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1. 发明申请

WO2021234543A1 SUBSTITUTED PYRAZOLYL COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF 审中-公开
公开(公告)号：WO2021234543A1
公开(公告)日：2021-11-25
申请号：PCT/IB2021/054224
申请日：2021-05-17
申请人： CHINOOK THERAPEUTICS CANADA, INC.
发明人： BOILY, Marc-Olivier , DING, Jinyue , POWELL, David Andrew , ESPINOSA, Juan Manuel Rueda , SHENG, Tao
IPC分类号： C07D417/14 , A61K31/4178 , A61K31/427 , A61P13/04 , A61P13/12 , A61P7/00 , C07D413/04 , C07D417/04
摘要： Provided herein are compounds, compositions and methods useful for inhibiting lactate dehydrogenase (LDH) activity and for the treatment, prevention and amelioration of one or more symptoms of diseases or disorders related to LDH activity, or the accumulation of oxalate, including hyperoxaluria.

2. 发明申请

WO2018210207A1 用于治疗痛风或高尿酸血症的磺酰胺类化合物及其制备方法审中-公开
公开(公告)号：WO2018210207A1
公开(公告)日：2018-11-22
申请号：PCT/CN2018/086731
申请日：2018-05-14
申请人：成都海创药业有限公司
发明人：樊磊 , 胥珂馨 , 陈锞 , 张少华 , 杜武 , 李兴海 , 陈元伟
IPC分类号： C07D213/75 , A61K31/44 , A61K31/4418 , A61P5/18 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P13/04 , A61P13/12 , A61P17/06 , A61P19/06 , A61P25/00
CPC分类号： A61K31/44 , A61K31/4418 , A61K31/4427 , A61K31/443 , A61K31/4433 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/55 , A61P5/18 , A61P5/20 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/04 , A61P13/12 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P19/06 , A61P25/00 , A61P39/02 , C07D213/75 , C07D213/76 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要：式(Ⅰ)所示化合物、其光学异构体、其溶剂合物、其药学上可接受的盐、或其前体药物，具有尿酸转运体1（URAT1）抑制活性，可以用于痛风和高尿酸血症的治疗，还可用于复发性痛风发作、痛风性关节炎、高血压、心血管疾病、冠心病、莱-萘二氏综合症、凯-赛二氏综合症、肾病、肾结石、肾衰竭、关节炎症、关节炎、尿石症、铅中毒、甲状旁腺功能亢进、银屑病、结节病或次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核糖转移酶缺乏症等与URAT1活性异常相关的疾病的治疗。 (I)

3. 发明申请

WO2016017699A1 アゾールカルボン酸誘導体审中-公开
标题翻译：氨基羧酸衍生物
公开(公告)号：WO2016017699A1
公开(公告)日：2016-02-04
申请号：PCT/JP2015/071516
申请日：2015-07-29
申请人：帝人ファーマ株式会社
发明人：河名　旭 , 金澤　親志 , 寺　正行 , 高橋　良昌
IPC分类号： C07D277/56 , A61K31/425 , A61K31/427 , A61K31/433 , A61K31/4439 , A61K31/497 , A61P1/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P13/04 , A61P13/12 , A61P19/06 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P43/00 , C07D403/10 , C07D413/10 , C07D413/14 , C07D417/10 , C07D417/14
CPC分类号： A61K31/425 , A61K31/427 , A61K31/433 , A61K31/4439 , A61K31/497 , C07D277/56 , C07D403/10 , C07D413/10 , C07D413/14 , C07D417/10 , C07D417/14 , Y02P20/55
摘要：　本発明は、優れたキサンチンオキシダーゼ阻害活性を有し、痛風、高尿酸血症、腫瘍崩壊症候群、尿路結石、高血圧症、脂質異常症、糖尿病、動脈硬化症や心不全等の心血管疾患、糖尿病性腎症等の腎疾患、慢性閉塞性肺疾患等の呼吸器疾患、炎症性腸疾患または自己免疫性疾患等、キサンチンオキシダーゼの関与する疾患の治療薬または予防薬として有用な、式（Ｉ）で表される化合物、もしくはその製薬学的に許容される塩、またはそれらを有効成分として含有する医薬もしくは医薬組成物を提供する。
摘要翻译：提供式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐，或含有它们作为其有效成分的药物或药物组合物，所述化合物具有优异的黄嘌呤氧化酶抑制活性，并且作为疾病的治疗剂或预防剂有效与黄嘌呤氧化酶有关，如痛风，高尿酸血症，肿瘤溶解综合征，尿路结石，高血压，血脂异常，糖尿病，心血管疾病如动脉硬化和心力衰竭，肾脏疾病如糖尿病肾病等，呼吸系统疾病如慢性阻塞性肺部疾病等，以及自身免疫性疾病如炎性肠病等。

4. 发明申请

WO2014192977A1 チアゾール誘導体审中-公开
标题翻译：噻唑衍生物
公开(公告)号：WO2014192977A1
公开(公告)日：2014-12-04
申请号：PCT/JP2014/065023
申请日：2014-05-30
申请人：帝人ファーマ株式会社
发明人：河名　旭 , 金澤　親志 , 寺　正行 , 高橋　良昌 , 今関　真理子 , 竹内　進 , 大野　裕之 , 田野倉　章
IPC分类号： C07D417/04 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/5377 , A61P1/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P13/04 , A61P13/12 , A61P19/06 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D417/14
CPC分类号： C07D417/14 , C07D417/04
摘要：優れたキサンチンオキシダーゼ阻害活性を有する式（Ｉ）で表される化合物、もしくはその製薬学的に許容される塩、またはそれらを有効成分として含有する医薬もしくは医薬組成物、および痛風、高尿酸血症、腫瘍崩壊症候群、尿路結石、高血圧症、脂質異常症、糖尿病、動脈硬化症や心不全等の心血管疾患、糖尿病性腎症等の腎疾患、慢性閉塞性肺疾患等の呼吸器疾患、炎症性腸疾患または自己免疫性疾患等、キサンチンオキシダーゼの関与する疾患の治療薬または予防薬を提供する。［式中、Ａは、炭素数６～１０のアリール基等。Ｘ、Ｙ、およびＺはＣＲ 5 または窒素原子を表し、ここで、Ｘ、Ｙ、およびＺのうち１つは窒素原子を表し、残り２つはＣＲ 5 。Ｒ 1 は、水素原子等。Ｒ 5 は、水素原子等。］
摘要翻译：提供：表现出优异的黄嘌呤氧化酶抑制活性的式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐; 包含其化合物和/或其盐作为活性成分的药物或药物组合物; 以及由黄嘌呤氧化酶介导的疾病的治疗或预防药物，包括痛风，高尿酸血症，肿瘤溶解综合征，尿石症，高血压，血脂异常，糖尿病，心血管疾病如动脉硬化和心脏功能不全，肾脏疾病如糖尿病性肾病，呼吸系统疾病慢性阻塞性肺疾病，炎性肠病和自身免疫性疾病。（式中，A表示C6-10芳基等，X，Y，Z各自表示CR5或氮原子，X，Y，Z中的一个变量表示氮原子，其余两个变量表示 CR5部分，R1表示氢原子等，R5表示氢原子等。）

5. 发明申请

WO2014068516A3 A METHOD OF MANAGING UROLITHIASIS AND RELATED UROLOGICAL DISORDERS 审中-公开
标题翻译：管理泌尿系统及相关泌尿系统疾病的方法
公开(公告)号：WO2014068516A3
公开(公告)日：2014-07-24
申请号：PCT/IB2013059821
申请日：2013-10-31
申请人： INDUS BIOTECH PRIVATE LTD
发明人： BHASKARAN SUNIL , VISHWARAMAN MOHAN
IPC分类号： A61K31/455 , A61K31/198 , A61P13/04
CPC分类号： A61K31/455 , A61K31/198 , A61K2300/00
摘要： The present disclosure relates to a method of managing urolithiasis or related urological disorders in a subject in need thereof, using pharmaceutical composition comprising trigonelline or its derivative(s) and 4-hydroxyisoleucine or its derivative(s), optionally along with excipient(s).
摘要翻译：本公开内容涉及使用包含葫芦巴碱或其衍生物和4-羟基异亮氨酸或其衍生物的药物组合物，任选地与赋形剂一起控制有需要的受试者中的尿石症或相关泌尿疾病的方法，。

6. 发明申请

WO2013133325A1 三環性化合物审中-公开
标题翻译：三聚体化合物
公开(公告)号：WO2013133325A1
公开(公告)日：2013-09-12
申请号：PCT/JP2013/056154
申请日：2013-03-06
申请人：武田薬品工業株式会社
发明人：楠本　友和 , 佐々木　茂和 , 前▲崎▼　博信
IPC分类号： C07D487/06 , A61K31/55 , A61P1/04 , A61P1/12 , A61P1/16 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P7/10 , A61P9/06 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/02 , A61P13/04 , A61P13/08 , A61P13/10 , A61P15/00 , A61P15/02 , A61P17/02 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P19/10 , A61P21/04 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/04 , A61P25/08 , A61P25/14 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P25/32 , A61P27/00 , A61P27/06 , A61P27/16 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P35/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D491/06 , C07D495/06
CPC分类号： C07D495/06 , C07D487/06 , C07D491/06
摘要：【課題】優れたセロトニン 5-HT 2C 受容体活性化作用を有する化合物の提供。【解決手段】式（1） [環 A は、置換基を有していてもよい芳香族炭素環、又は置換基を有していてもよい芳香族複素環を示し、X は、-N(R 1 )-、-O-等を示し、R 1 は、環 A が置換基を有していてもよい芳香族炭素環の場合、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基等を示し、環 A が置換基を有していてもよい芳香族複素環の場合、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいシクロアルキル基等を示し、（ＡＡ）は、単結合又は二重結合を示し、n は 0、1 又は 2 で表される整数を示す。]で表される化合物、又はその塩。
摘要翻译：提供具有优异的5-羟色胺5-HT 2C受体激活活性的化合物。 [溶液]式（1）表示的化合物或其盐。（式中，环A表示可以具有取代基的芳香族碳环或任意取代的芳香族杂环，X表示-N（R 1） - ，-O-等; R 1表示氢原子，可以具有取代基的烷基或在环A为任选取代的芳族杂环的情况下，其中环A为任选取代的芳族碳环，但R 1表示氢原子，任选取代的烷基，任选取代的环烷基等的情况;（ AA）表示单键或双键; n表示0,1或2的整数）。

7. 发明申请

WO2011120118A1 PROCESSO DE OBTENÇÃO DE MICROPARTÍCULAS MATRICIAIS DE COPAÍFERA LANGSDORFFII (PARTES AÉREAS) E ISOLAMENTO DOS PRINCÍPIOS ATIVOS; MICROPARTÍCULAS E COMPOSTOS ASSIM OBTIDOS, COM ATIVIDADE ANTILITIÁSICA (CÁLCULO RENAL), ANALGÉSICA, ANTI-ESPASMÓDICA, ANTI-INFLAMATÓRIA, DIURÉTICA E ANTI-SÉPTICA, SUAS FORMULAÇÕES, PRODUTOS E USOS. 审中-公开
标题翻译：制备酚醛树脂（食品部件）的基质微粒和分离其活性原子的方法; THUS制备的分析，抗体，抗炎，抗微生物和抗微生物微粒和化合物
公开(公告)号：WO2011120118A1
公开(公告)日：2011-10-06
申请号：PCT/BR2011/000090
申请日：2011-03-29
申请人： APIS FLORA INDUSTRIAL E COMERCIAL LTDA. , UNIVERSIDADE DE SÃO PAULO , BRUNHAROTO, Aurita Rodrigues Flores , BASTOS, Jairo Kenupp , SILVA, Andresa Aparecida Berreta e
发明人： BRUNHAROTO, Aurita Rodrigues Flores , BASTOS, Jairo Kenupp , SILVA, Andresa Aparecida Berreta e
IPC分类号： A61K36/48 , A61K127/00 , A61P13/04 , A61P13/06 , A61P7/10
CPC分类号： A61K36/48
摘要： Refere-se o presente invento a um processo de obtenção de micropartículas matriciais de Copaífera langsdorffii (partes aéreas) e do isolamento dos compostos ativos e/ou marcadores das partes aéreas da referida planta, bem como as atividades biológicas encontradas para tais micropartículas matriciais e dos compostos isolados, quais sejam: atividade antilitiásica (cálculo renal), analgésica, anti-espasmódica, anti-inflamatória, diurética e anti-séptica, bem como a utilização destes nos tratamentos de litíase renal (cálculo renal), artrites, tártaros, dores musculares e espasmódicas em geral (cólicas abdominais, renais, etc.). Refere-se também as demais doenças relacionadas às atividades previamente citadas, além das formulações que podem ser originadas com as micropartículas matriciais de Copaífera langsdorffii ; e/ou seus compostos isolados, como medicamentos, produtos de higiene pessoal, cosméticos, alimentos, produtos veterinários e odontológicos, etc
摘要翻译：本发明涉及一种用于制备红花虱（地高分子）的基质微粒并分离所述植物的地上部分的活性化合物和/或标记物的方法，以及这些基质微粒子的生物活性已经发现分离的化合物具有，即：抗结石活性（肾结石），镇痛，抗痉挛，消炎，利尿和防腐活性。还公开了其用于治疗肾结石（肾结石），关节炎，牙垢，肌肉和一般痉挛性疼痛（腹部和肾绞痛等）的用途。本发明还涉及与前述活性相关的其它疾病，以及可以使用Copaíferalangsdorffii的基质微粒和/或用作药物的分离化合物，个人卫生用品，化妆品，营养，兽医和牙科产品等。

8. 发明申请

WO2010044405A1 縮合環誘導体及びその医薬用途审中-公开
标题翻译：熔融衍生物和医学应用
公开(公告)号：WO2010044405A1
公开(公告)日：2010-04-22
申请号：PCT/JP2009/067752
申请日：2009-10-14
申请人：キッセイ薬品工業株式会社 , 清水和夫 , 飯塚雅人 , 藤倉秀紀 , 滝川靖 , 平栃正博
发明人：清水　和夫 , 飯塚　雅人 , 藤倉　秀紀 , 滝川　靖 , 平栃　正博
IPC分类号： C07D213/79 , A61K31/192 , A61K31/415 , A61K31/426 , A61K31/44 , A61K31/47 , A61P3/00 , A61P13/04 , A61P13/12 , A61P19/00 , A61P19/06 , C07C255/57 , C07D215/50 , C07D231/14 , C07D277/20 , C07D277/56
CPC分类号： C07C255/57 , A61K31/192 , A61K31/415 , A61K31/426 , A61K31/44 , A61K31/47 , C07C255/54 , C07D213/79 , C07D215/50 , C07D231/14 , C07D277/20 , C07D277/56
摘要：血漿尿酸値異常に起因する疾患等の予防又は治療薬として有用な化合物を提供する。本発明は、キサンチンオキシダーゼ阻害活性を有し、血漿尿酸値異常に起因する疾患の予防又は治療薬として有用な、下記式（Ｉ）で表される縮合環誘導体、そのプロドラッグ、又はその塩等に関する。式（Ｉ）中、Ｘ１、Ｘ２はＣＨ又はＮ；環Ｕはアリール又はヘテロアリール；ｍは０～２の整数；ｎは０～３の整数；Ｒ１は水酸基、アミノ又はＣ１－６アルキル；Ｒ２は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシＣ１－６アルキル等である。
摘要翻译：提供了一种可用于预防和归因于异常血浆尿酸水平的疾病和作为补救的化合物。本发明涉及由式（I）表示的稠环衍生物及其前药或盐，其具有黄嘌呤氧化酶抑制活性，因此可用于预防和作为归因于异常血浆尿酸水平的疾病的补救。在式（I）中，X 1和X 2是CH或N，环U是芳基或杂芳基，m是0-2的整数，n是0-3的整数，R 1是羟基，氨基或 C 1-6烷基，R 2为C 1-6烷基，C 1-6烷氧基，C 1-6烷基等。

9. 发明申请

WO2009069993A1 COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA COMPUESTA POR LA COMBINACIÓN DE DIVERSOS AGENTES ANTIESPASMÓDICOS Y UN AGENTE ANTIINFLAMATORIO NO ESTEROIDEO, ÚTIL PARA EL CONTROL Y TRATAMIENTO DEL CÓLICO RENAL Y LA INFLAMACIÓN. 审中-公开
标题翻译：组合各种抗菌药物的药物组合物和可用于控制和治疗肾上腺素和炎症的非甾体抗炎药物
公开(公告)号：WO2009069993A1
公开(公告)日：2009-06-04
申请号：PCT/MX2008/000160
申请日：2008-11-26
申请人： WORLD-TRADE IMPORT-EXPORT, WTIE, AG , GARCÍA ARMENTA, María Elena , SANTOS MURILLO, Josefina , ÁLVAREZ OCHOA, Víctor Guillermo
发明人： GARCÍA ARMENTA, María Elena , SANTOS MURILLO, Josefina , ÁLVAREZ OCHOA, Víctor Guillermo
IPC分类号： A61K31/05 , A61K31/5415 , A61P13/04
CPC分类号： A61K31/05 , A61K31/5415 , A61K2300/00
摘要： La presente invención se refiere a una composición farmacéutica compuesta por la combinación sinérgica de diversos agentes antiespasmódicos, como son los principios activos: Floroglucinol y Trimetilf loroglucinol y un agente antiinflamatorio no esteroideo, como lo es el principio activo: Meloxicam, además de excipientes farmacéuticamente aceptables, mismos que se encuentran formulados en una sola unidad de dosis para ser administrada por vía oral, útil para el control y tratamiento del cólico renal y la inflamación ocasionada por litiasis, logrando además un eficaz control del dolor además de conseguir que se conserve sana la función renal suprimiendo o aliviando los efectos causados por la obstrucción ureteral.
摘要翻译：本发明涉及一种药物组合物，其包含各种止痉药（诸如活性成分间苯三酚和三羟甲基间苯三酚）和非甾体抗炎药，如活性成分美洛昔康，以及药学上可接受的赋形剂，配制成口服单剂量单位。用于控制和治疗由于泻药引起的肾绞痛和炎症的组合物提供有效的疼痛控制以及确保肾功能保持健康并抑制和减轻尿道阻塞的作用。

10. 发明申请

WO2008129802A1 血清尿酸値低下剤および血清尿酸値を低下させる旨の表示を付した飲食品审中-公开
标题翻译：降低血清尿酸水平和食物或饮料的代理降低血清尿酸水平
公开(公告)号：WO2008129802A1
公开(公告)日：2008-10-30
申请号：PCT/JP2008/000657
申请日：2008-03-19
申请人：三和酒類株式会社 , 大森俊郎 , 外薗英樹
发明人：大森俊郎 , 外薗英樹
IPC分类号： A61K36/899 , A23K1/06 , A23L1/30 , A23L2/38 , A61K35/74 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/12 , A61P13/04 , A61P13/12 , A61P19/02 , A61P19/06
CPC分类号： A61K36/8998 , A23K10/38 , A23L2/02 , A23L2/52 , A23L33/105 , A23L33/135 , A23V2002/00 , Y02P60/873 , A23V2200/326 , A23V2250/21 , A23V2250/28 , A23V2250/61
摘要：課題：安全性に問題がなく、これまで廃棄処分されてきた材料である大麦焼酎蒸留残渣から、煩雑な精製工程を経ず、工場規模での実生産に適した簡便な処理方法により、人の血清中の尿酸値を低下させる作用を有する組成物を提供すること。解決手段：大麦を発酵に付したもの由来の成分、好ましくは大麦焼酎蒸留残渣、または大麦焼酎蒸留残渣を固液分離した液体分（大麦焼酎蒸留残液）および／または該大麦焼酎蒸留残液を分画して得られた組成物を有効成分とする、血清尿酸値低下剤、好ましくは血清尿酸値を低下させるべき疾患の予防または治療用薬剤。上記の血清尿酸値低下剤を含有する、飲食品、医薬品・医薬部外品または飼料の形態の組成物。大麦を発酵に付したもの由来の成分を含有し、血清尿酸値を低下させるべき疾患の予防のために用いられるものである旨の表示を付した飲食品、好ましくは血清尿酸値を低下させるための、機能性飲食品、栄養補助飲食品または健康飲食品。
摘要翻译： [问题]提供从大麦烧酒蒸馏残渣获得的具有降低人血清中的尿酸水平的作用的组合物，即，没有任何安全问题的材料，并且迄今已经通过方便的加工方法被丢弃适用于实践中的植物规模生产，而不诉诸复杂的净化步骤。解决问题的手段降低血清尿酸水平的药剂优选为预防或治疗其中血尿酸水平降低的疾病的药物，其包含作为活性成分的起源于发酵大麦的成分，优选大麦烧酒蒸馏残渣或通过大麦烧酒蒸馏残渣（大麦烧酒蒸馏的液体残余物）的固/液分离获得的液体部分和/或通过分馏大麦烧酒蒸馏的液体残余物获得的组合物。食品，饮料，药物，准药物或饲料形式的组合物，其含有如上所述降低血清尿酸水平的药剂。含有起源于发酵大麦的成分的食物或饮料，具有用于预防要降低血清尿酸水平的疾病的指示，其优选为功能性食品或饮料，补充食品或饮料或健康食物或饮料用于降低血清尿酸水平。

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