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1. 发明专利

TW200922628A 新規澱粉樣蛋白親和性化合物的使用及製造方法(三) 审中-公开
简体标题：新规淀粉样蛋白亲和性化合物的使用及制造方法(三)
公开(公告)号：TW200922628A
公开(公告)日：2009-06-01
申请号：TW097141473
申请日：2008-10-28
申请人：日本藥學物理公司 NIHON MEDI-PHYSICS CO., LTD.
发明人：谷藤樹之 SHIGEYUKI TANIFUJI , 中村大作 DAISAKU NAKAMURA , 高崎新也 SHINYA TAKASAKI , 奧村侑紀 YUKI OKUMURA
IPC分类号： A61K , C07D
CPC分类号： C07D471/04 , A61K51/0455 , G01N33/6896 , G01N2800/2821
摘要：【課題】使用具有澱粉樣蛋白親和性的化合物,提供可以在生體外和生體內、高敏感度檢測澱粉樣蛋白的檢測試藥。【解決方法】一種檢測試藥,其係如含有下列化學式(1)所表示之化合物或其鹽類所做成的檢測沈積在生體組織澱粉樣蛋白的檢測試藥︰
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[化學式中,A^1、A^2、A^3和A^4係個別獨立的碳或氮;R^1係選自氫、氫氧基、羧基(carboxyl)、硫酸基、氨基(amino)、硝基(nitro)、氰基(cyano)、非放射性鹵素取代基、碳數1-4的烷基(alkyl)取代基、及碳數1-4的烷氧基(alkoxyl)取代基所成群類之化學基;R^2係放射性鹵素取代基;但,A^1、A^2、A^3和A^4之中,至少有一者係碳;R^1係結合在A^1、A^2、A^3或A^4的碳。]
简体摘要：【课题】使用具有淀粉样蛋白亲和性的化合物,提供可以在生体外和生体内、高敏感度检测淀粉样蛋白的检测试药。【解决方法】一种检测试药,其系如含有下列化学式(1)所表示之化合物或其盐类所做成的检测沉积在生体组织淀粉样蛋白的检测试药︰ 097141473P01.bmp [化学式中,A^1、A^2、A^3和A^4系个别独立的碳或氮;R^1系选自氢、氢氧基、羧基(carboxyl)、硫酸基、氨基(amino)、硝基(nitro)、氰基(cyano)、非放射性卤素取代基、碳数1-4的烷基(alkyl)取代基、及碳数1-4的烷氧基(alkoxyl)取代基所成群类之化学基;R^2系放射性卤素取代基;但,A^1、A^2、A^3和A^4之中,至少有一者系碳;R^1系结合在A^1、A^2、A^3或A^4的碳。]

2. 发明专利

TW200823213A 新規澱粉樣蛋白親和性化合物(四) 审中-公开
简体标题：新规淀粉样蛋白亲和性化合物(四)
公开(公告)号：TW200823213A
公开(公告)日：2008-06-01
申请号：TW096142139
申请日：2007-11-07
申请人：日本藥學物理公司 NIHON MEDI-PHYSICS CO., LTD.
发明人：谷藤樹之 SHIGEYUKI TANIFUJI , 中村大作 DAISAKU NAKAMURA , 高崎新也 SHINYA TAKASAKI , 奧村侑紀 YUKI OKUMURA
IPC分类号： C07D , A61K
CPC分类号： C07B59/002 , A61K51/0455 , C07D471/04
摘要：【主題】得到以澱粉樣蛋白作為標靶的影像診斷探索劑之有效的化合物,以及調配有該化合物的阿茲海默氏症診斷劑。【解決方法】下列化學式所表示之化合物或其盬類,
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简体摘要：【主题】得到以淀粉样蛋白作为标靶的影像诊断探索剂之有效的化合物,以及调配有该化合物的阿兹海默氏症诊断剂。【解决方法】下列化学式所表示之化合物或其盬类, 096142139P01.bmp

3. 发明专利

TW200811175A 新規澱粉樣蛋白親和性化合物(二) NOVEL COMPOUND WITH AFFINITY WITH AMYLOID 审中-公开
简体标题：新规淀粉样蛋白亲和性化合物(二) NOVEL COMPOUND WITH AFFINITY WITH AMYLOID
公开(公告)号：TW200811175A
公开(公告)日：2008-03-01
申请号：TW096122176
申请日：2007-06-20
申请人：日本藥學物理公司 NIHON MEDI-PHYSICS CO., LTD.
发明人：谷藤樹之 SHIGEYUKI TANIFUJI , 林明希男 AKIO HAYASHI , 中村大作 DAISAKU NAKAMURA , 高崎新也 SHINYA TAKASAKI , 司徒安東尼 ANTHONY EAMON STOREY , 布維丹尼斯 DENIS RAYMOND CHRISTOPHE BOUVET
IPC分类号： C07D , C07B , A61K
摘要：【課題】得到具有澱粉樣蛋白親合性、從正常組織的廓清力非常快速,並且不具有致突變性等毒性的化合物。【解決方法】下列化學式(1)⋘化學6⋙
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所表示的化合物及其鹽類,[化學式中,R^1係選自氫、氫氧基、羧基、硫酸基、氨基、硝基、氰基、碳數1-4的烷基取代基或碳數1-4的烷氧基取代基之化學基;R^2係放射性鹵素取代基;m係0-2的整數]以及配製前述化學式所表之化合物或其鹽類所作成的低毒性阿茲海默氏症診斷劑。
简体摘要：【课题】得到具有淀粉样蛋白亲合性、从正常组织的廓清力非常快速,并且不具有致突变性等毒性的化合物。【解决方法】下列化学式(1)⋘化学6⋙ 096122176P01.bmp 所表示的化合物及其盐类,[化学式中,R^1系选自氢、氢氧基、羧基、硫酸基、氨基、硝基、氰基、碳数1-4的烷基取代基或碳数1-4的烷氧基取代基之化学基;R^2系放射性卤素取代基;m系0-2的整数]以及配制前述化学式所表之化合物或其盐类所作成的低毒性阿兹海默氏症诊断剂。

4. 发明专利

TW200531703A 放射性組成物及放射性組成物的製造方法审中-公开
简体标题：放射性组成物及放射性组成物的制造方法
公开(公告)号：TW200531703A
公开(公告)日：2005-10-01
申请号：TW094107315
申请日：2005-03-10
申请人：日本藥學物理公司 NIHON MEDI-PHYSICS CO., LTD.
发明人：吉村弘一 HIROKATSU YOSHIMURA , 伊藤修 OSAMU ITO , 倉見美規 MIKI KURAMI
IPC分类号： A61K
CPC分类号： G21H5/02 , A61K51/047
摘要：〔課題〕以放射碘–123標識愛我馬仙尼(Iomazenil)為有效成份的放射性組成物中，以提供能抑制放射碘–123標識愛我馬仙尼(Iomazenil)之放射線分解的成份組成、以及能確實製造該組成物之製造方法為目的。〔解決方法〕在以放射碘–123標識愛我馬仙尼(Iomazenil)為有效成份的放射性組成物中，調配抗壞血酸，可藉此抑制該化合物的放射線分解。另外，在該組成物的精製工程中，藉由使用疏水性有機溶劑，並在使用該有機溶劑的溶劑抽取工程後立即將溶出液加入含有抗壞血酸的水溶液，即可確實製造該組成物。094107315-p01.bmp
简体摘要：〔课题〕以放射碘–123标识爱我马仙尼(Iomazenil)为有效成份的放射性组成物中，以提供能抑制放射碘–123标识爱我马仙尼(Iomazenil)之放射线分解的成份组成、以及能确实制造该组成物之制造方法为目的。〔解决方法〕在以放射碘–123标识爱我马仙尼(Iomazenil)为有效成份的放射性组成物中，调配抗坏血酸，可借此抑制该化合物的放射线分解。另外，在该组成物的精制工程中，借由使用疏水性有机溶剂，并在使用该有机溶剂的溶剂抽取工程后立即将溶出液加入含有抗坏血酸的水溶液，即可确实制造该组成物。094107315-p01.bmp

5. 发明专利

TW200505934A 石灰化組織親和性化合物审中-公开
简体标题：石灰化组织亲和性化合物
公开(公告)号：TW200505934A
公开(公告)日：2005-02-16
申请号：TW093107856
申请日：2004-03-23
申请人：日本藥學物理公司 NIHON MEDI-PHYSICS CO., LTD.,
发明人：金指信彥 NOBUHIKO KANAZASHI , 森下亞紀 AKI MORISHITA , 伊藤修 OSAMU ITO , 倉見美規 MIKI KURAMI
IPC分类号： C07H
CPC分类号： C07H15/04 , A61K51/0478
摘要：本發明係屬可對石灰化組織發揮良好集成性，以供排泄到尿液中、淨化血液、迅速用作診斷劑、治療劑之用的有用化合物。上述化合物是用化學式(AC)a－MC－(LI)b所表示之石灰化組織親和性化合物。上述化學式中，MC為母核，且擁有數個從氨基、醯胺、羥基、硫代基、硫醚基、磺醯、暽磺基、醛基、羧基、羰基、鹵及氰基構成群組中所選擇之官能基的化合物殘基。AC為石灰化組織親和性原子團。LI是與金屬原子結合所獲得之配位基。a為1以上的整數。b為0與1以上的整數。
简体摘要：本发明系属可对石灰化组织发挥良好集成性，以供排泄到尿液中、净化血液、迅速用作诊断剂、治疗剂之用的有用化合物。上述化合物是用化学式(AC)a－MC－(LI)b所表示之石灰化组织亲和性化合物。上述化学式中，MC为母核，且拥有数个从氨基、酰胺、羟基、硫代基、硫醚基、磺酰、暽磺基、醛基、羧基、羰基、卤及氰基构成群组中所选择之官能基的化合物残基。AC为石灰化组织亲和性原子团。LI是与金属原子结合所获得之配位基。a为1以上的整数。b为0与1以上的整数。

6. 发明专利

TW200930410A 放射性氟標示有機化合物之製造方法(一) 审中-公开
简体标题：放射性氟标示有机化合物之制造方法(一)
公开(公告)号：TW200930410A
公开(公告)日：2009-07-16
申请号：TW097149289
申请日：2008-12-17
申请人：日本藥學物理公司 NIHON MEDI-PHYSICS CO., LTD.
发明人：黑崎文枝 FUMIE KUROSAKI , 外山正人 MASAHITO TOYAMA , 林明希男 AKIO HAYASHI
IPC分类号： A61K
CPC分类号： C07B59/00 , C07B59/001 , C07B2200/05 , C07C269/06 , C07C2601/04 , Y02P20/55 , C07C271/24
摘要：【課題】在放射性氟標示有機化合物製造時,提供可以提高放射性氟化產率的方法。【解決方法】將下列化學式(1)所表的化合物,
097149289P01.bmp
⋘化學式中,R^1係碳數為1-10的直鏈或分枝鏈的烷基(alkyl)鏈或芳香族取代基;R^2係碳數為1-10的直鏈或分枝鏈的鹵烷基磺酸(haloalky1 sulfonic acid)取代基、碳數為1-10的直鏈或分枝鏈的烷基磺酸(alkyl sulfonic acid)取代基、氟磺酸(f1uorosulfonic acid)取代基或芳香族磺酸取代基;R^3係保護基⋙於惰性有機溶劑中,在相間移動催化劑、、氟18(^18F)離子及鉀離子的存在下,在加熱下攪拌,使放射性氟標示的方法,加熱溫度為40-90℃,惰性有機溶劑中的相間移動催化劑濃度為70毫莫耳/公升以上。相間移動催化劑相對於化學式(1)之化合物的莫耳數比為0.7以上,化學式(1)之化合物在惰性有機溶劑中的濃度為50毫莫耳/公升以上,是較為理想的。
简体摘要：【课题】在放射性氟标示有机化合物制造时,提供可以提高放射性氟化产率的方法。【解决方法】将下列化学式(1)所表的化合物, 097149289P01.bmp ⋘化学式中,R^1系碳数为1-10的直链或分枝链的烷基(alkyl)链或芳香族取代基;R^2系碳数为1-10的直链或分枝链的卤烷基磺酸(haloalky1 sulfonic acid)取代基、碳数为1-10的直链或分枝链的烷基磺酸(alkyl sulfonic acid)取代基、氟磺酸(f1uorosulfonic acid)取代基或芳香族磺酸取代基;R^3系保护基⋙于惰性有机溶剂中,在相间移动催化剂、、氟18(^18F)离子及钾离子的存在下,在加热下搅拌,使放射性氟标示的方法,加热温度为40-90℃,惰性有机溶剂中的相间移动催化剂浓度为70毫莫耳/公升以上。相间移动催化剂相对于化学式(1)之化合物的莫耳数比为0.7以上,化学式(1)之化合物在惰性有机溶剂中的浓度为50毫莫耳/公升以上,是较为理想的。

7. 发明专利

TWI247609B 組織增殖能的診斷及增殖性疾病治療用藥劑有权
简体标题：组织增殖能的诊断及增殖性疾病治疗用药剂
公开(公告)号：TWI247609B
公开(公告)日：2006-01-21
申请号：TW091100830
申请日：2002-01-18
申请人：日本藥學物理公司 NIHON MEDI-PHYSICS CO., LTD.
发明人：豐原潤 JUN TOYOHARA , 林明希男 AKIO HAYASHI
IPC分类号： A61K , C07H , C07D , A61P
CPC分类号： A61K51/0491 , C07H19/06
摘要：一種含有以下述分子式表示放射性標示化合物，或以可用作醫藥的鹽類作為有效成份的藥劑。
简体摘要：一种含有以下述分子式表示放射性标示化合物，或以可用作医药的盐类作为有效成份的药剂。

8. 发明专利

TW200922629A 新規澱粉樣蛋白親和性化合物的使用及製造方法(四) 审中-公开
简体标题：新规淀粉样蛋白亲和性化合物的使用及制造方法(四)
公开(公告)号：TW200922629A
公开(公告)日：2009-06-01
申请号：TW097141476
申请日：2008-10-28
申请人：日本藥學物理公司 NIHON MEDI-PHYSICS CO., LTD.
发明人：谷藤樹之 SHIGEYUKI TANIFUJI , 中村大作 DAISAKU NAKAMURA , 高崎新也 SHINYA TAKASAKI , 奧村侑紀 YUKI OKUMURA
IPC分类号： A61K
CPC分类号： C07D471/04 , A61K51/0455 , G01N33/6896 , G01N2800/2821
摘要：【課題】使用具有澱粉樣蛋白親和性、且致突變性等毒性受到抑制的化合物,可以在生體外(in vitro)及生體內(in vivo)高敏感度地檢測出澱粉樣蛋白,提供這種生體組織中的澱粉樣蛋白檢測試藥。【解決方法】含有下列化學式(1)所表示之化合物或其鹽類所做成的檢測沉積在生體內的澱粉樣蛋白檢測試藥。
097141476P01.bmp
[化學式中,A1、A2、A3和A4係個別獨立的碳或氮;R^1係放射性鹵素取代基;R^2係選自氫、氫氧基、甲氧基(methoxy)、羧基(carboxyl)、氨基(amino)、N-甲基氨基(N-methylamino)、N,N-二甲基氨基(N,N-dimethylamino)及氰基(cyano)所成群類之化學基;m係0-2的整數;但,A1、A2、A3和A4之中,至少有一者係碳;R^1係結合在A1、A2、A3或A4的碳。]
简体摘要：【课题】使用具有淀粉样蛋白亲和性、且致突变性等毒性受到抑制的化合物,可以在生体外(in vitro)及生体内(in vivo)高敏感度地检测出淀粉样蛋白,提供这种生体组织中的淀粉样蛋白检测试药。【解决方法】含有下列化学式(1)所表示之化合物或其盐类所做成的检测沉积在生体内的淀粉样蛋白检测试药。 097141476P01.bmp [化学式中,A1、A2、A3和A4系个别独立的碳或氮;R^1系放射性卤素取代基;R^2系选自氢、氢氧基、甲氧基(methoxy)、羧基(carboxyl)、氨基(amino)、N-甲基氨基(N-methylamino)、N,N-二甲基氨基(N,N-dimethylamino)及氰基(cyano)所成群类之化学基;m系0-2的整数;但,A1、A2、A3和A4之中,至少有一者系碳;R^1系结合在A1、A2、A3或A4的碳。]

9. 发明专利

TW200920408A 新規澱粉樣蛋白親和性化合物的使用及製造方法(二) 审中-公开
简体标题：新规淀粉样蛋白亲和性化合物的使用及制造方法(二)
公开(公告)号：TW200920408A
公开(公告)日：2009-05-16
申请号：TW097141472
申请日：2008-10-28
申请人：日本藥學物理公司 NIHON MEDI-PHYSICS CO., LTD.
发明人：谷藤樹之 SHIGEYUKI TANIFUJI , 中村大作 DAISAKU NAKAMURA , 高崎新也 SHINYA TAKASAKI
IPC分类号： A61K , C07D
CPC分类号： C07D487/04 , A61K51/0455 , A61K51/0459 , C07D471/04
摘要：【課題】提供具有澱粉樣蛋白親和性、且致突變性等毒性被抑制的化合物,應用在生體外及生體內,可以高敏感度地檢測澱粉樣蛋白之生體組織中澱粉樣蛋白檢測試藥。【解決方法】含有下列化學式(1)所表示之化合物或其鹽類所做成之沉積生體組織澱粉樣蛋白的檢測試藥。
097141472P01.bmp
[化學式中,A1、A2、A3、和A4係個別獨立的碳或氮;R^1係鹵素取代基;R^2係鹵素取代基;m係0-2的整數。但,R^1和R^2至少有一者是放射性鹵素取代基;並且,A1、A2、A3、和A4之中,至少有一者係碳;R^1係結合在A1、A2、A3、或A4的碳。]
简体摘要：【课题】提供具有淀粉样蛋白亲和性、且致突变性等毒性被抑制的化合物,应用在生体外及生体内,可以高敏感度地检测淀粉样蛋白之生体组织中淀粉样蛋白检测试药。【解决方法】含有下列化学式(1)所表示之化合物或其盐类所做成之沉积生体组织淀粉样蛋白的检测试药。 097141472P01.bmp [化学式中,A1、A2、A3、和A4系个别独立的碳或氮;R^1系卤素取代基;R^2系卤素取代基;m系0-2的整数。但,R^1和R^2至少有一者是放射性卤素取代基;并且,A1、A2、A3、和A4之中,至少有一者系碳;R^1系结合在A1、A2、A3、或A4的碳。]

10. 发明专利

TW200918103A 新規澱粉樣蛋白親和性化合物的使用及製造方法(一) 审中-公开
简体标题：新规淀粉样蛋白亲和性化合物的使用及制造方法(一)
公开(公告)号：TW200918103A
公开(公告)日：2009-05-01
申请号：TW097141469
申请日：2008-10-28
申请人：日本藥學物理公司 NIHON MEDI-PHYSICS CO., LTD.
发明人：谷藤樹之 SHIGEYUKI TANIFUJI , 中村大作 DAISAKU NAKAMURA , 高崎新也 SHINYA TAKASAKI , 奧村侑紀 YUKI OKUMURA
IPC分类号： A61K , C07D
CPC分类号： C07D471/04 , A61K51/0455 , A61K51/0459 , C07D487/04 , G01N33/60 , G01N2333/4709
摘要：【課題】使用具有澱粉樣蛋白親和性、且致突變性等毒性受到抑制的化合物,可以在生體外(in vitro)及生體內(in vivo)高敏感度地檢測出澱粉樣蛋白,提供這種生體組織中的澱粉樣蛋白檢測試藥。【解決方法】含有下列化學式(1)所表示之化合物或其鹽類所做成的沉積在生體內的澱粉樣蛋白檢測試藥。
097141469P01.bmp
[化學式中,A^1、A^2、A^3和A^4係個別獨立的碳或氮;R^3係下列化學式所表示之化學基;
097141469P02.bmp
R^1係放射性鹵素取代基;m係0-4的整數;n係0或1的整數。此處,A^1、A^2、A^3、和A^4之中,至少有一者係碳;R^3係結合在A^1、A^2、A^3、或A^4的碳。]
简体摘要：【课题】使用具有淀粉样蛋白亲和性、且致突变性等毒性受到抑制的化合物,可以在生体外(in vitro)及生体内(in vivo)高敏感度地检测出淀粉样蛋白,提供这种生体组织中的淀粉样蛋白检测试药。【解决方法】含有下列化学式(1)所表示之化合物或其盐类所做成的沉积在生体内的淀粉样蛋白检测试药。 097141469P01.bmp [化学式中,A^1、A^2、A^3和A^4系个别独立的碳或氮;R^3系下列化学式所表示之化学基; 097141469P02.bmp R^1系放射性卤素取代基;m系0-4的整数;n系0或1的整数。此处,A^1、A^2、A^3、和A^4之中,至少有一者系碳;R^3系结合在A^1、A^2、A^3、或A^4的碳。]

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