻译：本发明涉及分子生物化学和药物领域，特别涉及包含修饰的氨基酸残基的配体，靶向与阿尔茨海默氏病有关的淀粉样蛋白-β肽以预防聚集，神经毒性和作为用于治疗阿尔茨海默病的药物。

8. 发明申请

WO2015099362A1 D-피니톨 프로드럭 및 이의 제조방법 审中-公开
标题翻译： D-PINITOL PRODRUG及其制备方法
公开(公告)号：WO2015099362A1
公开(公告)日：2015-07-02
申请号：PCT/KR2014/012593
申请日：2014-12-19
申请人： 제일약품주식회사
发明人： 김정민 , 박준호 , 남준우 , 박지선 , 이현호 , 김경훈 , 김강전 , 김영하 , 김미정 , 김종엽 , 예인해 , 조보영 , 김장현
IPC分类号： C07C69/96 , C07C31/26 , A61K31/047 , A61K31/192
CPC分类号： A61K31/047 , A61K31/357 , C07C69/013 , C07C69/21 , C07C69/33 , C07C69/40 , C07C69/68 , C07C69/74 , C07C69/96 , C07C229/08 , C07C229/36 , C07C233/83 , C07C271/34 , C07C309/66 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D401/00 , C07F9/117 , C07K5/06026 , C07K5/06043 , C07K5/06078
摘要： 본 발명은 D -피니톨 프로드럭, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 약학적 조성물을 제공한다. 본 발명의 D -피니톨 프로드럭은 D -피니톨보다 경구흡수율이 우수하며, 이에 따라 항당뇨 효과 및 복약순응도가 우수한 작용효과를 나타낸다.
摘要翻译：本发明提供了D-松香糖醇前体药物及其制备方法，以及含有作为活性成分的D-松油醇前体药物的药物组合物。本发明的D-松醇醇前药对D-松醇醇具有优异的口服吸收性，从而显示抗糖尿病作用和优异的给药依从性的作用。

9. 发明申请

WO2015067923A1 NMDA ANTAGONIST PRODRUGS 审中-公开
公开(公告)号：WO2015067923A1
公开(公告)日：2015-05-14
申请号：PCT/GB2014/053236
申请日：2014-10-30
申请人： ASTRAZENECA AB , ASTRAZENECA UK LIMITED
发明人： NORDVALL, Gunnar , HÖGDIN, Katharina , MALMBORG, Per Jonas , KERS, Annika , WEIGELT, Dirk , BERNSTEIN, Peter , QUIRK, Michael , MICHAEL, Balestra
IPC分类号： C07D401/14 , C07D401/12 , C07D213/40 , A61K31/4402 , A61K31/4439 , A61P25/24
CPC分类号： C07D213/40 , A61K38/00 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07K5/06043 , C07K5/06078 , C07K5/06095 , C07K5/06104 , C07K5/06139 , C07K5/06147
摘要： Prodrugs of an NMDA antagonist, (S)-1-phenyl-2-(pyridin-2-yl)ethanamine, useful for the treatment of depression (particularly major depressive disorder) or pain; compositions comprising them, and methods of making them.
摘要翻译：可用于治疗抑郁症（特别是重度抑郁症）或疼痛的NMDA拮抗剂（S）-1-苯基-2-（吡啶-2-基）乙胺的前药; 包含它们的组合物及其制备方法。

10. 发明申请

WO2015044165A1 SUBSTITUIERTE PHENYLALANIN-DERIVATE 审中-公开
公开(公告)号：WO2015044165A1
公开(公告)日：2015-04-02
申请号：PCT/EP2014/070303
申请日：2014-09-24
申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： RÖHN, Ulrike , ELLERMANN, Manuel , STRASSBURGER, Julia , WENDT, Astrid , RÖHRIG, Susanne , WEBSTER, Robert Alan , SCHMIDT, Martina Victoria , TERSTEEGEN, Adrian , BEYER, Kristin , SCHÄFER, Martina , BUCHMÜLLER, Anja , GERDES, Christoph , SPERZEL, Michael , SANDMANN, Steffen , HEITMEIER, Stefan , HILLISCH, Alexander , ACKERSTAFF, Jens , TERJUNG, Carsten
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/443 , A61K31/4439 , A61P7/02 , C07D213/81 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D471/08 , C07D498/08
CPC分类号： C07K5/06078 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D413/12 , C07D471/08 , C07D498/08
摘要： Die Erfindung betrifft substituierte Phenylalanin-Derivate und Verfahren zu ihrer Herstellung sowie ihre Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Krankheiten, insbesondere von Herz-Kreislauf-Erkrankungen und/oder perioperativem starkem Blutverlust.

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