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1. 发明申请

WO2017044575A1 CONSTRAINED BENZHYDRYL SULFONAMIDES AS ANTICANCER AND NEUROPROTECTIVE AGENTS 审中-公开
标题翻译：作为抗感染剂和神经保护剂的受限制的苯甲酰磺胺
公开(公告)号：WO2017044575A1
公开(公告)日：2017-03-16
申请号：PCT/US2016/050696
申请日：2016-09-08
申请人： ICAHN SCHOOL OF MEDICINE AT MOUNT SINAI
发明人： OHLMEYER, Michael , KASTRINSKY, David
IPC分类号： C07D311/84 , C07D335/14 , C07D401/04 , C07C311/29 , C07D211/56 , A61K31/18 , A61K31/352 , A61K31/382 , A61K31/445 , A61K31/55 , A61P25/28 , A61P35/00
CPC分类号： C07D311/84 , C07B2200/07 , C07C311/29 , C07C2601/14 , C07C2603/18 , C07C2603/30 , C07D211/56 , C07D335/14 , C07D401/04
摘要： A genus of arylsulfonamide derivatives of heterocyclic constrained tricyclic compounds is disclosed. The compounds are of the following genus: The compounds induce FOXO1 transcription factor translocation to the nucleus by modulating PP2A and, as a consequence, exhibit anti-proliferative effects. They are useful in the treatment of a variety of disorders, including as a therapy in cancer treatment, or used in combination with other drugs to restore sensitivity to chemotherapy where resistance has developed.
摘要翻译：公开了一种杂环受限三环化合物的芳基磺酰胺衍生物。该化合物属于以下属：化合物通过调节PP2A而诱导FOXO1转录因子转运至细胞核，并因此表现出抗增殖作用。它们可用于治疗各种疾病，包括作为癌症治疗中的治疗，或与其他药物组合使用以恢复抵抗发展的化学疗法的敏感性。

2. 发明申请

WO2004026887A3 ESTROGEN RECEPTOR MODULATORS 审中-公开
标题翻译：雌激素受体调节剂
公开(公告)号：WO2004026887A3
公开(公告)日：2005-02-24
申请号：PCT/US0328855
申请日：2003-09-15
申请人： MERCK & CO INC , PARKER DANN LEROY , WILKENING ROBERT R , MENG DONGFANG , RATCLIFFE RONALD W
发明人： PARKER DANN LEROY , WILKENING ROBERT R , MENG DONGFANG , RATCLIFFE RONALD W
IPC分类号： C07C45/28 , C07C45/46 , C07C45/63 , C07C45/67 , C07C45/68 , C07C45/73 , C07C49/747 , C07C49/755 , C07C255/47 , C07C255/56 , C07D307/02 , A61K31/341 , A61K31/381 , C07D333/10
CPC分类号： C07C255/56 , C07C45/28 , C07C45/46 , C07C45/63 , C07C45/676 , C07C45/68 , C07C45/73 , C07C49/747 , C07C49/755 , C07C255/47 , C07C2603/30 , C07C47/575
摘要： The present invention relates to compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as estrogen receptor modulators. The compounds of the instant invention are ligands for estrogen receptors and as such may be useful for treatment or prevention of a variety of conditions related to estrogen functioning including: bone loss, bone fractures, osteoporosis, metastatic bone disease, Paget s disease, periodontal disease, cartilage degeneration, endometriosis, uterine fibroid disease, hot flashes, increased levels of LDL cholesterol, cardiovascular disease, impairment of cognitive functioning, cerebral degenerative disorders, restenosis, gynecomastia, vascular smooth muscle cell proliferation, obesity, incontinence, and cancer, in particular of the breast, uterus and prostate.
摘要翻译：本发明涉及其化合物及其衍生物，其合成及其作为雌激素受体调节剂的用途。本发明的化合物是雌激素受体的配体，因此可用于治疗或预防与雌激素功能相关的各种病症，包括：骨丢失，骨折，骨质疏松症，转移性骨病，佩吉特氏病，牙周病，软骨变性，子宫内膜异位症，子宫肌瘤病，热潮红症，低密度脂蛋白胆固醇水平升高，心血管疾病，认知功能障碍，脑退行性疾病，再狭窄，男子乳腺发育不良，血管平滑肌细胞增殖，肥胖症，失禁和癌症的乳房，子宫和前列腺。

3. 发明申请

WO1994021598A1 N-ACYL-DEMETHYLCOLCHICINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS MAMMALIAN DNA TOPOISOMERASE II INHIBITORS 审中-公开
标题翻译： N-乙酰基胆碱衍生物及其作为MAMMALIAN DNA TOPOISOMERASE II抑制剂的用途
公开(公告)号：WO1994021598A1
公开(公告)日：1994-09-29
申请号：PCT/US1994002935
申请日：1994-03-18
申请人： THE UNIVERSITY OF NORTH CAROLINA
发明人： THE UNIVERSITY OF NORTH CAROLINA , LEE, Kuo-Hsiung , BASTOW, Kenneth, F.
IPC分类号： C07C233/76
CPC分类号： C07C233/32 , C07C233/76 , C07C2603/30
摘要： A novel antiproliferative drug and methods are disclosed. The drug has general structural formula (I) or (II) where R1=OR1', SR1', or NR1'R1", where R1' and R1" are the same or different and are H or lower alkyl groups, and R2 is an aroylamino group. The compound is useful for inhibiting cell proliferation in drug-resistant tumor cells.
摘要翻译：公开了一种新型抗增生药物和方法。该药物具有通式结构式（I）或（II），其中R1 = OR1'，SR1'或NR1'R1“，其中R1'和R1”相同或不同，为H或低级烷基，R2为芳酰氨基。该化合物可用于抑制耐药肿瘤细胞中的细胞增殖。

4. 发明申请

WO2017017205A1 ORGANISCHE MOLEKÜLE MIT ZWEI NICHT-KONJUGIERTEN BRÜCKEN ZWISCHEN DONATOR UND AKZEPTOR FÜR EINE EFFEKTIVE THERMISCH AKTIVIERTE VERZÖGERTE FLUORESZENZ ZUR ANWENDUNG IN OPTO-ELEKTRONISCHEN VORRICHTUNGEN 审中-公开
标题翻译：具有两个非共轭桥之间的供体和受体有机分子，有效的热活性延迟FOR USE IN亚光电子器件荧光
公开(公告)号：WO2017017205A1
公开(公告)日：2017-02-02
申请号：PCT/EP2016/068037
申请日：2016-07-28
申请人： YERSIN, Hartmut , CZERWIENIEC, Rafal , MATARANGA-POPA, Larisa
发明人： YERSIN, Hartmut , CZERWIENIEC, Rafal , MATARANGA-POPA, Larisa
IPC分类号： C09K11/06 , H01L51/00
CPC分类号： C09K11/06 , C07C225/22 , C07C255/58 , C07C317/36 , C07C2603/24 , C07C2603/30 , C07C2603/36 , C07C2603/86 , C07D209/86 , C07D219/02 , C07D221/16 , C07D241/46 , C07D265/38 , C07D321/12 , C07D413/04 , C07D455/03 , C07D471/04 , C07D471/14 , C07D487/08 , C09K2211/1007 , C09K2211/1014 , C09K2211/1029 , C09K2211/1033 , C09K2211/1044 , C09K2211/1088 , H01L51/005 , H01L51/0051 , H01L51/0059 , H01L51/0072 , H01L51/5012 , Y02E10/549
摘要： Die Erfindung betrifft neuartige rein organische Emittermoleküle gemäß der Formel I sowie deren Verwendung in opto-elektronischen Vorrichtungen, insbesondere in organischen lichtemittierenden Dioden (OLEDs) mit Donator D: eine aromatische oder heteroaromatische chemische Gruppe, auf welcher das HOMO lokalisiert ist und die optional mindestens eine Substitution aufweist; Akzeptor A: eine aromatische oder heteroaromatische chemische Gruppe, auf welcher das LUMO lokalisiert ist und die optional mindestens eine Substitution aufweist; Brücke B1, Brücke B2: organische Gruppen, die den Donator D und den Akzeptor A in nicht konjugierter Weise verbinden; wobei insbesondere die Energiedifferenz AE(S 1 -T 1 ) zwischen dem untersten angeregten Singulett (S 1 )- und dem darunter liegenden Triplett (T 1 )-Zustand des organischen Emittermoleküls kleiner als 2 000 cm -1 ist.
摘要翻译：本发明涉及新的纯有机发射体分子根据式I，以及其在光电器件的使用，尤其是在有机发光二极管（OLED）与供体D：在其上HOMO被局部化的芳族或杂芳族的化学基团和任选至少一个具有取代基; 受体一个：在其上LUMO被局部化并且任选地具有至少一个取代的芳族或杂芳族的化学基团; 桥B1，B2桥：连接所述供体D和在非共轭，有机基团的受体A; 其中特别地，最低激发单重（S1）之间的能量差AE（S1-T1） - 和有机发射体分子的潜在三重态（T1）的状态是小于2000 -1。

5. 发明申请

WO2005058884A2 CYCLOPROPANE COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF 审中-公开
标题翻译：环丙沙星化合物及其药物用途
公开(公告)号：WO2005058884A2
公开(公告)日：2005-06-30
申请号：PCT/US2004041852
申请日：2004-12-14
申请人： JAPAN TOBACCO INC , INABA TAKASHI , HAAS JULIA , SHIOZAKI MAKOTO , LITTMAN NICOLE M , YASUE KATSUTAKA , ANDREWS STEVEN W , SAKAI ATUSHI , FRYER ANDREW M , MATSUO TAKAFUMI , LAIRD ELLEN R , SUMA AKIRA , SHINOZAKI YUICHI , HORI YOSHIKAZU , IMAI HIROTO , NEGORO TAMOTSU
发明人： INABA TAKASHI , HAAS JULIA , SHIOZAKI MAKOTO , LITTMAN NICOLE M , YASUE KATSUTAKA , ANDREWS STEVEN W , SAKAI ATUSHI , FRYER ANDREW M , MATSUO TAKAFUMI , LAIRD ELLEN R , SUMA AKIRA , SHINOZAKI YUICHI , HORI YOSHIKAZU , IMAI HIROTO , NEGORO TAMOTSU
IPC分类号： A61K31/18 , A61K31/381 , A61K31/496 , C07C311/13 , C07C311/20 , C07C311/22 , C07C311/29 , C07C311/36 , C07C311/46 , C07D205/04 , C07D207/08 , C07D207/48 , C07D209/44 , C07D211/14 , C07D211/58 , C07D211/96 , C07D213/18 , C07D213/30 , C07D213/65 , C07D213/71 , C07D213/74 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D217/08 , C07D217/16 , C07D231/12 , C07D233/54 , C07D237/12 , C07D239/22 , C07D241/04 , C07D241/38 , C07D243/08 , C07D257/04 , C07D261/08 , C07D265/30 , C07D271/06 , C07D271/10 , C07D271/107 , C07D277/20 , C07D277/26 , C07D277/36 , C07D277/82 , C07D295/26 , C07D307/79 , C07D307/81 , C07D307/91 , C07D333/06 , C07D333/18 , C07D333/34 , C07D333/36 , C07D333/38 , C07D333/62 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D419/04 , C07D419/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D513/04 , C07D513/06 , C07D409/00
CPC分类号： C07C311/29 , C07C311/13 , C07C311/20 , C07C311/22 , C07C311/46 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07C2603/08 , C07C2603/18 , C07C2603/30 , C07D205/04 , C07D207/48 , C07D209/44 , C07D211/58 , C07D211/96 , C07D213/18 , C07D213/65 , C07D213/71 , C07D213/74 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D217/08 , C07D231/12 , C07D233/64 , C07D237/12 , C07D239/22 , C07D243/08 , C07D257/04 , C07D261/08 , C07D271/06 , C07D271/107 , C07D277/26 , C07D277/36 , C07D277/82 , C07D295/26 , C07D307/79 , C07D307/91 , C07D333/18 , C07D333/34 , C07D333/36 , C07D333/38 , C07D333/62 , C07D401/04 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D513/04
摘要： The present invention provides a compound having aggrecanase inhibitory activity and MMP-13 inhibitory activity, and useful as a therapeutic agent for osteoarthritis, rheumatoid arthritis and the like, more specifically, a cyclopropane compound of formula (1): wherein R is - (CH2) m-X- (CH2)n-A etc., wherein m and n are the same or different and each is 0 to 6, X is a single bond, etc. and A is a substituted C3-14 hydrocarbon ring group, etc.; R and R are the same or different and each is a hydrogen atom, -(CH2)p-X1-(CH2)q-A , etc., wherein p and q are the same or different and each is 0 to 6, X1 is a single bond, etc. and A is an optionally substituted C3-14 hydrocarbon ring group, etc.; R is -C02R , etc., wherein R is a hydrogen atom, etc.; and R and R are the same or different and each is a hydrogen atom, - (CH2)m12-X12- (CH2)m12-R , etc., wherein m12 and m12 are the same or different and each is 0 to 6, X12 is a single bond, etc. and R is a hydrogen atom, etc.; or a prodrug thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
摘要翻译：本发明提供具有聚集蛋白聚糖蛋白聚糖酶抑制活性和MMP-13抑制活性的化合物，可用作骨关节炎，类风湿性关节炎等的治疗剂，更具体地，可以使用式（1）的环丙烷化合物：其中R 1为 - （CH 2）m -X-（CH 2）n A 1等，其中m和n相同或不同，各自为0至6，X为单键等，A 1为取代的C 3 - 14烃环基等; R 2和R 3相同或不同，各自为氢原子， - （CH 2）p -X 1 - （CH 2）q A 2等，其中p和q相同或不同，各自为0〜6，X1为单键等，A 2为任选取代的C3-14烃环基等。 R 4是-CO 2 R 9等，其中R 9是氢原子等; 和R 20和R 21相同或不同，各自为氢原子， - （CH 2）m 12 -X 12 - （CH 2）m 12 -R 30等，其中m12和m12相同或不同，各为0〜6，X 12为单键等，R 30为氢原子等。或其前药或其药学上可接受的盐。

6. 发明申请

WO2004026887A2 ESTROGEN RECEPTOR MODULATORS 审中-公开
标题翻译：雌激素受体调节剂
公开(公告)号：WO2004026887A2
公开(公告)日：2004-04-01
申请号：PCT/US2003/028855
申请日：2003-09-15
申请人： MERCK & CO., INC. , PARKER, Dann, LeRoy , WILKENING, Robert, R. , MENG, Dongfang , RATCLIFFE, Ronald, W.
发明人： PARKER, Dann, LeRoy , WILKENING, Robert, R. , MENG, Dongfang , RATCLIFFE, Ronald, W.
IPC分类号： C07H
CPC分类号： C07C255/56 , C07C45/28 , C07C45/46 , C07C45/63 , C07C45/676 , C07C45/68 , C07C45/73 , C07C49/747 , C07C49/755 , C07C255/47 , C07C2603/30 , C07C47/575
摘要： The present invention relates to compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as estrogen receptor modulators. The compounds of the instant invention are ligands for estrogen receptors and as such may be useful for treatment or prevention of a variety of conditions related to estrogen functioning including: bone loss, bone fractures, osteoporosis, metastatic bone disease, Paget s disease, periodontal disease, cartilage degeneration, endometriosis, uterine fibroid disease, hot flashes, increased levels of LDL cholesterol, cardiovascular disease, impairment of cognitive functioning, cerebral degenerative disorders, restenosis, gynecomastia, vascular smooth muscle cell proliferation, obesity, incontinence, and cancer, in particular of the breast, uterus and prostate.
摘要翻译：本发明涉及其化合物及其衍生物，其合成及其作为雌激素受体调节剂的用途。本发明的化合物是雌激素受体的配体，因此可用于治疗或预防与雌激素功能相关的各种病症，包括：骨丢失，骨折，骨质疏松症，转移性骨病，佩吉特氏病，牙周病，软骨变性，子宫内膜异位症，子宫肌瘤病，热潮红症，低密度脂蛋白胆固醇水平升高，心血管疾病，认知功能障碍，脑退行性疾病，再狭窄，男子乳腺发育不良，血管平滑肌细胞增殖，肥胖症，失禁和癌症的乳房，子宫和前列腺。

7. 发明申请

WO00035865A2 TUBULIN-BINDING AGENTS 审中-公开
标题翻译：管状结合剂
公开(公告)号：WO00035865A2
公开(公告)日：2000-06-22
申请号：PCT/US1999/029968
申请日：1999-12-15
IPC分类号： A61K31/382 , A61P35/00 , C07C311/20 , C07C311/21 , C07D401/06 , C07D409/06 , C07D409/14 , C07D493/04 , A61K31/18 , A61K31/365 , A61K31/4184 , A61K31/475 , A61K31/551 , C07D235/30 , C07D243/38 , C07D519/04
CPC分类号： C07D401/06 , A61K31/382 , C07C311/20 , C07C311/21 , C07C2603/30 , C07C2603/32 , C07D409/06 , C07D409/14 , C07D493/04
摘要： Derivatives of known tubulin-binding compounds are provided in which a (poly)fluorobenzene, a fluoropyridine, or a fluoronitrobenzene moiety is incorporated or added to the structure. These derivatives can be used as antimitotic agents and can be considered covalent modifiers of tubulin. The strategy developed for each of the compounds is to i) append a fluorinated electrophile (e.g., pentafluorophenylsulfonamido, 2-fluoropyridyl, or 3,5-dinitro-4-fluorophenyl) to an existing functional group in a natural product, ii) replace an aromatic ring in a natural product with a fluorinated electrophile, or iii) attach a fluorinated electrophile to an open valence in a portion of the molecule that will not interfere with recognition and binding to the tubulin site. Derivatives are provided based on colchicine, steganacin, podophyllotoxin, nocodazole, combretastatin, curacin A, vinblastine, vincristine, dolastatin, 2-methoxyestradiol, dihydroxy-pentamethoxyflavanone and others.
摘要翻译：提供了已知的微管蛋白结合化合物的衍生物，其中将（聚）氟苯，氟代吡啶或氟硝基苯部分掺入或添加到该结构中。这些衍生物可用作抗有丝分裂剂并且可以被认为是微管蛋白的共价修饰剂。为每种化合物制定的策略是i）将天然产物中的现有官能团上的氟化亲电体（例如五氟苯基磺酰胺基，2-氟吡啶基或3,5-二硝基-4-氟苯基）具有氟化亲电体的天然产物中的芳香环，或iii）在分子的一部分中将氟化亲电体连接至开放价态，其不会干扰识别和结合微管蛋白位点。衍生物基于秋水仙碱，steganacin，鬼臼毒素，诺考达唑，考布他汀，curacin A，长春花碱，长春新碱，多卡他汀，2-甲氧基雌二醇，二羟基 - 五甲氧基黄酮等。

8. 发明申请

WO2014193837A8 SYNTHESIS OF GALANAL COMPOUNDS AND ANALOGUES THEREOF 审中-公开
标题翻译：甘氨酸化合物的合成及其类似物
公开(公告)号：WO2014193837A8
公开(公告)日：2015-01-29
申请号：PCT/US2014039575
申请日：2014-05-27
申请人： ACADEMIA SINICA , LIANG CHI MING
发明人： KING KLIM , CHEIN RONG-JIE
IPC分类号： C07C45/27 , C07C47/43 , C07C49/413
CPC分类号： C07C69/96 , C07C22/02 , C07C29/15 , C07C33/16 , C07C33/44 , C07C35/37 , C07C45/00 , C07C45/41 , C07C47/36 , C07C47/46 , C07C49/757 , C07C62/32 , C07C67/30 , C07C69/007 , C07C69/24 , C07C69/33 , C07C69/587 , C07C69/757 , C07C211/31 , C07C215/42 , C07C225/14 , C07C253/00 , C07C253/30 , C07C259/06 , C07C271/24 , C07C275/28 , C07C321/20 , C07C323/15 , C07C323/22 , C07C323/28 , C07C327/06 , C07C327/16 , C07C2603/30 , C07D303/46 , C07F9/117
摘要： The present disclosure provides methods of preparing glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor modulators, such as compounds of Formula (II) or (VI), or intermediates thereof. The compounds that may be prepared by the described methods are useful for regulating blood glucose levels and/or treating a disease mediated by a GLP-1 receptor (e.g.diabetes).
摘要翻译：本公开提供了制备胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体调节剂的方法，例如式（II）或（VI）的化合物或其中间体。可以通过所述方法制备的化合物可用于调节血糖水平和/或治疗由GLP-1受体介导的疾病（例如糖尿病）。

9. 发明申请

WO2007013965A2 SYNTHESIS OF SCABRONINES AND ANALOGUES THEREOF 审中-公开
标题翻译：合成及其类似物
公开(公告)号：WO2007013965A2
公开(公告)日：2007-02-01
申请号：PCT/US2006/028155
申请日：2006-07-21
申请人： SLOAN-KETTERING INSTITUTE FOR CANCER RESEARCH , DANISHEFSKY, Samuel, J. , WATERS, Stephen, P.
发明人： DANISHEFSKY, Samuel, J. , WATERS, Stephen, P.
IPC分类号： A61K31/137
CPC分类号： C07C62/36 , C07C62/32 , C07C62/38 , C07C69/757 , C07C255/47 , C07C2603/30
摘要： A novel synthesis of scabronines, which are related to a broader class of angularly fused tricyclic diterpenoids known as cyathanes, is provided. Scabronine G, its methyl ester derivative, and other analogs have been shown to have neurotrophic activity. Therefore, these compounds are particularly useful in treating neurodegenerative diseases such as Alzheimer's disease, Parkinson's disease, Huntington's diseases, etc. The invention provides for the synthesis of scabronines as well as analogs thereof. Pharmaceutical compositions and method of using the inventive compounds are also provided.
摘要翻译：提供了与更广泛类型的称为胞嘧啶的角度稠合的三环二萜类化合物有关的scabronine的新颖合成。昔布地奈G，其甲酯衍生物和其他类似物已被证明具有神经营养活性。因此，这些化合物特别可用于治疗神经变性疾病如阿尔茨海默氏病，帕金森病，亨廷顿病等。本发明提供了scabronine及其类似物的合成。还提供了使用本发明化合物的药物组合物和方法。

10. 发明申请

WO1997034865A1 TRICYCLIC COMPOUNDS HAVING ACTIVITY SPECIFIC FOR INTEGRINS, PARTICULARLY 'alpha'v'beta'3 INTEGRINS, METHOD FOR PREPARING SAME, INTERMEDIATES THEREFOR, USE OF SAID COMPOUNDS AS DRUGS, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING SAME 审中-公开
标题翻译：具有特异性活性的三聚体化合物，特别是αvβ3整合剂，其制备方法，其中间体，作为药物的化合物的使用，以及含有该化合物的药物组合物
公开(公告)号：WO1997034865A1
公开(公告)日：1997-09-25
申请号：PCT/FR1997000487
申请日：1997-03-20
申请人： ROUSSEL UCLAF , BERNARD, Serge , CARNIATO, Denis , GOURVEST, Jean-François , TEUTSCH, Jean-Georges , KNOLLE, Jochen , STILZ, Hans-Ulrich , WEHNER, Volkmar , BODARY, Sarah, C. , GADEK, Thomas, R. , MCDOWELL, Robert, S. , PITTI, Robert, M.
发明人： ROUSSEL UCLAF
IPC分类号： C07C281/12
CPC分类号： C07D239/18 , C07C45/516 , C07C45/63 , C07C45/673 , C07C45/71 , C07C49/747 , C07C49/755 , C07C281/12 , C07C281/18 , C07C331/04 , C07C331/10 , C07C331/12 , C07C331/14 , C07C337/08 , C07C2603/30 , C07D233/52 , Y02P20/55 , C07C49/753
摘要： Compounds of formula (I), wherein R1, R2, R3, R4, R5 and G are as defined in the description and the dotted lines indicate an optional second bond, as well as the acid, base and ester addition salts thereof, a method for preparing said compounds, intermediates therefor, the use of said compounds as drugs, and pharmaceutical compositions containing same, are disclosed.
摘要翻译：式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和G如说明书中所定义，虚线表示任选的第二键，以及其酸，碱和酯加成盐，为了制备所述化合物，其中间体，所述化合物作为药物的使用，以及含有它们的药物组合物。

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