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1. 发明申请

WO02068380A8 SYNTHETIC EXCITATORY AMINO ACIDS 审中-公开
标题翻译：合成激素氨基酸
公开(公告)号：WO02068380A8
公开(公告)日：2005-06-23
申请号：PCT/US0201247
申请日：2002-02-12
申请人： LILLY CO ELI , MASSEY STEVEN MARC , MONN JAMES ALLEN , PRIETO LOURDES , VALLI MATTHEW JOHN
发明人： MASSEY STEVEN MARC , MONN JAMES ALLEN , PRIETO LOURDES , VALLI MATTHEW JOHN
IPC分类号： A61P13/04 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P25/30 , C07C229/48 , C07C233/52 , C07C233/63 , C07C233/81 , C07C235/54 , C07C235/62 , C07C235/84 , C07C237/14 , C07C237/38 , C07C271/38 , C07C275/18 , C07C275/34 , C07C335/16 , C07D209/42 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D217/26 , C07D233/90 , C07D241/44 , C07D263/56 , C07D277/64 , C07D333/38 , A61K31/00
CPC分类号： C07D213/81 , C07C229/48 , C07C233/52 , C07C233/63 , C07C233/81 , C07C235/54 , C07C235/62 , C07C235/84 , C07C237/14 , C07C237/38 , C07C271/38 , C07C275/18 , C07C275/34 , C07C335/16 , C07C2602/18 , C07D209/42 , C07D213/82 , C07D217/26 , C07D233/90 , C07D241/44 , C07D263/56 , C07D277/64 , C07D333/38
摘要： The present invention provides novel compounds that affect certain excitatory amino acid receptors, and are useful in the treatment of neurological disorders and psychiatric disorders.
摘要翻译：本发明提供影响某些兴奋性氨基酸受体的新化合物，并且可用于治疗神经障碍和精神障碍。

2. 发明申请

WO2005047215A2 PROCESSES FOR PREPARING BICYCLO [3.1.0] HEXANE DERIVATIVES, AND INTERMEDIATES THERETO 审中-公开
标题翻译：制备BICYCLO [3.1.0] HEXANE衍生物及其中间体的方法
公开(公告)号：WO2005047215A2
公开(公告)日：2005-05-26
申请号：PCT/US2004/036574
申请日：2004-11-03
申请人： MERCK & CO., INC. , HARTNER, Frederick, W. , TAN, Lushi , YASUDA, Nobuyoshi , YOSHIKAWA, Naoki
发明人： HARTNER, Frederick, W. , TAN, Lushi , YASUDA, Nobuyoshi , YOSHIKAWA, Naoki
IPC分类号： C07C
CPC分类号： C07D303/00 , C07C229/50 , C07C2602/18 , C07D303/04 , C07D317/72
摘要： The present invention is concerned with novel processes for the preparation of certain bicyclo [3.1.0] hexane derivatives which are useful as mGluR agonists, and novel intermediates prepared during such processes.
摘要翻译：本发明涉及用于制备可用作mGluR激动剂的某些双环[3.1.0]己烷衍生物的新方法和在这些方法中制备的新型中间体。

3. 发明申请

WO2004056745A3 ADAMANTYL ACETAMIDES AS 11-BETA HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：作为11-β羟基类固醇脱氢酶抑制剂的酰胺乙酰胺
公开(公告)号：WO2004056745A3
公开(公告)日：2004-11-11
申请号：PCT/EP0351021
申请日：2003-12-16
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV , LINDERS JOANNES THEODORUS MARI , WILLEMSENS GUSTAAF HENRI MARIA , GILISSEN RONALDUS ARNODUS HEND , BUYCK CHRISTOPHE FRANCIS ROBER , VANHOOF GRETA CONSTANTIA PETER , VAN DER VEKEN LOUIS JOZEF ELIS , JAROSKOVA LIBUSE
发明人： LINDERS JOANNES THEODORUS MARI , WILLEMSENS GUSTAAF HENRI MARIA , GILISSEN RONALDUS ARNODUS HEND , BUYCK CHRISTOPHE FRANCIS ROBER , VANHOOF GRETA CONSTANTIA PETER , VAN DER VEKEN LOUIS JOZEF ELIS , JAROSKOVA LIBUSE
IPC分类号： A61K31/165 , A61K31/335 , A61K31/40 , A61K31/44 , A61P3/04 , A61P3/10 , C07C233/11 , C07C233/14 , C07C233/22 , C07C233/23 , C07C233/32 , C07C233/41 , C07C233/58 , C07C235/36 , C07C235/40 , C07C237/20 , C07C237/22 , C07C255/41 , C07C255/57 , C07C271/22 , C07D207/12 , C07D207/26 , C07D207/27 , C07D209/08 , C07D209/18 , C07D213/56 , C07D215/08 , C07D215/48 , C07D217/06 , C07D217/26 , C07D243/08 , C07D257/04 , C07D277/40 , C07D277/48 , C07D295/088 , C07D295/092 , C07D295/155 , C07D295/185 , C07D309/12 , C07D311/58 , C07D311/64 , C07D317/60 , C07D317/72 , C07D333/24 , C07D333/68 , C07D335/06
CPC分类号： C07D207/27 , C07C233/11 , C07C233/14 , C07C233/22 , C07C233/23 , C07C233/32 , C07C233/41 , C07C233/58 , C07C235/36 , C07C235/40 , C07C237/20 , C07C237/22 , C07C255/41 , C07C255/57 , C07C271/22 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07C2601/18 , C07C2601/20 , C07C2602/06 , C07C2602/08 , C07C2602/10 , C07C2602/12 , C07C2602/18 , C07C2602/42 , C07C2602/46 , C07C2603/62 , C07C2603/66 , C07C2603/70 , C07C2603/74 , C07D209/08 , C07D209/18 , C07D213/56 , C07D215/08 , C07D215/48 , C07D217/06 , C07D217/26 , C07D243/08 , C07D257/04 , C07D277/40 , C07D277/48 , C07D295/088 , C07D295/155 , C07D295/185 , C07D309/12 , C07D311/58 , C07D311/64 , C07D317/60 , C07D317/72 , C07D333/24 , C07D333/68 , C07D335/06
摘要： The N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein n represents an integer being 1 or 2; R and R each independently represents hydrogen C1-4alkyl, NR R , C1-4alkyloxy; or R and R taken together with the carbon atom with which they are attached form a C3-6cycloalkyl; and where n is 2, either R or R may be absent to form an unsaturated bond; R represents a C6-12cycloalkyl, preferably selected from cylo-octanyl and cyclohexyl or R represents a monovalent radical having one of the following formulae, wherein said C6-12cycloalkyl or monovalent radical may optionally be substituted with one, or where possible two, three or more substituents selected from the group consisting of C1-4alkyl, C1-4alkyloxy, halo or hydroxy; Q represents Het or Ar wherein said C3-8cycloalkyl, Het or Ar are optionally substituted with one or where possible two or more substituents selected from halo, C1-4alkyl, C1-4alkyloxy, hydroxy, nitro, NR R , C1-4alkyloxy substituted with one or where possible two, three or more substituents each independently selected from hydroxycarbonyl, Het and NR R , and C1-4alkyl substituted with one or where possible two or three halo substituents, preferably trifluoromethyl; R and R each independently represent hydrogen, C1-4alkyl, or C1-4alkyl substituted with phenyl; R and R each independently represent hydrogen or C1-4alkyl; R9 and R10 each independently represent hydrogen, C1-4alkyl or Cl-4alkyloxycarbonyl; L represents C1-4alkyl; Het represents a heterocycle selected from pyridinyl, thiophenyl, or 1,3-benzodioxolyl; Het represents piperidinyl, pyrrolidinyl or morpholinyl; Ar represents phenyl, naphtyl or indenyl.
摘要翻译： N-氧化物形式，其药学上可接受的加成盐和立体化学异构形式，其中n代表1或2的整数; R 1和R 2各自独立地表示氢C 1-4烷基，NR 9 R 10，C 1-4烷氧基; 或者R 1和R 2与它们所连接的碳原子一起形成C 3-6环烷基; 并且其中n是2时，可以不存在R 1或R 2以形成不饱和键; R 3代表C 6-12环烷基，优选选自环辛基和环己基，或者R 3代表具有下式之一的一价基团，其中所述C 6-12环烷基或一价基团可以任选被一个，或者在可能的情况下两个，三个或更多个选自C 1-4烷基，C 1-4烷氧基，卤素或羟基的取代基; Q代表Het 1或Ar 2，其中所述C 3-8环烷基，Het 1或Ar 2任选被一个或在可能的情况下被两个或更多个选自卤素，C 1-4烷基，C 1-4烷氧基，羟基，硝基，NR 5 R 6，被一个或在可能的情况下被两个，三个或更多个取代基取代的C 1-4烷氧基，所述取代基各自独立地选自羟基羰基，Het 2和NR 7 R 8，以及C1 被一个或在可能的情况下被两个或三个卤素取代基取代的芳基， R 5和R 6各自独立地表示氢，C 1-4烷基或被苯基取代的C 1-4烷基; R 1和R 8各自独立地表示氢或C 1-4烷基; R9和R10各自独立地表示氢，C1-4烷基或C1-4烷氧基羰基; L代表C 1-4烷基; Het 1表示选自吡啶基，噻吩基或1,3-苯并二氧杂环戊烯基的杂环; Het 2代表哌啶基，吡咯烷基或吗啉基; Ar 2代表苯基，萘基或茚基。

4. 发明申请

WO02055485A1 PRODRUGS OF EXCITATORY AMINO ACIDS 审中-公开
标题翻译：激素氨基酸的产物
公开(公告)号：WO02055485A1
公开(公告)日：2002-07-18
申请号：PCT/US2002/000488
申请日：2002-01-09
IPC分类号： A61K31/195 , A61K38/00 , A61K39/00 , A61P25/00 , C07C237/14 , C07C237/20 , C07C237/22 , C07C271/22 , C07D207/16 , C07D209/18 , C07K5/06 , C07K5/065 , C07K5/068 , C07K5/072 , C07K5/083 , C07K5/103
CPC分类号： C07C237/22 , A61K31/195 , A61K38/00 , A61K39/00 , C07C237/14 , C07C237/20 , C07C271/22 , C07C2602/18 , C07D207/16 , C07D209/18 , C07K5/06026 , C07K5/06034 , C07K5/06043 , C07K5/06052 , C07K5/0606 , C07K5/06078 , C07K5/06086 , C07K5/06104 , C07K5/06113 , C07K5/06191 , C07K5/0806 , C07K5/0808 , C07K5/1008
摘要： This invention relates to synthetic excitatory amino acid prodrugs of formula (I), wherein R is CO2R and R is hydrogen or fluoro; or R is hydrogen or fluoro and R is CO2R ; R and R are, independently, hydrogen, (1-10C) alkyl, (2-4C) alkenyl, aryl or arylalkyl; A is (Q)p; p is an integer from 1-10; and Q is independently selected, each time taken, from the group amino acyl; provided that the compound is not one in which R is CO2R ; R , R and R are hydrogen; p is any integer from 1-10; and Q is independently selected, each time taken, from the group amino acyl; provided that the compound is not one in which R is CO2R ; R , R and R are hydrogen; p is 1; and Q is L-alanyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof and processes for their preparation. The invention further relates to methods of using, and pharmaceutical compositions comprising, the compounds for the treatment of neurological disorders and psychiatric disorders.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的合成兴奋性氨基酸前药，其中R 11为CO 2 R 14，R 12为氢或氟; 或R 11是氢或氟，R 12是CO 2 R 14; R 13和R 14独立地为氢，（1-10C）烷基，（2-4C）烯基，芳基或芳基烷基; A是（Q）p; p是1-10的整数; 每次从氨基酰基中选择Q独立选择; 条件是该化合物不是其中R 11是CO 2 R 14的化合物; R 12，R 13和R 14是氢; p是1-10的整数; 每次从氨基酰基中选择Q独立选择; 条件是该化合物不是其中R 11是CO 2 R 14的化合物; R 12，R 13和R 14是氢; p为1; Q为L-丙氨酰; 或其药学上可接受的盐及其制备方法。本发明进一步涉及使用和药物组合物的方法，其包含用于治疗神经障碍和精神障碍的化合物。

5. 发明申请

WO02055481A1 PRODRUGS OF EXCITATORY AMINO ACIDS 审中-公开
标题翻译：激素氨基酸的产物
公开(公告)号：WO02055481A1
公开(公告)日：2002-07-18
申请号：PCT/US2001/045866
申请日：2001-12-14
IPC分类号： A61P1/08 , A61K31/196 , A61P3/08 , A61P7/12 , A61P9/10 , A61P21/02 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/08 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P25/34 , A61P27/02 , A61P31/18 , A61P43/00 , C07C231/12 , C07C237/04 , C07C237/12 , C07C271/22 , C07C229/50 , A61K31/195 , C07C233/60
CPC分类号： C07C237/12 , C07C271/22 , C07C2602/18 , Y02P20/55
摘要： This invention relates to synthetic excitatory amino acid prodrugs according to formula (I) and processes for their preparation. The invention further relates to methods of using, and pharmaceutical compositions comprising, the compounds for the treatment of neurological disorders and psychiatric disorders.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的合成兴奋性氨基酸前药及其制备方法。本发明进一步涉及使用和药物组合物的方法，所述药物组合物包含用于治疗神经障碍和精神障碍的化合物。

6. 发明申请

WO00058258A1 NOVEL CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES AND PROCESS FOR PRODUCING THE SAME 审中-公开
标题翻译：新型羧酸衍生物及其生产方法
公开(公告)号：WO00058258A1
公开(公告)日：2000-10-05
申请号：PCT/JP2000/000969
申请日：2000-02-21
IPC分类号： C07C62/26 , C07C65/40 , C07C69/757 , C07D235/02 , C07D339/06 , C07D495/10 , C07C51/373
CPC分类号： C07D235/02 , C07C62/26 , C07C65/40 , C07C69/757 , C07C2602/18 , C07D339/06 , C07D495/10
摘要： Compounds which are useful in the efficient synthesis of 2-amino-4-oxobicyclo[3.1.0]hexane-2,6-dicarboxylic acid. The compounds are 2-oxobicyclo[3.1.0]hexane-6-carboxylic acid derivatives represented by formula (1) [wherein R represents hydrogen, C1-6 alkyl, C3-6 cycloalkyl, C1-6 alkyl substituted by C3-6 cycloalkyl, aryl, C1-6 alkyl substituted by aryl, C1-6 alkyl substituted by C1-6 alkoxy, C1-6 hydroxyalkyl, C1-6 alkyl substituted by C1-6 alkylthio, C1-6 mercaptoalkyl, tetrahydrofuranyl, or tetrahydropyranyl; R and R are the same or different and each represents C1-6 alkyl, C3-6 cycloalkyl, C1-6 alkyl substituted by C3-6 cycloalkyl, aryl, or C1-6 alkyl substituted by aryl, or R and R in combination represent -(CH2)n- (n is 2 or 3); and Y and Y are the same or different and each represents sulfur, oxygen, or nitrogen].
摘要翻译：可有效合成2-氨基-4-氧代双环[3.1.0]己烷-2,6-二羧酸的化合物。化合物是由式（1）表示的2-氧代双环[3.1.0]己烷-6-羧酸衍生物[其中R 1表示氢，C 1-6烷基，C 3-6环烷基，被C 3取代的C 1-6烷基 -6环烷基，芳基，被芳基取代的C 1-6烷基，被C 1-6烷氧基取代的C 1-6烷基，C 1-6羟基烷基，被C 1-6烷硫基取代的C 1-6烷基，C 1-6巯基烷基，四氢呋喃基或四氢吡喃基 ; R 2和R 3相同或不同，各自表示C 1-6烷基，C 3-6环烷基，被C 3-6环烷基取代的C 1-6烷基，芳基或被芳基取代的C 1-6烷基，或 R 2和R 3组合表示 - （CH 2）n - （n为2或3）; Y 1和Y 2相同或不同，各自表示硫，氧或氮]。

7. 发明申请

WO98051655A1 EXCITATORY AMINO ACID RECEPTOR MODULATORS 审中-公开
标题翻译：激素氨基酸受体调节剂
公开(公告)号：WO98051655A1
公开(公告)日：1998-11-19
申请号：PCT/US1998/009862
申请日：1998-05-14
IPC分类号： A61P25/04 , A61K31/198 , A61P1/08 , A61P25/08 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07C227/24 , C07C229/50 , C07C233/52 , C07C233/81 , C07C237/24 , C07C247/14 , C07C251/44 , C07C255/31 , C07C255/47 , C07C275/26 , C07C311/07 , C07D235/02 , C07F9/38 , C07C61/08 , C07C61/09 , C07C61/12 , C07C61/22 , C07C61/28 , C07C255/00 , C07F9/02 , C07F9/22 , C07F9/28 , C07C61/30
CPC分类号： C07D235/02 , C07C229/50 , C07C233/52 , C07C233/81 , C07C247/14 , C07C251/44 , C07C275/26 , C07C311/07 , C07C2601/02 , C07C2602/18 , C07F9/383
摘要： Compounds of formula (I) in which R and R are as defined in the specification, and non-toxic metabolically labile ester and amides thereof are useful as modulators of metabotropic glutamate receptor function.
摘要翻译：其中R 1和R 2如说明书中所定义的式（I）化合物和无毒代谢不稳定的酯和酰胺可用作代谢型谷氨酸受体功能的调节剂。

8. 发明申请

WO1980000339A1 PROCESS FOR PREPARING 1-FLUORINATED VITAMIN D COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：制备1-氟维生素D化合物的方法
公开(公告)号：WO1980000339A1
公开(公告)日：1980-03-06
申请号：PCT/US1979000529
申请日：1979-07-24
申请人： WISCONSIN ALUMNI RES FOUNDATION
发明人： WISCONSIN ALUMNI RES FOUNDATION , ONISKO B , SCHNOES H , DELUCA H , NAPOLI J
IPC分类号： C07C45/00
CPC分类号： A61K31/593 , C07C401/00 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07C2602/18 , C07C2602/24 , Y02P20/582
摘要： New fluorine-substituted vitamin D compounds, methods for preparing such compounds and new fluorinated intermediate compounds used in such methods. The fluorine-substituted vitamin D compounds of this invention are characterized by vitamin D-like activity in their ability to stimulate intestinal calcium transport and bone mobilization and in promoting the calcification of rachitic bone. These compounds would find ready application as a substitute for the vitamin D compounds in the treatment of disease states evincing calcium-phosphorus unbalance and which may be nonresponsive to normal vitamin D therapy.
摘要翻译：新的氟取代的维生素D化合物，用于制备这些化合物的方法和用于这些方法的新的氟化中间体化合物。本发明的氟取代的维生素D化合物的特征在于其维生素D样活性能够刺激肠钙运输和骨移动以及促进柱状骨钙化。这些化合物可以作为维生素D化合物的替代物，用于治疗表现出钙磷不平衡的疾病状态，并且可能对正常的维生素D治疗无反应。

9. 发明申请

WO2013180271A1 含フッ素アミノ酸のプロドラッグ审中-公开
标题翻译：含氟氨基酸的制备
公开(公告)号：WO2013180271A1
公开(公告)日：2013-12-05
申请号：PCT/JP2013/065202
申请日：2013-05-31
申请人：大正製薬株式会社
发明人：端早田　隆 , 大嶽　憲一 , 宮腰　直樹 , 坂上　一成
IPC分类号： C07C229/50 , A61K31/265 , A61K31/357 , A61K38/00 , A61P9/00 , A61P21/02 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/20 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P31/22 , A61P43/00 , C07C237/04 , C07C237/20 , C07C271/24 , C07C321/16 , C07D317/40
CPC分类号： C07D317/50 , A61K31/265 , A61K31/357 , C07C229/50 , C07C237/04 , C07C237/20 , C07C271/24 , C07C323/60 , C07C2601/14 , C07C2601/18 , C07C2602/18 , C07C2603/74 , C07D207/08 , C07D307/88 , C07D317/40
摘要：　グループ２代謝型グルタミン酸受容体作動薬である含フッ素アミノ酸をプロドラッグ化した一般式（Ｉ）で表される含フッ素アミノ酸プロドラッグ、又はその医薬上許容される塩を提供する。より詳細には、統合失調症、不安障害及びその関連疾患、うつ病、双極性障害、てんかん、発達障害、睡眠障害等の精神神経疾患、並びに、薬物依存症、認知障害、アルツハイマー病、ハンチントン舞踏病、パーキンソン病、筋硬直に伴う運動障害、脳虚血、脳不全、脊髄障害、頭部障害等の神経学的疾患など、グループ２代謝型グルタミン酸受容体が関与しているとされる疾患の治療剤又は予防剤として、グループ２代謝型グルタミン酸受容体に作用する親化合物の経口吸収性等の粘膜吸収性を高め、生体内暴露量を増大させるプロドラッグを提供する。
摘要翻译：本发明提供一种通式（I）表示的含氟氨基酸前药，其为前体药物中含有2族代谢型谷氨酸受体激动剂的含氟氨基酸或其药理学上可接受的盐。更具体地，提供了增加体内暴露并增加作用于第2组代谢型谷氨酸受体的新化合物的口服吸收性和其它这样的粘膜吸收性作为治疗或预防其中组2代谢型谷氨酸受体据说参与，例如：精神分裂症，焦虑症和相关病症，抑郁症，双相障碍，癫痫，发育障碍，睡眠障碍和其他此类神经精神病症状; 药物依赖，认知障碍，阿尔茨海默病，亨廷顿氏舞蹈病，帕金森病，与肌肉僵硬相关的运动障碍，脑缺血，脑功能不全，脊髓障碍，头痛和其他此类神经病症。

10. 发明申请

WO2012068041A1 4-SUBSTITUTED-3-BENZYLOXY-BICYCLO[3.1.0]HEXANE COMPOUNDS AS mGluR 2/3 ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译： 4-取代的3-苯甲酰基双环[3.1.0] HEXANE化合物作为mGluR 2/3拮抗剂
公开(公告)号：WO2012068041A1
公开(公告)日：2012-05-24
申请号：PCT/US2011/060686
申请日：2011-11-15
申请人： ELI LILLY AND COMPANY , DRESSMAN, Bruce Anthony , CHAPPELL, Mark Donald , FIVUSH, Adam Michael , MITCH, Charles Howard , ORNSTEIN, Paul Leslie , TROMICZAK, Eric George , VETMAN, Tatiana Natali
发明人： DRESSMAN, Bruce Anthony , CHAPPELL, Mark Donald , FIVUSH, Adam Michael , MITCH, Charles Howard , ORNSTEIN, Paul Leslie , TROMICZAK, Eric George , VETMAN, Tatiana Natali
IPC分类号： C07C229/50 , A61P25/24 , A61K31/21
CPC分类号： C07D277/36 , A61K31/135 , A61K31/138 , A61K31/196 , A61K31/216 , A61K31/265 , A61K31/27 , A61K31/4164 , A61K31/4196 , A61K31/426 , A61K45/06 , C07C62/34 , C07C69/757 , C07C69/96 , C07C229/50 , C07C233/52 , C07C235/14 , C07C271/24 , C07C2601/02 , C07C2602/18 , C07D235/00 , C07D249/12 , A61K2300/00
摘要： A mGlu2/3 receptor antagonist of the formula: (formula), its uses, and methods for its preparation are described.
摘要翻译：描述了式（式）的mGlu2 / 3受体拮抗剂，其用途及其制备方法。

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