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71. 发明申请

WO2008029200A1 POSITIVELY CHARGED WATER-SOLUBLE PRODRUGS OF ACETAMINOPHEN AND RELATED COMPOUNDS WITH VERY FAST SKIN PENETRATION RATE 审中-公开
标题翻译：具有非常快速皮肤渗透率的乙酰氨基酚和相关化合物的积极充电水溶性产品
公开(公告)号：WO2008029200A1
公开(公告)日：2008-03-13
申请号：PCT/IB2006/053091
申请日：2006-09-03
申请人： TECHFIELDS BIOCHEM CO. LTD , YU, Chongxi , XU, Lina
发明人： YU, Chongxi , XU, Lina
IPC分类号： C07C211/64 , C07C215/42 , C07C233/07
CPC分类号： C07C233/25 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P27/06 , A61P27/16 , A61P29/00 , A61P35/00
摘要： The novel positively charged pro-drugs of acetaminophen, acetaminosalol, and related compounds in the general formula (1) 'Structure 1' were designed and synthesized. The positively charged amino groups of these pro-drugs not only largely increases the solubility of the drugs, but also bonds to the negative charge on the phosphate head group of membranes and pushes the pro-drug into the cytosol. The results suggest that the pro-drugs diffuses through human skin ~150 times faster than does acetaminophen, acetaminosalol, and related compounds. It takes 1-2 hours for acetaminophen and acetaminosalol, and related compounds to reach the peak plasma level when they are taken orally, but these prodrugs only took about ~50 minutes to reach the peak plasma level when they are taken transdermally. In plasma, more than 90% of these pro-drugs can be changed back to the parent drugs in a few minutes. The prodrugs can be used medicinally for treating any NSAIAs-treatable conditions in humans or animals. The prodrugs can be administered not only orally, but also transdermally for any kind of medical treatments and avoid most of the side effects of NSAIAs. Controlled transdermal administration systems of the prodrugs enables acetaminophen, acetaminosalol, and related compounds to reach constantly optimal therapeutic blood levels to increase effectiveness and reduce the side effects of acetaminophen, acetaminosalol, and related compounds. Another great benefit of transdermal administration of these pro-drugs is that administering medication, especially to children, will be much easier.
摘要翻译：设计并合成了通式（1）“结构1”中对乙酰氨基酚，乙酰氨基酚和相关化合物的新型带正电荷的前药。这些前药的带正电荷的氨基不仅大大增加了药物的溶解度，而且还与磷酸盐头基团上的负电荷键合，并将前药推入细胞溶质中。结果表明，前药通过人体皮肤扩散比对乙酰氨基酚，乙酰氨基酚和相关化合物快约150倍。对乙酰氨基酚和乙酰氨基奥沙罗芬需要1-2小时，口服相关化合物达到峰值血浆水平，但这些前药在经皮摄取后仅花费约50分钟达到峰值血浆水平。在血浆中，超过90％的这些前药可以在几分钟内更换回母体药物。前药可用于医学上用于治疗人或动物中任何NSAIAs可治疗的病症。前药不仅可以口服给药，也可以经皮给予任何类型的药物治疗，并避免NSAIAs的大部分副作用。前药的受控经皮给药系统使对乙酰氨基酚，乙酰氨基酚和相关化合物达到不断优化的治疗血液水平，以增加对乙酰氨基酚，乙酰氨基酚和相关化合物的效力并降低副作用。经皮给药这些前药的另一大好处是给予药物，尤其是给儿童服用药物将容易得多。

72. 发明申请

WO2006054426A1 高蛍光量子収率型疎水性蛍光プローブ、それを用いる生体高分子検出法ならびに生体高分子間相互作用検出法审中-公开
标题翻译：高荧光量子效率类型的疏水性荧光探针及其生物学检测方法及使用该方法检测生物降解剂之间的相互作用的方法
公开(公告)号：WO2006054426A1
公开(公告)日：2006-05-26
申请号：PCT/JP2005/019514
申请日：2005-10-24
申请人：国立大学法人富山大学 , 井上将彦 , 藤本和久 , 清水久夫
发明人：井上将彦 , 藤本和久 , 清水久夫
IPC分类号： C07D207/448 , C07D207/404 , C07D409/06 , C07D409/14 , C07D333/16 , C07F9/6539 , C07F9/06 , C07C43/166 , C07C233/07 , C07C233/43 , G01N33/483 , G01N21/64 , G01N33/68 , G01N27/447
CPC分类号： G01N21/6428 , C07D207/404 , C07D207/448 , C07D333/16 , C07D409/06 , C07D409/14 , C07F9/4883 , G01N33/533 , G01N33/68
摘要：【課題】 in vivoにおいて高感度検出ができる高蛍光量子収率型疎水性蛍光プローブ分子、その高蛍光量子収率型疎水性蛍光プローブ分子を用いた生体高分子検出法及び生体高分子間相互作用検出法を提供することを目的とする。【解決手段】　ピレン骨格の１位にマレイドイミド基で置換されたアリールエチニル基を導入した蛍光プローブに代表されるエキシマー形成可能な蛍光性有機基に置換基を有するアリールエチニル基を導入した蛍光プローブ。この蛍光プローブ分子で被検生体高分子をラベル化することで可能となる生体高分子検出法ならびに生体高分子間相互作用検出法。
摘要翻译： [问题]为了提供能够在体内进行高灵敏度检测的高荧光量子效率型的疏水性荧光探针分子，检测生物聚合物的方法和通过使用该疏水性荧光探针分子检测生物分子之间的相互作用的方法高荧光量子效率型。解决问题的手段具有取代基的芳基乙炔基的荧光探针被引入能够形成准分子的荧光有机基团中，所述荧光有机基团以具有在1位上引入的马来酰亚胺基团取代的芳基乙炔基的荧光探针为代表的芘骨架。检测生物聚合物的方法和检测生物分子之间的相互作用的方法，其可以通过用该荧光探针分子标记测试生物聚合物来进行。

73. 发明申请

WO2005042480A2 N-SUBSTITUTED PYRAZOLYL CARBOXANILIDES 审中-公开
标题翻译： N-取代的磷酰基甲酰苯胺
公开(公告)号：WO2005042480A2
公开(公告)日：2005-05-12
申请号：PCT/EP2004011396
申请日：2004-10-12
申请人： BAYER CROPSCIENCE AG , DUNKEL RALF , ELBE HANS-LUDWIG , GREUL JOERG NICO , HARTMANN BENOIT , WACHENDORFF-NEUMANN ULRIKE , DAHMEN PETER , KUCK KARL-HEINZ
发明人： DUNKEL RALF , ELBE HANS-LUDWIG , GREUL JOERG NICO , HARTMANN BENOIT , WACHENDORFF-NEUMANN ULRIKE , DAHMEN PETER , KUCK KARL-HEINZ
IPC分类号： C07C233/07 , C07C235/16 , C07D231/14 , C07D231/16 , C07D
CPC分类号： C07C233/07 , C07C235/16 , C07D231/14 , C07D231/16
摘要： The invention relates to novel N-substituted pyrazolyl carboxanilides of formula (I), in which R , R , R and R are defined as cited in the description, to several methods for producing said substances, to their use for controlling undesirable micro-organisms and to novel intermediate products and the production thereof.
摘要翻译：式（I）的新的N-取代的吡唑基甲酰苯胺其中R 1，R 2，R 3和R 4具有说明书中给出的含义，几种制备这些物质的方法及其用于控制不需要的微生物，以及新的中间体及其制备。

74. 发明申请

WO03004457A3 PREPARATION PROCESS FOR ATORVASTATIN AND INTERMEDIATES 审中-公开
标题翻译： ATORVASTATIN和中间体的制备方法
公开(公告)号：WO03004457A3
公开(公告)日：2003-03-20
申请号：PCT/EP0207014
申请日：2002-06-25
申请人： CIBA SC HOLDING AG , SCHOENING KAI-UWE , HARTWIG JEMIMA
发明人： SCHOENING KAI-UWE , HARTWIG JEMIMA
IPC分类号： C07C231/12 , C07C235/78 , C07D207/34 , C07D405/06 , C07C233/07
CPC分类号： C07D405/06 , C07C231/12 , C07D207/34 , C07C235/78
摘要： The invention relates to a novel process for the preparation of 2-[2-(4-fluorophenyl)-2-oxo-1-phenylethyl]-4-methyl-3-oxo-pentanoic acid phenylamide and to novel intermediates and process steps therefor. In that process inter alia the intermediate 2-[2-(4-fluorophenyl)-2-oxo-1-phenylethyl]-4-methyl-3-oxo-pentanoic acid phenylamide is obtained by nucleophilic substitution from a compound of formula (I), wherein X is a nucleofugal leaving group, with a ketoamide of formula (II) in the presence of a base.
摘要翻译：本发明涉及制备2- [2-（4-氟苯基）-2-氧代-1-苯基乙基] -4-甲基-3-氧代 - 戊酸苯基酰胺的新方法及其新颖的中间体及其工艺步骤。在该方法中，中间体2- [2-（4-氟苯基）-2-氧代-1-苯基乙基] -4-甲基-3-氧代 - 戊酸苯基酰胺是通过从式（I ），其中X是核离去基团，在碱的存在下与式（II）的酮酰胺反应。

75. 发明申请

WO02055026A3 PERFLUORO SULFONYL HALIDES AND RELATED SPECIES AS POLYMER SUPPORT MODIFIERS 审中-公开
标题翻译：作为聚合物支持改性剂的全氟磺隆和相关物种
公开(公告)号：WO02055026A3
公开(公告)日：2002-11-14
申请号：PCT/US0200839
申请日：2002-01-11
申请人： AFFYMAX INC , HOLMES CHRISTOPHER , PAN YIJUN
发明人： HOLMES CHRISTOPHER , PAN YIJUN
IPC分类号： G01N33/543 , B01J19/00 , B01J20/289 , B01J20/32 , B01J31/10 , B01J31/22 , B01J31/24 , C07B61/00 , C07C15/24 , C07C43/20 , C07C49/76 , C07C49/782 , C07C49/786 , C07C49/807 , C07C49/84 , C07C233/07 , C07C255/54 , C07C309/24 , C07C309/82 , C07C309/83 , C07C309/84 , C07F7/08 , C40B50/14 , C40B60/14
CPC分类号： C40B50/14 , B01J19/0046 , B01J20/289 , B01J20/3204 , B01J20/321 , B01J20/3212 , B01J20/3219 , B01J20/3251 , B01J20/3257 , B01J31/10 , B01J31/1658 , B01J31/2208 , B01J31/2409 , B01J2219/00283 , B01J2219/00454 , B01J2219/00596 , B01J2219/00605 , B01J2219/0061 , B01J2219/00612 , B01J2219/00626 , B01J2219/00637 , B01J2219/00641 , B01J2219/0072 , B01J2219/00738 , B01J2231/4211 , B01J2231/4255 , B01J2231/4261 , B01J2231/4266 , B01J2531/824 , C07B2200/11 , C07C309/10 , C07C309/24 , C07C309/82 , C07C309/84 , C07F7/0834 , C40B60/14 , C40B80/00 , C40B99/00
摘要： Activated Supports, support-bound activators, strongly acidic supports, and silylating supports are provided; the activated support having the formula (I) wherein L is a linking group component; X is F, CL, OH, and trisubstituted silyloxy; and the shaded circle represents a solid or semi-solid support. Methods of using the activated supports in solid phase organic synthesis are also provided.
摘要翻译：提供活化载体，支持活化剂，强酸性载体和甲硅烷基化载体; 具有式（I）的活化载体，其中L是连接基团组分; X是F，CL，OH和三取代的甲硅烷氧基; 阴影圆表示固体或半固体支持物。还提供了在固相有机合成中使用活化载体的方法。

76. 发明申请

WO99024381A1 NOVEL METHOD OF CATALYTIC REMOVAL OF PROTECTIVE GROUP WITH ALLYL GROUP 审中-公开
标题翻译：用ALLYL集团催化除去保护基团的新方法
公开(公告)号：WO99024381A1
公开(公告)日：1999-05-20
申请号：PCT/JP1998/005029
申请日：1998-11-09
IPC分类号： C07C29/132 , C07C209/62 , C07C211/27 , C07C211/46 , C07C231/12 , C07C233/07 , C07C233/11 , C07C233/22 , C07C303/40 , C07C311/16 , C07C311/21 , C07D233/58 , C07B51/00 , B01J31/24 , C07C33/22 , C07C35/12 , C07C35/37 , C07C41/26 , C07C43/13 , C07C43/178 , C07C43/23 , C07C211/45 , C07C211/48 , C07C231/08 , C07C233/05 , C07C233/65 , C07C233/73 , C07C233/75 , C07C311/15 , C07D207/323 , C07D209/08 , C07D209/86 , C07D217/04 , C07D493/04 , C07J9/00
CPC分类号： C07C29/132 , C07C209/62 , C07C231/12 , C07C303/40 , C07C2601/14 , C07C2603/74 , Y02P20/55 , C07C211/27 , C07C211/46 , C07C233/07 , C07C233/11 , C07C233/22 , C07C311/16 , C07C311/21 , C07C33/22 , C07C35/12 , C07C35/37
摘要： A method of efficiently removing the protective group from a protected hydroxyl or amino group with an allyl derivative by one-step reaction under neutral conditions. A protected hydroxyl or amino group is converted into a free hydroxyl or amino group in one step by adding a reducing agent to an allyl derivative in the presence of nickeldichlorobis(diphenylphosphino) propane.
摘要翻译：通过一步反应在中性条件下用保护的羟基或氨基与烯丙基衍生物有效地除去保护基的方法。在二氯二苯基（二苯基膦基）丙烷的存在下，通过在烯丙基衍生物中加入还原剂，将被保护的羟基或氨基转化为游离羟基或氨基。

77. 发明申请

WO99007672A1 DERIVATIVES OF 2,5- AND 3,5-DISUBSTITUTED ANILINES, THEIR PREPARATION AND USE 审中-公开
标题翻译： 2,5-和3,5-取代苯胺的衍生物，其制备和使用
公开(公告)号：WO99007672A1
公开(公告)日：1999-02-18
申请号：PCT/DK1998/000337
申请日：1998-07-24
IPC分类号： C07D295/20 , A61K31/167 , A61K31/17 , A61K31/275 , A61K31/33 , A61K31/40 , A61K31/417 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/445 , A61K31/4468 , A61K31/451 , A61K31/4545 , A61K31/472 , A61K31/495 , A61K31/5375 , A61K31/55 , C07C233/07 , C07C233/58 , C07C235/24 , C07C255/57 , C07C271/28 , C07C275/30 , C07C335/16 , C07D207/12 , C07D211/32 , C07D211/42 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D211/62 , C07D211/66 , C07D213/38 , C07D213/40 , C07D217/06 , C07D217/24 , C07D217/26 , C07D223/04 , C07D223/22 , C07D233/61 , C07D295/185 , C07D295/194 , C07D307/68 , C07D521/00 , C07C275/28 , A61K31/16 , C07C271/26 , C07D203/04 , C07D205/02 , C07D295/16
CPC分类号： C07D213/40 , C07C233/07 , C07C275/30 , C07C335/16 , C07C2601/14 , C07D207/12 , C07D211/32 , C07D211/42 , C07D211/46 , C07D211/62 , C07D217/26 , C07D223/04 , C07D223/22 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D295/185 , C07D295/194 , C07D307/68
摘要： Substituted anilines of general formula (I) wherein R , R , R , R and X are defined in the description, compositions thereof and methods for preparing the compounds are described. The compounds are useful for the treatment of diseases of the central nervous system, the cardiovascular system, the pulmonary system, the urogenital system, the gastrointestinal system and the endocrinological system.
摘要翻译：描述其中R 1，R 2，R 3，R 4和X的通式（I）的取代的苯胺在描述中定义，其组合物和制备该化合物的方法被描述。该化合物可用于治疗中枢神经系统疾病，心血管系统，肺系统，泌尿生殖系统，胃肠系统和内分泌系统。

78. 发明申请

WO1994001394A1 PREPARATION OF N-ARYL AMIDES 审中-公开
标题翻译： N-亚芳基的制备
公开(公告)号：WO1994001394A1
公开(公告)日：1994-01-20
申请号：PCT/AU1993000326
申请日：1993-07-02
申请人： COMMONWEALTH SCIENTIFIC AND INDUSTRIAL RESEARCH ... , STRAUSS, Christopher, Roy , GURR, Paul , CABLEWSKI, Teresa
发明人： COMMONWEALTH SCIENTIFIC AND INDUSTRIAL RESEARCH ...
IPC分类号： C07C233/07
CPC分类号： C07C233/25 , C07C231/10
摘要： A process for the amidation of an aromatic compound to give an N-aryl amide, in particular for production of 4'-hydroxyacetanilide (1a) (also known as paracetamol and acetaminophen), which process can be performed in a single reaction vessel. 4'-Hydroxyacetanilide has commercial applications in the pharmaceutical industry as an analgesic and an antipyretic; it and related compounds are used in the manufacture of azo dyes and photographic chemicals.
摘要翻译：芳族化合物的酰胺化得到N-芳基酰胺的方法，特别是用于制备4'-羟基乙酰替苯胺（1a）（也称为对乙酰氨基酚和对乙酰氨基酚）的方法，该方法可以在单个反应容器中进行。 4'-羟基乙酰替苯胺在制药工业中作为镇痛药和解热药具有商业应用; 它和相关化合物用于制造偶氮染料和照相化学品。

79. 发明申请

WO8402704A3 TETRACYCLIC COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：四环化合物
公开(公告)号：WO8402704A3
公开(公告)日：1984-08-02
申请号：PCT/GB8300353
申请日：1983-12-29
申请人： BEECHAM GROUP PLC , CONNELL ANTHONY CHRISTOPHER
发明人： CONNELL ANTHONY CHRISTOPHER
IPC分类号： A61K31/55 , C07C233/07 , C07D223/00 , C07D223/20 , C07D235/00 , C07D243/00 , C07D243/38 , C07D267/00 , C07D267/20 , C07D281/00 , C07D281/14 , C07D281/16 , C07D487/00 , C07D487/04 , C07D498/00 , C07D498/04 , C07D513/00 , C07D513/04
CPC分类号： C07D487/04 , C07C233/07 , C07D223/20 , C07D243/38 , C07D267/20 , C07D281/16 , C07D513/04
摘要： Compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein: X is CH2, O, S, or NR where R is C1-4 alkyl; R1 and R2 are independently selected from hydrogen, hydroxy, C1-4 alkyl, C1-4 alkoxy, halogen or CF3; R3 is C1-7 alkyl, C2-5 alkynyl, C3-7 cycloalkyl, C4-7 cycloalkenyl or C1-6 alkyl substituted by C2-7 alkenyl, C2-7alkynyl, C3-7 cycloalkyl, hydroxy, thiol, C1-6 alkoxy, C1-6 alkylthio, carboxy, C1-6 alkoxycarbonyl, C2-7 alkanoyl, amino optionally substituted by one or two C1-4 alkyl or by C4-6 polymethylene optionally containing an oxygen or nitrogen atom, aminocarbonyl optionally N-substituted by one or two C1-6 alkyl groups, or benzoyl or phenyl either being optionally ring-substituted by one or two C1-4 alkyl, C1-4 alkoxy, halogen or trifluoromethyl; and one of R4, R5 and R6 is C1-6 alkyl and the other two are independently hydrogen or C1-6 alkyl, having anti-depressant and/or anxiolytic activity, a process for their preparation and their use.

80. 发明申请

WO2023040106A1 一种绿色的可见光催化的乙酰胺化合物的制备方法审中-公开
公开(公告)号：WO2023040106A1
公开(公告)日：2023-03-23
申请号：PCT/CN2021/139829
申请日：2021-12-20
申请人：苏州大学
发明人：万小兵 , 廉鹏程 , 李如一 , 万潇 , 项紫欣 , 刘航 , 曹志宇
IPC分类号： C07C231/10 , C07C303/40 , C07C253/30 , C07D295/185 , C07D471/04 , C07D277/62 , C07D209/08 , C07D401/04 , C07D213/81 , C07C233/15 , C07C233/25 , C07C233/07 , C07C311/08 , C07C233/54 , C07C255/60 , C07C233/43 , C07C255/29 , C07C233/18 , C07C233/13 , C07C233/36 , C07C233/05 , C07B43/06
摘要：本发明公开了一种绿色的可见光催化的乙酰胺化合物的制备方法，该方法以LED灯作为光源提供能量，经济易得的芳香胺、脂肪胺以及市场可购买的2,3-丁二酮作为反应底物。与现有技术相比较，本发明方法具有以下优点：1) 采用绿色、高效、节能、环境友好的可见光催化的反应模式；2) 反应体系简单且底物范围广，无需添加金属催化剂和脱水剂；3) 反应产率较高；4) 反应条件温和；5) 操作比较简单；6) 原料廉价易得。

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