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    • 4. 发明专利
    • 新穎雜環H3拮抗劑 NEW HETEROCYCLIC H3 ANTAGONISTS
    • 新颖杂环H3拮抗剂 NEW HETEROCYCLIC H3 ANTAGONISTS
    • TW200918054A
    • 2009-05-01
    • TW097120318
    • 2008-05-30
    • 創世泰克藥業股份有限公司 TRANSTECH PHARMA, INC.
    • 迪 瓊 喬翰納斯 康尼爾斯 DE JONG, JOHANNES CORNELIS羅夫 霍維革 HOHLWEG, ROLF貞 瑪莉 勞德貝克 LUNDBECK, JANE MARIE
    • A61KC07D
    • C07D405/14C07D401/04C07D401/14C07D413/10C07D413/14
    • 本發明係有關一種式I化合物
      097120318P01.bmp
      其中W、X、Y、Z係-C(R^1)=或N;R^1係氫或烷基,V係N或C(即,碳),A係鍵或具有1-3個碳原子之伸烷基連接基,其中前提條件係當A為鍵時,V必須為CH,R係乙基、丙基、具支鏈C3-6烷基或環狀C3-8烷基,m與n為1-3,D係視情況經鹵素、羥基、氰基、烷基、環烷基、烷氧基、-(CH2)o-(C=O)p-NR^2R^3取代之雜芳基,或D係視情況經一或多個獨立選自以下之基團取代之芳基:氫、鹵素、羥基、氰基、烷基、環烷基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、烷基磺醯基、烷基亞磺醯基、雜環基、雜環基烷基、雜環基烷氧基、雜環基羰基、烷基羰基、烷氧基羰基、烷基羧基、氰基烷基、羥基烷基、烷氧基烷基、烷基羰基胺基、烷基羰基胺基烷基、芳基羰基胺基、芳基羰基胺基烷基、雜芳基羰基胺基或雜芳基羰基胺基烷基、-(CH2)o-(C=O)p-NR^2R
      ^3,其中o為0-3,p為0或1,且R^2與R^3獨立為氫、烷基或環烷基;或R^2與R^3可連同所連接之氮一起形成雜環基,及其鹽及溶劑合物對組胺H3受體具有結合親和力。
    • 本发明系有关一种式I化合物 097120318P01.bmp 其中W、X、Y、Z系-C(R^1)=或N;R^1系氢或烷基,V系N或C(即,碳),A系键或具有1-3个碳原子之伸烷基连接基,其中前提条件系当A为键时,V必须为CH,R系乙基、丙基、具支链C3-6烷基或环状C3-8烷基,m与n为1-3,D系视情况经卤素、羟基、氰基、烷基、环烷基、烷氧基、-(CH2)o-(C=O)p-NR^2R^3取代之杂芳基,或D系视情况经一或多个独立选自以下之基团取代之芳基:氢、卤素、羟基、氰基、烷基、环烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷基磺酰基、烷基亚磺酰基、杂环基、杂环基烷基、杂环基烷氧基、杂环基羰基、烷基羰基、烷氧基羰基、烷基羧基、氰基烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、烷基羰基胺基、烷基羰基胺基烷基、芳基羰基胺基、芳基羰基胺基烷基、杂芳基羰基胺基或杂芳基羰基胺基烷基、-(CH2)o-(C=O)p-NR^2R ^3,其中o为0-3,p为0或1,且R^2与R^3独立为氢、烷基或环烷基;或R^2与R^3可连同所连接之氮一起形成杂环基,及其盐及溶剂合物对组胺H3受体具有结合亲和力。