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1. 发明申请

WO2019125798A1 CARBAMATE AND UREA COMPOUNDS AS MULTIKINASE INHIBITORS 审中-公开
公开(公告)号：WO2019125798A1
公开(公告)日：2019-06-27
申请号：PCT/US2018/064677
申请日：2018-12-10
申请人： ANGEX PHARMACEUTICAL, INC.
发明人： WU, Wen-Lian , YANG, Zhiqiang , LEE, Francis , TAN, John Qiang
IPC分类号： A61K31/16 , A61K31/50 , C07D239/70 , C07D239/72 , C07D239/88
CPC分类号： C07D215/233 , C07D239/88 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D487/04 , C07D487/08
摘要： The present disclosure describes carbamate and urea compounds as novel multikinase inhibitors and methods for preparing them. The pharmaceutical compositions comprising such multikinase inhibitors and methods of using them for treating cancer, infectious diseases, and other disorders associated with kinases are also described.

2. 发明申请

WO2019099203A1 OXAZOLE AND THIAZOLE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF ASK1 审中-公开
公开(公告)号：WO2019099203A1
公开(公告)日：2019-05-23
申请号：PCT/US2018/058576
申请日：2018-10-31
申请人： HEPAGENE THERAPEUTICS, INC.
发明人： XU, Xiaodong
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/4439 , C07D417/14 , C07D487/08 , A61P35/00 , A61P37/00
CPC分类号： C07D413/14 , A61K31/4439 , A61P35/00 , A61P37/00 , C07D417/14 , C07D487/08
摘要： The present technology is directed to compounds of formula (I), compositions thereof, and methods related to inhibition of ASKI. In particular, the present compounds and compositions may be used to treat ASKl-mediated disorders and conditions, including, e.g., fibrotic diseases and acute and chronic liver diseases, among others.

3. 发明申请

WO2019011166A1 大环酰胺化合物及其药物组合物和用途审中-公开
公开(公告)号：WO2019011166A1
公开(公告)日：2019-01-17
申请号：PCT/CN2018/094428
申请日：2018-07-04
申请人：四川科伦博泰生物医药股份有限公司
发明人：朱加望 , 宋智泉 , 宋立强 , 周林 , 王波 , 龙冬 , 赵近伟 , 曾宏 , 钮晓达 , 宋宏梅 , 周信 , 谭玉婷 , 叶启军 , 苏东海 , 王利春 , 王晶翼
IPC分类号： C07D495/08 , C07D409/04 , C07D487/08 , C07D487/16 , C07D498/04 , C07D498/08 , C07D471/08 , A61K31/33 , A61K31/38 , A61P7/02 , A61P9/10
CPC分类号： A61K31/33 , A61K31/38 , A61P7/02 , A61P9/10 , C07D409/04 , C07D471/08 , C07D487/08 , C07D487/16 , C07D495/08 , C07D498/04 , C07D498/08
摘要：本发明涉及含噻吩基团的大环酰胺化合物，以及该类大环酰胺化合物及其中间体的制备方法。本发明还涉及含噻吩基团的大环酰胺化合物，以及包含该类化合物的药物组合物用于预防或治疗血栓栓塞性病症的用途。

4. 发明申请

WO2018064080A1 BENZOTHIAZOL-6-YL ACETIC ACID DERIVATIVES AND THEIR USE FOR TREATING HIV INFECTION 审中-公开
标题翻译：苯并噻唑-6-基乙酸衍生物及其治疗HIV感染的用途
公开(公告)号：WO2018064080A1
公开(公告)日：2018-04-05
申请号：PCT/US2017/053563
申请日：2017-09-26
申请人： GILEAD SCIENCES, INC.
发明人： CAI, Zhenhong, R. , GUO, Hongyan , JI, Mingzhe , JIN, Haolun , LEE, Amy , MCFADDEN, Ryan , MITCHELL, Michael, L. , MUNOZ, Manuel , PYUN, Hyung-Jung , XU, Lianhong , YANG, Hong
IPC分类号： C07D417/04 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/428 , A61P31/18
CPC分类号： C07D417/14 , A61K31/428 , A61K31/439 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/4985 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/5383 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K45/06 , A61P31/18 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D471/08 , C07D487/04 , C07D487/08 , C07D487/10 , C07D491/107 , C07D498/04
摘要： Compounds disclosed herein including compounds of Formula I: and salts thereof are provided. Pharmaceutical compositions comprising compounds disclosed herein, processes for preparing compounds disclosed herein, intermediates useful for preparing compounds disclosed herein and therapeutic methods for treating an HIV infection using compounds disclosed herein are also provided.
摘要翻译：提供了本文公开的包括式I的化合物及其盐的化合物：及其盐。还提供了包含本文公开的化合物的药物组合物，用于制备本文公开的化合物的方法，可用于制备本文公开的化合物的中间体和使用本文公开的化合物治疗HIV感染的治疗方法。

5. 发明申请

WO2017221135A1 TROGER'S BASE-BASED MONOMERS, AND POLYMERS, METHODS OF MAKING AND USES THEREOF 审中-公开
标题翻译： TROGER的基于基础的单体和聚合物，其制备方法和用途
公开(公告)号：WO2017221135A1
公开(公告)日：2017-12-28
申请号：PCT/IB2017/053635
申请日：2017-06-19
申请人： KING ABDULLAH UNIVERSITY OF SCIENCE AND TECHNOLOGY
发明人： MA, Xiaohua , PINNAU, Ingo
IPC分类号： C07D487/08 , C08G73/10 , B01D53/22 , B01D67/00 , B01D71/64
CPC分类号： C07D487/08 , B01D53/228 , B01D67/0006 , B01D71/64 , B01D2325/02 , C08G73/10 , C08G73/1014 , C08G73/1075
摘要： Embodiments of the present disclosure provide compounds derived by Troger's amine as shown below, microporous structures, membranes, methods of making said compounds, structures, and membranes, methods of use for gas separation, and the like (Formula A1).
摘要翻译：本公开的实施方案提供如下所示由Troger's胺衍生的化合物，微孔结构，膜，制备所述化合物，结构和膜的方法，用于气体分离的方法等（公式A1）。

6. 发明申请

WO2017095758A1 HOMOBISPIPERIDINYL DERIVATIVES AS LIVER X RECEPTOR BETA AGONISTS, COMPOSITIONS, AND THEIR USE 审中-公开
标题翻译：作为肝X受体β激动剂，组合物和它们的用途的HOMOBISPIPERIDINYL衍生物
公开(公告)号：WO2017095758A1
公开(公告)日：2017-06-08
申请号：PCT/US2016/063891
申请日：2016-11-29
申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP. , RUDD, Michael, T. , BENNETT, David Jonathan , WAI, Jenny , MENG, Zhaoyang
发明人： RUDD, Michael, T. , BENNETT, David Jonathan , WAI, Jenny , MENG, Zhaoyang
IPC分类号： C07D239/42 , C07D239/02 , C07F9/02
CPC分类号： C07D211/54 , C07D211/10 , C07D211/16 , C07D211/46 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D451/02 , C07D487/08
摘要： In its many embodiments, the present invention provides certain substituted bispiperidinyl compounds of the Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein ring A, ring B, R 1 , R 2 , R 3 , L, R 4 , X, Z, Li, Q and R5 are as defined herein. The novel compounds of the invention, and pharmaceutically acceptable compositions comprising a compound thereof, are useful as Liver Χ-β receptor (LXRβ) agonists, and may be useful for treating or preventing pathologies related thereto. Such pathologies include, but are not limited to, inflammatory diseases and diseases characterized by defects in cholesterol and lipid metabolism, such as Alzheimer's disease.
摘要翻译：在其许多实施方案中，本发明提供了式（I）的某些取代的双哌啶基化合物及其药学上可接受的盐，其中环A，环B，R 1， R 2，R 3，L，R 4，X，Z，L 1，Q和R 5如本文所定义。本发明的新化合物和包含其化合物的药学上可接受的组合物可用作肝X-β受体（LXRβ）激动剂，并可用于治疗或预防与其有关的病状。这样的病理学包括但不限于炎症性疾病和以胆固醇和脂质代谢缺陷为特征的疾病，例如阿尔茨海默氏病。

7. 发明申请

WO2016112251A8 4,5-DIHYDROIMIDAZOLE DERIVATIVES AND THEIR USE AS HISTONE DEMETHYLASE (KDM2B) INHIBITORS 审中-公开
标题翻译： 4,5-DIHYDROIMIDAZOLE衍生物及其用作HISTONE DEMETHYLASE（KDM2B）抑制剂
公开(公告)号：WO2016112251A8
公开(公告)日：2017-02-02
申请号：PCT/US2016012588
申请日：2016-01-08
申请人： GENENTECH INC , CONSTELLATION PHARMACEUTICALS INC
发明人： ALBRECHT BRIAN K , COTE ALEXANDRE , GEHLING VICTOR , HSIAO-WEI TSUI VICKIE , KIEFER JAMES RICHARD JR , LIANG JUN , MAGNUSON STEVEN , NASVESCHUK CHRISTOPHER G , ROMERO F ANTHONY , TAYLOR ALEXANDER M
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/4995 , A61P35/00 , C07D233/44 , C07D235/02 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D487/08
CPC分类号： C07D233/44 , C07D235/02 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D487/08
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I), wherein: X is C(=O) or S(O)2; R1 is selected from the group consisting of N-linked piperazinyl, relinked piperidine, and N-linked diazabicyclo[3.2.1]octane, wherein R1 is optionally substituted with one or more groups; R2 and R3 are each independently selected from H, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, and C3-8cycloalkyl, wherein any C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, and C3-8cycloalkyl is optionally substituted with one or more groups; or R2 and R3 taken together with the carbon to which they are attached form a 3-, 4-, 5-, or 6-membered carbocyclic ring that is optionally substituted with one or more groups; R4 and R5 are each independently selected from H, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, and C3-8cycloalkyl, wherein any C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, and C3-8cycloalkyl is optionally substituted with one or more groups; or R4 and R5 taken together with the carbon to which they are attached form a 3-, 4-, 5-, or 6-membered carbocyclic ring that is optionally substituted with one or more groups; and R6 is a 5-10 membered heteroaryl, 5-10 membered heterocycle, or a 6-10 membered aryl, which 5-10 membered heteroaryl, 5-10 membered heterocycle, and 6-10 membered aryl is optionally substituted with one or more groups; useful as inhibitors of one or more histone demethylases, such as KDM2b. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising compounds of the present invention and methods of using said compositions in the treatment of various disorders.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，其中：X为C（= O）或S（O）2; R1选自N-连接的哌嗪基，重新连接的哌啶和N-连接的二氮杂双环[3.2.1]辛烷，其中R 1任选被一个或多个基团取代; R 2和R 3各自独立地选自H，C 1-6烷基，C 2-6烯基，C 2-6炔基和C 3-8环烷基，其中任何C 1-6烷基，C 2-6烯基，C 2-6炔基和C 3-8环烷基任选被一个或更多组; 或者R 2和R 3与它们所连接的碳一起形成任选被一个或多个基团取代的3-，4-，5-或6-元碳环; R 4和R 5各自独立地选自H，C 1-6烷基，C 2-6烯基，C 2-6炔基和C 3-8环烷基，其中任何C 1-6烷基，C 2-6烯基，C 2-6炔基和C 3-8环烷基任选被一个或更多组; 或者R 4和R 5与它们所连接的碳一起形成任选被一个或多个基团取代的3-，4-，5-或6-元碳环; 并且R 6是5-10元杂芳基，5-10元杂环或6-10元芳基，其中5-10元杂芳基，5-10元杂环和6-10元芳基任选地被一个或多个组; 可用作一种或多种组蛋白脱甲基酶（例如KDM2b）的抑制剂。本发明还提供包含本发明化合物的药学上可接受的组合物和使用所述组合物治疗各种疾病的方法。

8. 发明申请

WO2016204261A1 アミノピラゾール誘導体审中-公开
标题翻译：氨基吡唑衍生物
公开(公告)号：WO2016204261A1
公开(公告)日：2016-12-22
申请号：PCT/JP2016/068039
申请日：2016-06-17
申请人：中外製薬株式会社 , エフ.ホフマン-ラロシュアーゲー
发明人：海老池　啓達 , 青木　紀裕 , 千葉　高志 , 河内　雅美 , 仲間　公崇 , 新妻　諭 , 西井　広樹 , 大和田　潤 , 島村　寛章 , 菅　愛子 , 中西　義人 , 小林　奈月
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4155 , A61K31/4178 , A61K31/4188 , A61K31/422 , A61K31/427 , A61K31/433 , A61K31/438 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/4995 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P1/00 , A61P1/16 , A61P11/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/10 , C07D487/04 , C07D487/08 , C07D487/10 , C07D491/107 , C07D498/08 , C07D513/10
CPC分类号： A61K31/4155 , A61K31/4178 , A61K31/4188 , A61K31/422 , A61K31/427 , A61K31/433 , A61K31/438 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/4995 , A61K31/506 , A61K31/5377 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/10 , C07D487/04 , C07D487/08 , C07D487/10 , C07D491/107 , C07D498/08 , C07D513/10
摘要：本発明は、Ｓｒｃファミリーキナーゼを阻害することができる低分子化合物を提供することを課題とする。本発明は、下記一般式（Ｉ）：で表される化合物、またはその薬理学的に許容される塩に関する。式中、Ａｒ１は置換されていてもよいＣ６－１０アリーレンまたは５～１０員ヘテロアリーレンであり、Ａｒ２は置換されていてもよいＣ６－１０アリールまたは５～１０員ヘテロアリールである。Ｒ１、Ｒ２は明細書に記載の定義と同意義である。
摘要翻译：本发明解决提供能够抑制Src家族激酶的低分子化合物的问题。本发明涉及由通式（I）表示的化合物或其药理学上可接受的盐。在该式中，Ar 1为任选取代的C 6-10亚芳基或5至10元杂亚芳基，Ar 2为任选取代的C 6-10芳基或五至十元杂芳基。 R1和R2的意思与说明书中所定义的相同。

9. 发明申请

WO2016196885A1 [2-2]PARACYCLOPHANE-DERIVED DONOR/ACCEPTOR-TYPE MOLECULES FOR OLED APPLICATIONS 审中-公开
标题翻译： [2-2]用于OLED应用的分子衍生的衍生物/受体型分子
公开(公告)号：WO2016196885A1
公开(公告)日：2016-12-08
申请号：PCT/US2016/035655
申请日：2016-06-03
申请人： MASSACHUSETTS INSTITUTE OF TECHNOLOGY
发明人： BUCHWALD, Stephen, L. , HUANG, Wenliang
IPC分类号： C07C211/61 , C07C13/70 , C07D487/08 , C09K11/06
CPC分类号： H01L51/0072 , C07D209/94 , C07D403/10 , C07D487/08 , C08G61/02 , C08G61/124 , C08G73/0672 , C08G2261/143 , C08G2261/146 , C08G2261/148 , C08G2261/149 , C08G2261/5222 , C08G2261/95 , C09K11/06 , C09K2211/1007 , C09K2211/1029 , C09K2211/1033 , C09K2211/1037 , C09K2211/1051 , C09K2211/1059 , C09K2211/1466 , H01L51/0035 , H01L51/0067 , H01L51/0558 , H01L51/5012 , H01L51/5024 , H01L51/5206 , H01L51/5221
摘要： Disclosed are [2.2]paracyclophane-derivative compounds and related polymers that are useful as stable, efficient, blue-light emitting compounds for OLED applications.
摘要翻译：公开了可用作OLED应用的稳定，有效的蓝光发光化合物的[2.2]对环芳烃衍生物化合物和相关聚合物。

10. 发明申请

WO2016161286A1 INHIBITORS OF INDOLEAMINE 2,3-DIOXYGENASE FOR THE TREATMENT OF CANCER 审中-公开
标题翻译：印度尼西亚2,3-DIOXYGENASE治疗癌症的抑制剂
公开(公告)号：WO2016161286A1
公开(公告)日：2016-10-06
申请号：PCT/US2016/025554
申请日：2016-04-01
申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY
发明人： BALOG, James, Aaron , GUO, Weiwei , HUANG, Audris , MARKWALDER, Jay, A. , SHAN, Weifang , WILLIAMS, David, K. , NARA, Susheel, Jethanand , ROY, Saumya
IPC分类号： C07D309/14 , C07C275/42 , C07D317/66 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D239/42 , C07D261/14 , C07D487/04 , A61K31/17 , A61P35/00
CPC分类号： C07C275/40 , A61K31/17 , A61K31/196 , A61K31/277 , A61K31/351 , A61K31/382 , A61K31/397 , A61K31/428 , A61K31/437 , A61K31/445 , A61K31/501 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K31/538 , A61K39/3955 , A61K39/39558 , A61K45/06 , C07C229/42 , C07C233/81 , C07C235/38 , C07C235/56 , C07C255/57 , C07C255/58 , C07C275/30 , C07C275/42 , C07D205/04 , C07D207/08 , C07D207/12 , C07D211/08 , C07D211/14 , C07D239/34 , C07D239/47 , C07D265/30 , C07D265/36 , C07D277/64 , C07D295/155 , C07D307/22 , C07D309/04 , C07D309/14 , C07D317/46 , C07D335/02 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D471/08 , C07D487/04 , C07D487/08
摘要： There are disclosed compounds of formula (I) that modulate or inhibit the enzymatic activity of indoleamine-2,3-dioxygenase (IDO), pharmaceutical compositions containing said compounds and methods of treating proliferative disorders, such as cancer, viral infections and/or inflammatory disorders utilizing the compounds of the invention.
摘要翻译：公开了调节或抑制吲哚胺-2,3-双加氧酶（IDO）的酶活性的式（I）化合物，含有所述化合物的药物组合物和治疗增殖性疾病如癌症，病毒感染和/或炎症的方法利用本发明化合物的病症。

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