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1. 发明申请

WO2012036278A1 グリシントランスポーター阻害物質审中-公开
标题翻译：甘氨酸运输商抑制剂
公开(公告)号：WO2012036278A1
公开(公告)日：2012-03-22
申请号：PCT/JP2011/071241
申请日：2011-09-16
申请人：大正製薬株式会社 , 守谷実 , 安原明登 , 坂上一成 , 太田裕之 , 阿部公美 , 山本修資 , 荒木裕子 , 浦部洋樹 , 孫相敏
发明人：守谷　実 , 安原　明登 , 坂上　一成 , 太田　裕之 , 阿部　公美 , 山本　修資 , 荒木　裕子 , 浦部　洋樹 , 孫　相敏
IPC分类号： C07D233/90 , A61K31/4178 , A61K31/4196 , A61K31/422 , A61K31/4245 , A61K31/427 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P25/04 , A61P25/08 , A61P25/14 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/36 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04
CPC分类号： C07D405/14 , C07D233/90 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要：　本発明は、グリシン取り込み阻害作用に基づいた統合失調症、アルツハイマー病、認知機能障害、認知症、不安障害（全般性不安障害、パニック障害、強迫性障害、社会不安障害、外傷後ストレス障害、特定の恐怖症、急性ストレス障害等）、うつ病、薬物依存、痙攣、振戦、疼痛、又は睡眠障害等の疾患の予防又は治療に有用な新規な化合物又はその医薬上許容される塩を提供することを目的とする。式［Ｉ］で表される化合物又はその医薬上許容される塩。
摘要翻译：本发明的目的是提供一种新的化合物或其医学上可接受的盐，其可用于预防或治疗诸如精神分裂症，阿尔茨海默氏病，认知障碍，痴呆，焦虑症（如一般性焦虑症，恐慌症，强迫症，社交焦虑症，创伤后应激障碍，特异性恐惧症和急性应激障碍），抑郁症，药物依赖性，惊厥，震颤，疼痛或睡眠障碍，基于具有抑制作用甘氨酸摄取。由式[1]表示的化合物或其医学上可接受的盐。

2. 发明申请

WO2012036268A1 グリシントランスポーター阻害物質审中-公开
标题翻译：甘油运输车辆禁止物质
公开(公告)号：WO2012036268A1
公开(公告)日：2012-03-22
申请号：PCT/JP2011/071221
申请日：2011-09-16
申请人：大正製薬株式会社 , 山本修資 , 太田裕之 , 安原明登 , 浦部洋樹 , 阿部公美 , 守谷実 , 坂上一成 , 林真知 , 白崎仁久
发明人：山本　修資 , 太田　裕之 , 安原　明登 , 浦部　洋樹 , 阿部　公美 , 守谷　実 , 坂上　一成 , 林　真知 , 白崎　仁久
IPC分类号： C07D233/90 , A61K31/4164 , A61K31/4196 , A61K31/4439 , A61P25/04 , A61P25/08 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P43/00 , C07D249/10 , C07D401/12
CPC分类号： C07D233/90 , C07D249/10 , C07D401/12 , C07D405/12
摘要：　本発明は、グリシン取り込み阻害作用に基づいた統合失調症、アルツハイマー病、認知機能障害、認知症、不安障害（全般性不安障害、パニック障害、強迫性障害、社会不安障害、外傷後ストレス障害、特定の恐怖症、急性ストレス障害等）、うつ病、薬物依存、痙攣、振戦、疼痛、又は睡眠障害等の疾患の予防又は治療に有用な新規な化合物又はその医薬上許容される塩を提供することを目的とする。式［Ｉ］で表される化合物又はその医薬上許容される塩。
摘要翻译：公开了一种新颖的化合物及其药学上可接受的盐，其可用于治疗或预防由对甘氨酸摄入的抑制活性引起的疾病，例如精神分裂症，阿尔茨海默病，认知障碍，痴呆，焦虑症（广泛性焦虑症，恐慌症，强迫症，社会焦虑症，创伤后应激障碍，特异性恐惧症，急性应激障碍等），抑郁症，药物滥用，惊厥，震颤，疼痛或睡眠障碍。公开了由式[I]表示的化合物及其药学上可接受的盐。

3. 发明申请

WO2009069589A1 新規なナフチリジン誘導体１水和物およびその製造法审中-公开
标题翻译：新型萘啶衍生物单硬脂酸酯及其制造方法
公开(公告)号：WO2009069589A1
公开(公告)日：2009-06-04
申请号：PCT/JP2008/071333
申请日：2008-11-25
申请人：富山化学工業株式会社 , 大正製薬株式会社 , 清都太郎 , 竹林正弘 , 馬場康隆 , 庄司宗生 , 野口寿也 , 牛山文仁 , 浦部洋樹 , 堀切裕正
发明人：清都太郎 , 竹林正弘 , 馬場康隆 , 庄司宗生 , 野口寿也 , 牛山文仁 , 浦部洋樹 , 堀切裕正
IPC分类号： C07D519/00 , A61K31/4545 , A61P31/04 , C07D309/40 , C07D491/056
CPC分类号： C07D519/00 , C07D309/40 , C07D491/04
摘要：　本発明の１－（２－（４－（（２，３－ジヒドロ（１，４）ジオキシノ（２，３－ｃ）ピリジン－７－イルメチル）アミノ）ピペリジン－１－イル）エチル）－７－フルオロ－１，５－ナフチリジン－２（１Ｈ）－オン１水和物は、強い抗菌活性および高い安全性を有し、医薬の原薬として有用である。また、本発明の製造法は、１－（２－（４－（（２，３－ジヒドロ（１，４）ジオキシノ（２，３－ｃ）ピリジン－７－イルメチル）アミノ）ピペリジン－１－イル）エチル）－７－フルオロ－１，５－ナフチリジン－２（１Ｈ）－オン１水和物の製造に有用である。
摘要翻译：公开了1-（2-（4 - （（2,3-二氢（1,4）二氧杂环己烯（2,3-c）吡啶-7-基甲基）氨基）哌啶-1-基）乙基） -1,5-二氮杂萘-2（1H） - 酮一水合物，具有很强的抗菌活性。该化合物作为药物制剂的原始药物是高度安全和有用的。还公开了可用于制备1-（2-（4 - （（2,3-二氢（1,4）二恶英（2,3-c）吡啶-7-基甲基）氨基）吡啶-2-基）乙基）-7-氟-1,5-二氮杂萘-2（1H） - 酮一水合物。

4. 发明申请

WO2006137485A1 新規な含窒素複素環化合物およびその塩审中-公开
标题翻译：新型硝基化合物及其盐
公开(公告)号：WO2006137485A1
公开(公告)日：2006-12-28
申请号：PCT/JP2006/312515
申请日：2006-06-22
申请人：富山化学工業株式会社 , 大正製薬株式会社 , 清都太郎 , 田中正 , 筒井康裕 , 安東純一 , 本野麻衣 , 川口泰子 , 野口寿也 , 宇敷康信 , 牛山文仁 , 浦部洋樹
发明人：清都太郎 , 田中正 , 筒井康裕 , 安東純一 , 本野麻衣 , 川口泰子 , 野口寿也 , 宇敷康信 , 牛山文仁 , 浦部洋樹
IPC分类号： C07D401/06 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61P31/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D491/056
CPC分类号： C07D405/14 , C07D215/227 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D491/04 , C07D495/04 , C07D513/04 , C07D519/00
摘要：一般式【化１】「式中、破線は、単結合または二重結合を；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、同一または異なって水素原子、ハロゲン原子、置換されていてもよい低級アルキル、アリール、低級アルコキシもしくは単環の複素環式基などを；Ｒ６は、置換されていてもよい低級アルキル、アリール、単環の複素環式、二環式の複素環式または三環式の複素環式基を；Ｘ１は、低級アルキレン基などを；Ｘ２は、置換されていてもよい低級アルキレン、低級アルケニレンまたは低級アルキニレン基を；Ｘ３は、酸素原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基などを；Ｙ１は、置換されていてもよい２価の窒素を含む環などを；Ｚ１は、窒素原子または置換されていてもよい炭素原子などを意味する。」で表される含窒素複素環化合物またはその塩は、強い抗菌活性と高い安全性を有することから、優れた抗菌剤として有用である。
摘要翻译：由以下通式表示的氮杂环化合物：其中虚线表示单键或双键; R 1，R 2，R 3，R 4和R 5独立地是代表氢或卤素原子，可被取代的低级烷基，芳基，低级烷氧基或单环杂环基等; R 6表示可以被取代的低级烷基，芳基，单环杂环，二环杂环或三环杂环基; X 1表示低级亚烷基等; X 2表示可以被取代的低级亚烷基，低级亚烯基或低级炔烃基; X 3表示氧或硫原子，亚磺酰基或磺酰基等; Y 1表示含有可被取代的二价氮的环状基团等; Z 1表示氮原子，可被取代的碳原子等，或其盐。该化合物或盐具有有效的抗菌活性和高安全性，因此可用作优异的抗菌剂。

5. 发明申请

WO2004101592A1 エリスロマイシンＡ誘導体の製造方法审中-公开
标题翻译：生产红霉素衍生物的方法
公开(公告)号：WO2004101592A1
公开(公告)日：2004-11-25
申请号：PCT/JP2004/006985
申请日：2004-05-17
申请人：大正製薬株式会社 , 樫村政人 , 浦部洋樹 , 安達孝
发明人：樫村政人 , 浦部洋樹 , 安達孝
IPC分类号： C07H17/08
CPC分类号： C07H17/08
摘要： A process for producing 9-deoxo-9-hydroxyerythromycin A 11,12-cyclic carbonate derivatives useful as an intermediate in the synthesis of novel erythromycin A derivatives, which comprises reacting a compound represented by the general formula (I) with sodium borohydride in a methanol solvent containing one or two members selected from among sodium hydroxide, potassium hydroxide, sodium methoxide, sodium ethoxide, potassium methoxide, potassium ethoxide, and potassium tertiary butoxide: (I) wherein R1 is hydrogen, C1-5 alkanoyl, C1-5 alkanoyl substituted with an aromatic ring of 5 to 12 carbon atoms or a heterocycle of 3 to 9 carbon atoms, or silyl substituted with one to three groups selected from the group consisting of C1-4 alkyl, aromatic rings of 6 to 10 carbon atoms, and C1-4 alkyl groups substituted with aromatic rings of 6 to 10 carbon atoms.
摘要翻译：一种制备用作合成新型红霉素A衍生物的中间体的9-脱氧-9-羟基红霉素A 11,12-环状碳酸酯衍生物的方法，其包括使通式（I）表示的化合物与硼氢化钠在含有一种或两种选自氢氧化钠，氢氧化钾，甲醇钠，乙醇钠，甲醇钾，乙醇钾和叔丁醇钾的甲醇溶剂：（I）其中R1是氢，C1-5烷酰基，C1-5烷酰基被碳原子数5〜12的芳香环或碳原子数3〜9的杂环取代的甲硅烷基，或被1〜3个选自C 1-4烷基，6〜10个碳原子的芳基取代的甲硅烷基，以及被6至10个碳原子的芳环取代的C 1-4烷基。

6. 发明申请

WO2008105515A1 新規なヒドロキサム酸誘導体审中-公开
标题翻译：新型羟基酸衍生物
公开(公告)号：WO2008105515A1
公开(公告)日：2008-09-04
申请号：PCT/JP2008/053573
申请日：2008-02-28
申请人：大正製薬株式会社 , 富山化学工業株式会社 , 高島一 , 吉永光周 , 宇敷康信 , 鶴田理紗 , 浦部洋樹 , 谷川哲也 , 田辺克彦 , 馬場康隆 , 横谷麻衣 , 川口泰子 , 小坪弘典 , 筒井康裕
发明人：高島一 , 吉永光周 , 宇敷康信 , 鶴田理紗 , 浦部洋樹 , 谷川哲也 , 田辺克彦 , 馬場康隆 , 横谷麻衣 , 川口泰子 , 小坪弘典 , 筒井康裕
IPC分类号： C07D215/52 , A61K31/4375 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61K31/5355 , A61K31/5377 , A61P31/04 , A61P43/00 , C07D215/14 , C07D239/72 , C07D239/74 , C07D401/10 , C07D405/10 , C07D409/10 , C07D413/10 , C07D471/04
CPC分类号： C07D215/14 , C07D215/52 , C07D239/72 , C07D239/74 , C07D401/10 , C07D405/10 , C07D409/10 , C07D413/10 , C07D471/04
摘要：　本発明の課題は、LpxC 阻害作用に基づいて、緑膿菌等のグラム陰性細菌及びその薬剤耐性菌に対して強い抗菌活性を示し、医薬品として有用な新規な化合物を提供することである。一般式（１）で表されるヒドロキサム酸誘導体又はその薬学的に許容される塩を提供する。
摘要翻译：公开了一种新颖的化合物，其对革兰氏阴性细菌（例如铜绿假单胞菌）具有强力的抗菌活性或其抗药性的突变体依赖于其和LpxC抑制活性，因此可用作药剂。具体公开的是下述通式（1）表示的异羟肟酸衍生物或其药学上可接受的盐。

7. 发明申请

WO2007138974A1 新規な複素環化合物またはその塩ならびにその中間体审中-公开
标题翻译：新型杂环化合物或其盐及其中间体
公开(公告)号：WO2007138974A1
公开(公告)日：2007-12-06
申请号：PCT/JP2007/060606
申请日：2007-05-24
申请人：富山化学工業株式会社 , 大正製薬株式会社 , 清都太郎 , 安東純一 , 田中正 , 筒井康裕 , 横谷麻衣 , 野口寿也 , 牛山文仁 , 浦部洋樹 , 堀切裕正
发明人：清都太郎 , 安東純一 , 田中正 , 筒井康裕 , 横谷麻衣 , 野口寿也 , 牛山文仁 , 浦部洋樹 , 堀切裕正
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4375 , A61K31/4985 , A61K31/5365 , A61K31/542 , A61P31/04 , C07D519/00
CPC分类号： C07D471/04 , C07D491/056 , C07D519/00 , Y02P20/55
摘要：一般式「式中、Ｒ１は、置換されていてもよいアリールまたは複素環式基などを；Ｘ１は、Ｃ２－Ｃ４アルキレン基などを；Ｘ２、Ｘ３、Ｘ５は、ＮＨまたは結合手などを；Ｘ４は、低級アルキレン基または結合手などを；Ｙ１は、置換されていてもよい２価の脂環式炭化水素残基または置換されていてもよい２価の脂環式環状アミン残基を；Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５およびＺ６は、同一または異なって、窒素原子または一般式ＣＨなどを；但し、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５およびＺ６の少なくとも一つは、窒素原子を意味する。」で表される化合物またはその塩は、抗菌剤として有用である。
摘要翻译：公开了由以下通式表示的化合物：其中R 1表示可被取代的芳基或杂环基等; X 1表示C 2 -C 4亚烷基等; X 2，X 3和X 5独立地表示NH，键或类似物; X 4表示低级亚烷基，键或类似物; Y 1表示可以被取代的二价脂环族烃残基或可以被取代的二价脂环族胺残基; Z 1，Z 2，Z 3，Z 4，Z 5，Z 5，和Z 6独立地表示氮原子，由式CH表示的基团等，条件是Z 3，Z 4中的至少一个 Z 5，Z 6和Z 6代表氮原子]或其盐，其可用作抗菌剂。

8. 发明申请

WO2012099200A1 ピラゾール誘導体审中-公开
标题翻译：吡唑衍生物
公开(公告)号：WO2012099200A1
公开(公告)日：2012-07-26
申请号：PCT/JP2012/051070
申请日：2012-01-19
申请人：大正製薬株式会社 , 増田誠治 , 松田洋平 , 坂上一成 , 小西一豪 , 浦部洋樹 , 下野梨絵 , 岡田久美子 , 中村年男 , 川元博 , 鹿沼幸祐 , 天田英明 , 宮腰直樹 , 柏修平 , 二村彩
发明人：増田　誠治 , 松田　洋平 , 坂上　一成 , 小西　一豪 , 浦部　洋樹 , 下野　梨絵 , 岡田　久美子 , 中村　年男 , 川元　博 , 鹿沼　幸祐 , 天田　英明 , 宮腰　直樹 , 柏　修平 , 二村　彩
IPC分类号： C07D413/04 , A61K31/4245 , A61K31/4439 , A61P25/04 , A61P25/08 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P29/02 , A61P43/00 , C07D413/14
CPC分类号： C07D413/14 , A61K31/4245 , A61K31/4439 , C07D413/04
摘要：　式［Ｉ］ [式［Ｉ］中、Ｒ 1 はアルキル基等を示し、Ｒ 2 は水素原子等を示し、環Ａはフェニル基等を示し、Ｒ 3 は水素原子等を示し、Ｒ 4 は－ＣＯＮＲ a Ｒ b 等を示し、Ｒ a 及びＲ b は水素原子等を示し、Ｙ 1 は－(ＣＨ 2 ) n －Ｏ－又は－(ＣＨ 2 ) ｍ－を示し、ｎは１から６の整数を示し、ｍは０から６の整数を示し、Ｙ 2 はヘテロアリール基等を示し、Ｙ 3 は５員ヘテロアリーレンを示す］で表される化合物又はその医薬上許容される塩は、グループII代謝型グルタミン酸（ｍＧｌｕ）受容体に対して拮抗作用を有する新規な化合物又はその医薬上許容される塩であり、これらを有効成分として含有する気分障害（うつ病性障害、双極性障害等）、不安障害（全般性不安障害、パニック障害、強迫性障害、社会不安障害、外傷後ストレス障害、特定の恐怖症、急性ストレス障害等）、統合失調症、アルツハイマー病、認知機能障害、認知症、薬物依存、痙攣、振戦、疼痛、及び睡眠障害等の疾患の予防又は治療剤に好適である。
摘要翻译：由式[I]表示的化合物[其中R1表示烷基等; R2表示氢原子等; 环A表示苯基等; R3表示氢原子等; R4表示-CONRaRb等; Ra和Rb独立地表示氢原子等; Y1表示 - （CH2）n-O-或 - （CH2）m-; n表示1〜6的整数， m表示0〜6的整数， Y2表示杂芳基等; Y3表示5元杂亚芳基]或其药学上可接受的盐，其为对II族代谢型谷氨酸（mGlu）受体或其可药用盐具有拮抗作用的新化合物，适用于预防或治疗剂用于疾病，包括情绪障碍（抑郁障碍，双相性精神障碍等），焦虑症（广泛性焦虑症，惊恐障碍，强迫症，社交焦虑症，创伤后应激障碍，特定恐惧症，急性应激障碍等），精神分裂症，阿尔茨海默病，认知功能障碍，痴呆，药物依赖，惊厥，震颤，疼痛和睡眠障碍，其含有化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。

10. 发明申请

WO2012020820A1 ヘテロアリール－ピラゾール誘導体审中-公开
标题翻译：异丙基吡唑衍生物
公开(公告)号：WO2012020820A1
公开(公告)日：2012-02-16
申请号：PCT/JP2011/068343
申请日：2011-08-11
申请人：大正製薬株式会社 , 中村年男 , 坂上一成 , 小西一豪 , 山本加奈子 , 増田誠治 , 松田洋平 , 岡田久美子 , 柴田剛 , 太田裕之 , 安原明登 , 川元博 , 天田英明 , 浦部洋樹 , 西川梨絵 , 柏修平
发明人：中村　年男 , 坂上　一成 , 小西　一豪 , 山本　加奈子 , 増田　誠治 , 松田　洋平 , 岡田　久美子 , 柴田　剛 , 太田　裕之 , 安原　明登 , 川元　博 , 天田　英明 , 浦部　洋樹 , 西川　梨絵 , 柏　修平
IPC分类号： C07D403/04 , A61K31/4155 , A61K31/4245 , A61K31/4439 , A61P25/04 , A61P25/08 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/28 , A61P25/36 , C07D403/14 , C07D413/04 , C07D413/14
CPC分类号： C07D413/14 , C07D231/38 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D413/04
摘要：　式［Ｉ］で表される化合物又はその医薬上許容される塩は、グループII代謝型グルタミン酸（ｍＧｌｕ）受容体に対して拮抗作用を有する新規な化合物又はその医薬上許容される塩であり、さらには、新規な気分障害（うつ病性障害、双極性障害等）、不安障害（全般性不安障害、パニック障害、強迫性障害、社会不安障害、外傷後ストレス障害、特定の恐怖症、急性ストレス障害等）、統合失調症、アルツハイマー病、認知機能障害、認知症、薬物依存、痙攣、振戦、疼痛、及び睡眠障害等の疾患の予防又は治療剤として有用である。
摘要翻译：由式[I]表示的化合物和所述化合物的药学上可接受的盐是对所述新化合物的组II代谢型谷氨酸（mGlu）受体和药学上可接受的盐发挥拮抗作用的新化合物，并且作为新型预防或情绪障碍（抑郁障碍，双相情感障碍），焦虑症（广泛性焦虑症，恐慌症，强迫症，社会焦虑症，创伤后应激障碍，特异性恐怖症，急性应激障碍），精神分裂症，阿尔茨海默病，认知障碍，痴呆，药物依赖，抽搐，发抖，疼痛和睡眠障碍。

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