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1. 发明专利

TWI314054B 緩和疼痛之新穎方法及組合物 NOVEL METHODS AND COMPOSITIONS FOR ALLEVIATING PAIN 失效
简体标题：缓和疼痛之新颖方法及组合物 NOVEL METHODS AND COMPOSITIONS FOR ALLEVIATING PAIN
公开(公告)号：TWI314054B
公开(公告)日：2009-09-01
申请号：TW092109604
申请日：2003-04-24
申请人：歐樂根公司 ALLERGAN, INC.
发明人：丹尼爾W. 吉爾 DANIEL W. GIL , 約翰E. 多奈羅 JOHN E. DONELLO
IPC分类号： A61K , A61P
CPC分类号： A61K31/4178 , A61K31/137 , A61K31/4164 , A61K31/4168 , A61K31/498 , A61K31/538 , Y02A50/465 , A61K2300/00
摘要：本發明係關於一種長期減輕個體的慢性疼痛之方法,其係在沒有��–2A受體活化作用的存在下經至少3天的期限活化在個體中的止痛性��–腎上腺素能受體,以至於在沒有持續的該受體活化作用的存在下仍維持慢性疼痛的減輕。止痛性��–腎上腺素受體可以係例如��–2B受體。
简体摘要：本发明系关于一种长期减轻个体的慢性疼痛之方法,其系在没有��–2A受体活化作用的存在下经至少3天的期限活化在个体中的止痛性��–肾上腺素能受体,以至于在没有持续的该受体活化作用的存在下仍维持慢性疼痛的减轻。止痛性��–肾上腺素受体可以系例如��–2B受体。

2. 发明专利

TWI299662B 用以調節阿爾發(ALPHA)腎上腺素受體活性之組合物 COMPOSITIONS FOR MODULATING ALPHA ADRENERGIC RECEPTOR ACTIVITY 失效
简体标题：用以调节阿尔发(ALPHA)肾上腺素受体活性之组合物 COMPOSITIONS FOR MODULATING ALPHA ADRENERGIC RECEPTOR ACTIVITY
公开(公告)号：TWI299662B
公开(公告)日：2008-08-11
申请号：TW090108915
申请日：2001-04-13
申请人：歐樂根公司 ALLERGAN, INC.
发明人：肯喬 KEN CHOW , 丹尼爾W. 吉爾 DANIEL W. GIL , 威古伊肯方 WENKUI KEN FANG , 麥克E. 卡斯特 MICHAEL E. GARST , 拉利A. 威勒 LARRY A. WHEELER
IPC分类号： A61K , A61P
CPC分类号： A61K31/17 , C07C335/12
摘要：本發明是有關治療疼痛之方法及組合物。特別揭示可治療慢性疼痛之新穎組合
物,及彼之用法。
简体摘要：本发明是有关治疗疼痛之方法及组合物。特别揭示可治疗慢性疼痛之新颖组合物,及彼之用法。

3. 发明专利

TWI283669B 具有對��2B或2B/2C腎上腺素功能受體具選擇性之類激動劑活性之化合物及治療方法 COMPOUNDS AND METHOD TREATMENT HAVING AGONIST-LIKE ACTIVITY SELECTIVE AT ALPHA 2B OR 2B/2C ADRENERGIC RECEPTORS 失效
简体标题：具有对��2B或2B/2C肾上腺素功能受体具选择性之类激动剂活性之化合物及治疗方法 COMPOUNDS AND METHOD TREATMENT HAVING AGONIST-LIKE ACTIVITY SELECTIVE AT ALPHA 2B OR 2B/2C ADRENERGIC RECEPTORS
公开(公告)号：TWI283669B
公开(公告)日：2007-07-11
申请号：TW089111068
申请日：2000-06-07
申请人：歐樂根公司 ALLERGAN, INC.
发明人：肯周 KEN CHOW , 丹尼爾W. 吉爾 DANIEL W. GIL , 詹姆士A. 伯克 JAMES A. BURKE , 達爾A. 賀克 DALE A. HARCOURT , 麥克E. 葛斯特 MICHAEL E. GARST , 賴瑞A. 惠勒 LARRY A. WHEELER , 史帝芬A. 芒克 STEPHEN A. MUNK
IPC分类号： C07D , A61K
CPC分类号： C07D233/56 , C07D233/10 , C07D233/64 , C07D233/84 , C07D263/28 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D413/12 , C07D495/04
摘要：本發明係關於具腎上腺素活性之化合物，其為在α2B及α2C腎上腺素受體亞型之一或二者之作用勝於在α2A腎上腺素受體亞型者之選擇性激動劑；該活性化合物選自具有下列結構式之化合物所組成之族群：{式中虛線代表視情況可能存在之鍵，不過二雙鍵不得共用一碳原子； R為H或低碳烷基； X為S或C(H)R1，其中R1為H或低碳烷基，但當X與所代表之環間之鍵為雙鍵時，R1不存在； Y為O、N、S、(CR12) y(其中y為整數1至3)、-CH=CH-或-Y1CH2-(其中Y1為O、N或S)； x為1或2之整數，其中當R2，R3或R4與不飽和碳原子鍵結時x為1，以及當R2，R3或R4與飽和碳原子鍵結時x為2； R2為H、低碳烷基、鹵素原子、羥基、低碳烷氧基、低碳烯基、醯基或低碳炔基，或者當與飽和碳原子連接時，R2可為氧基； R3及R4各為H、低碳烷基、鹵素原子、低碳烯基、醯基、低碳炔基、芳基、雜芳基或經取代芳基或雜芳基[其中該取代基為鹵素原子、低碳烷基、低碳烷氧基、低碳烯基、醯基、低碳炔基、硝基、氰基、三氟甲基、羥基或苯基，或者合而為-(C(R2)x)z-、-Y1(C(R2)x)z’-、-Y1(C(R2)x)yY1-、-(C(R2)x)-Y1-(C(R2)x)-、-(C(R2)x)-Y1-(C(R2)x)-(C(R2)x)-及-Y1-(C(R2)x)-Y1-(C(R2)x)-(其中z為3至5之整數，z’為2至4之整數以及x及y如前文界定)，以及此等二價部分之各個之任一端可接在R3或R4上而形成稠合環結構，以及形成之環可為全部不飽和、部分不飽和或全部飽和]}；此等化合物在治療肌肉痙孿(包括頻尿)、腹瀉、利尿、戒斷症狀、疼痛(包括神經病變性疼痛)、神經退化性病變、記憶及認知缺陷、精神病(包括躁症及焦慮)、高血壓、心臟缺血、鬱血性心衰竭及鼻充血上有用，且無鎮靜或心血管副作用。
简体摘要：本发明系关于具肾上腺素活性之化合物，其为在α2B及α2C肾上腺素受体亚型之一或二者之作用胜于在α2A肾上腺素受体亚型者之选择性激动剂；该活性化合物选自具有下列结构式之化合物所组成之族群：{式中虚线代表视情况可能存在之键，不过二双键不得共享一碳原子； R为H或低碳烷基； X为S或C(H)R1，其中R1为H或低碳烷基，但当X与所代表之环间之键为双键时，R1不存在； Y为O、N、S、(CR12) y(其中y为整数1至3)、-CH=CH-或-Y1CH2-(其中Y1为O、N或S)； x为1或2之整数，其中当R2，R3或R4与不饱和碳原子键结时x为1，以及当R2，R3或R4与饱和碳原子键结时x为2； R2为H、低碳烷基、卤素原子、羟基、低碳烷氧基、低碳烯基、酰基或低碳炔基，或者当与饱和碳原子连接时，R2可为氧基； R3及R4各为H、低碳烷基、卤素原子、低碳烯基、酰基、低碳炔基、芳基、杂芳基或经取代芳基或杂芳基[其中该取代基为卤素原子、低碳烷基、低碳烷氧基、低碳烯基、酰基、低碳炔基、硝基、氰基、三氟甲基、羟基或苯基，或者合而为-(C(R2)x)z-、-Y1(C(R2)x)z’-、-Y1(C(R2)x)yY1-、-(C(R2)x)-Y1-(C(R2)x)-、-(C(R2)x)-Y1-(C(R2)x)-(C(R2)x)-及-Y1-(C(R2)x)-Y1-(C(R2)x)-(其中z为3至5之整数，z’为2至4之整数以及x及y如前文界定)，以及此等二价部分之各个之任一端可接在R3或R4上而形成稠合环结构，以及形成之环可为全部不饱和、部分不饱和或全部饱和]}；此等化合物在治疗肌肉痉孪(包括频尿)、腹泻、利尿、戒断症状、疼痛(包括神经病变性疼痛)、神经退化性病变、记忆及认知缺陷、精神病(包括躁症及焦虑)、高血压、心脏缺血、郁血性心衰竭及鼻充血上有用，且无镇静或心血管副作用。

4. 发明专利

TWI283177B 治療甲狀腺及血鈣失調之神經毒素之新用途 NEW USE OF NEUROTOXIN FOR TREATING THYROID AND CALCEMIA DISORDERS 失效
简体标题：治疗甲状腺及血钙失调之神经毒素之新用途 NEW USE OF NEUROTOXIN FOR TREATING THYROID AND CALCEMIA DISORDERS
公开(公告)号：TWI283177B
公开(公告)日：2007-07-01
申请号：TW090103247
申请日：2001-02-14
申请人：歐樂根公司 ALLERGAN, INC.
发明人：史蒂芬多納文 STEPHEN DONOVAN
IPC分类号： A61K , A61P
CPC分类号： A61K38/4893
摘要：本發明是有關治療甲狀腺官能低下病之方法，係將一種神經毒素，如肉毒桿菌毒素，局部投予至甲狀腺，由是減少在甲狀腺激素分泌上之抑制作用。一種治療甲狀腺官能亢進之方法，此方法是局部投予神經毒素-肉毒桿病毒素，至交感神經節其支配神經至甲狀腺，由是減少在甲狀腺激素分泌上之刺激作用。也揭示經由局部投予神經毒素，調控降血鈣素分泌以治療鈣代謝失調症之方法。
简体摘要：本发明是有关治疗甲状腺官能低下病之方法，系将一种神经毒素，如肉毒杆菌毒素，局部投予至甲状腺，由是减少在甲状腺激素分泌上之抑制作用。一种治疗甲状腺官能亢进之方法，此方法是局部投予神经毒素-肉毒杆病毒素，至交感神经节其支配神经至甲状腺，由是减少在甲状腺激素分泌上之刺激作用。也揭示经由局部投予神经毒素，调控降血钙素分泌以治疗钙代谢失调症之方法。

5. 发明专利

TWI282739B 具安定化的肉毒毒素之醫藥組成物 PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS OF STABILIZED BOTULINUM TOXIN 有权
简体标题：具安定化的肉毒毒素之医药组成物 PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS OF STABILIZED BOTULINUM TOXIN
公开(公告)号：TWI282739B
公开(公告)日：2007-06-21
申请号：TW090102480
申请日：2001-02-06
申请人：歐樂根公司 ALLERGAN, INC.
发明人：泰勒斯J. 杭特 TERRENCE J. HUNT
IPC分类号： A61K
CPC分类号： A61K9/19 , A61K9/0019 , A61K38/4893 , A61K47/183 , A61K47/36
摘要：一種不含衍生自血的白蛋白的肉毒毒素醫藥組成物，其含有肉毒毒素，氯化鈉或水及多糖，如羥基乙基澱粉及/或胺基酸，此醫藥組成物適於給病人作醫藥給予。或者，多糖及胺基酸可以重組白蛋白代替。
简体摘要：一种不含衍生自血的白蛋白的肉毒毒素医药组成物，其含有肉毒毒素，氯化钠或水及多糖，如羟基乙基淀粉及/或氨基酸，此医药组成物适于给病人作医药给予。或者，多糖及氨基酸可以重组白蛋白代替。

6. 发明专利

TW200711657A 包含肉毒毒素及重組的人類血清白蛋白之醫藥組成物 PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING BOTULINUM TOXIN AND RECOMBINANT HUMAN SERUM ALBUMIN 审中-公开
简体标题：包含肉毒毒素及重组的人类血清白蛋白之医药组成物 PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING BOTULINUM TOXIN AND RECOMBINANT HUMAN SERUM ALBUMIN
公开(公告)号：TW200711657A
公开(公告)日：2007-04-01
申请号：TW095148526
申请日：2001-02-06
申请人：歐樂根公司 ALLERGAN, INC.
发明人：泰勒斯J. 杭特 TERRENCE J. HUNT
IPC分类号： A61K
CPC分类号： A61K9/19 , A61K9/0019 , A61K38/4893 , A61K47/183 , A61K47/36
摘要：一種不含衍生自血的白蛋白的肉毒毒素醫藥組成物,其含有肉毒毒素,氯化鈉或水及多糖,如羥基乙基澱粉及/或胺基酸,此醫藥組成物適於給病人作醫藥給予。或者,多糖及胺基酸可以重組白蛋白代替。
简体摘要：一种不含衍生自血的白蛋白的肉毒毒素医药组成物,其含有肉毒毒素,氯化钠或水及多糖,如羟基乙基淀粉及/或氨基酸,此医药组成物适于给病人作医药给予。或者,多糖及氨基酸可以重组白蛋白代替。

7. 发明专利

TW200631605A 眼藥組合物及治療眼睛之方法 OPHTHALMIC COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING EYES 审中-公开
简体标题：眼药组合物及治疗眼睛之方法 OPHTHALMIC COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING EYES
公开(公告)号：TW200631605A
公开(公告)日：2006-09-16
申请号：TW094139485
申请日：2005-11-10
申请人：歐樂根公司 ALLERGAN, INC.
发明人：張林瓊恩 CHANG-LIN, JOAN-EN , 彼德A 賽門 SIMMONS, PETER A. , 喬瑟夫G 微奇 VEHIGE, JOSEPH G.
IPC分类号： A61K , A61P
CPC分类号： A61K31/205 , A61K9/0048 , A61K9/08 , A61K31/047 , A61K31/14 , A61K31/70 , A61K31/717 , A61K31/728 , A61K38/1732 , A61K47/02 , A61K47/26 , A61K47/38
摘要：本發明係關於包括相容性溶質成份及／或聚陰離子成份之眼藥組合物，其係用於治療眼睛，舉例而言，減輕乾眼症候群，保護眼睛免受高滲損傷及／或免受陽離子類物質對眼睛之眼表層之有害作用及／或促進眼睛手術後之恢復。
简体摘要：本发明系关于包括兼容性溶质成份及／或聚阴离子成份之眼药组合物，其系用于治疗眼睛，举例而言，减轻干眼症候群，保护眼睛免受高渗损伤及／或免受阳离子类物质对眼睛之眼表层之有害作用及／或促进眼睛手术后之恢复。

8. 发明专利

TW200624430A 作為��2腎上腺素能激動劑之4-(雜芳基-甲基及經取代雜芳基-甲基)-咪唑-2-硫酮 4-(HETEROARYL-METHYL AND SUBSTITUTED HETEROARYL-METHY)-IMIDAZOLE-2-THIONES ACTING AS ALPHA2 ADRENERGIC AGONISTS 审中-公开
简体标题：作为��2肾上腺素能激动剂之4-(杂芳基-甲基及经取代杂芳基-甲基)-咪唑-2-硫酮 4-(HETEROARYL-METHYL AND SUBSTITUTED HETEROARYL-METHY)-IMIDAZOLE-2-THIONES ACTING AS ALPHA2 ADRENERGIC AGONISTS
公开(公告)号：TW200624430A
公开(公告)日：2006-07-16
申请号：TW094133123
申请日：2005-09-23
申请人：歐樂根公司 ALLERGAN, INC.
发明人：陶德M. 海德堡 HEIDELBAUGH, TODD M. , 肯喬 CHOW, KEN , 風X. 吉恩 NGUYEN, PHONG X. , 丹尼爾W. 吉爾 GIL, DANIEL W. , 約翰E. 多尼洛 DONELLO, JOHN E. , 麥可E. 賈斯特 GARST, MICHAEL E. , 賴瑞A. 惠樂 WHEELER, LARRY A.
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D471/04 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D405/06 , C07D409/06
摘要：本發明提供式1化合物：094133123-p01.bmp其中變數具有說明書中所定義之涵義，該等化合物為α2腎上腺素能受體之激動劑。本發明揭示之多種化合物對α2B及／或α2C腎上腺素能受體之特異性或選擇性優於對α2A腎上腺素能受體之特異性或選擇性。另外，一些所主張之化合物並不具有或僅具有最小之心血管及／或鎮靜活性。式1化合物在包括人類之哺乳動物中適用作藥劑以治療對α2腎上腺素能受體激動劑的治療起反應之疾病及或緩解其病況。無顯著心血管及／或鎮靜活性之式1化合物適用於治療疼痛及其它病況，並具有最小副作用。094133123-p01.bmp
简体摘要：本发明提供式1化合物：094133123-p01.bmp其中变量具有说明书中所定义之涵义，该等化合物为α2肾上腺素能受体之激动剂。本发明揭示之多种化合物对α2B及／或α2C肾上腺素能受体之特异性或选择性优于对α2A肾上腺素能受体之特异性或选择性。另外，一些所主张之化合物并不具有或仅具有最小之心血管及／或镇静活性。式1化合物在包括人类之哺乳动物中适用作药剂以治疗对α2肾上腺素能受体激动剂的治疗起反应之疾病及或缓解其病况。无显着心血管及／或镇静活性之式1化合物适用于治疗疼痛及其它病况，并具有最小副作用。094133123-p01.bmp

9. 发明专利

TW200621722A 4-(經取代之環烷基甲基)咪唑-2-硫酮,4-(經取代之環烯基甲基)咪唑-2-硫酮,4-(經取代之環烷基甲基)-咪唑-2-酮,4-(經取代之環烯基甲基)-咪唑-2-酮及相關化合物 4-(SUBSTITUTED CYCLOALKYLMETHYL) IMIDAZOLE-2-THIONES, 4-(SUBSTITUTED CYCLOALKENYLMETHYL) IMIDAZOLE-2-THIONES, 4-(SUBSTITUTED CYCLOALKYLMETHYL) IMIDAZOL-2-ONES, 4-(SUBSTITUTED CYCLOALKENYLMETHYL) IMIDAZOL-2-ONES AND RELATED COMPOUNDS 审中-公开
简体标题： 4-(经取代之环烷基甲基)咪唑-2-硫酮,4-(经取代之环烯基甲基)咪唑-2-硫酮,4-(经取代之环烷基甲基)-咪唑-2-酮,4-(经取代之环烯基甲基)-咪唑-2-酮及相关化合物 4-(SUBSTITUTED CYCLOALKYLMETHYL) IMIDAZOLE-2-THIONES, 4-(SUBSTITUTED CYCLOALKENYLMETHYL) IMIDAZOLE-2-THIONES, 4-(SUBSTITUTED CYCLOALKYLMETHYL) IMIDAZOL-2-ONES, 4-(SUBSTITUTED CYCLOALKENYLMETHYL) IMIDAZOL-2-ONES AND RELATED COMPOUNDS
公开(公告)号：TW200621722A
公开(公告)日：2006-07-01
申请号：TW094130573
申请日：2005-09-06
申请人：歐樂根公司 ALLERGAN, INC.
发明人：陶德M. 海德堡 HEIDELBAUGH, TODD M. , 肯喬 CHOW, KEN , 風吉恩 NGUYEN, PHONG , 丹尼爾吉爾 GIL, DANIEL , 約翰E. 多尼洛 DONELLO, JOHN E.
IPC分类号： C07D , A61K
CPC分类号： C07D233/70 , C07D233/84 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D409/08
摘要：本發明揭示下式之化合物，094130573-p01.bmp其中^*表示一不對稱碳，該化合物對α2B腎上腺素能受體之特異性超過對α2A及α2C腎上腺素能受體之特異性，並因此不具有或僅具有最小的心血管及／或鎮靜活性。該化合物可在包括人類之哺乳動物中作為醫藥用於治療對α2B腎上腺素能受體激動劑治療具有響應的疾病或減輕此類病況。094130573-p01.bmp
简体摘要：本发明揭示下式之化合物，094130573-p01.bmp其中^*表示一不对称碳，该化合物对α2B肾上腺素能受体之特异性超过对α2A及α2C肾上腺素能受体之特异性，并因此不具有或仅具有最小的心血管及／或镇静活性。该化合物可在包括人类之哺乳动物中作为医药用于治疗对α2B肾上腺素能受体激动剂治疗具有响应的疾病或减轻此类病况。094130573-p01.bmp

10. 发明专利

TWI223594B 加强��─2─腎上腺素能激動劑之藥物動力學特徵之醫藥組合物 PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR ENHANCING PHARMACOKINETIC CHARACTERISTICS OF ALPHA-2-ADRENERGIC AGONIST 失效
简体标题：加强��─2─肾上腺素能激动剂之药物动力学特征之医药组合物 PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR ENHANCING PHARMACOKINETIC CHARACTERISTICS OF ALPHA-2-ADRENERGIC AGONIST
公开(公告)号：TWI223594B
公开(公告)日：2004-11-11
申请号：TW091108341
申请日：2002-04-23
申请人：歐樂根公司 ALLERGAN, INC.
发明人：大維 F. 伍華德 DAVID F. WOODWARD , 蓋羅吉艾布魯斯 GYORGY AMBRUS
IPC分类号： A61K
CPC分类号： A61K31/20 , A61K31/00 , A61K31/19 , A61K31/495 , A61K31/557 , A61K2300/00
摘要：本發明係揭示包含α-2-腎上腺素能激動劑成份與脂肪酸成份之組合物。在一項具體實施例中，該脂肪酸成份係包括脂肪酸類。在一項較佳具體實施例中，該α-2-腎上腺素能激動劑成份與該脂肪酸成份係形成錯合物。
简体摘要：本发明系揭示包含α-2-肾上腺素能激动剂成份与脂肪酸成份之组合物。在一项具体实施例中，该脂肪酸成份系包括脂肪酸类。在一项较佳具体实施例中，该α-2-肾上腺素能激动剂成份与该脂肪酸成份系形成错合物。

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