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1. 发明申请

WO2020013245A1 ビンブラスチンを増量させるためのニチニチソウの処理方法审中-公开
公开(公告)号：WO2020013245A1
公开(公告)日：2020-01-16
申请号：PCT/JP2019/027379
申请日：2019-07-10
申请人：学校法人玉川学園 , 日亜化学工業株式会社
发明人：大橋　敬子 , 藤川　康夫 , 鶴本　智大
IPC分类号： A01G7/00 , F21S2/00 , A61K31/475 , A61K36/24 , A61K127/00 , A61P35/00 , C07D519/04 , F21Y115/10 , F21Y115/30
摘要：ニチニチソウ中のビンブラスチン量を効果的/効率的に増加させることのできる方法を提供すること。　本発明は、ニチニチソウの全体又は少なくとも葉部を含む部分に、370nm以上400nm以下の波長域の光を、該ニチニチソウ中のビンブラスチンを増量させるに効果的な量で照射する一方、該照射の間に該ニチニチソウに照射される200nm以上370nm未満の波長域の光の照射量を前記370nm以上400nm以下の波長域の光の照射量の20％未満とすることを特徴とするニチニチソウの処理方法を提供する。

2. 发明申请

WO2019175607A9 METHOD AND MEANS FOR MANUFACTURING TERPENE INDOLE ALKALOIDS 审中-公开
公开(公告)号：WO2019175607A9
公开(公告)日：2019-09-19
申请号：PCT/GB2019/050746
申请日：2019-03-15
申请人： JOHN INNES CENTRE
发明人： O'CONNOR, Sarah , CAPUTI, Lorenzo , PAYNE, Richard , FRANKE, Jakob , FARROW, Scott
IPC分类号： C07D519/04 , C07D471/22 , C12P17/18 , C07D459/00 , C12N15/52 , C12N15/82
摘要： The complex chemistry underlying the extensive transformations involved in terpene indole alkaloid synthesis makes identification of the biosynthetic genes challenging. The present invention relates to methods for producing a terpene indole alkaloid derivative, comprising the steps of: (1) providing a terpene indole alkaloid; and (2) providing a first enzyme termed "Precondylocarpine Acetate Synthase" (PAS) or a functional variant or homologue thereof; and/or a second enzyme termed "Dehydroprecondylocarpine Acetate Synthase" (DPAS) or a functional variant or homologue thereof, and optionally providing further identified enzymes involved in this pathway. The invention also encompasses related kits, enzymes, expression vectors, host cells and plants.

3. 发明申请

WO2014072881A1 HETEROAROMATIC COMPOUNDS AND THEIR USE AS DOPAMINE D1 LIGANDS 审中-公开
标题翻译：异构化合物及其作为多巴胺D1配体使用
公开(公告)号：WO2014072881A1
公开(公告)日：2014-05-15
申请号：PCT/IB2013/059754
申请日：2013-10-29
申请人： PFIZER INC.
发明人： COE, Jotham, Wadsworth , ALLEN, John, Arthur , DAVOREN, Jennifer, Elizabeth , DOUNAY, Amy, Beth , EFREMOV, Ivan, Viktorovich , GRAY, David, Lawrence, Firman , GUILMETTE, Edward, Raymond , HARRIS, Anthony, Richard , HELAL, Christopher, John , HENDERSON, Jaclyn, Louise , MENTE, Scot, Richard , NASON, Deane, Milford, II , O'NEIL, Steven, Victor , SUBRAMANYAM, Chakrapani , XU, Wenjian
IPC分类号： C07D491/04 , C07D495/04 , C07D519/04 , A61K31/4355 , A61K31/4365 , A61K31/4427 , A61P25/00
CPC分类号： A61K31/53 , A61K31/4355 , A61K31/4365 , A61K31/437 , A61K31/497 , A61K31/4985 , A61K31/501 , A61K31/5025 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61P25/00 , A61P25/06 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , C07D491/04 , C07D491/048 , C07D495/04 , C07D519/00 , C07D519/04
摘要： The present invention provides, in part, compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof and N-oxides thereof; processes and intermediates for preparation of; and compositions and uses thereof. The present invention further provides D1 agonists with reduced D1R desensitization, D1 agonists with a reduced β- arrestin recruitment activity relative to Dopamine, D1 agonists interacting significantly with the Ser188 but not significantly with the Ser202 of a D1R when binding to the D1R, D1 agonists interacting less strongly with the Asp103 and interacting less strongly with the Ser198 of a D1R when binding to the D1R, and their uses.
摘要翻译：本发明部分提供式I化合物及其药学上可接受的盐和其N-氧化物; 制备过程和中间体; 及其组合物和用途。本发明还提供具有降低的D1R脱敏作用的D1激动剂，相对于多巴胺具有降低的抑制蛋白募集活性的D1激动剂，与Ser188显着相互作用的D1激动剂但与D1R，D1结合时D1R的Ser202不显着激动剂与Asp103相互作用较弱，与D1R的Ser198相互作用较弱，与D1R的结合及其用途。

4. 发明申请

WO2008104387A1 USE OF INHIBITORS OF THE DEGRADATION OF P27, IN PARTICULAR ARGYRIN AND DERIVATIVES THEREOF, FOR THE TREATMENT OF PROLIFERATIVE DISEASES 审中-公开
标题翻译：用于治疗增殖性疾病的P27，特别是ARGYRIN及其衍生物的降解抑制剂的使用
公开(公告)号：WO2008104387A1
公开(公告)日：2008-09-04
申请号：PCT/EP2008/001552
申请日：2008-02-27
申请人： HELMHOLTZ-ZENTRUM FÜR INFEKTIONSFORSCHUNG GMBH , MEDIZINISCHE HOCHSCHULE HANNOVER , MALEK, Nisar , SASSE, Florenz , NICKELEIT, Irina , FRANK, Ronald , HINKELMANN, Bettina , STEINMETZ, Heinrich
发明人： MALEK, Nisar , SASSE, Florenz , NICKELEIT, Irina , FRANK, Ronald , HINKELMANN, Bettina , STEINMETZ, Heinrich
IPC分类号： A61K31/4045 , A61K31/405 , C07D519/00 , C07D519/04 , G01N33/50 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/4045 , A61K31/405 , A61K38/00 , C07D519/04 , C07K7/56 , G01N33/5011
摘要： The present invention relates to the use of particular macrocycles that are inhibitors of the proteasomic degradation of p27, in particular Argyrin and derivatives thereof, preferably Argyrin A, for the treatment of proliferative diseases, such as cancer, as well as the derivatization of said macrocycles.
摘要翻译：本发明涉及作为p27蛋白酶体降解抑制剂的特别大环化合物的用途，特别是Argyrin及其衍生物，优选Argyrin A，用于治疗增殖性疾病如癌症，以及所述大环化合物的衍生化。

5. 发明申请

WO00035865A2 TUBULIN-BINDING AGENTS 审中-公开
标题翻译：管状结合剂
公开(公告)号：WO00035865A2
公开(公告)日：2000-06-22
申请号：PCT/US1999/029968
申请日：1999-12-15
IPC分类号： A61K31/382 , A61P35/00 , C07C311/20 , C07C311/21 , C07D401/06 , C07D409/06 , C07D409/14 , C07D493/04 , A61K31/18 , A61K31/365 , A61K31/4184 , A61K31/475 , A61K31/551 , C07D235/30 , C07D243/38 , C07D519/04
CPC分类号： C07D401/06 , A61K31/382 , C07C311/20 , C07C311/21 , C07C2603/30 , C07C2603/32 , C07D409/06 , C07D409/14 , C07D493/04
摘要： Derivatives of known tubulin-binding compounds are provided in which a (poly)fluorobenzene, a fluoropyridine, or a fluoronitrobenzene moiety is incorporated or added to the structure. These derivatives can be used as antimitotic agents and can be considered covalent modifiers of tubulin. The strategy developed for each of the compounds is to i) append a fluorinated electrophile (e.g., pentafluorophenylsulfonamido, 2-fluoropyridyl, or 3,5-dinitro-4-fluorophenyl) to an existing functional group in a natural product, ii) replace an aromatic ring in a natural product with a fluorinated electrophile, or iii) attach a fluorinated electrophile to an open valence in a portion of the molecule that will not interfere with recognition and binding to the tubulin site. Derivatives are provided based on colchicine, steganacin, podophyllotoxin, nocodazole, combretastatin, curacin A, vinblastine, vincristine, dolastatin, 2-methoxyestradiol, dihydroxy-pentamethoxyflavanone and others.
摘要翻译：提供了已知的微管蛋白结合化合物的衍生物，其中将（聚）氟苯，氟代吡啶或氟硝基苯部分掺入或添加到该结构中。这些衍生物可用作抗有丝分裂剂并且可以被认为是微管蛋白的共价修饰剂。为每种化合物制定的策略是i）将天然产物中的现有官能团上的氟化亲电体（例如五氟苯基磺酰胺基，2-氟吡啶基或3,5-二硝基-4-氟苯基）具有氟化亲电体的天然产物中的芳香环，或iii）在分子的一部分中将氟化亲电体连接至开放价态，其不会干扰识别和结合微管蛋白位点。衍生物基于秋水仙碱，steganacin，鬼臼毒素，诺考达唑，考布他汀，curacin A，长春花碱，长春新碱，多卡他汀，2-甲氧基雌二醇，二羟基 - 五甲氧基黄酮等。

6. 发明申请

WO1995003312A1 NOVEL ANTIMITOTIC BINARY ALKALOID DERIVATIVES EXTRACTED FROM CATHARANTHUS ROSEUS 审中-公开
标题翻译：从CATHARANTHUS ROSEUS提取的新型抗菌二碱性衍生物
公开(公告)号：WO1995003312A1
公开(公告)日：1995-02-02
申请号：PCT/FR1994000898
申请日：1994-07-19
申请人： PIERRE FABRE MEDICAMENT , JACQUESY, Jean-Claude , FAHY, Jacques , BERRIER, Christian , BIGG, Dennis , JOUANNETAUD, Marie-Paule , ZUNINO, Fabien , KRUCZYNSKI, Anna , KISS, Robert
发明人： PIERRE FABRE MEDICAMENT
IPC分类号： C07D519/04
CPC分类号： C07D519/04
摘要： Novel fluorinated derivatives of the vinblastine and vinorelbine family of general formula (1) and the therapeutically acceptable salts of these molecules. The invention also concerns the application of said compounds in therapy and their methods of preparation.
摘要翻译：通式（1）的长春花碱和长春瑞滨家族的新型氟化衍生物和这些分子的治疗上可接受的盐。本发明还涉及所述化合物在治疗中的应用及其制备方法。

7. 发明申请

WO1986005491A1 SYNTHESIS OF VINBLASTINE AND VINCRISTINE TYPE COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：维生素和维生素类化合物的合成
公开(公告)号：WO1986005491A1
公开(公告)日：1986-09-25
申请号：PCT/US1986000334
申请日：1986-02-21
申请人： THE UNIVERSITY OF VERMONT AND STATE AGRICULTURAL ...
发明人： THE UNIVERSITY OF VERMONT AND STATE AGRICULTURAL ... , KUEHNE, Martin
IPC分类号： C07D519/04
CPC分类号： C07D487/04 , C07D487/10 , C07D519/04
摘要： A new process for the stereospecific synthesis of alkaloids of the vinblastine and vincristine type including the synthesis of vinblastine and vincristine as well novel alkaloids which are active as anti-tumor agents.
摘要翻译：长春花碱和长春新碱生物碱的立体特异性合成的新方法，包括长春花碱和长春新碱的合成以及作为抗肿瘤剂有活性的新生物碱。

8. 发明申请

WO2018116072A1 HETEROCYCLIC COMPOUNDS 审中-公开
公开(公告)号：WO2018116072A1
公开(公告)日：2018-06-28
申请号：PCT/IB2017/057870
申请日：2017-12-13
申请人： PI INDUSTRIES LTD.
发明人： SAXENA, Rohit , PANMAND, Deepak Shankar , JENA, Lalit Kumar , SRIVASTAVA, Khushboo , RAJU, Jella Rama , MANJUNATHA, Sulur G , SAMANTA, Jatin , GARG, Ruchi , AUTKAR, Santosh Shridhar , VENKATESHA, Hagalavadi M , GADAKH, Ramdas Balu , KLAUSENER, Alexander G. M. , POSCHARNY, Konstantin
IPC分类号： C07D217/02 , C07D217/22 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D471/04 , C07D491/048 , C07D495/04 , C07D498/04 , C07D513/04 , C07D519/04
CPC分类号： C07D401/04 , C07D217/02 , C07D217/22 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D471/04 , C07D491/048 , C07D495/04 , C07D498/04 , C07D513/04 , C07D519/04
摘要： The present invention relates to compounds of the general formula (1) wherein the variables are defined as given in the description and claims. The invention further relates to uses of and to, processes and intermediates related to compounds of the general formula (I), wherein Q is wherein the substituents of I, Ia and Ib are as defined in description and claims.

9. 发明申请

WO2015004105A1 BENZYL-1H-PYRAZOLO[3,4-B]PYRIDINE UND IHRE VERWENDUNG 审中-公开
标题翻译：苄基-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶和它们的用途
公开(公告)号：WO2015004105A1
公开(公告)日：2015-01-15
申请号：PCT/EP2014/064547
申请日：2014-07-08
申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： VAKALOPOULOS, Alexandros , GROMOV, Alexey , FOLLMANN, Markus , BROCKSCHNIEDER, Damian , STASCH, Johannes-Peter , MARQUARDT, Tobias , TERSTEEGEN, Adrian , WUNDER, Frank , REDLICH, Gorden , LANG, Dieter , LI, Volkhart Min-Jian
IPC分类号： C07D519/04 , A61K31/53 , A61P9/10
CPC分类号： C07D519/00 , A61K31/53 , A61K45/06 , C07D519/04
摘要： Die vorliegende Anmeldung betrifft neue Benzyl-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung allein oder in Kombinationen zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Krankheiten sowie ihre Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Krankheiten, insbesondere zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Herz- Kreislauf-Erkrankungen.
摘要翻译：本申请涉及新的苄基-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶，它们的制备方法，其单独使用或在用于疾病的治疗和/或预防和它们用于制备药物用于治疗用途的组合和/或预防疾病，特别是用于治疗心血管疾病的治疗和/或预防。

10. 发明申请

WO2013170719A1 长春瑞滨衍生物、其药物组合物及其制备方法和用途审中-公开
公开(公告)号：WO2013170719A1
公开(公告)日：2013-11-21
申请号：PCT/CN2013/075350
申请日：2013-05-08
申请人：石家庄以岭药业股份有限公司
发明人：胡立宏 , 赵韶华 , 王宏涛 , 李向军 , 安军永 , 王超 , 王永 , 李云鹏 , 秦拢 , 王猛
IPC分类号： C07D519/04 , A61K31/475 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： C07D519/04
摘要：本发明公开了具有下式（I）所示结构的长春瑞滨衍生物或其可药用的盐，以及含治疗有效量的所述长春瑞滨衍生物或其可药用的盐的药物组合物；还公开了所述长春瑞滨衍生物或其可药用的盐的制备方法及其在制备治疗肿瘤的药物中的应用。所述长春瑞滨衍生物对多种人源肿瘤细胞株具有抑制活性，可作为治疗恶性肿瘤的药物。

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