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    • 4. 发明申请
    • カテコール基を有するセファロスポリン類
    • CEPHALOSPORIN拥有CATECHOL集团
    • WO2010050468A1
    • 2010-05-06
    • PCT/JP2009/068400
    • 2009-10-27
    • 塩野義製薬株式会社西谷 康宏山脇 健二竹岡 裕輔杉本 英基久川 伸也青木 俊明
    • 西谷 康宏山脇 健二竹岡 裕輔杉本 英基久川 伸也青木 俊明
    • C07D505/24A61K31/5365A61K31/546A61K31/55A61P31/04C07D501/46C07D519/06
    • C07D501/46C07D505/24C07D519/06
    • 広範な抗菌スペクトルを有し、特にβ-ラクタマーゼ産生グラム陰性菌に対し強い抗菌活性を示す、式:(式中、XはN、CH又はC-Cl、TはS等、A及びGは低級アルキレン等、Bは単結合等、Dは単結合、-NR 7 -CO-、-CO-NR 7 -又は-NR 7 -CO-NR 7 -等、Eは置換されていてもよい低級アルキレン、Fは単結合又は置換されていてもよいフェニレン、R 3 、R 4 、R 5 及びR 6 は各々独立して水素、ハロゲン、ニトリル又は-OR 8 、R 8 は各々独立して水素等、並びに、式:は、少なくともN原子を1個以上有する、置換されていてもよい飽和若しくは不飽和の単環式又は縮合環式の4級アンモニウム基である。破線は環内の結合を示す。)で示されるセフェム化合物、エステル体、若しくはその7位側鎖の環上のアミノ基における保護体又はそれらの製薬上許容される塩若しくはそれらの溶媒和物、並びにそれを含有する医薬組成物を提供する。
    • 公开了由式(I)表示的头孢烯化合物[其中X表示N,CH或C-Cl; T表示S等; A和G独立地表示低级亚烷基等; B表示单键等; D表示单键,-NR7-CO-,-CO-NR7-,-NR7-CO-NR7-等; E表示可被取代的低级亚烷基; F表示单键或可以被取代的亚苯基; R3,R4,R5和R6独立地表示氢,卤素,腈或-OR8; R8表示氢等; 并且由式(II)表示的基团表示具有至少一个N原子并且可以被取代的饱和或不饱和的单环或稠环季铵基团,其中虚线表示环中的键], 头孢烯化合物,头孢烯化合物的保护产物,其中位于7-位侧链中的环上的氨基被保护,头孢烯化合物的药学上可接受的盐,酯或被保护的产物,或溶剂化物 的头孢烯化合物,酯,受保护的产物或药学上可接受的盐,其具有广泛的抗菌谱,特别是对产生β-内酰胺酶的革兰氏阴性菌具有强大的抗菌活性。 还公开了包含头孢烯化合物,酯,受保护产物,药学上可接受的盐或溶剂合物的药物组合物。