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2. 发明专利

TW201629004A 酚系ＴＲＰＶ１促效劑之前藥审中-公开
简体标题：酚系ＴＲＰＶ１促效剂之前药
公开(公告)号：TW201629004A
公开(公告)日：2016-08-16
申请号：TW104139294
申请日：2015-11-25
申请人：同心止痛劑股份有限公司 , CONCENTRIC ANALGESICS, INC.
发明人：豪斯菲柯瑞格 , HUSFELD, CRAIG
IPC分类号： C07C211/26 , C07D237/30 , C07D207/08 , C07D241/04 , A61K31/24 , A61K31/40 , A61K31/445 , A61K31/495 , A61P25/04 , A61P29/00
CPC分类号： C07D295/195 , C07C271/52 , C07D207/09 , C07D211/26 , C07D295/185
摘要：本文描述化合物、包括此類化合物之醫藥組合物及藥劑以及使用此類化合物調節瞬時受器電位類香草素1受體(TRPV1)活性之方法。
简体摘要：本文描述化合物、包括此类化合物之医药组合物及药剂以及使用此类化合物调节瞬时受器电位类香草素1受体(TRPV1)活性之方法。

3. 发明专利

TW201625524A 類鐸受體調節劑的製備方法审中-公开
简体标题：类铎受体调节剂的制备方法
公开(公告)号：TW201625524A
公开(公告)日：2016-07-16
申请号：TW104130275
申请日：2015-09-14
申请人：吉李德科學股份有限公司 , GILEAD SCIENCES, INC.
发明人：艾倫達林 , ALLEN, DARIN , 布朗布蘭登希斯 , BROWN, BRANDON HEATH , 麥克法登雷恩 , MCFADDEN, RYAN , 魯迪歐厄溫娜 , RUDIO, ERWINA , 楊宏 , YANG, HONG , 余鴻招 , YU, RICHARD HUNG CHIU , 趙潔西卡玉 , CHAO, JESSICA JADE , 哈各藍道 L , HALCOMB, RANDALL L. , 海瓦丁保羅 , HRVATIN, PAUL , 羅索保羅 , ROETHLE, PAUL
IPC分类号： C07D207/09 , C07D239/47 , C07D475/06
CPC分类号： C07D475/06 , C07D207/06 , C07D207/09 , C07D239/46 , C07D239/47 , C07D239/48 , C07D239/545 , C07D487/04
摘要：本發明提供製備4-胺基-2-丁氧基-8-(3-(吡咯啶-1-基甲基)苄基)-7,8-二氫喋啶-6(5H)-酮及相關化合物的方法。
简体摘要：本发明提供制备4-胺基-2-丁氧基-8-(3-(吡咯啶-1-基甲基)苄基)-7,8-二氢喋啶-6(5H)-酮及相关化合物的方法。

4. 发明专利

TW201618810A 四級銨鹽前藥审中-公开
简体标题：四级铵盐前药
公开(公告)号：TW201618810A
公开(公告)日：2016-06-01
申请号：TW105104821
申请日：2010-12-27
申请人：阿艾克麥斯製藥愛爾蘭有限公司 , ALKERMES PHARMA IRELAND LIMITED
发明人：艾爾馬森歐恩 , ALMARSSON, ORN , 布朗柏格勞拉C , BLUMBERG, LAURA COOK , 雷米納朱利奧斯F , REMENAR, JULIUS F.
IPC分类号： A61K47/48 , A61K31/437 , C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/343 , A61K31/40 , A61K31/407 , A61K31/444 , A61K31/452 , A61K31/473 , A61K31/519 , A61K31/551 , C07D207/09 , C07D211/52 , C07D221/18 , C07D307/87 , C07D491/044 , C07D495/04 , C07F9/6561
摘要：本發明提供一種持續傳遞含三級胺原藥的方法，包括將一有效量之本發明的前藥化合物投予至患者，其中在投予至患者後，從前藥釋放出原藥係持續釋放。合適於使用在本發明之方法中的前藥化合物為含三級胺原藥(或含三級亞胺原藥)之不穩定的四級銨鹽，其透過醛鏈結的前藥部分衍生，其減低前藥化合物在參考pH的溶解度(如與原藥比較)。這些衍生物的物理、化學及溶解度性質可藉由抗衡離子X-之選擇進一步調變。在一個具體實例中，本發明提供式I之前藥化合物：其中R1-R5係在發明的書面說明中定義。本發明的前藥化合物可使用來治療該含三級胺原藥或含三級亞胺原藥有用作為治療之任何症狀。
简体摘要：本发明提供一种持续传递含三级胺原药的方法，包括将一有效量之本发明的前药化合物投予至患者，其中在投予至患者后，从前药释放出原药系持续释放。合适于使用在本发明之方法中的前药化合物为含三级胺原药(或含三级亚胺原药)之不稳定的四级铵盐，其透过醛链结的前药部分衍生，其减低前药化合物在参考pH的溶解度(如与原药比较)。这些衍生物的物理、化学及溶解度性质可借由抗衡离子X-之选择进一步调制。在一个具体实例中，本发明提供式I之前药化合物：其中R1-R5系在发明的书面说明中定义。本发明的前药化合物可使用来治疗该含三级胺原药或含三级亚胺原药有用作为治疗之任何症状。

6. 发明专利

TW201500345A 殺蟲之芳基吡咯啶類审中-公开
简体标题：杀虫之芳基吡咯啶类
公开(公告)号：TW201500345A
公开(公告)日：2015-01-01
申请号：TW103133138
申请日：2009-10-16
申请人：拜耳作物科學股份有限公司 , BAYER CROPSCIENCE AKTIENGESELLSCHAFT
发明人：喬金斯尤瑞克 , GOERGENS, ULRICH , 三原純 , MIHARA, JUN , 村田哲也 , MURATA, TETSUYA , 山崎大銳 , YAMAZAKI, DAIEI , 米田靖 , YONETA, YASUSHI , 荒木恒一 , ARAKI, KOICHI , 佐佐木則雄 , SASAKI, NORIO , 土門敬 , DOMON, KEI , 畑澤守 , HATAZAWA, MAMORU , 下城英一 , SHIMOJO, EIICHI , 市原照之 , ICHIHARA, TERUYUKI , 安宅雅 , ATAKA, MASASHI , 涉谷克彥 , SHIBUYA, KATSUHIKO
IPC分类号： C07D207/08 , C07D207/30 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , A01N43/36 , A01N43/40 , A01N43/50 , A01N43/56 , A01N43/647 , A01N43/713 , A01N43/76 , A01N47/08 , A61K31/40 , A61K31/41 , A61K31/435 , A61P7/00 , A61P33/14
CPC分类号： A01N43/84 , A01N43/36 , A01N43/40 , A01N43/54 , A01N43/56 , A01N43/653 , A01N43/713 , A01N43/76 , A01N43/78 , C07D207/08 , C07D207/09 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/04 , C07D417/14
摘要：本發明係關於顯示極佳殺蟲效力且其可使用於農藥領域或獸醫學領域之芳基吡咯啶類化合物。化合物係以式(I)表示：其中代表取代基係定義於說明書中。
简体摘要：本发明系关于显示极佳杀虫效力且其可使用于农药领域或兽医学领域之芳基吡咯啶类化合物。化合物系以式(I)表示：其中代表取代基系定义于说明书中。

7. 发明专利

TWI374871B 經取代醯胺之醫藥用途 PHARMACEUTICAL USE OF SUBSTITUTED AMIDES 失效
简体标题：经取代酰胺之医药用途 PHARMACEUTICAL USE OF SUBSTITUTED AMIDES
公开(公告)号：TWI374871B
公开(公告)日：2012-10-21
申请号：TW097114965
申请日：2008-04-23
申请人：高點製藥公司
发明人：索爾伊德普 , 亨瑞克蘇安德森
IPC分类号： C07C , C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07C235/40 , C07C235/20 , C07C235/22 , C07C311/46 , C07C317/22 , C07C317/30 , C07C317/44 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2602/42 , C07C2602/44 , C07C2603/74 , C07D207/09 , C07D209/52 , C07D211/34 , C07D295/104 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要：本發明說明經取代醯胺於調節11β－羥基類固醇脫氫酶第1型(11βHSD1)之活性的用途及此等化合物作為醫藥組合物之用途。亦說明一種新穎之經取代醯胺、其於治療之用途、包含該等化合物之醫藥組合物及其於製造藥劑之用途。本發明化合物係11βHSD1活性之調節劑，詳言之，係11βHSD1活性之抑制劑，可用於治療一系列需要降低細胞內活性糖皮質激素濃度的醫學病症。
简体摘要：本发明说明经取代酰胺于调节11β－羟基类固醇脱氢酶第1型(11βHSD1)之活性的用途及此等化合物作为医药组合物之用途。亦说明一种新颖之经取代酰胺、其于治疗之用途、包含该等化合物之医药组合物及其于制造药剂之用途。本发明化合物系11βHSD1活性之调节剂，详言之，系11βHSD1活性之抑制剂，可用于治疗一系列需要降低细胞内活性糖皮质激素浓度的医学病症。

8. 发明专利

TWI370118B 具有ＮＯ予體酸之血管收縮素轉換酶抑制劑之新加成鹽，其製備方法及包含其之醫藥組合物 NEW ADDITION SALTS OF ANGIOTENSIN-CONVERTING ENZYME INHIBITORS WITH NO DONOR ACIDS, A PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM 失效
简体标题：具有ＮＯ予体酸之血管收缩素转换酶抑制剂之新加成盐，其制备方法及包含其之医药组合物 NEW ADDITION SALTS OF ANGIOTENSIN-CONVERTING ENZYME INHIBITORS WITH NO DONOR ACIDS, A PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
公开(公告)号：TWI370118B
公开(公告)日：2012-08-11
申请号：TW097136239
申请日：2008-09-19
申请人：施維雅藥廠
发明人：居洛姆德南特爾 , 巴納德波特凡 , 菲利普葛洛奈 , 尚吉列帕蒙弟 , 亞倫貝諾斯 , 東尼維伯倫 , 艾倫盧平 , 克莉絲汀顧雪 , 沙吉席蒙內
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D207/09 , C07D209/42 , C07D209/52 , C07D217/26 , C07D233/36 , C07D271/08 , C07D495/10
摘要：本發明係關於式(I)化合物：(A)m˙(B)n (I)其中A表示含有至少一個形成鹽之鹼性官能團之血管收縮素轉換酶抑制劑化合物，B表示含有至少一個形成鹽之酸性官能團及至少一個NO予體基團之化合物，m表示B已轉化為鹽之酸性官能團之數量且n表示A已轉化為鹽之鹼性官能團之數量，介於A與B之間之該(等)鍵係離子型。
本發明亦關於藥物。
简体摘要：本发明系关于式(I)化合物：(A)m˙(B)n (I)其中A表示含有至少一个形成盐之碱性官能团之血管收缩素转换酶抑制剂化合物，B表示含有至少一个形成盐之酸性官能团及至少一个NO予体基团之化合物，m表示B已转化为盐之酸性官能团之数量且n表示A已转化为盐之碱性官能团之数量，介于A与B之间之该(等)键系离子型。本发明亦关于药物。

9. 发明专利

TWI364414B 苯基吡咯啶多巴胺Ｄ３受體拮抗劑 PHENYLPYRROLIDINE DOPAMINE D3 RECEPTOR ANTAGONISTS 失效
简体标题：苯基吡咯啶多巴胺Ｄ３受体拮抗剂 PHENYLPYRROLIDINE DOPAMINE D3 RECEPTOR ANTAGONISTS
公开(公告)号：TWI364414B
公开(公告)日：2012-05-21
申请号：TW094136070
申请日：2005-10-14
申请人：亞培公司
发明人：安德亞哈普 , 羅蘭葛戴爾 , 威菲德伯捷 , 卡拉德雷嘉 , 昂哥利利安 , 西恩C 透納 , 克里斯多夫亨利 , 阿敏畢爾貝曲 , 吉斯拉貝克費斯可 , 瓦夫德魯貝戚
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D413/14 , C07D205/04 , C07D207/09 , C07D211/28 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/10 , C07D413/12
摘要：本發明係關於式(I)化合物：其中n為0、1或2；G為CH2或CHR3；R1為H、C1－C6－烷基、經C3－C6－環烷基取代之C1－C6－烷基、C1－C6－羥烷基、氟化C1－C6－烷基、C3－C6－環烷基、氟化C3－C6－環烷基、C3－C6－烯基、氟化C3－C6－烯基、甲醯基、乙醯基或丙醯基；R2、R3及R4係彼此獨立為H、甲基、氟甲基、二氟甲基或三氟甲基；A為伸苯基、伸吡啶基、伸嘧啶基、伸吡基、伸嗒基或伸苯硫基，其可經一或多個選自鹵素、甲基、甲氧基及CF3之取代基取代；E為NR5或CH2，其中R5為H或C1－C3－烷基；Ar為選自由苯基、包括1、2或3個選自N、O及S雜原子作為環員之5－或6－員雜芳族基及稠合成飽和或不飽和5－或6－員碳環或雜環系環之苯基環所組成組群之環狀基，其中雜環系環包括1、2或3個選自N、O及S之雜原子及/或1、2或3個各獨立選自NR8之含雜原子之基作為環員，其中R8為H、C1－C4－烷基、氟化之C1－C4－烷基、C1－C4－烷基羰基或氟化C1－C4－烷基羰基，且其中環系基Ar可帶有1、2或3個取代基Ra，其中變數Ra具有如申請專利範圍及說明中提供之意義；及其生理上可耐受之酸加成鹽。
本發明亦關於式I化合物或其醫藥上可接受鹽在製備供治療易受多巴胺D3受體配位體治療影響之醫療疾病用醫藥組合物之用途。
简体摘要：本发明系关于式(I)化合物：其中n为0、1或2；G为CH2或CHR3；R1为H、C1－C6－烷基、经C3－C6－环烷基取代之C1－C6－烷基、C1－C6－羟烷基、氟化C1－C6－烷基、C3－C6－环烷基、氟化C3－C6－环烷基、C3－C6－烯基、氟化C3－C6－烯基、甲酰基、乙酰基或丙酰基；R2、R3及R4系彼此独立为H、甲基、氟甲基、二氟甲基或三氟甲基；A为伸苯基、伸吡啶基、伸嘧啶基、伸吡基、伸嗒基或伸苯硫基，其可经一或多个选自卤素、甲基、甲氧基及CF3之取代基取代；E为NR5或CH2，其中R5为H或C1－C3－烷基；Ar为选自由苯基、包括1、2或3个选自N、O及S杂原子作为环员之5－或6－员杂芳族基及稠合成饱和或不饱和5－或6－员碳环或杂环系环之苯基环所组成组群之环状基，其中杂环系环包括1、2或3个选自N、O及S之杂原子及/或1、2或3个各独立选自NR8之含杂原子之基作为环员，其中R8为H、C1－C4－烷基、氟化之C1－C4－烷基、C1－C4－烷基羰基或氟化C1－C4－烷基羰基，且其中环系基Ar可带有1、2或3个取代基Ra，其中变量Ra具有如申请专利范围及说明中提供之意义；及其生理上可耐受之酸加成盐。本发明亦关于式I化合物或其医药上可接受盐在制备供治疗易受多巴胺D3受体配位体治疗影响之医疗疾病用医药组合物之用途。

10. 发明专利

TWI338680B 具有含鹵素胺甲酸酯基及醯基之乙二胺衍生物之製造方法、及此等之製造中間體 PROCESS FOR PRODUCING ETHYLENEDIAMINE DERIVATIVES HAVING HALOGENATED-CARBAMATE GROUP AND ACYL GROUP, AND INTERMEDIATES THEREOF 有权
简体标题：具有含卤素胺甲酸酯基及酰基之乙二胺衍生物之制造方法、及此等之制造中间体 PROCESS FOR PRODUCING ETHYLENEDIAMINE DERIVATIVES HAVING HALOGENATED-CARBAMATE GROUP AND ACYL GROUP, AND INTERMEDIATES THEREOF
公开(公告)号：TWI338680B
公开(公告)日：2011-03-11
申请号：TW096110968
申请日：2007-03-29
申请人：三井化學股份有限公司
发明人：梅谷豪毅 , 河野敏之
IPC分类号： C07C
CPC分类号： C07D231/14 , C07B53/00 , C07C269/04 , C07C269/06 , C07C271/20 , C07C271/22 , C07D207/09 , C07D207/16 , C07D307/85 , C07D403/12
摘要：將具有被鹵素取代胺甲酸酯基之胺基腈於酸存在下進行觸媒加氫反應後再進行醯基化，可得具有含鹵素胺甲酸酯基及醯基之乙二胺衍生物。另外，將胺基醯胺於水存在下進行含鹵素胺甲酸酯化，再與像Vilsmeier試劑之去氧劑進行反應，即可以良好產率調製得原料胺基腈。
简体摘要：将具有被卤素取代胺甲酸酯基之胺基腈于酸存在下进行触媒加氢反应后再进行酰基化，可得具有含卤素胺甲酸酯基及酰基之乙二胺衍生物。另外，将胺基酰胺于水存在下进行含卤素胺甲酸酯化，再与像Vilsmeier试剂之去氧剂进行反应，即可以良好产率调制得原料胺基腈。

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