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1. 发明申请

WO2013002215A1 ピリジニウム基を有するセフェム化合物审中-公开
标题翻译：具有吡咯烷基的化合物
公开(公告)号：WO2013002215A1
公开(公告)日：2013-01-03
申请号：PCT/JP2012/066270
申请日：2012-06-26
申请人：塩野義製薬株式会社 , 西谷康宏 , 青木俊明
发明人：西谷　康宏 , 青木　俊明
IPC分类号： C07D505/00 , A61K31/5365 , A61K31/546 , A61P31/04 , C07D501/36
CPC分类号： C07D501/60 , C07D501/36 , C07D505/00
摘要：　本発明は、広範な抗菌スペクトルを有し、特にβ－ラクタマーゼ産生グラム陰性菌に対し強い抗菌活性を示す新規化合物を提供する。具体的には、本発明は、式（Ｉ）（式中、各記号の意義は明細書中に定義したとおりである）で示される化合物、もしくはその７位側鎖の環上にアミノ基が存在する場合の該アミノ基における保護体またはそれらの製薬上許容される塩、ならびにそれを含有する医薬組成物を提供する。
摘要翻译：本发明提供了具有广谱抗菌谱的新型化合物，特别是对产β-内酰胺酶的革兰氏阴性细菌具有高抗菌活性。具体提供的是：由式（I）表示的化合物（其中每个符号的含义如说明书中所定义），氨基保护形式的化合物的类型在环上具有氨基位置7侧链，或化合物的药学上可接受的盐或氨基保护形式; 和含有该化合物，氨基保护形式或药学上可接受的盐的药物组合物。

2. 发明申请

WO2012147773A1 カテコールまたは擬似カテコール構造を有する新規セフェム化合物审中-公开
标题翻译：具有CATECHOL或PSEUDO-CATECHOL结构的新型CEPHEM化合物
公开(公告)号：WO2012147773A1
公开(公告)日：2012-11-01
申请号：PCT/JP2012/061053
申请日：2012-04-25
申请人：塩野義製薬株式会社 , 西谷康宏 , 青木俊明 , 佐藤淳 , 山脇健二 , 横尾克己 , 佐野将之
发明人：西谷　康宏 , 青木　俊明 , 佐藤　淳 , 山脇　健二 , 横尾　克己 , 佐野　将之
IPC分类号： C07D501/46 , A61K31/546 , A61P31/04 , C07D501/18 , C07D519/06
CPC分类号： C07D501/60 , C07D501/18 , C07D501/46 , C07D519/00 , C07D519/06
摘要：　本発明は、広範な抗菌スペクトルを有し、特にβ－ラクタマーゼ産生グラム陰性菌に対し強い抗菌活性を示す新規化合物を提供する。具体的には、本発明は、式（Ｉ）（式中、各記号の意義は明細書中に定義したとおりである）で示される化合物、もしくはその７位側鎖の環上にアミノ基が存在する場合の該アミノ基における保護体またはそれらの製薬上許容される塩、ならびにそれを含有する医薬組成物を提供する。
摘要翻译：本发明提供具有广谱抗菌谱的新化合物，特别是对产生β-内酰胺酶的革兰氏阴性细菌表现出强的抗菌活性。本发明提供由式（I）表示的化合物（符号的含义在说明书中定义）或其中在氨基存在于7位侧链的环上时的氨基被保护的受保护产物，化合物或被保护产物的药学上可接受的盐，以及含有该盐的药物组合物。

3. 发明申请

WO2010050468A1 カテコール基を有するセファロスポリン類审中-公开
标题翻译： CEPHALOSPORIN拥有CATECHOL集团
公开(公告)号：WO2010050468A1
公开(公告)日：2010-05-06
申请号：PCT/JP2009/068400
申请日：2009-10-27
申请人：塩野義製薬株式会社 , 西谷康宏 , 山脇健二 , 竹岡裕輔 , 杉本英基 , 久川伸也 , 青木俊明
发明人：西谷　康宏 , 山脇　健二 , 竹岡　裕輔 , 杉本　英基 , 久川　伸也 , 青木　俊明
IPC分类号： C07D505/24 , A61K31/5365 , A61K31/546 , A61K31/55 , A61P31/04 , C07D501/46 , C07D519/06
CPC分类号： C07D501/46 , C07D505/24 , C07D519/06
摘要：広範な抗菌スペクトルを有し、特にβ－ラクタマーゼ産生グラム陰性菌に対し強い抗菌活性を示す、式：（式中、ＸはＮ、ＣＨ又はＣ－Ｃｌ、ＴはＳ等、Ａ及びＧは低級アルキレン等、Ｂは単結合等、Ｄは単結合、－ＮＲ７－ＣＯ－、－ＣＯ－ＮＲ７－又は－ＮＲ７－ＣＯ－ＮＲ７－等、Ｅは置換されていてもよい低級アルキレン、Ｆは単結合又は置換されていてもよいフェニレン、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は各々独立して水素、ハロゲン、ニトリル又は－ＯＲ８、Ｒ８は各々独立して水素等、並びに、式：は、少なくともＮ原子を１個以上有する、置換されていてもよい飽和若しくは不飽和の単環式又は縮合環式の４級アンモニウム基である。破線は環内の結合を示す。）で示されるセフェム化合物、エステル体、若しくはその７位側鎖の環上のアミノ基における保護体又はそれらの製薬上許容される塩若しくはそれらの溶媒和物、並びにそれを含有する医薬組成物を提供する。
摘要翻译：公开了由式（I）表示的头孢烯化合物[其中X表示N，CH或C-Cl; T表示S等; A和G独立地表示低级亚烷基等; B表示单键等; D表示单键，-NR7-CO-，-CO-NR7-，-NR7-CO-NR7-等; E表示可被取代的低级亚烷基; F表示单键或可以被取代的亚苯基; R3，R4，R5和R6独立地表示氢，卤素，腈或-OR8; R8表示氢等; 并且由式（II）表示的基团表示具有至少一个N原子并且可以被取代的饱和或不饱和的单环或稠环季铵基团，其中虚线表示环中的键]，头孢烯化合物，头孢烯化合物的保护产物，其中位于7-位侧链中的环上的氨基被保护，头孢烯化合物的药学上可接受的盐，酯或被保护的产物，或溶剂化物的头孢烯化合物，酯，受保护的产物或药学上可接受的盐，其具有广泛的抗菌谱，特别是对产生β-内酰胺酶的革兰氏阴性菌具有强大的抗菌活性。还公开了包含头孢烯化合物，酯，受保护产物，药学上可接受的盐或溶剂合物的药物组合物。

4. 发明申请

WO2005085258A1 ３−ピリジニウムメチルセフェム化合物审中-公开
标题翻译： 3-PYRIDINIUM METHYLCEPHEM化合物
公开(公告)号：WO2005085258A1
公开(公告)日：2005-09-15
申请号：PCT/JP2005/003565
申请日：2005-03-03
申请人：塩野義製薬株式会社 , 西谷康宏 , 安酸達郎 , 山脇健二
发明人：西谷康宏 , 安酸達郎 , 山脇健二
IPC分类号： C07D501/56
CPC分类号： C07D501/00
摘要： A compound represented by the formula [Chemical formula 1] (I) {wherein A is optionally substituted lower alkylene [substituent: mono- or di(lower alkyl), lower alkylidene, or C2 or higher (lower alkylene)]; and Z is either of the following groups: [Chemical formula 2] (Z-1) (Z-2) [wherein R and R each independently is hydrogen, optionally substituted amino(lower alkyl), optionally substituted aminocycloalkyl, optionally substituted cyclic amino, or optionally substituted (cyclic amino)lower alkyl; R is hydrogen or lower alkyl, provided that R and R may form an optionally substituted cyclic amino in cooperation with the adjacent nitrogen atom; R is hydrogen or amino; and X is nitrogen or CR (R is hydrogen or optionally substituted lower alkyl)]}, a pharmaceutically acceptable salt of the compound, or a solvate of either.
摘要翻译：由式[化学式1]（I）表示的化合物{其中A是任选取代的低级亚烷基[取代基：一或二（低级烷基），低级亚烷基，或者C 2或更高（低级亚烷基）]; 和Z +是以下基团：[化学式2]（Z-1）（Z-2）[其中R 1和R 2各自独立地为氢，任选取代的氨基（低级烷基），任选取代的氨基环烷基，任选取代的环状氨基或任选取代的（环状氨基）低级烷基; R 9是氢或低级烷基，条件是R 1和R 9可以与相邻的氮原子一起形成任选取代的环状氨基; R 3是氢或氨基; 并且X是氮或CR 4（R 4是氢或任选取代的低级烷基）]，化合物的药学上可接受的盐或其中任何一种的溶剂合物。

5. 发明申请

WO2007138999A1 グリコペプチド抗生物質誘導体审中-公开
标题翻译：谷氨酸抗生素衍生物
公开(公告)号：WO2007138999A1
公开(公告)日：2007-12-06
申请号：PCT/JP2007/060673
申请日：2007-05-25
申请人：塩野義製薬株式会社 , 西谷康宏 , 吉田修 , 岩耒努 , 加藤一生
发明人：西谷康宏 , 吉田修 , 岩耒努 , 加藤一生
IPC分类号： C07K9/00 , A61K38/00 , A61P31/04 , C07K7/06 , C07K14/36
CPC分类号： C07K9/008 , A61K38/00 , A61K38/04
摘要： It is intended to provide a novel glycopeptide antibiotic derivative. A compound represented by the formula (I), a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate thereof. In the formula (I), R A represents -X 1 -Ar 1 -X 2 -Y-X 3 -Ar 2 (X 1 , X 2 , X 3 represent a single bond, a heteroatom group selected from -N=, =N-, -NR 1 - (R 1 represents H or lower alkyl), -O-, -S-, -SO-, and -SO 2 - or a linking group thereof, or alkylene or alkenylene which may be interrupted or substituted by one or more of such heteroatom groups; Y represents -NR 2 CO-, -CONR 2 - (R 2 represents H or lower alkyl) or a group represented by the formula (II) (R 3 represents alkylene); Ar 1 and Ar 2 represent a carbocyclic group or heterocyclic group which may be substituted and have an unsaturated bond; R B represents -NHNR X R Y or -NR Z OR W (R X represents hydrogen or lower alkyl, R Y represents hydrogen or lower alkyl which may be substituted, C(=NH)NH 2 , CSNH 2 , COCONH 2 , CN, a heterocyclic group which may be substituted or carbamoyl which may be substituted; R Z represents hydrogen or lower alkyl; R W represents hydrogen, lower alkyl which may be substituted, lower alkenyl which may be substituted, a heterocyclic group which may be substituted, heterocyclic carbonyl which may be substituted or carbamoyl which may be substituted); R C represents hydrogen or alkyl which may be substituted (the alkyl may be interrupted by a heteroatom group selected from N=, =N-, -NR 1 - (R 1 represents H or lower alkyl), -O-, -S-, -SO-, and -SO 2 -); R represents alkyl which may be substituted.
摘要翻译：旨在提供一种新型的糖肽抗生素衍生物。由式（I）表示的化合物，其药学上可接受的盐或其溶剂合物。在式（I）中，R A表示-X 1，-S 2，...，X 2，（X 1，X 2，X 3，X 3）代表单一的键，选自-N =，= N-，-NR 1 - 的杂原子基（R 1表示H或低级烷基）， - O - ， - S- ，-SO-和-SO 2 - 或其连接基团，或可以被一个或多个这样的杂原子基团中断或取代的亚烷基或亚烯基; Y表示-NR2 （R 2表示H或低级烷基）或由式（II）表示的基团（R 3）代表亚烷基）; Ar 1和Ar 2代表可以被取代并具有不饱和键的碳环基或杂环基; R B， / SUP>表示-NHNR X R Y或-NR Z或/或W（R X） / SUP>表示氢或低级烷基，R Y表示氢或可被取代的低级烷基， C（= NH）NH 2，CSNH 2，COCONH 2，CN，可被取代的杂环基或可被取代的氨基甲酰基 ; R Z表示氢或低级烷基; R W表示氢，可被取代的低级烷基，可被取代的低级链烯基，可被取代的杂环基，可被取代的杂环羰基或可被取代的氨基甲酰基; （R'）可以被取代（烷基可以被选自N =，N-，-NR 1 - O，-S - ， - SO-和-SO 2 - ）表示H或低级烷基，-O - ， - S - ， - SO-和-SO 2 - 。 R代表可被取代的烷基。

6. 发明申请

WO2003078440A1 広域セフェム化合物审中-公开
标题翻译：广谱色谱化合物
公开(公告)号：WO2003078440A1
公开(公告)日：2003-09-25
申请号：PCT/JP2003/003249
申请日：2003-03-18
申请人：塩野義製薬株式会社 , 西谷康宏 , 山野佳則
发明人：西谷康宏 , 山野佳則
IPC分类号： C07D501/50
CPC分类号： C07D501/56 , A61K31/546 , C07D501/00
摘要： Compounds represented by the general formula (I), esters of the compounds, derivatives thereof obtained through protection of amino on the 7-position thiazole ring, or pharmaceutically acceptable salts or solvates of them: (I) wherein T is S, SO, or O; X is halogeno, CN, carbamoyl which may be substituted with lower alkyl, lower alkyl, lower alkoxy, or lower alkylthio; A is substituted lower alkylene (wherein the substituent is optionally substituted mono-lower alkyl, optionally substituted lower alkylidene, or optionally substituted lower alkylene); and Z is an optionally substituted nitrogenous heterocyclic group having a cationic group.
摘要翻译：由通式（I）表示的化合物，通过保护7-位噻唑环上的氨基获得的化合物的酯，其衍生物或它们的药学上可接受的盐或溶剂化物：（I）其中T是S，SO或 O; X是卤素，CN，可以被低级烷基，低级烷基，低级烷氧基或低级烷硫基取代的氨基甲酰基; A是取代的低级亚烷基（其中取代基是任选取代的单低级烷基，任选取代的低级亚烷基或任选取代的低级亚烷基）; Z +是具有阳离子基团的任意取代的含氮杂环基。

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