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31. 发明专利

TW200906771A 經取代醯胺之醫藥用途 PHARMACEUTICAL USE OF SUBSTITUTED AMIDES 失效
简体标题：经取代酰胺之医药用途 PHARMACEUTICAL USE OF SUBSTITUTED AMIDES
公开(公告)号：TW200906771A
公开(公告)日：2009-02-16
申请号：TW097114965
申请日：2008-04-23
申请人：創世泰克藥業股份有限公司 TRANSTECH PHARMA, INC.
发明人：索爾伊德普 EBDRUP, SOREN , 亨瑞克蘇安德森 ANDERSEN, HENRIK SUNE
IPC分类号： C07C , C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07C235/40 , C07C235/20 , C07C235/22 , C07C311/46 , C07C317/22 , C07C317/30 , C07C317/44 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2602/42 , C07C2602/44 , C07C2603/74 , C07D207/09 , C07D209/52 , C07D211/34 , C07D295/104 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要：本發明說明經取代醯胺於調節11��-羥基類固醇脫氫第1型(11��HSD1)之活性的用途及此等化合物作為醫藥組合物之用途。亦說明一種新穎之經取代醯胺、其於治療之用途、包含該等化合物之醫藥組合物及其於製造藥劑之用途。本發明化合物係11��HSD1活性之調節劑,詳言之,係11��HSD1活性之抑制劑,可用於治療一系列需要降低細胞內活性糖皮質激素濃度的醫學病症。
简体摘要：本发明说明经取代酰胺于调节11��-羟基类固醇脱氢第1型(11��HSD1)之活性的用途及此等化合物作为医药组合物之用途。亦说明一种新颖之经取代酰胺、其于治疗之用途、包含该等化合物之医药组合物及其于制造药剂之用途。本发明化合物系11��HSD1活性之调节剂,详言之,系11��HSD1活性之抑制剂,可用于治疗一系列需要降低细胞内活性糖皮质激素浓度的医学病症。

32. 发明专利

TW200833362A 放射性影像診斷劑的製造方法审中-公开
简体标题：放射性影像诊断剂的制造方法
公开(公告)号：TW200833362A
公开(公告)日：2008-08-16
申请号：TW097104810
申请日：2008-02-12
申请人：日本藥學物理公司 NIHON MEDI-PHYSICS CO., LTD.
发明人：中村大作 DAISAKU NAKAMURA , 中村壯一 SOICHI NAKAMURA , 外山正人 MASAHITO TOYAMA , 林明希男 AKIO HAYASHI
IPC分类号： A61K
CPC分类号： C07C229/48 , A61K9/0019 , A61K47/26 , A61K51/0402 , A61K51/0406 , C07B59/001 , C07B63/04 , C07B2200/05 , C07C2601/04
摘要：【主題】以放射性鹵素標示氨基酸化合物為有效成分之放射性影像診斷劑中,提供能抑制該有效成分的放射線衰變、可以具有更高安定性的組成物的製造方法。【解決方法】提供放射性影像診斷劑的製造方法,包含:調製含放射性鹵素標示氨基酸化合物的溶液的放射性氟元素標示有機化合物溶液調製作業、及稀釋前述含放射性氟元素標示有機化合物的溶液來調整放射能濃度的稀釋作業。該製造方法中,前述含放射性氟元素標示有機化合物溶液調製作業後、前述稀釋作業前,含有於前述含放射性氟元素標示有機化合物溶液中添加酸的酸添加作業,前述酸添加作業所添加的酸之量,是使稀釋作業後的溶液酸鹼値成為2.0至5.9的充分的量,例如,相對於稀釋作業後的溶液1公升,使用相當0.40-2.8毫莫耳,以此為特徵的方法。
简体摘要：【主题】以放射性卤素标示氨基酸化合物为有效成分之放射性影像诊断剂中,提供能抑制该有效成分的放射线衰变、可以具有更高安定性的组成物的制造方法。【解决方法】提供放射性影像诊断剂的制造方法,包含:调制含放射性卤素标示氨基酸化合物的溶液的放射性氟元素标示有机化合物溶液调制作业、及稀释前述含放射性氟元素标示有机化合物的溶液来调整放射能浓度的稀释作业。该制造方法中,前述含放射性氟元素标示有机化合物溶液调制作业后、前述稀释作业前,含有于前述含放射性氟元素标示有机化合物溶液中添加酸的酸添加作业,前述酸添加作业所添加的酸之量,是使稀释作业后的溶液酸碱値成为2.0至5.9的充分的量,例如,相对于稀释作业后的溶液1公升,使用相当0.40-2.8毫莫耳,以此为特征的方法。

33. 发明专利

TW200826965A 放射性鹵素標示有機化合物之前驅物化合物的製造方法审中-公开
简体标题：放射性卤素标示有机化合物之前驱物化合物的制造方法
公开(公告)号：TW200826965A
公开(公告)日：2008-07-01
申请号：TW096148317
申请日：2007-12-26
申请人：日本藥學物理公司 NIHON MEDI-PHYSICS CO., LTD.
发明人：外山正人 MASAHITO TOYAMA , 林明希男 AKIO HAYASHI
IPC分类号： A61K
CPC分类号： G21H5/02 , A61K51/0406 , C07B59/001 , C07B2200/09 , C07C303/28 , C07C303/44 , C07C2601/04 , Y02P20/55 , C07C309/73 , C07C309/65 , C07C309/66
摘要：【課題】提供在放射性氟元素標示氨基酸化合物之製造上有效的標示前驅物的製造方法。【解決方法】FACBC的順-OH體和反-OH體的混合物中導入離去基團的反應作業中,藉由使鹼存在於反應系統內,比鹼不顯現反應性、高安定性的順離去基團附加體和鹼反應,形成水溶性化合物,生成反離去基團附加體。再藉由利用二者溶解度的差加以精製,可以選擇性地使順離去基團附加體分離。做為鹼,可以使用碳數1-10的直鏈或分枝鏈的一級至三級烷基胺(alkylamine)、碳數2-20的含氮的複數環化合物、及碳數2-20的含氮的芳香族雜環化合物(aromatic heterocyclic compound)。
简体摘要：【课题】提供在放射性氟元素标示氨基酸化合物之制造上有效的标示前驱物的制造方法。【解决方法】FACBC的顺-OH体和反-OH体的混合物中导入离去基团的反应作业中,借由使碱存在于反应系统内,比碱不显现反应性、高安定性的顺离去基团附加体和碱反应,形成水溶性化合物,生成反离去基团附加体。再借由利用二者溶解度的差加以精制,可以选择性地使顺离去基团附加体分离。做为碱,可以使用碳数1-10的直链或分枝链的一级至三级烷基胺(alkylamine)、碳数2-20的含氮的复数环化合物、及碳数2-20的含氮的芳香族杂环化合物(aromatic heterocyclic compound)。

34. 发明专利

TW200811084A 放射性氟標示有機化合物之製造方法审中-公开
简体标题：放射性氟标示有机化合物之制造方法
公开(公告)号：TW200811084A
公开(公告)日：2008-03-01
申请号：TW096116347
申请日：2007-05-08
申请人：日本藥學物理公司 NIHON MEDI-PHYSICS CO., LTD.
发明人：林明希男 AKIO HAYASHI , 黑崎文枝 FUMIE KUROSAKI , 外山正人 MASAHITO TOYAMA , 新村俊幸 TOSHIYUKI SHINMURA , 金子惠美 EMI KANEKO
IPC分类号： C07C , C07B
CPC分类号： C07C227/18 , C07B59/001 , C07B2200/05 , C07C227/20 , C07C2601/04 , Y02P20/55 , C07C229/48
摘要：【課題】在【【^18F】】-FACBC的製造方面,所生成之雜質可以減少數量,提供其製造方法。【解決方法】下列化學式(1)所表之化合物,【化學8】
096116347P01.bmp
⋘化學式中,式中,R^1係碳數1-10的直鏈或分枝鏈的烷基(alkyl)鏈、或芳香族取代基;R^2係保護基⋙,保持在逆相管柱中,於該管柱充填鹼溶液,將前述化合物脫酯化,接著藉由從該管柱排出鹼溶液,可以得到下列化學式(2):【化學9】
096116347P02.bmp
⋘式中,X係鈉或鉀;R^2係保護基⋙所表之化合物之脫酯化作業,及脫酯化作業得到之前述化合物所附氨基(amino)保護基,進行脫保護,得到下列化學式(3):【化學10】
096116347P03.bmp
所表之化合物的脫保護作業,包含以上作業為特徵之放射性氟標示有機化合物的製造方法。
简体摘要：【课题】在【【^18F】】-FACBC的制造方面,所生成之杂质可以减少数量,提供其制造方法。【解决方法】下列化学式(1)所表之化合物,【化学8】 096116347P01.bmp ⋘化学式中,式中,R^1系碳数1-10的直链或分枝链的烷基(alkyl)链、或芳香族取代基;R^2系保护基⋙,保持在逆相管柱中,于该管柱充填碱溶液,将前述化合物脱酯化,接着借由从该管柱排出碱溶液,可以得到下列化学式(2):【化学9】 096116347P02.bmp ⋘式中,X系钠或钾;R^2系保护基⋙所表之化合物之脱酯化作业,及脱酯化作业得到之前述化合物所附氨基(amino)保护基,进行脱保护,得到下列化学式(3):【化学10】 096116347P03.bmp 所表之化合物的脱保护作业,包含以上作业为特征之放射性氟标示有机化合物的制造方法。

35. 发明专利

TW200808691A 新穎化合物、其製備方法及含彼之醫藥組合物 NEW NAPHTHALENE COMPOUNDS, A PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM 审中-公开
简体标题：新颖化合物、其制备方法及含彼之医药组合物 NEW NAPHTHALENE COMPOUNDS, A PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
公开(公告)号：TW200808691A
公开(公告)日：2008-02-16
申请号：TW096123642
申请日：2007-06-29
申请人：施維雅藥廠 LES LABORATOIRES SERVIER
发明人：薩伊德尤斯 YOUS, SAID , 巴西爾貝荷斯 PERES, BASILE , 阿曼德薩巴屋尼 SABAOUNI, AHMED , 派斯可伯特拉 BERTHELOT, PASCAL , 麥可史班丁 SPEDDING, MICHAEL , 菲立浦德拉宏居 DELAGRANGE, PHILIPPE , 丹尼爾-亨利凱可納德 CAIGNARD, DANIEL-HENRI , 瑪迪德斯何賽斯 DESROSES, MATTHIEU , 尚-艾貝特布丹 BOUTIN, JEAN-ALBERT , 瓦雷西歐迪諾 AUDINOT, VALERIE
IPC分类号： C07C , A61K
CPC分类号： C07C233/60 , C07C233/18 , C07C233/20 , C07C233/78 , C07C247/10 , C07C275/24 , C07C309/66 , C07C311/05 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07D295/125 , C07D295/15
摘要：本發明係關於一種式(Ⅰ)化合物:
09612364201.bmp
其中:◆R1表示基團R4或NHR4,其中R4係如說明書中所定義;◆R2表示經取代之直鏈或支鏈(C1-C6)烷基;◆R3表示氫或鹵素原子或直鏈或支鏈(C1-C6)烷基或直鏈或支鏈(C1-C6)烯基。本發明係關於藥劑。
简体摘要：本发明系关于一种式(Ⅰ)化合物: 09612364201.bmp 其中:◆R1表示基团R4或NHR4,其中R4系如说明书中所定义;◆R2表示经取代之直链或支链(C1-C6)烷基;◆R3表示氢或卤素原子或直链或支链(C1-C6)烷基或直链或支链(C1-C6)烯基。本发明系关于药剂。

36. 发明专利

TW200804240A 病毒聚合抑制劑 VIRAL POLYMERASE INHIBITORS 审中-公开
简体标题：病毒聚合抑制剂 VIRAL POLYMERASE INHIBITORS
公开(公告)号：TW200804240A
公开(公告)日：2008-01-16
申请号：TW096103800
申请日：2007-02-02
申请人：百靈佳殷格翰國際股份有限公司 BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH
发明人：雷尼哥倫比 COULOMBE, RENE , 葛爾茲菲茲爾 FAZAL, GULREZ , 珍藍寇特 RANCOURT, JEAN , 堤摩希史坦梅爾 STAMMERS, TIMOTHY , 邦克翰夏沃耐克翰 THAVONEKHAM, BOUNKHAM
IPC分类号： C07C , C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07C311/29 , C07C205/59 , C07C233/63 , C07C235/46 , C07C323/63 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/18 , C07D207/06 , C07D207/08 , C07D207/12 , C07D207/14 , C07D209/08 , C07D209/44 , C07D211/10 , C07D211/58 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D213/30 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D231/12 , C07D231/40 , C07D231/56 , C07D233/60 , C07D233/64 , C07D235/06 , C07D239/26 , C07D241/20 , C07D243/08 , C07D249/14 , C07D265/30 , C07D277/46 , C07D279/12 , C07D295/092 , C07D295/155 , C07D295/205 , C07D295/215 , C07D295/26 , C07D309/14
摘要：本發明係關於式I化合物:
096103800P01.bmp
其中X、R^2、R^3、R^5及R^6如本文所定義,其可用作C型肝炎病毒NS5B聚合之抑制劑。
简体摘要：本发明系关于式I化合物: 096103800P01.bmp 其中X、R^2、R^3、R^5及R^6如本文所定义,其可用作C型肝炎病毒NS5B聚合之抑制剂。

37. 发明专利

TW200800869A 放射性鹵素標定之有機化合物的前驅體化合物审中-公开
简体标题：放射性卤素标定之有机化合物的前驱体化合物
公开(公告)号：TW200800869A
公开(公告)日：2008-01-01
申请号：TW095143886
申请日：2006-11-28
申请人：日本藥學物理公司 NIHON MEDI-PHYSICS CO., LTD.
发明人：伊藤修 OSAMU ITO , 林明希男 AKIO HAYASHI , 黑崎文枝 FUMIE KUROSAKI , 外山正人 MASAHITO TOYAMA , 新村俊幸 TOSHIYUKI SHINMURA , 原野有教 ARINORI HARANO
IPC分类号： C07C
CPC分类号： A61K51/0402 , A61K51/0406 , C07B59/00 , C07B2200/05 , C07C67/307 , C07C309/65 , C07C2601/04 , Y02P20/55
摘要：【問題】能夠以的[^18F]FACBC為首之放射性鹵素標示氨基酸化合物作為標示前驅物化合物使用,並且,製造完成放射性鹵素標示氨基酸化合物中沒有甲醇殘留,提供符合新規定的氨基酸有機化合物。【解決方法】用下列化學式所表之化合物
095143886P01.bmp
⋘式中,n係0或1-4的整數;R^1係乙基取代基、1-丙基取代基、或異丙基取代基;X係鹵素取代基或以─OR^2表示之功能基,R^2係碳數1-10的直鏈或分枝鏈的鹵烷基磺酸(haloalkyl sulfonic acid)取代基、碳數3-12的三烷基甲錫烷基(trialkyl stannyl)取代基、氟磺酸取代基、或芳香族磺酸取代基;R^3係保護基⋙所表示之化合物。
简体摘要：【问题】能够以的[^18F]FACBC为首之放射性卤素标示氨基酸化合物作为标示前驱物化合物使用,并且,制造完成放射性卤素标示氨基酸化合物中没有甲醇残留,提供符合新规定的氨基酸有机化合物。【解决方法】用下列化学式所表之化合物 095143886P01.bmp ⋘式中,n系0或1-4的整数;R^1系乙基取代基、1-丙基取代基、或异丙基取代基;X系卤素取代基或以─OR^2表示之功能基,R^2系碳数1-10的直链或分枝链的卤烷基磺酸(haloalkyl sulfonic acid)取代基、碳数3-12的三烷基甲锡烷基(trialkyl stannyl)取代基、氟磺酸取代基、或芳香族磺酸取代基;R^3系保护基⋙所表示之化合物。

38. 发明专利

TW200724145A 取代丙烯醯胺衍生物及含有它之醫藥組成物 SUBSTITUTED ACRYLAMIDE DERIVATIVES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF 失效
简体标题：取代丙烯酰胺衍生物及含有它之医药组成物 SUBSTITUTED ACRYLAMIDE DERIVATIVES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF
公开(公告)号：TW200724145A
公开(公告)日：2007-07-01
申请号：TW095116164
申请日：2006-05-08
申请人：三共股份有限公司 SANKYO COMPANY, LIMITED
发明人：青木一真 AOKI, KAZUMASA , 須田幸治 SUDA, KOJI , 金子俊雄 KANEKO, TOSHIO , 木村富美夫 KIMURA, TOMIO
IPC分类号： A61K , A61P
CPC分类号： A61K31/166 , C07C237/22 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/10 , C07C2602/08 , C07D207/327 , C07D277/30 , C07D295/13 , C07D307/54 , C07D317/54 , C07D333/16 , C07D407/04 , C07D409/04 , Y02P20/55
摘要：本發明提供含如下式(I)化合物或其製藥容許鹽為有效成分之醫藥組成物:
095116164-p01.bmp
【上述式中、R^1為可有選自取代基群��之基取代之C6-C10芳基等、R^2為可有選自取代基群��之基取代之C6-C10芳基等、X為羥基、C1-C6烷氧基等】。
095116164-p01.bmp
简体摘要：本发明提供含如下式(I)化合物或其制药容许盐为有效成分之医药组成物: 095116164-p01.bmp 【上述式中、R^1为可有选自取代基群��之基取代之C6-C10芳基等、R^2为可有选自取代基群��之基取代之C6-C10芳基等、X为羟基、C1-C6烷氧基等】。 095116164-p01.bmp

39. 发明专利

TW200633966A 12-芳基前列腺素類似物 12-ARYL PROSTAGLANDIN ANALOGS 失效
简体标题： 12-芳基前列腺素类似物 12-ARYL PROSTAGLANDIN ANALOGS
公开(公告)号：TW200633966A
公开(公告)日：2006-10-01
申请号：TW094143698
申请日：2005-12-09
申请人：歐樂根公司 ALLERGAN, INC.
发明人：亞里夫當德 DONDE, YARIV , 捷明安H 古顏 NGUYEN, JEREMIAH H.
IPC分类号： C07C , A61K , A61P
CPC分类号： C07C405/00 , C07C59/56 , C07C59/90 , C07C2601/04 , C07C2601/14
摘要：本文揭示包含094143698-p01.bmp之化合物，其中Y、A、X、R、D及n係如本文所述。本文亦揭示包含前列腺素EP2選擇性激動劑之化合物，其中ω鏈包含經取代之苯基，其中至少一個取代基係由烴基或非直鏈羥基烴基組成。本文亦揭示與其相關之方法、組合物及藥物。094143698-p01.bmp
简体摘要：本文揭示包含094143698-p01.bmp之化合物，其中Y、A、X、R、D及n系如本文所述。本文亦揭示包含前列腺素EP2选择性激动剂之化合物，其中ω链包含经取代之苯基，其中至少一个取代基系由烃基或非直链羟基烃基组成。本文亦揭示与其相关之方法、组合物及药物。094143698-p01.bmp

40. 发明专利

TW200624414A 藉使用新穎的三氟甲磺醯苯胺醚衍生物以控制動物寄生蟲 CONTROL OF PARASITES IN ANIMALS BY THE USE OF NOVEL TRIFLUOROMETHANESULFONANILIDE OXIME ETHER DERIVATIVES 审中-公开
简体标题：藉使用新颖的三氟甲磺酰苯胺醚衍生物以控制动物寄生虫 CONTROL OF PARASITES IN ANIMALS BY THE USE OF NOVEL TRIFLUOROMETHANESULFONANILIDE OXIME ETHER DERIVATIVES
公开(公告)号：TW200624414A
公开(公告)日：2006-07-16
申请号：TW094132870
申请日：2005-09-22
申请人：先靈葆雅有限公司 SCHERING-PLOUGH LTD.
发明人：亞當葛哈得梅爾 MEYER, ADAM GERHARD , 凱文諾曼文森伯格 WINZENBERG, KEVIN NORMAN , 大衛G 沙烏茲 SAWUTZ, DAVID G. , 安得里斯喬里斯萊帕 LIEPA, ANDRIS JURIS
IPC分类号： C07C , C07D , A61K , A61P
CPC分类号： A01N47/02 , A01N47/04 , C07C311/09 , C07C311/51 , C07C311/53 , C07C323/12 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07D213/30 , C07D261/08 , C07D261/18 , C07D261/20 , C07D307/12 , C07D317/66 , C07D333/16 , C07D333/28
摘要：本發明提供可控制環境中體內寄生蟲及／或體外寄生蟲之新穎三氟甲磺醯苯胺醚衍生物，其製法以及使用本發明化合物治療活體內或活體外寄生蟲感染之方法。094132870-p01.bmp
简体摘要：本发明提供可控制环境中体内寄生虫及／或体外寄生虫之新颖三氟甲磺酰苯胺醚衍生物，其制法以及使用本发明化合物治疗活体内或活体外寄生虫感染之方法。094132870-p01.bmp

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