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1. 发明申请

WO2017039726A1 NOVEL HDAC INHIBITORS AND METHODS OF TREATMENT USING THE SAME 审中-公开
标题翻译：新型HDAC抑制剂和使用该方法的治疗方法
公开(公告)号：WO2017039726A1
公开(公告)日：2017-03-09
申请号：PCT/US2015/058167
申请日：2015-10-29
申请人： UWM RESEARCH FOUNDATION, INC.
发明人： CHENG, Yi-Qiang , HOSSAIN, M., Mahmun , STEEBER, Douglas , FRICK, Karyn , CLARK, Steven , ULICKI, Joseph
IPC分类号： C07K5/10 , C12P21/02
CPC分类号： C07K5/0606 , A61K38/00
摘要： Disclosed herein are novel HDAC inhibitors. The HDAC inhibitors may be used in methods of treating cancer. The HDAC inhibitors may be used in methods of treating a neurological disorder.
摘要翻译：本文公开了新型HDAC抑制剂。 HDAC抑制剂可用于治疗癌症的方法。 HDAC抑制剂可用于治疗神经障碍的方法。

2. 发明申请

WO2017005547A1 VEREINFACHTES UND SKALIERFÄHIGES VERFAHREN ZUR SYNTHESE VON 2,6-BIS(METHIONYL)-1,4-DIKETOPIPERAZIN 审中-公开
标题翻译：简化并SKALIERFÄHIGES工艺合成2,6-双（甲硫基）-1,4-二酮哌嗪
公开(公告)号：WO2017005547A1
公开(公告)日：2017-01-12
申请号：PCT/EP2016/064982
申请日：2016-06-28
申请人： EVONIK DEGUSSA GMBH , BRAUNE, Sascha , ROST, Daniel , BILZ, Jürgen , HÄUSSNER, Thomas , HASSELBACH, Hans Joachim , KOBLER, Christoph
发明人： BRAUNE, Sascha , ROST, Daniel , BILZ, Jürgen , HÄUSSNER, Thomas , HASSELBACH, Hans Joachim , KOBLER, Christoph
IPC分类号： C07D241/00 , C07K5/062
CPC分类号： C07K5/12 , C07D241/08 , C07K5/0606
摘要： Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von 2,6-Bis(methionyl)-1,4-diketopiperazin enthaltend die folgenden Schritte: a) Erhitzen eines Reaktionsgemisches enthaltend Methionin und polar protisches Lösungsmittel bei einer Temperatur von 145,0 bis 169,5°C, wobei ein Inertgasstrom über oder durch das Reaktionsgemisch geleitet wird; b) Erhalten von 2,6-Bis(methionyl)-1,4-diketopiperazin. Weiterhin betrifft die Erfindung ein Verfahren zur Isolierung von 2,6-Bis(methionyl)-1,4-diketopiperazin aus einem Reaktionsgemisch, enthaltend die folgenden Schritte: A1) Verdünnen des Reaktionsgemisches, welches 2,6-Bis(methionyl)-1,4-diketopiperazin enthält, mit einem polaren Lösungsmittel und Wasser, wobei 2,6-Bis(methionyl)-1,4-diketopiperazin kristallisiert; oder A2) Verdünnen des Reaktionsgemisches, welches 2,6-Bis(methionyl)-1,4-diketopiperazin enthält, lediglich mit Wasser ohne vorheriges Verdünnen mit einem organischen Lösungsmittel mit oder ohne Druckhaltung, wobei 2,6-Bis(methionyl)-1,4-diketopiperazin kristallisiert; oder A3) Abkühlen oder Abkühlen lassen des Reaktionsgemisches ohne Zugabe von Substanzen bis eine Temperatur erreicht wird, insbesondere von 135,0°C bis weniger als 145,0°C, bevorzugt von 138,0°C bis 142,0°C, bei der das Diketopiperazin zu kristallisieren beginnt, und schließlich Verdünnen durch Zugabe von Wasser und dadurcherfolgendes Abkühlen, wobei 2,6-Bis(methionyl)-1,4-diketopiperazin kristallisiert. B) Abtrennen des in A1) oder A2) oder A3) erhaltenen kristallisierten 2,6-Bis(methionyl)-1,4-diketopiperazins als Feststoff und Waschen mit einem Lösungsmittel, insbesondere Ethylenglykol, Aceton oder Methanol, und abschließend Waschen mit Wasser. Insbesondere betrifft die vorliegende Erfindung eine Kombination eines Verfahrens zur Herstellung von 2,6-Bis(methionyl)-1,4-diketopiperazin und eines Verfahrens zur Isolierung von 2,6-Bis(methionyl)-1,4-diketopiperazin aus einem Reaktionsgemisch.
摘要翻译：本发明涉及一种方法，用于生产2,6-双（甲硫基）-1,4-二酮哌嗪，包括以下步骤：a）在145.0的温度下含蛋氨酸的反应混合物，和极性质子溶剂加热到169.5° 其中的惰性气体流穿过或通过所述反应混合物C; b）获得2,6-二（甲硫基）-1,4-二酮哌嗪。此外，本发明涉及一种用于2,6-双（甲硫氨酰基）从包括下列步骤的反应混合物-1,4-二酮哌嗪的隔离的方法：A1）稀释含有2,6-双（甲硫）-1-反应混合物中，包括4-哌嗪二酮，用极性溶剂和水，得到2,6-双（甲硫基）-1,4-二酮哌嗪中结晶; 或A2）稀释含有2,6-双（甲硫基）-1,4-二酮哌嗪，仅与水没有事先稀释用有机溶剂的反应混合物中，有或没有加压，所述2,6-双（甲硫氨酰基）-1- ，4-二酮哌嗪中结晶; 或A3）冷却或允许不加入的物质从135.0℃，从138.0℃下冷却反应混合物，直到达到温度，特别是至低于145.0℃，优选至142.0℃，其中其开始结晶二酮哌嗪，并最终通过添加水稀释，由此形成冷却性能，由此2,6-双（甲硫基）-1,4-二酮哌嗪结晶。 B）分离在A1中，结晶获得）或A2）或2,6-双（甲硫基）-1,4-二酮哌嗪，其为固体和洗涤用溶剂，特别是乙二醇，丙酮或甲醇，最后用水洗A3）。特别地，本发明涉及用于生产2,6-双（甲硫基）-1,4-二酮哌嗪和2,6-双（甲硫氨酰基）从反应混合物-1,4-二酮哌嗪的隔离的方法的方法的组合。

3. 发明申请

WO2014152127A1 DIPEPTIDE AND TRIPEPTIDE EPOXY KETONE PROTEASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：抗抑郁剂和三肽环氧酮酮蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：WO2014152127A1
公开(公告)日：2014-09-25
申请号：PCT/US2014/026980
申请日：2014-03-14
申请人： ONYX THERAPEUTICS, INC.
发明人： MCMINN, Dustin , JOHNSON, Henry , MOEBIUS, David, C.
IPC分类号： C07D405/12 , A61K31/336 , A61K31/404 , C07D409/12 , C07D303/32
CPC分类号： C07K5/0806 , A61K38/00 , A61K38/06 , C07D303/32 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07K5/0202 , C07K5/0205 , C07K5/06026 , C07K5/0606 , C07K5/06069 , C07K5/06078 , C07K5/06113 , C07K5/06121 , C07K5/06139 , C07K5/06147 , C07K5/06173 , C07K5/06191 , C07K5/0821
摘要： Provided herein are dipeptide and tripeptide epoxy ketone protease inhibitors, methods of their preparation, related pharmaceutical compositions, and methods of using the same. For example, provided herein are compounds of Formula (X): and pharmaceutically acceptable salts and compositions including the same. The compounds and compositions provided herein may be used, for example, in the treatment of proliferative diseases including cancer and autoimmune diseases.
摘要翻译：本文提供二肽和三肽环氧酮蛋白酶抑制剂，其制备方法，相关药物组合物及其使用方法。例如，本文提供了式（X）的化合物：及其药学上可接受的盐和包括其的组合物。本文提供的化合物和组合物可用于例如治疗包括癌症和自身免疫疾病在内的增殖性疾病。

4. 发明申请

WO2012175642A1 PRODROGUES PEPTIDIQUES 审中-公开
标题翻译： PEPTIDE PRODRUGS
公开(公告)号：WO2012175642A1
公开(公告)日：2012-12-27
申请号：PCT/EP2012/062035
申请日：2012-06-21
申请人： CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (CNRS) , DOMURADO, Dominique
发明人： DOMURADO, Dominique
IPC分类号： A61K47/48 , C07K5/06 , A61K9/50 , C07K5/10
CPC分类号： C07K5/06086 , A61K9/4816 , A61K9/5107 , A61K38/00 , A61K47/64 , C07K5/06026 , C07K5/0606 , C07K5/06069 , C07K5/1013
摘要： La présente invention concerne des prodrogues peptidiques, pouvant éventuellement porter au moins un principe actif sur la chaîne latérale de l'un des acides aminés constituant ladite prodrogue peptidique. Ces prodrogues peptidiques peuvent en outre être encapsulées afin d'améliorer, voire rendre possible, leurs activités biologiques ou pharmacologiques.
摘要翻译：本发明涉及肽前体药物，其可任选地在构成所述肽前药的氨基酸之一的侧链上携带至少一种活性成分。这些肽前药也可以被包封以改善或使得其生物学或药理学活性成为可能。

5. 发明申请

WO2012085221A1 DERIVATIVES OF GLYCO-CF2-SERINE AND GLYCO-CF2-THREONINE 审中-公开
标题翻译： GLYCO-CF2-丝氨酸和GLYCO-CF2-THRONINE的衍生物
公开(公告)号：WO2012085221A1
公开(公告)日：2012-06-28
申请号：PCT/EP2011/073822
申请日：2011-12-22
申请人： TFCHEM , DELIENCOURT-GODEFROY, Géraldine , FILLON, Hyacinthe , MARTIN, Thibaut
发明人： DELIENCOURT-GODEFROY, Géraldine , FILLON, Hyacinthe , MARTIN, Thibaut
IPC分类号： C07D309/10 , C07K9/00 , A61K38/14
CPC分类号： C07K9/001 , A01N1/0226 , A61K8/64 , A61Q19/08 , C07D309/10 , C07H7/02 , C07H7/04 , C07H15/18 , C07K1/063 , C07K5/0606 , C07K5/06191 , C07K5/081 , C07K5/0827 , C07K9/00
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a tautomer, a stereoisomer or a mixture of stereoisomers in any proportion, in particular a mixture of enantiomers, and particularly a racemate mixture, as well as to their process of preparation, their use in the peptide synthesis, said peptide and the use of said peptide.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，互变异构体，立体异构体或任何比例的立体异构体混合物，特别是对映体混合物，特别是外消旋体混合物，以及其制备方法，它们在肽合成中的用途，所述肽和所述肽的用途。

6. 发明申请

WO2011070541A1 CYSTEINE PROTEASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译： CYSTEINE PROTEASE抑制剂
公开(公告)号：WO2011070541A1
公开(公告)日：2011-06-16
申请号：PCT/IB2010/055738
申请日：2010-12-10
申请人： MEDIVIR UK LIMITED , AYESA, Susana , CARLQUIST, Peter , ERSMARK, Karolina , GRABOWSKA, Urszula , HEWITT, Ellen , JÖNSSON, Daniel , KAHNBERG, Pia , KLASSON, Björn , LIND, Peter , ODÉN, Lourdes , PARKES, Kevin , WIKTELIUS, Daniel
发明人： AYESA, Susana , CARLQUIST, Peter , ERSMARK, Karolina , GRABOWSKA, Urszula , HEWITT, Ellen , JÖNSSON, Daniel , KAHNBERG, Pia , KLASSON, Björn , LIND, Peter , ODÉN, Lourdes , PARKES, Kevin , WIKTELIUS, Daniel
IPC分类号： C07D231/40 , A61K31/16 , A61K31/415 , A61K31/426 , A61P9/10 , A61P11/06 , A61P17/06 , A61P21/04 , A61P37/02 , A61P37/08 , C07C237/14 , C07D277/46
CPC分类号： C07K5/06078 , A61K38/05 , C07C271/22 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07D231/40 , C07D277/46 , C07D405/12 , C07K5/06034 , C07K5/0606 , C07K5/06139
摘要： Compounds of the formula (I) wherein R 1a is H; and R 1b is C 1 -C 6 alkyl, Carbocyclyl or Het; or R 1a and R 1b together define a saturated cyclic amine with 3-6 ring atoms; R 2a and R 2b are independently H, halo, C 1 -C 4 alkyl, C 1 -C 4 haloalkyl or C 1 -C 4 alkoxy, or R 2a and R 2b together with the carbon atom to which they are attached form a C 3 -C 6 cycloalkyl; R 3 is a branched C 5 -C 10 alkyl chain, C 2 -C 4 haloalkyl or -CH 2 C 3 -C 7 cycloalkyl; R 4 is C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, C 1 -C 6 alkylamino or C 1 -C 6 dialkylamino; for use in the prophylaxis or treatment of a disorder characterised by inappropriate expression or activation of cathepsin S.
摘要翻译：式（I）的化合物，其中R 1a是H; 并且R 1b是C 1 -C 6烷基，碳环或Het; 或R 1a和R 1b一起限定具有3-6个环原子的饱和环胺; R2a和R2b独立地为H，卤素，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基或C1-C4烷氧基，或R2a和R2b与它们所连接的碳原子一起形成C 3 -C 6环烷基; R3是支链C 5 -C 10烷基链，C 2 -C 4卤代烷基或-CH 2 C 3 -C 7环烷基; R 4是C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6卤代烷基，C 1 -C 6烷基氨基或C 1 -C 6二烷基氨基; 用于预防或治疗以组织蛋白酶S不适当表达或活化为特征的病症。

7. 发明申请

WO2010082177A2 NEW COMPOUNDS, IN PARTICULAR PEPTIDES, COMPOSITIONS COMPRISING THEM AND COSMETIC AND DERMOPHARMACEUTICAL USES 审中-公开
标题翻译：新化合物，特别是肽，包括它们的化合物和化学和非机械性用途的组合物
公开(公告)号：WO2010082177A2
公开(公告)日：2010-07-22
申请号：PCT/IB2010/050192
申请日：2010-01-15
申请人： SEDERMA , FOURNIAL, Arnaud , MONDON, Philippe , PESCHARD, Olivier
发明人： FOURNIAL, Arnaud , MONDON, Philippe , PESCHARD, Olivier
IPC分类号： C07K5/08 , A61K38/06 , A61P17/00 , A61K8/64 , C07K5/09 , A61Q19/00
CPC分类号： C07K5/081 , A61K8/64 , A61K8/97 , A61Q1/06 , A61Q5/006 , A61Q7/00 , A61Q19/00 , A61Q19/001 , A61Q19/06 , A61Q19/08 , C07K5/0606 , C07K5/06086 , C07K5/0815 , C07K5/1008 , C07K5/1013 , C07K5/1019
摘要： The present invention relates to the cosmetic and dermopharmaceutical fields. It concerns compounds having the following formula II : R 1 -(AA) n -R 2 (SEQ ID NO 1 to SEQ ID NO 7) wherein: AA is selected from an amino acid, an amino acid derivative and an amino acid analogue; n=1 to 10, when n ≥ 2, the AA can be different and the bonds being of peptidic or peptoidic type; R 1 is either an H or a lipophilic chain, R 2 is either an OH or a lipophilic chain, characterised in that the AA or when n>l at least one of the AA comprise at least one sulfur atom in an oxygenated form, preferably a dioxygenated form. More preferably, AA is a dioxygenated SO2 methionine. Results on the activity of the compounds are obtained and on the general state of the skin and its appendages, especially via the stimulation of extracellular matrix components.
摘要翻译：本发明涉及化妆品和皮肤药物领域。它涉及具有下式II的化合物：R1-（AA）n-R2（SEQ ID NO：1至SEQ ID NO：7）其中：AA选自氨基酸，氨基酸衍生物和氨基酸类似物; n = 1至10，当n = 2时，AA可以不同，并且键是肽或类肽类型; R1是H或亲脂性链，R2是OH或亲脂性链，其特征在于AA或当n≥1时，至少一个AA包含氧化形式的至少一个硫原子，优选为双加氧形成。更优选地，AA是二氧化的SO 2甲硫氨酸。获得化合物活性的结果，以及皮肤及其附属物的一般状态，特别是通过刺激细胞外基质组分。

8. 发明申请

WO2010062502A1 CARRIERS FOR THE DELIVERY OF NUCLEIC ACIDS TO CELLS AND METHODS OF USE THEREOF 审中-公开
标题翻译：载体将核酸递送至细胞及其使用方法
公开(公告)号：WO2010062502A1
公开(公告)日：2010-06-03
申请号：PCT/US2009/061428
申请日：2009-10-21
申请人： UNIVERSITY OF UTAH RESEARCH FOUNDATION , LU, Zheng-Rong , XU, Rongzuo
发明人： LU, Zheng-Rong , XU, Rongzuo
IPC分类号： A01N43/04
CPC分类号： C07K7/02 , C07K5/0606 , C12N15/88 , C12N2810/00
摘要： Described herein are compounds and methods useful for the delivery of nucleic acids to cells. The compounds and methods are useful in delivering all types of nucleic acids to cells including sensitive nucleic acids such as, for example, siRNA.
摘要翻译：本文描述了可用于将核酸递送至细胞的化合物和方法。所述化合物和方法可用于将所有类型的核酸递送至包括敏感核酸例如siRNA的细胞。

9. 发明申请

WO2009137251A2 CYSTEINE AND CYSTINE BIOISOSTERES TO TREAT SCHIZOPHRENIA AND REDUCE DRUG CRAVINGS 审中-公开
标题翻译： CYSTININE和CYSTINE BIOISOSTERES TREAT SCHIZOPHRENIA并减少药物伤口
公开(公告)号：WO2009137251A2
公开(公告)日：2009-11-12
申请号：PCT/US2009040799
申请日：2009-04-16
申请人： UNIV MARQUETTE , UNIV WISCONSIN MILWAUKEE RES F , COOK JAMES M , BAKER DAVID A , YIN WENYUAN , JOHNSON EDWARD MERLE
发明人： COOK JAMES M , BAKER DAVID A , YIN WENYUAN , JOHNSON EDWARD MERLE
IPC分类号： C07D271/06 , A61K31/4245 , A61P25/18 , A61P25/30 , C07C323/02 , C07D413/12
CPC分类号： C07D271/06 , C07D413/12 , C07K5/0606
摘要： The present invention provides cysteine and cystine bioisosteres for the treatment of schizophrenia and drug addiction. The invention further encompasses pharmaceutical compositions containing such bioisosteres and methods of using the bioisosteres for treatment of schizophrenia and drug addiction.
摘要翻译：本发明提供了用于治疗精神分裂症和药物成瘾的半胱氨酸和胱氨酸生物电子等排体。本发明还包括含有这种生物电子等排体的药物组合物和使用生物电子等离子体治疗精神分裂症和药物成瘾的方法。

10. 发明申请

WO2009119554A1 消化管の重炭酸分泌促進剤审中-公开
标题翻译：促进剂在胃肠道分泌物中的分离
公开(公告)号：WO2009119554A1
公开(公告)日：2009-10-01
申请号：PCT/JP2009/055769
申请日：2009-03-24
申请人：味の素株式会社 , 竹内孝治 , 粟飯原永太郎 , 中村英志 , 矢野徹雄 , 蓮村麻衣 , 畝山寿之
发明人：竹内孝治 , 粟飯原永太郎 , 中村英志 , 矢野徹雄 , 蓮村麻衣 , 畝山寿之
IPC分类号： A61K45/00 , A61K31/137 , A61K31/198 , A61K38/00 , A61P1/04 , A61P1/14 , C07K5/083 , C07K5/093
CPC分类号： A61K31/198 , A61K31/137 , A61K38/05 , A61K38/06 , A61K45/06 , C07K5/0215 , C07K5/06043 , C07K5/0606 , C07K5/06104 , C07K5/0819 , A61K2300/00
摘要：　酸分泌関連疾患を予防又は治療し得る薬剤を提供する。γ-Glu-X-Gly（Xはアミノ酸又はアミノ酸誘導体を表す）、γ-Glu-Val-Y（Yはアミノ酸又はアミノ酸誘導体を表す）、γ-Glu-Ala、γ-Glu-Gly、γ-Glu-Cys、γ-Glu-Met、γ-Glu-Thr、γ-Glu-Val、γ-Glu-Orn、Asp-Gly、Cys-Gly、Cys-Met、Glu-Cys、Gly-Cys、Leu-Asp、γ-Glu-Met(O)、γ-Glu-γ-Glu-Val、γ-Glu-Val-NH 2 、γ-Glu-Val-oｌ、γ-Glu-Ser、γ-Glu-Tau、γ-Glu-Cys(S-Me)(O)、γ-Glu-Leu、γ-Glu-Ile、γ-Glu-t-Leuおよびγ-Glu-Cys（S-Me）等のカルシウム受容体活性化剤を、消化管の重炭酸分泌促進剤の有効成分とする。
摘要翻译：公开了可以预防或治疗与分泌酸相关的疾病的物质。钙受体激活剂用作胃肠道中碳酸氢盐分泌的启动子的活性成分。钙受体活化剂的实例包括α-Glu-X-Gly [其中X表示氨基酸或氨基酸衍生物]，γ-Glu-Val-Y [其中Y表示氨基酸或氨基酸衍生物] -Glu-Ala，γ-Glu-Gly，γ-Glu-Cys，γ-Glu-Met，α-Glu-Thr，γ-Glu-Val，γ-Glu-Orn，Asp-Gly，Cys-Gly， -Met，Glu-Cys，Gly-Cys，Leu-Asp，γ-Glu-Met（O），γ-Glu-β-Glu-Val，γ-Glu-Val-NH 2， α-Glu-Ser，γ-Glu-Tau，α-Glu-Cys（S-Me）（O），γ-Glu-Leu，γ-Glu-Ile，γ-Glu-t-Leu和α-Glu- 的Cys（S-Me）中。

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