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1. 发明申请

WO2021159754A1 一种不加额外碱的制备利多卡因中间体α-氯乙酰-2,6-二甲基苯胺和利多卡因的方法审中-公开
公开(公告)号：WO2021159754A1
公开(公告)日：2021-08-19
申请号：PCT/CN2020/125134
申请日：2020-10-30
申请人：郑州原理生物科技有限公司
发明人：武小军 , 汪游清 , 冯云霞 , 蒋德刚 , 张高锋 , 申丽坤 , 杨勇 , 肖楚晖
IPC分类号： C07C231/02 , C07C233/07 , C07C231/12 , C07C231/24
摘要：涉及一种不加额外碱的制备利多卡因中间体α-氯乙酰-2,6-二甲基苯胺和利多卡因的方法，属于有机合成技术领域。不加额外碱的制备利多卡因中间体α-氯乙酰-2,6-二甲基苯胺的方法为：2,6-二甲基苯胺与氯乙酰氯进行氯乙酰化反应生成α-氯乙酰-2,6-二甲基苯胺过程中，以烷烃类溶剂、醚类溶剂、酯类溶剂中的一种或两种以上的混合溶液为有机溶剂。由于不加额外碱能减少分离过程，可应用到一锅反应直接制备利多卡因，即2,6-二甲基苯胺、氯乙酰氯与二乙胺直接反应得到利多卡因，该方法简单，不用加入额外的碱，简化了分离过程，所用溶剂为第三类溶剂，操作更为安全，得到的产物纯度高，收率高，成本低，环境友好。

2. 发明申请

WO2021120896A1 一种降冰片烷二甲胺的制备方法审中-公开
公开(公告)号：WO2021120896A1
公开(公告)日：2021-06-24
申请号：PCT/CN2020/125793
申请日：2020-11-02
申请人：山东益丰生化环保股份有限公司
发明人：翟宏斌 , 任永平 , 梁万根 , 张超 , 崔卫华 , 费潇瑶
IPC分类号： C07C231/02 , C07C233/07 , C07C231/12 , C07C231/24 , C07C209/00 , C07C209/84 , C07C2602/42
摘要：提供了一种降冰片烷二甲胺的制备方法，包括以下步骤：a)将式(I)所示结构的化合物与乌洛托品、酸、第一溶剂混合，进行第一次反应，得到第一反应混合物；再将上述第一反应混合物依次进行中和、第一次过滤，得到的滤液进行第一次提纯，得到式(II)所示结构化合物；b)将步骤a)得到的式(II)所示结构化合物与氢气、催化剂、第二溶剂混合，进行第二次反应，得到第二反应混合物；再将上述第二反应混合物进行第二次过滤，得到的滤液进行第二次提纯，得到降冰片烷二甲胺。与现有技术相比，该制备方法能够避免使用氰化氢、铑催化剂及其他配体，方法简单、易操作，产品收率较高，具有广阔的应用前景。

3. 发明申请

WO2019140417A1 AMINOPYRIDINE BASED BUFFERS WITH WIDE BUFFERING RANGES ANTIBIOTICS AND MYELIN DISEASE THERAPY 审中-公开
公开(公告)号：WO2019140417A1
公开(公告)日：2019-07-18
申请号：PCT/US2019/013571
申请日：2019-01-15
申请人： DALY, Thomas, P.
发明人： DALY, Thomas, P.
IPC分类号： C07C233/07 , C07D213/75 , C07D401/14 , A61K31/167 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/444
摘要： Amines and amine derivatives that improve the buffering range, and / or reduce the chelation and other negative interactions of the buffer and the system to be buffered. Aminopyridines channel blocking, combined with buffering and zwitterionic charge states make promising therapies for myelin diseases.

4. 发明申请

WO2017160922A1 ANALGESIC COMPOUNDS 审中-公开
公开(公告)号：WO2017160922A1
公开(公告)日：2017-09-21
申请号：PCT/US2017/022430
申请日：2017-03-15
申请人： KALYRA PHARMACEUTICALS, INC.
发明人： BUNKER, Kevin, Duane , SLEE, Deborah, Helen , HOPKINS, Chad, Daniel , PINCHMAN, Joseph, Robert , KAHRAMAN, Mehmet , HUANG, Peter, Qinhua
IPC分类号： A61K31/136 , A61K31/137 , A61K31/165 , A61K31/167 , A61P25/06 , A61P29/00 , A61K31/421 , A61K31/426 , A61K31/4245 , A61K31/433 , A61K31/415 , A61K31/44 , A61K31/505 , C07D277/28 , C07D285/135 , C07D285/12 , C07D271/113 , C07D277/40 , C07D239/42 , C07D213/73 , C07D263/48 , C07D231/12 , C07D213/38 , C07D285/08 , C07D277/32 , C07C211/52 , C07C211/29 , C07C233/13 , C07C233/15 , C07C233/07 , C07C233/25
摘要： Disclosed herein are compounds of Formula (I), methods of synthesizing compounds of Formula (I), and methods of using compounds of Formula (I) as an analgesic.

5. 发明申请

WO2016018553A1 CURE ACCELERATORS FOR ANAEROBIC CURABLE COMPOSITIONS 审中-公开
标题翻译：稳定加速器用于厌氧可固化组合物
公开(公告)号：WO2016018553A1
公开(公告)日：2016-02-04
申请号：PCT/US2015/038421
申请日：2015-06-30
申请人： HENKEL IP & HOLDING GMBH , KLEMARCZYK, Philip T. , LIU, Jianping
发明人： KLEMARCZYK, Philip T. , LIU, Jianping , HAJATPOUR, Ory , BIRKETT, David P.
IPC分类号： C08L33/04 , C09J4/02 , C09J133/04 , C08K5/20 , C08K5/3417 , C08K5/3437 , C07D215/08 , C07D209/12 , C07C233/07 , C07C231/02
CPC分类号： C08K5/3417 , C07D209/04 , C07D209/08 , C07D215/08 , C08F122/14 , C08K5/20 , C08K5/3437 , C08L33/04 , C08L35/02 , C09J4/00 , C09J4/06 , C09J133/04 , C09J133/06 , C09J135/02
摘要： Cure accelerators for anaerobic curable compositions, such as adhesives and sealants, are provided, and which are defined with reference to the aromatic amides shown in structure I where R and R" are each independently C1-10 alkyl, and R' is H or C1-10 alkyl or R and R' together may form a four to seven membered ring fused to the benzene ring, and where R''' is optional, but when R''' is present, R''' is halogen, alkyl, alkenyl, cycloalkyl, hydroxyalkyl, hydroxyalkenyl, alkoxy, amino, alkylene- or alkenylene-ether, alkylene (meth)acrylate, carbonyl, carboxyl, nitroso, sulfonate, hydroxyl or haloalkyl.
摘要翻译：提供了用于厌氧可固化组合物如粘合剂和密封剂的固化促进剂，其参考结构I所示的芳族酰胺定义，其中R和R“各自独立地为C 1-10烷基，R'为H或C 1 -10烷基或R和R'一起可以形成与苯环稠合的四至七元环，并且其中R“'是任选的，但当存在R”时，R“'是卤素，烷基，烯基，环烷基，羟基烷基，羟基烯基，烷氧基，氨基，亚烷基 - 或亚烯基 - 醚，（甲基）丙烯酸亚烷基酯，羰基，羧基，亚硝基，磺酸酯，羟基或卤代烷基。

6. 发明申请

WO2015100235A1 ALLOSTERIC HEMOGLOBIN MODIFIERS WITH NITRIC OXIDE RELEASING MOIETY 审中-公开
标题翻译：具有硝酸氧化物释放环境的异种HEMOGLOBIN改性剂
公开(公告)号：WO2015100235A1
公开(公告)日：2015-07-02
申请号：PCT/US2014/071888
申请日：2014-12-22
申请人： VIRGINIA COMMONWEALTH UNIVERSITY
发明人： SAFO, Martin, K. , DANSO-DANQUAH, Richmond , GHATGE, Mohini , VENITZ, Jurgen , MANGINO, Martin , WARD, Kevin, R.
IPC分类号： C07C235/38 , C07C233/07 , A61K31/166
CPC分类号： C07C235/38 , A61K31/216 , A61K31/40 , A61K31/655 , A61K33/00 , A61K45/06 , C07C245/24 , Y02A50/411 , A61K2300/00
摘要： Allosteric hemoglobin (Hb) modifiers of hemoglobin which contain nitric oxide (NO) moieties allowing for the release of NO in vivo . The compounds retain the oxygen delivery capability of the allosteric hemoglobin modifier to bind Hb and enhance Hb's ability to deliver oxygen to cells and tissues, and also release NO from the NO moiety. Methods of delivering oxygen and/or NO to cells and tissues are also provided.
摘要翻译：含有一氧化氮（NO）部分的血红蛋白的变构血红蛋白（Hb）改性剂允许体内释放NO。化合物保留变构血红蛋白改性剂的氧传递能力以结合Hb并增强Hb将氧递送至细胞和组织的能力，并且还释放NO部分的NO。还提供了向细胞和组织输送氧和/或NO的方法。

7. 发明申请

WO2014164867A1 KDM1A INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF DISEASE 审中-公开
标题翻译：用于治疗疾病的KDM1A抑制剂
公开(公告)号：WO2014164867A1
公开(公告)日：2014-10-09
申请号：PCT/US2014/023659
申请日：2014-03-11
申请人： IMAGO BIOSCIENCES
发明人： MCCALL, John , RIENHOFF, Hugh , CLARE, Michael
IPC分类号： C07C233/07 , C07C231/00
CPC分类号： C07C237/22 , C07C2601/02 , C07D213/40 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D231/12 , C07D239/26 , C07D241/12 , C07D261/08 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D413/12
摘要： Disclosed herein are new compounds and compositions and their application as pharmaceuticals for the treatment of diseases. Methods of inhibition of KDMIA, and methods of increasing gamma globin gene expression in a human or animal subject are also provided for the treatment diseases such as sickle cell disease.
摘要翻译：本文公开了新的化合物和组合物及其作为用于治疗疾病的药物的应用。抑制KDMIA的方法以及增加人或动物受试者中γ珠蛋白基因表达的方法也用于治疗疾病如镰状细胞病。

8. 发明申请

WO2013039819A3 LAYER-BY-LAYER CARBON NANOSTRUCTURE SURFACE FUNCTIONALIZATION AND DEVICES 审中-公开
标题翻译：层状碳纳米结构表面功能化和器件
公开(公告)号：WO2013039819A3
公开(公告)日：2013-05-10
申请号：PCT/US2012054399
申请日：2012-09-10
申请人： NANOSELECT INC , LI CHUNHONG , RUGGIERI DAVID J
发明人： LI CHUNHONG , RUGGIERI DAVID J
IPC分类号： C01B31/02 , B82B1/00 , B82B3/00 , B82Y40/00 , C07C233/07
CPC分类号： G01N27/26 , A61B5/14539 , A61B5/1486 , B82Y30/00 , B82Y40/00 , B82Y99/00 , C01B32/174 , G01N27/302 , G01N27/327 , H01M8/04671 , Y10S977/742 , Y10S977/75 , Y10S977/752 , Y10S977/847 , Y10S977/902
摘要： Carbon nanostmctures may be protected and functionalized using a layer-by-layer method whereby functional groups on the carbon nanostmcture surface may be further derivatized to incorporate additional functional moieties. Exemplary moieties include redox mediator molecules, crown ethers, catalysts, boric acids, carbohydrates, oligonucleotides, DNA or RNA aptamers, peptide aptamers, proteins such as enzymes and antibodies, quantum dots and nanoparticles, cells, cell organelles, or other cellular components. The density of functional groups or functional moieties on carbon nanostmcture surfaces may also be controlled as well as the degree of surface hydrophilicity of the nanostmcture. Carbon nanostmctures functionalized using such a layer-by-layer method may be used to disperse, sort, separate and purify carbon nanostmctures and may be used as sensing elements such as voltametric, amperometric, and potentiometric pH sensors or as biometric sensing elements and electrodes and intracorporeal sensors and electrode.
摘要翻译：可以使用逐层方法来保护和官能化碳纳米管，由此可以将碳纳米管表面上的官能团进一步衍生化以掺入另外的官能部分。示例性部分包括氧化还原介体分子，冠醚，催化剂，硼酸，碳水化合物，寡核苷酸，DNA或RNA适体，肽适体，诸如酶和抗体的蛋白质，量子点和纳米颗粒，细胞，细胞器细胞器或其它细胞组分。也可以控制碳纳米管表面上的官能团或官能团的密度以及纳米尺度的表面亲水性程度。使用这种逐层方法功能化的碳纳米管可以用于分散，分类，分离和纯化碳纳米管，并且可以用作感测元件，例如电压，电流和电位pH传感器或者作为生物测定元件和电极，体内传感器和电极。

9. 发明申请

WO2012029276A1 フェノール性化合物を用いた記録材料审中-公开
标题翻译：使用酚醛化合物记录材料
公开(公告)号：WO2012029276A1
公开(公告)日：2012-03-08
申请号：PCT/JP2011/004782
申请日：2011-08-29
申请人：日本曹達株式会社 , 酒井宏 , 木下俊太郎 , 近藤忠弘 , 重城一美
发明人：酒井　宏 , 木下　俊太郎 , 近藤　忠弘 , 重城　一美
IPC分类号： C07C231/02 , B41M5/333 , C07C233/07 , C07C233/11
CPC分类号： B41M5/3335 , B41M5/155 , C07C231/02 , C07C233/29
摘要：　本発明の課題は、地肌の白色度が優れているだけではなく、地肌及び画像の保存性が優れ、さらに優れた発色感度を有する記録材料や記録シートを提供することである。　そのため、式（Ｉ）［式中、Ｒ１は、水酸基、ハロゲン原子を表し、ｐは０または１～５の整数を表し、Ｒ２及びＲ３はそれぞれ独立して、水素原子、またはＣ１～Ｃ６アルキル基を表し、Ｒ４は水素原子、Ｃ１～Ｃ６アルキル基、置換されていてもよいフェニル基、または置換されていてもよいベンジル基を表す。波線で示した結合は、Ｅ、Ｚ又はそれらの混合体であることを表す］で表される化合物において、色彩値ｂ＊が１０以下であることを特徴とするフェノール化合物、好ましくは、さらにハンター白色度が７５以上であるフェノール化合物を記録材料として使用する。
摘要翻译：本发明解决了提供不仅在非图像区域的白度上而且在非图像区域和图像的存储中优异并且显示出优异的显色灵敏度的记录材料或片材的问题。为了解决这个问题，使用由通式（I）表示的，其特征在于具有10以下的色度指数b *的酚化合物作为记录材料。优选苯酚化合物还具有75以上的亨特亮度。在通式（I）中，R 1是羟基或卤素原子; p为0或1〜5的整数; R2和R3各自独立地为氢原子或C1-6烷基; R4是氢原子，C1-6烷基，任选取代的苯基或任选取代的苄基; 每个波浪线表示E-或Z-构型或两者的混合物。

10. 发明申请

WO2009144736A1 NOVEL PROCESS FOR THE PREPARATION OF 4-FLUORO-ALPHA-[2-METHYL -1-OXOPROPYL]-GAMMA-OXO-N-ß-DIPHENYLBENZENEBUTANAMIDE AND PRODUCTS THEREFROM 审中-公开
标题翻译：制备4-氟-2-氨基 - [2-甲基-1-氧代]亚氨基 - 氧代-N-β-二苯基苯甲醛及其制品的新工艺
公开(公告)号：WO2009144736A1
公开(公告)日：2009-12-03
申请号：PCT/IN2008/000616
申请日：2008-09-26
申请人： ARCH PHARMALABS LIMITED , PAI, Ganesh, Gurpur , NANDA, Kishore , CHAUDHARI, N., P. , ANJANEYULU, A. , GHOGARE, B., N.
发明人： PAI, Ganesh, Gurpur , NANDA, Kishore , CHAUDHARI, N., P. , ANJANEYULU, A. , GHOGARE, B., N.
IPC分类号： C07C231/02 , C07C231/12 , C07C233/07 , A61K31/167
CPC分类号： C07C231/12 , A61K31/167 , A61K31/40 , C07C231/02 , C07C235/28 , A61K2300/00 , C07C235/80
摘要： A novel process for the preparation of 4-fluoro-α-[2-methyl-1-oxopropyl]-γ-oxo-N-β-diphenylbenzenebutanamide also known as 2-[2-(4-fluorophenyl)-2-oxo-1-phenylethyl]-4-methyl-3-oxo-pentanoic acid phenylamide of the formula (I) containing about 0.1% or less of α-[2-methyl-1-oxopropyl]-γ-oxo-N-β-diphenylbenzene butanamide, about 0.05 % or less of difluoro -α-[2-methyl-1-oxopropyl]-γ-oxo-N-β-diphenylbenzene butanamide and about 0.1% or less of 3-[2-(4-Fluorophenyl)-2-oxo-1-phenyl-ethoxy]-4-methyl-pent-2-enoic acid phenylamide.
摘要翻译：制备4-氟-α-[2-甲基-1-氧代丙基]-β-氧代-N-β-二苯基苯丁酰胺的新方法，也称为2- [2-（4-氟苯基）-2-氧代 - 含有约0.1％或更少的α-[2-甲基-1-氧代丙基]-β-氧代-N'-二苯基苯的式（I）的1-苯基乙基] -4-甲基-3-氧代 - 戊酸苯基酰胺丁酰胺，约0.05％或更少的二氟-α-[2-甲基-1-氧代丙基]-α-氧代-N-β-二苯基苯丁酰胺和约0.1％或更少的3- [2-（4-氟苯基） - 2-氧代-1-苯基 - 乙氧基] -4-甲基 - 戊-2-烯酸苯基酰胺。

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