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1. 发明申请

WO2008072726A1 １－フェニル　１－チオ－Ｄ－グルシト－ル誘導体审中-公开
标题翻译： 1-苯基-1-硫代-D-葡萄糖苷衍生物
公开(公告)号：WO2008072726A1
公开(公告)日：2008-06-19
申请号：PCT/JP2007/074100
申请日：2007-12-14
申请人：大正製薬株式会社 , 柿沼浩行 , 大井隆宏 , 橋本優子 , 高橋仁美 , 小橋陽平 , 岩田由紀 , 川部憲一 , 高橋正人
发明人：柿沼浩行 , 大井隆宏 , 橋本優子 , 高橋仁美 , 小橋陽平 , 岩田由紀 , 川部憲一 , 高橋正人
IPC分类号： C07D335/02 , A61K31/382 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/08 , A61P3/10 , A61P7/10 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/12 , A61P19/06 , A61P25/00 , A61P27/02 , A61P31/04 , A61P43/00
CPC分类号： C07D335/02
摘要：式（Ｉ）等で表される１－フェニル　１－チオ－Ｄ－グルシト－ル化合物若しくはその製薬学的に許容される塩又はそれらの水和物、或いはこれらを有効成分として含有する医薬は、ＳＧＬＴ１及びＳＧＬＴ２の双方の活性を阻害し消化管からのグルコ－ス吸収抑制と尿糖排泄作用を併有する、新しいタイプの糖尿病、糖尿病関連疾患又は糖尿病性合併症の予防又は治療剤として有用である。　　　　　　　
摘要翻译：公开了具有式（I）等的1-苯基1-硫代-D-葡萄糖醇化合物，其药学上可接受的盐，化合物的水合物或其药学上可接受的盐，或包含该化合物的药剂，药学上可接受的盐或水合物作为活性成分，其能够抑制SGLT1和SGLT2的活性，并且具有抑制葡萄糖通过消化道吸收的作用和尿葡萄糖排泄作用，因此可用作新型糖尿病预防或治疗剂，糖尿病相关疾病或糖尿病并发症。

2. 发明申请

WO2005097764A1 チアゾール誘導体审中-公开
标题翻译：噻唑衍生物
公开(公告)号：WO2005097764A1
公开(公告)日：2005-10-20
申请号：PCT/JP2005/007106
申请日：2005-04-06
申请人：大正製薬株式会社 , 福島浩 , 高橋正人 , 毒島剛 , 河口尚則
发明人：福島浩 , 高橋正人 , 毒島剛 , 河口尚則
IPC分类号： C07D277/20
CPC分类号： C07D277/20 , C07D277/52 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要：本発明は、11β-HSD1阻害作用による十分な治療効果を有し、医薬品として満足できる化合物を提供することを目的とする。　上記課題は、例えば下記式(１)で表されるチアゾール誘導体、又はその薬学的に許容される塩などにより解決される。「化学式を挿入」［式(1)中、　R 1 は、アダマンタン−１イル基などであり、R 2 は、水素原子などであり、R 3 は、水素原子、メチル基、エチル基、イソブチル基、４‐メトキシベンジル基、２−ヒドロキシ−エチル基、又はカルバモイルメチル基などであり、Ａ環はフェニル基などであり、R 4 ～R 8 は水素原子、又は置換基である。
摘要翻译：公开了由于其11beta-HSD1抑制作用而具有足够治疗效果的化合物，因此作为药物是令人满意的。具体公开的是下式（I）表示的噻唑衍生物及其药学上可接受的盐。 [式（I）中，R 1表示金刚烷-1-基等， R 2表示氢原子等; R 3表示氢原子，甲基，乙基，异丁基，4-甲氧基苄基，2-羟基乙基，氨基甲酰基甲基等; 环A表示苯基等; 和R 4 -R 8分别表示氢原子或取代基。

3. 发明申请

WO2003095425A1 シアノピロリジン誘導体审中-公开
标题翻译：氰基吡咯烷衍生物
公开(公告)号：WO2003095425A1
公开(公告)日：2003-11-20
申请号：PCT/JP2003/005813
申请日：2003-05-09
申请人：大正製薬株式会社 , 福島浩 , 平舘彰 , 高橋正人 , 亀尾一弥
发明人：福島浩 , 平舘彰 , 高橋正人 , 亀尾一弥
IPC分类号： C07D207/16
CPC分类号： C07D207/16
摘要： Cyanopyrrolidine derivatives represented by the general formula (1) or pharmaceutically acceptable salts thereof: (1) wherein W is an acyl group derived from a natural amino acid, a group represented by the general formula (2): (2) (wherein W is C1-5 alkanoyl, optionally substituted arylcarbonyl, or C1-5 alkyl; and W is hydrogen or C1-5 alkyl), or a group represented by the general formula (3): (3) (wherein W and W are each hydrogen or C1-5 alkyl); X is oxygen or sulfur; Y is -CR R - (wherein R and R are each independently hydrogen, halogeno, or the like) or -CR R -CR R - (wherein R , R , R , and R are each independently hydrogen, halogeno, or the like); and Z is hydrogen or optionally substituted C1-10 alkyl, or Y and Z together with the nitrogen atom adjacent to them may form an optionally substituted cyclic amino group having 2 to 10 carbon atoms.
摘要翻译：由通式（1）表示的吡咯并吡咯烷衍生物或其药学上可接受的盐：（1）其中W是衍生自天然氨基酸的酰基，由通式（2）表示的基团：（2）（其中W < （3）表示的基团：（3）（其中W 1是C 1-5烷酰基，任选取代的芳基羰基或C 1-5烷基; W 2是氢或C 1-5烷基）或由通式 3和W 4各自为氢或C 1-5烷基）; X是氧或硫; Y是-CR 5 R 6 - （其中R 5和R 6各自独立地为氢，卤素等）或-CR 7 R 8 -CR 9 R 其中R 7，R 8，R 9和R 10各自独立地为氢，卤素等; 并且Z是氢或任选取代的C 1-10烷基，或者Y和Z与它们相邻的氮原子一起可以形成任选取代的具有2-10个碳原子的环状氨基。

4. 发明申请

WO2009011285A1 ヘテロアリールベンゼン化合物审中-公开
标题翻译：异丁苯酚化合物
公开(公告)号：WO2009011285A1
公开(公告)日：2009-01-22
申请号：PCT/JP2008/062514
申请日：2008-07-10
申请人：大正製薬株式会社 , 日産化学工業株式会社 , 梅宮広樹 , 高橋正人 , 坊野匡宏 , 川部憲一 , 城川伸一 , 永塚貴之 , 笹子滋正 , 佐藤瑠衣 , 伊藤晋 , 清水孝紀
发明人：梅宮広樹 , 高橋正人 , 坊野匡宏 , 川部憲一 , 城川伸一 , 永塚貴之 , 笹子滋正 , 佐藤瑠衣 , 伊藤晋 , 清水孝紀
IPC分类号： C07D213/64 , A61K31/44 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P3/12 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/12 , A61P25/02 , A61P27/02 , A61P43/00 , C07D213/74 , C07D239/34 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D405/12
CPC分类号： C07D213/64 , C07D213/74 , C07D239/34 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D405/12
摘要：　式（１）（式（１）中、　ＡはＮ又はＣＨを示し、　Ｒ１は水素原子、又はＣ１－８アルキル基を示し、　Ｒ２ａ及びＲ２ｂは水素原子、ハロゲン原子、又はＣ１－６アルキル基からなる群より同一若しくは異なって選ばれる基を示し、　Ｑは置換又は無置換のフェニル基、ベンジル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、又はＣ３－１０シクロアルキル基等を示し、　ｍは０又は１を示し、　ｎは０又は１を示し、　Ｘは－Ｏ－、又は－ＮＲ３－を示し、　Ｙは置換又は無置換のＣ１－８アルキレン基等を示す。）で表されるヘテロアリールベンゼン化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩、又はそれらの溶媒和物は、ＤＧＡＴ１阻害作用により改善しうる疾患又は状態、例えば、肥満症、高脂血症、高トリグリセライド血症、脂質代謝異常疾患、糖尿病、動脈硬化症、または、肥満に起因する高脂血症、高トリグリセライド血症、脂質代謝異常疾患、糖尿病、動脈硬化症、もしくは、高血圧症を予防若しくは治療するための医薬に好適である。
摘要翻译：由通式（1）表示的杂芳基苯化合物：（1）[其中A是N或CH; R1是氢或C1-8烷基; R2a和R2b可以相同或不同，并且各自为选自氢，卤代和C 1-6烷基的基团：Q为取代或未取代的苯基，苄基，萘基，四氢萘基，C 3-10环烷基或喜欢; m为0或1; n为0或1; X是-O-或-NR 3 - ; Y为取代或未取代的C 1-8亚烷基等）; 化合物的互变异构体，立体异构体或药学上可接受的盐; 或其溶剂化物可用作预防或治疗可通过抑制DGAT1（例如肥胖症，高脂血症，高甘油三酯血症，脂代谢紊乱，糖尿病，动脉硬化）而改善的疾病或症状的药物。或肥胖引起的高脂血症，高甘油三酯血症，脂代谢紊乱，糖尿病，动脉硬化或高血压。

5. 发明申请

WO2006051662A1 チアゾール誘導体审中-公开
标题翻译：噻唑衍生物
公开(公告)号：WO2006051662A1
公开(公告)日：2006-05-18
申请号：PCT/JP2005/018609
申请日：2005-10-07
申请人：大正製薬株式会社 , 福島浩 , 高橋正人 , 三上綾子 , 毒島剛 , 河口尚則 , 平野仁美
发明人：福島浩 , 高橋正人 , 三上綾子 , 毒島剛 , 河口尚則 , 平野仁美
IPC分类号： C07D277/52 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/433 , A61K31/4439 , A61K31/4725 , A61K31/5383 , A61K31/454 , A61K31/54 , A61K31/538 , A61P3/10 , A61P43/00 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D417/14 , A61P3/04 , C07D495/04 , A61K31/4365
CPC分类号： C07D417/04 , C07D277/52 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要：１１β-ＨＳＤ１を阻害することで改善しうる疾患又は状態、糖尿病、メタボリックシンドローム、肥満症、高血圧症、動脈硬化症等の予防または治療薬として十分な治療効果を有する有用な式（I）で示される化合物［式中、R 1 は、式-C(R 5 )(R 6 )-S(O)n-R 7 、式-C(R 51 )(R 61 )-C(R 52 )(R 62 )-S(O)n-R 71 、式-C(R 53 )(R 63 )-C(R 54 )(R 64 )- C(R 55 )(R 65 )-S(O)n-R 72 （式中、R 5 、R 51 、R 52 、R 53 、R 54 、R 55 、R 6 、R 61 、R 62 、R 63 、R 64 及びR 65 は、同一又は異なって、水素原子；又は置換されてもよいC 1-6 のアルキル基等を表す。）等を表す。] で表されるチアゾール誘導体もしくはその薬学的に許容される塩又はその溶媒和物。
摘要翻译：具有令人满意的治疗功效的化合物可用作通过抑制11β-HSD1，疾病或病症，糖尿病，代谢综合征，肥胖症，高血压，动脉硬化等而可治愈的预防或治疗药物，该化合物是式：（I）[其中R 1是例如：式-C（R 5） - （R 6）-S（O））n R 7，式-C（R 51）（R 61） - C（R 52）（R 62）-S（O）n R 71，或式-C（R 53）（R 63） SUP>） - C（R ^{54 ）（R ^{64 ） - C（R ^{55 ）（R ^{65 ）-S（O）n R 72（其中R 5，R 51，R 52，R SUP） > 53，R 54，R 55，R 6，R 61，R SUP， > 62，R 64，R 64和R 65，彼此相同或不同，各自为氢原子，或任选取代的C 1-6烷基等）]或药物 y可接受的盐或其溶剂合物。}}}}

6. 发明申请

WO2004101514A1 シアノフルオロピロリジン誘導体审中-公开
标题翻译：氰基吡咯烷衍生物
公开(公告)号：WO2004101514A1
公开(公告)日：2004-11-25
申请号：PCT/JP2004/006983
申请日：2004-05-17
申请人：大正製薬株式会社 , 福島浩 , 高橋正人 , 三上綾子
发明人：福島浩 , 高橋正人 , 三上綾子
IPC分类号： C07D207/16
CPC分类号： C07D405/12
摘要： A cyanofluoropyrrolidine compound represented by the following formula (I): (wherein A represents hydrogen or fluorine; R and R are the same as defined in the description; X represents a single bond or C1-3 alkylene; and R represents -N(R )COR , -N(R )SO2R , etc.), a pharmaceutically acceptable salt of the compound, or a hydrate of the compound. They are useful as a preventive or therapeutic agent for diseases or states which can be alleviated by inhibiting dipeptydyl peptidase IV (DPPIV) and for diabetes, immunologic diseases, etc.
摘要翻译：由下式（I）表示的氰基荧光吡咯烷化合物：其中A表示氢或氟; R 1和R 2与说明书中所定义相同; X表示单键或C1-3亚烷基;和 R 3表示-N（R 4）COR 5，-N（R 4）SO 2 R 5等），化合物的药学上可接受的盐或化合物的水合物。它们可用作疾病或状态的预防或治疗剂，可以通过抑制二肽性肽酶IV（DPPIV）和糖尿病，免疫疾病等来缓解。

7. 发明申请

WO2004020407A1 ４−フルオロ−２−シアノピロリジン誘導体ベンゼンスルホン酸塩审中-公开
标题翻译： 4-氟-2-氰基吡咯烷衍生物的苯甲酸酯
公开(公告)号：WO2004020407A1
公开(公告)日：2004-03-11
申请号：PCT/JP2003/010828
申请日：2003-08-27
申请人：大正製薬株式会社 , 福島浩 , 平舘彰 , 高橋正人 , 亀尾一弥
发明人：福島浩 , 平舘彰 , 高橋正人 , 亀尾一弥
IPC分类号： C07D207/16
CPC分类号： A61K31/40 , C07D207/16
摘要：優れたDPPIV阻害活性を示し、且つ安定性等の医薬品として必要な物性を兼ね備えた（２Ｓ,４Ｓ）−２−シアノ-−４−フルオロ−[（２−ヒドロキシ−１,１−ジメチル）エチルアミノ]アセチルピロリジン・ベンゼンスルホン酸塩。本発明は高純度且つ均一な結晶系としての取得が容易であり、優れた固体安定性を備えている。
摘要翻译：（2S，4S）-2-氰基-4-氟-1 - [（2-羟基-1,1-二甲基）乙基氨基]乙酰基吡咯烷苯磺酸盐，其显示出优异的DPPIV抑制活性并具有作为药物所需的性质，稳定性高。该化合物可以容易地以具有均匀形状且具有高固体稳定性的高度稳定的晶体的形式获得。

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