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1. 发明申请

WO2014103850A1 オキシムの製造方法审中-公开
标题翻译：生产氧化物的方法
公开(公告)号：WO2014103850A1
公开(公告)日：2014-07-03
申请号：PCT/JP2013/084002
申请日：2013-12-12
申请人：住友化学株式会社
发明人：星野　正大 , 菊地　悠太 , 辻内　翔
IPC分类号： C07C249/04 , C07C251/44 , C07D201/04 , C07B61/00
CPC分类号： C07C249/04 , C07C2601/14 , C07D201/04 , C07C251/44
摘要：良好な選択率でオキシム化合物を製造する方法を提供する。層状ケイ酸塩の存在下に、下記式（Ｉ）［式中、Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立して、水素原子、置換されていてもよい炭化水素基又は置換されていてもよい複素環基を表す（但し、Ｒ１及びＲ２が共に水素原子であることはない。）か、あるいはＲ１及びＲ２は一緒になって、Ｒ１及びＲ２が結合する炭素原子と共に置換されていてもよい炭素数３～１２の脂環式炭化水素基を形成する。］で示されるアミン〔以下、アミン化合物（Ｉ）ということがある〕を酸素で酸化することを特徴とする下記式（ＩＩ）（式中、Ｒ１及びＲ２は、それぞれ前記と同じ意味を表す。）で示されるオキシムの製造方法を提供する。
摘要翻译：提供了一种高选择性生产肟化合物的方法。本发明提供一种制备由式（II）表示的肟的方法，其特征在于，在氧气存在下，用氧氧化式（I）表示的胺化合物（以下有时称为“胺化合物（I）”）层状硅酸盐。（式（I）中，R 1和R 2各自独立地表示氢原子，可以具有取代基的烃基或可以具有取代基的杂环基（R1和R2不同时为氢原子），或者R1，R2 可以与R 1和R 2键合的碳原子一起形成具有3-12个碳原子的任选取代的脂环族烃基）（式（II）中，R 1和R 2如上所定义）

2. 发明申请

WO2013125324A1 オキシムの製造方法审中-公开
标题翻译：制备OXIME的方法
公开(公告)号：WO2013125324A1
公开(公告)日：2013-08-29
申请号：PCT/JP2013/052224
申请日：2013-01-31
申请人：住友化学株式会社
发明人： ▲つじ▼内　翔 , 星野　正大
IPC分类号： C07C249/04 , C07C251/44 , C07B61/00
CPC分类号： C07C249/04 , C07C251/44
摘要：本発明は、ケトンを有機過酸化物及びアンモニアによりアンモオキシム化反応させて、良好な収率でオキシムを製造する方法を提供することを課題とする。本発明は、チタンを含むスメクタイトの存在下に、ケトンを有機過酸化物及びアンモニアによりアンモオキシム化反応させることを特徴とする。チタンを含むスメクタイトとしては、チタンを含むモンモリロナイトが好ましい。有機過酸化物としては、ヒドロペルオキシドが好ましい。ケトンとしては、シクロアルカノンが好ましい。
摘要翻译：本发明解决了通过用有机过氧化物和氨同时肟化酮来提供以高产率制备肟的方法的问题。该方法的特征在于在含钛蒙脱石的存在下用有机过氧化物和氨氨酮缩合酮。含钛蒙脱石优选为含钛蒙脱石。有机过氧化物优选为氢过氧化物。酮优选为环烷酮。

3. 发明申请

WO2013026942A1 TUBULIN BINDING AGENTS 审中-公开
标题翻译：管状结合剂
公开(公告)号：WO2013026942A1
公开(公告)日：2013-02-28
申请号：PCT/EP2012/066627
申请日：2012-08-27
申请人： The Provost, Fellows, Foundation Scholars, and the other Members of Board, of the College of the Holy and Undivided Trinity of Queen Elizabeth, near Dublin , WALSH, John Jarlath , SHAH, Richard , MCCORMACK, Emmet Martin , HUDSON, Gillian Joy , WHITE, Martina , STACK, Gary Daniel , MORAN, Brian William , COOGAN, Adrian , BREEN, Elaine Carmel
发明人： WALSH, John Jarlath , SHAH, Richard , MCCORMACK, Emmet Martin , HUDSON, Gillian Joy , WHITE, Martina , STACK, Gary Daniel , MORAN, Brian William , COOGAN, Adrian , BREEN, Elaine Carmel
IPC分类号： A61K31/122 , A61K31/55 , A61K38/05 , A61K38/06 , A61K38/07 , C07C49/755 , C07C225/22 , C07C237/04 , C07C251/44 , C07C251/60 , C07C311/20 , C07D313/08 , C07D493/18 , C07F7/18 , C07F9/145 , C07K5/02 , A61P35/00
CPC分类号： C07C43/23 , C07C41/26 , C07C45/455 , C07C49/255 , C07C49/753 , C07C49/755 , C07C69/734 , C07C217/74 , C07C217/84 , C07C225/22 , C07C237/22 , C07C251/44 , C07C251/60 , C07C255/47 , C07C259/06 , C07C259/08 , C07C271/24 , C07C309/65 , C07C309/66 , C07C2602/12 , C07D311/16 , C07D311/18 , C07D313/08 , C07D493/18 , C07F7/1804 , C07F9/094 , C07F9/65522 , C07F9/65527 , C07K5/0202
摘要： The invention provides combretastatin A-4 like compounds that are modified to have enhanced tubulin binding activity and in some embodiments the ability to promote accumulation in the vasculature undergoing angiogenesis (homing activity). The compounds are based on the combretastatin A-4 skeletal structure having a tubulin-binding pharmacophore comprising two fused rings (A and B rings) in which the B ring is substituted with (a) an aromatic ring structure (C ring) and (b) a second substituent/functional group that comes off the B ring. The aromatic ring structure is typically a six membered ring phenolic or aniline structure, or may also be a fused ring structure such as a substituted or unsubstituted naphthalene. The second substituent on the B ring may for example be a substituent which has been found to provide enhanced tubulin binding activity (for example a carbonyl group), or may be a substituent that facilitates functionalisation of the B ring (for example an hydroxyl or amine group), or it may be a binding agent for a target that is preferentially expressed on vasculature undergoing angiogenesis, and not expressed on quiescent vasculature.
摘要翻译：本发明提供了修饰为具有增强的微管蛋白结合活性的科曲他汀A-4类化合物，并且在一些实施方案中是促进经历血管生成（归巢活性）的脉管系统中的积累的能力。该化合物基于具有微管蛋白结合药效团的考布他汀A-4骨架结构，其包含两个稠环（A和B环），其中B环被（a）芳环结构（C环）和（b ）脱离B环的第二取代基/官能团。芳环结构通常是六元环酚或苯胺结构，或者也可以是稠环结构，例如取代或未取代的萘。 B环上的第二取代基可以是例如已经发现提供增强的微管蛋白结合活性的取代基（例如羰基），或者可以是促进B环官能化的取代基（例如羟基或胺或者它可以是优先在经历血管生成的脉管系统上表达并且不在静止脉管系统上表达的靶标的结合剂。

4. 发明申请

WO2012085189A1 INGENOL-3-ACYLATES I 审中-公开
标题翻译：硝基-3-乙酸酯
公开(公告)号：WO2012085189A1
公开(公告)日：2012-06-28
申请号：PCT/EP2011/073759
申请日：2011-12-22
申请人： LEO PHARMA A/S , GRUE-SØRENSEN, Gunnar , LIANG, Xifu , HÖGBERG, Thomas
发明人： GRUE-SØRENSEN, Gunnar , LIANG, Xifu , HÖGBERG, Thomas
IPC分类号： C07C69/54 , C07C235/16 , C07C251/48 , C07C255/23 , A61K31/215 , A61K31/216 , A61K31/277 , A61P35/00
CPC分类号： C07C255/41 , C07C69/013 , C07C69/24 , C07C69/533 , C07C69/54 , C07C69/60 , C07C69/608 , C07C69/614 , C07C69/616 , C07C69/618 , C07C233/56 , C07C251/44 , C07C251/48 , C07C255/23 , C07C2601/14 , C07C2603/86
摘要： The invention relates to compounds of general formula (I) wherein R is (C 1 -C 7 )alkyl, (C 2 -C 7 )alkenyl or (C 2 -C 7 )alkynyl; wherein R is substituted with R1; and pharmaceutically acceptable salts, hydrates, or solvates thereof, for use -alone or in combination with one or more other pharmaceutically active compounds- in therapy, for preventing, treating or ameliorating diseases or conditions responsive to stimulation of neutrophil oxidative burst, responsive to stimulation of keratinocyte IL-8 release or responsive to induction of necrosis.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的化合物，其中R是（C 1 -C 7）烷基，（C 2 -C 7）烯基或（C 2 -C 7）炔基; 其中R被R1取代; 其药学上可接受的盐，水合物或溶剂合物，用于在治疗中单独使用或与一种或多种其它药学活性化合物组合使用，用于预防，治疗或改善对刺激中性粒细胞氧化性突发的响应刺激的疾病或病症的角质形成细胞IL-8释放或响应于坏死的诱导。

5. 发明申请

WO2012036824A1 OXIDATION OF ALKYLBENZENES AND CYCLOALKYLBENZENES 审中-公开
标题翻译：氧化亚苄基和环丙基苯乙烯
公开(公告)号：WO2012036824A1
公开(公告)日：2012-03-22
申请号：PCT/US2011/047840
申请日：2011-08-16
申请人： EXXONMOBIL CHEMICAL PATENTS INC. , DAKKA, Jihad, M. , MOZELESKI, Edmund, J. , SMITH, Charles, M. , BECKER, Christopher, L. , ZUSHMA, Stephen
发明人： DAKKA, Jihad, M. , MOZELESKI, Edmund, J. , SMITH, Charles, M. , BECKER, Christopher, L. , ZUSHMA, Stephen
IPC分类号： C07C409/14 , C07C2/74 , C07C13/28 , C07C37/08 , C07C39/04 , C07C45/53 , C07C49/403
CPC分类号： C07C407/00 , C07C2/74 , C07C37/08 , C07C37/11 , C07C45/53 , C07C51/16 , C07C249/08 , C07C2601/14 , C07D223/10 , Y02P20/52 , C07C409/10 , C07C409/14 , C07C409/06 , C07C251/44 , C07C13/28 , C07C39/04 , C07C49/403
摘要： A process for oxidizing a composition comprising contacting an alkylbenzene general formula (I): where R 1 and R 2 each independently represents hydrogen or an alkyl group having from 1 to 4 carbon atoms, wherein R 1 and R 2 may be joined to form a cyclic group having from 4 to 10 carbon atoms, the cyclic group being optionally substituted, and R 3 represents hydrogen, one or more alkyl groups having from 1 to 4 carbon atoms or a cyclohexyl group; and (ii) about 0.05 wt% to about 5 wt% of phenol, with oxygen in the presence of a catalyst containing a cyclic imide having the general formula (II): wherein X represents an oxygen atom, a hydroxyl group, or an acyloxy group under conditions effective to convert at least a portion of the alkylbenzene to a hydroperoxide.
摘要翻译：一种用于氧化组合物的方法，包括使通式（I）的烷基苯：其中R 1和R 2各自独立地表示氢或具有1至4个碳原子的烷基，其中R 1和R 2可以连接形成具有 4至10个碳原子，环状基团任选被取代，R 3表示氢，一个或多个具有1至4个碳原子的烷基或环己基; 和（ii）约0.05重量％至约5重量％的苯酚，在含有具有通式（II）的环状酰亚胺的催化剂存在下，使用氧：其中X表示氧原子，羟基或酰氧基在有效将至少一部分烷基苯转化为氢过氧化物的条件下进行。

6. 发明申请

WO2012026403A1 縮合環化合物审中-公开
标题翻译：冷凝环化合物
公开(公告)号：WO2012026403A1
公开(公告)日：2012-03-01
申请号：PCT/JP2011/068767
申请日：2011-08-19
申请人：日本曹達株式会社 , 伊藤芳和 , 久保田靖 , 市成大輔 , 井上博生 , 岩田淳 , 中嶋良洋 , 来島広哲 , 松田啓一郎 , 久戸瀬耕一
发明人：伊藤　芳和 , 久保田　靖 , 市成　大輔 , 井上　博生 , 岩田　淳 , 中嶋　良洋 , 来島　広哲 , 松田　啓一郎 , 久戸瀬　耕一
IPC分类号： C07C233/32 , A61K31/42 , C07C47/575 , C07C49/84 , C07C69/03 , C07C235/14 , C07C251/44 , C07C251/48 , C07D261/04
CPC分类号： C07D261/04 , A61K31/42 , C07C43/192 , C07C47/575 , C07C49/84 , C07C69/157 , C07C69/65 , C07C69/738 , C07C233/32 , C07C235/14 , C07C251/44 , C07C251/48 , C07D207/40 , C07D209/48 , C07D413/10
摘要：　イソオキサゾリン誘導体の好適な製造中間体に成り得る縮合環化合物は、式（I）で表される。　式（I）中、Ｘ"はハロゲン原子などを示し、ｎは０～５のいずれかの整数を示し、Ｘ'はハロゲン原子などを示し、ｍは０～７のいずれかの整数を示し、Ｒ１はハロアルキル基などを示し、Ｒ２は水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルコキシ基などを示し、Ｒ３は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルコキシ基などを示し、ｑは１または２を示し、ｐは０または１を示し、Ｃ１とＣ２との間の結合は、ｐが１のときは単結合を示し、ｐが０のときは二重結合を示す。
摘要翻译：能够成为适用于异恶唑啉的中间产物的稠环化合物由式（I）表示。在式（I）中，X“表示卤素原子等; n表示0〜5的整数，X'表示卤素原子等，m表示0〜7的整数，R1表示卤代烷基基团等; R 2表示氢原子，卤素原子，C 1-6烷氧基等; R 3表示氢原子，卤素原子，C 1-6烷氧基等; q表示1或2 ; p表示0或1;当p为1时，C1和C2之间的结合表示单键，当p为0时，表示双键。

7. 发明申请

WO2010040460A2 PHENYLSUBSTITUIERTE BICYCLOOKTAN-1,3-DION-DERIVATE 审中-公开
标题翻译：苯基取代的双环戊二烯-1,3-二酮衍生物
公开(公告)号：WO2010040460A2
公开(公告)日：2010-04-15
申请号：PCT/EP2009/006985
申请日：2009-09-29
申请人： BAYER CROPSCIENCE AKTIENGESELLSCHAFT , ANGERMANN, Alfred , BOJACK, Guido , FISCHER, Reiner , LEHR, Stefan , DITTGEN, Jan , FEUCHT, Dieter , HÄUSER-HAHN, Isolde , ROSINGER, Christopher, Hugh , VOERSTE, Arnd
发明人： ANGERMANN, Alfred , BOJACK, Guido , FISCHER, Reiner , LEHR, Stefan , DITTGEN, Jan , FEUCHT, Dieter , HÄUSER-HAHN, Isolde , ROSINGER, Christopher, Hugh , VOERSTE, Arnd
IPC分类号： A01N35/06 , A01N37/50 , A01N43/18 , A01N43/28 , A01N43/32 , C07C62/38 , C07C69/738 , C07D317/72
CPC分类号： C07D317/72 , A01N25/22 , A01N35/06 , A01N35/10 , A01N43/24 , A01N43/30 , A01N43/32 , C07C22/04 , C07C43/225 , C07C49/683 , C07C69/013 , C07C69/757 , C07C69/96 , C07C251/44 , C07C309/66 , C07C309/73 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2602/22 , C07D319/08 , C07D321/10 , C07D327/04 , C07D327/06 , C07D339/06 , C07D339/08
摘要： Die Erfindung betrifft neue Verbindungen der Formel (I), in welcher X, Y, Z, A, B und G die oben angegebenen Bedeutungen haben, mehrere Verfahren und Zwischenprodukte zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Schädlingsbekämpfungsmittel und/oder Herbizide. Außerdem betrifft die Erfindung selektiv herbizide Mittel, die phenylsubstituierte Bicyclooktan-1,3-dion-Derivate einerseits und eine die Kulturpflanzenverträglichkeit verbessernde Verbindung andererseits enthalten. Die vorliegende Erfindung betrifft weiterhin die Steigerung der Wirkung von Pflanzenschutzmitteln enthaltend insbesondere phenylsubstituierte Bicyclooktan-1,3-dion-Derivate, durch die Zugabe von Ammonium- oder Phosphoniumsalzen und gegebenenfalls Penetrationsförderern, die entsprechenden Mittel, Verfahren zur ihrer Herstellung und ihre Anwendung im Pflanzenschutz als Insektizide und/oder Akarizide und/oder zur Verhinderung von unerwünschtem Pflanzenwuchs.
摘要翻译：
本发明涉及式（I），其中X，Y，Z，A，B和G具有上文给出的含义，多个用于其制备的方法和中间体以及它们作为＆AUML使用的新型化合物杀虫剂和/或除草剂。另外，本发明选择性地涉及一方面含有苯基取代的二环辛烷-1,3-二酮衍生物和一种作物改良化合物的除草组合物。本发明还涉及提高包含尤其是苯基取代的双环辛烷-1,3-二酮衍生物的作物保护组合物的活性，通过加入铵盐或鏻盐和任选Penetrationsf＆OUML;在rderern，相应的组合物，其制备方法以及它们的使用方法作为杀虫剂和/或杀螨剂的作物保护和/或用于防止不希望的植物生长。

8. 发明申请

WO2009067663A1 ALKYNES AND METHODS OF REACTING ALKYNES WITH 1,3-DIPOLE-FUNCTIONAL COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：用1,3-偶极 - 官能化合物反应烷烃的方法和方法
公开(公告)号：WO2009067663A1
公开(公告)日：2009-05-28
申请号：PCT/US2008/084345
申请日：2008-11-21
申请人： UNIVERSITY OF GEORGIA RESEARCH FOUNDATION, INC. , BOONS, Geert-Jan , GUO, Jun , NING, Xinghai , WOLFERT, Margaretha
发明人： BOONS, Geert-Jan , GUO, Jun , NING, Xinghai , WOLFERT, Margaretha
IPC分类号： A61K47/48 , A61K49/10 , C07C35/37 , C07C211/42 , C07C251/44 , C07D249/18 , C07D263/52 , C07D271/12
CPC分类号： C07C251/58 , A61K47/54 , A61K47/542 , A61K47/61 , A61K47/62 , A61K47/64 , A61K47/6803 , A61K47/6921 , A61K49/0021 , A61K49/0043 , A61K49/0052 , C07C35/37 , C07C49/683 , C07C211/42 , C07C251/44 , C07C271/34 , C07C2603/36 , C07D249/16 , C07D261/20 , C07D271/12 , C07D307/94 , C07D311/90 , C07D495/04 , C07H21/00 , C07K2/00 , C07K14/00 , G01N33/582
摘要： 1,3-Dipole-functional compounds (e.g., azide functional compounds) can be reacted with certain alkynes in a cyclization reaction to form heterocyclic compounds. Useful alkynes (e.g., strained, cyclic alkynes) and methods of making such alkynes are also disclosed. The reaction of 1,3-dipole-functional compounds with alkynes can be used for a wide variety of applications including the immobilization of biomolecules on a substrate.
摘要翻译： 1,3-偶极 - 官能化合物（例如叠氮化物官能化合物）可以在环化反应中与某些炔烃反应以形成杂环化合物。也公开了有用的炔烃（例如，应变的环状炔烃）和制备这种炔烃的方法。 1,3-偶极官能化合物与炔烃的反应可用于各种应用，包括将生物分子固定在基底上。

9. 发明申请

WO2005068415A1 フェニルアラニン誘導体审中-公开
标题翻译：苯丙氨酸衍生物
公开(公告)号：WO2005068415A1
公开(公告)日：2005-07-28
申请号：PCT/JP2005/000666
申请日：2005-01-20
申请人：株式会社富士薬品 , 雨田淳一郎 , 岡本康志 , 岩渕剛行 , 井上勗 , 中野浩行 , 石川智彦 , 川崎伸英 , 加藤真澄
发明人：雨田淳一郎 , 岡本康志 , 岩渕剛行 , 井上勗 , 中野浩行 , 石川智彦 , 川崎伸英 , 加藤真澄
IPC分类号： C07C233/49
CPC分类号： C07C323/63 , C07C233/49 , C07C233/50 , C07C233/51 , C07C251/38 , C07C251/40 , C07C251/42 , C07C251/44 , C07C251/48 , C07C317/44 , C07C323/59 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/18 , C07C2603/74 , C07D209/20 , C07D211/34 , C07D213/56 , C07D295/205 , C07D307/54 , C07D309/06 , C07D317/60 , C07D333/24 , C07D335/02 , C07D339/08 , C07D409/12
摘要： Disclosed is a phenylalanine derivative having excellent VLA-4 inhibitory activity which is represented by the following general formula (1) or a salt thereof. (1) (In the formula, R represents an aromatic hydrocarbon group having 6-10 carbon atoms or the like; Z represents a phenyl group or the like; R represents a hydrogen atom or a lower alkyl group; n represents a number such as 0; and when n is 0, Y represents NOR (wherein R represents a methyl group or the like), CCl2 or the like.)
摘要翻译：公开了由以下通式（1）表示的具有优异的VLA-4抑制活性的苯丙氨酸衍生物或其盐。（1）（式中，R 1表示碳原子数为6〜10的芳香族烃基等，Z表示苯基等，R 2表示氢原子或低级烷基， n表示0的数，n为0时，Y表示NOR 3（式中，R 3表示甲基等），CCl 2等。

10. 发明申请

WO2005063691A1 COAMMOXIMIERUNG VON KETONEN 审中-公开
标题翻译： Coammoximation酮
公开(公告)号：WO2005063691A1
公开(公告)日：2005-07-14
申请号：PCT/EP2004/051684
申请日：2004-08-02
申请人： DEGUSSA AG , HERWIG, Jürgen , ROOS, Martin , OENBRINK, Georg , GÜNZEL, Bernd , KUPPERT, Dirk
发明人： HERWIG, Jürgen , ROOS, Martin , OENBRINK, Georg , GÜNZEL, Bernd , KUPPERT, Dirk
IPC分类号： C07C249/04
CPC分类号： C07C249/04 , C07C2601/14 , C07C2601/20 , C07C251/44
摘要： Die vorliegende Erfindung bezieht sich auf ein Verfahren zur Coammoximierung, also zur gleichzeitigen Ammoximierung von Ketonen, insbesondere von cyclischen Ketonen wie Cyclododecanon und Cyclohexanon. Dabei wird unter Ammoximierung die Herstellung von Oximen aus Ketonen oder Aldehyden mit Wasserstoffperoxid und Ammoniak und mit einem Katalysator, der im wesentlichen aus Silicium, Titan und Sauerstoff besteht, wie beispielsweise Titansilicalit, verstanden.
摘要翻译：本发明涉及一种用于coammoximation的处理，所以对于酮的氨肟化的同时，特别是环酮如环己酮，环十二酮和的。在这种情况下，下氨肟从酮或醛肟与氨和过氧化氢和用基本上由硅，钛和氧，如钛硅沸石催化剂的制备中，理解。

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