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1. 发明公开

EP3587392A8 NANOSTRUCTURED FORMULATIONS FOR THE DELIVERY OF SILIBININ AND OTHER ACTIVE INGREDIENTS FOR TREATING OCULAR DISEASES 有权
公开(公告)号：EP3587392A8
公开(公告)日：2020-05-27
申请号：EP19190425.9
申请日：2015-10-09
申请人： Distretto Tecnologico Sicilia Micro e Nano Sistemi S.C.A.R.L.
发明人： BLANCO, Anna Rita , BONDI, Maria Luisa , CAVALLARO, Gennara , CONSOLI, Grazia Maria Letizia , CRAPARO, Emanuela Fabiola , GIAMMONA, Gaetano , LICCIARDI, Mariano , PITARRESI, Giovanna , GRANATA, Giuseppe , SALADINO, Patrizia , LA MARCA, Clara , DEIDDA, Irene , PAPASERGI, Salvatore , GUARNERI, Patrizia , CUZZOCREA, Salvatore , ESPOSITO, Emanuela , VIOLA, Santa
IPC分类号： C07C217/74 , A61K9/51 , A61K9/107 , A61K31/357 , A61P27/02 , A61K9/00 , A61K31/12 , A61K31/44 , A61K31/5575
摘要： Formulations are described, containing silibinin or other active ingredients incorporated in lipid nanoparticle systems of the SLN and NLC type, and based on calixarenes, possibly mucoadhesive, or in micellar and nanoparticle systems based on amphiphilic inulin copolymers for use in the treatment of neurodegenerative ocular diseases. The versatility of the calixarene compound is also described, capable of charging and releasing active ingredients characterized by low water solubility, easy chemical and enzymatic degradation, low bioavailability, either of natural origin or not, to be used in the treatment of ocular diseases.

2. 发明公开

EP3587392A1 NANOSTRUCTURED FORMULATIONS FOR THE DELIVERY OF SILIBININ AND OTHER ACTIVE INGREDIENTS FOR TREATING OCULAR DISEASES 有权
公开(公告)号：EP3587392A1
公开(公告)日：2020-01-01
申请号：EP19190425.9
申请日：2015-10-09
申请人： Distretto Tecnologico Sicilia Micro e Nano Sistemi S.C.A.R.L.
发明人： BLANCO, Anna Rita , BONDI, Maria Luisa , CAVALLARO, Gennara , CONSOLI, Grazia Maria Letizia , CRAPARO, Emanuela Fabiola , GIAMMONA, Gaetano , LICCIARDI, Mariano , PITARRESI, Giovanna , GRANATA, Giuseppe , SALADINO, Patrizia , LA MARCA, Clara , DEIDDA, Irene
IPC分类号： C07C217/74 , A61K9/51 , A61K9/107 , A61K31/357 , A61P27/02 , A61K9/00 , A61K31/12 , A61K31/44 , A61K31/5575
摘要： Formulations are described, containing silibinin or other active ingredients incorporated in lipid nanoparticle systems of the SLN and NLC type, and based on calixarenes, possibly mucoadhesive, or in micellar and nanoparticle systems based on amphiphilic inulin copolymers for use in the treatment of neurodegenerative ocular diseases. The versatility of the calixarene compound is also described, capable of charging and releasing active ingredients characterized by low water solubility, easy chemical and enzymatic degradation, low bioavailability, either of natural origin or not, to be used in the treatment of ocular diseases.

3. 发明公开

EP3130580A1 PREPARATION OF DEUTERATED VENLAFAXINES 无效
标题翻译： HERSTELLUNG VON DEUTERIERTEM VENLAFAXINE
公开(公告)号：EP3130580A1
公开(公告)日：2017-02-15
申请号：EP16183223.3
申请日：2008-03-13
申请人： Auspex Pharmaceuticals, Inc.
发明人： GANT, Thomas G , SEPEHR, Sarshar , WOO, Soon, Hyung
IPC分类号： C07C217/74 , C07C215/64 , C07D265/16 , C07B59/00 , C07C211/64
CPC分类号： C07C211/64 , C07B59/00 , C07B2200/05 , C07B2200/07 , C07B2200/13 , C07C215/64 , C07C217/74 , C07C2601/14 , C07D265/16
摘要： Processes for preparaing deuterated venlafaxines whcih can be used as inhibitors of the uptake of monoamine neurotransmitters.
摘要翻译：制备氘代文拉法辛的方法可用作摄取单胺神经递质的抑制剂。

4. 发明公开

EP2643290A1 CALCIUM-SENSING RECEPTOR-ACTIVE COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译： CASR-AKTIVE VERBINDUNGEN
公开(公告)号：EP2643290A1
公开(公告)日：2013-10-02
申请号：EP11788114.4
申请日：2011-11-21
申请人： Leo Pharma A/S
发明人： VEDSØ, Per , BLÆHR, Lars, Kristian, Albert
IPC分类号： C07C217/74 , C07C235/10 , C07C237/22 , C07C311/46 , C07C59/90 , C07C69/734 , C07D211/58 , C07D295/185 , C07D295/194 , A61K31/4965 , A61K31/4409 , A61K31/18 , A61K31/165 , A61P3/14
CPC分类号： C07C235/20 , C07C217/74 , C07C235/10 , C07C237/22 , C07C311/03 , C07C311/46 , C07C2601/08 , C07D211/58 , C07D241/08 , C07D295/185 , C07D295/192 , C07D295/194
摘要： Compounds of general formula (I), their use as calcium receptor-active compounds for the prophylaxis, treatment or amelioration of physiological disorders or diseases associated with disturbances of CaSR activity, such as hyperparathyroidism, pharmaceutical compositions comprising said compounds, and methods of treating diseases with said compounds.
摘要翻译：通式（I）的化合物，它们作为钙受体活性化合物用于预防，治疗或改善与CaSR活性紊乱相关的生理障碍或疾病的用途，例如甲状旁腺机能亢进，包含所述化合物的药物组合物和治疗疾病的方法与所述化合物。

5. 发明公开

EP2518052A1 Substituierte 4-Aminocyclohexan-Derivate 有权
标题翻译：取代基4-氨基环己烷衍生物
公开(公告)号：EP2518052A1
公开(公告)日：2012-10-31
申请号：EP12003857.5
申请日：2009-03-25
申请人： Grünenthal GmbH
发明人： Nolte, Bernd, Dr. , Schröder, Wolfgang, Dr. , Linz, Klaus, Dr. , Englberger, Werner, Dr. , Schick, Hans, Prof., Dr. , Graubaum, Heinz, Dr. Habil , Braun, geb. Roloff, Birgit, Dr. , Ozegowski, Sigrid, Dr. , Bálint, József, Dr. , Sonnenschein, Helmut, Dr.
IPC分类号： C07D209/12 , C07D209/14 , C07C211/40 , C07C215/42 , C07C233/36 , C07C311/18 , A61K31/404 , A61K31/137 , A61P25/00 , C07C15/14 , C07C217/74 , C07C223/04 , C07C229/16 , C07C233/40 , C07C233/41 , C07C233/62 , C07C233/79
CPC分类号： C07D209/20 , A61K31/135 , A61K31/136 , A61K31/165 , A61K31/18 , A61K31/404 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61K45/06 , C07C211/40 , C07C211/54 , C07C215/14 , C07C215/42 , C07C217/74 , C07C223/04 , C07C229/16 , C07C233/36 , C07C233/40 , C07C233/41 , C07C233/62 , C07C233/79 , C07C235/54 , C07C237/06 , C07C237/24 , C07C275/24 , C07C311/07 , C07C311/18 , C07C311/37 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07D209/12 , C07D209/14 , C07D211/62 , C07D213/12 , C07D213/82 , C07D231/14 , C07D251/48 , C07D251/54 , C07D295/135 , C07D309/08 , C07D333/20 , C07D403/08 , C07D409/08
摘要： Die Erfindung betrifft Verbindungen, welche eine Affinität an den µ-Opioid-Rezeptor und den ORL1-Rezeptor aufweisen, Verfahren zu deren Herstellung, Arzneimittel enthaltend diese Verbindungen und die Verwendung dieser Verbindungen zur Herstellung von Arzneimitteln.
摘要翻译：取代的4-氨基环己烷衍生物（I）及其立体异构体或其混合物，游离化合物和/或盐是新的，其中（I）不含4-（二甲基氨基）-1-甲基-4-对甲苯基环己基乙酸酯。式（I）的取代的4-氨基环己烷衍生物及其立体异构体或其混合物，游离化合物和/或盐是新的，其中（I）不含4-（二甲基氨基）-1-甲基-4-对甲苯基环己基乙酸酯。 Y 1>，Y1a，Y 2>，Y2a，Y 3>，Y3a，Y 4>，Y4a：H，F，Cl，Br，I，CN，NO 2，CHO，R 0>，C（= O ）R 0，C（= O）H，-C（= O）-OH，-C（= O）OR 0，C（= O）NH 2，C（= O）NHR 0， = O）N（R 0）2，OH，OR 0> -OC（= O）H，-OC（= O）R 0，-OC（= O）OR 0，-OC（= O ）NHR 0，-SOC（= O）N（R 0）2，-SH，-SR 0，-SO 3 H，-S（= O）1-2R 0，-S（= O ）1 -N 2 H 2，-NH 2，-NHR 0，-N（R 0）2，-N +（R 0）3，-N +（R 0）2 - ， - NHC （= O）R 0>，-NHC（= O）OR 0>，NHC（= O）-NH 2，-NHC（= O）-NHR 0或-NHC（= O）N（R 0） 2，优选-H，-F，-Cl，-CN或1-8C-脂肪族; 或Y 1> Y1a，Y 2> Y2a，Y 3> Y3a，Y 4> Y4a：（= O）; Q：R 0，-C（= O）-R 0，-C（= O）OR 0，-C（= O）NHR 0，-C（= O）N（R 0） -C（= NH）-R 0）; 1-8C-脂肪酸酯，3-12C-环磷脂，芳基，杂芳基，1-8C-脂肪酸-3-12C-环磷脂，1-8C-脂肪族 - 芳基，1-8C-脂肪族 - 杂芳基，3- 8C-环芳烃-1-8C-脂肪酸酯，3-8C-环脂基 - 芳基或-3-8C-环芳烃 - 杂芳基，其中：脂族酯任选地饱和，任选取代的脂族烃，环芳烃任选饱和，任选取代的脂环族，单 - 或多环3-8C-烃（其中脂族或环烯烃的H原子被F，Cl，Br，I，CN，-NO 2，-CHO，O，-R 0， -C（= O）R 0，-C（= O）H，-C（= O）OH，-C（= O）OR 0，-C（= O）NH 2，-C ）NHR 0，-C（= O）N（R 0）2，-OH，-OR 0，-OC（= O）H，-OC（= O）R 0，-OC（= O ）OR 0>，-OC（= O）NHR 0，-OC（= O）N（R 0）2，-SH，-SR 0，-SO 3 H，-S（= O） -R 0，-S（= O）12NH 2，-NH 2，-NHR 0，-N（R 0）2，-N +（R 0）3，-N + ，-NHC（= O）OR 0，-NHC（= O）NH 2，-NHC（= O）-NHR 0，-NH-C （= O）N（R 0）2，-Si（R 0）3或-PO（OR 0））2），芳基是碳环系 h至少有一个芳环，没有杂原子（任选进一步与进一步的饱和，部分不饱和或芳环体系进一步缩合，任选在任何位置被取代）或杂芳基是含有1-5个O的杂原子的5-7元环状芳族残基，N或S（其中杂环任选在任何位置被取代并且是双或多环体系的一部分）（其中芳基或杂芳基被一次或多次取代并且该环系统的一个或多个H原子被取代通过F，Cl，Br，I，CN，-NO 2，-CHO，= O，-R 0，-C（= O）R 0，-C（= O）H，-C（= O） OH，-C（= O）OR 0，-C（= O）NH 2，-C（= O）NHR 0，-C（= O）N（R 0）（CH 2）2 -O - ， - O 0，-OC（= O）H，-OC（= O）R 0，-OC（= O）OR 0，-OC（= O），-OC（= O）N（R 0）2，-SH，-SR 0，-SO 3 H，-S（= O）1-2R 0，-S（= O），-NH 2，-NHR 0，-N（R 0）2，-N +（R 0）3，-N +（R 0）2 - ， - NHC（= O）R ，-NHC（= O）OR 2，-NHC（= O）NH 2，-NHC（= O）-NHR 0，-NH-C（= O）N（R 0） Si（R 0）3或-PO（OR 0）2并且选择 N原子被氧化）; R 1>，R 2>：H或R 0>; 或R 1> R 2>：-CH 2 CH 2 OCH 2 CH 2 - ， - CH 2 -CH 3 NR 4 CH 2 CH 2 - 或 - （CH 2）3 - 6; （杂 - ）芳基：杂芳基或芳基; R 4>：H，R 0>或-C（= O）R 0>; X：O，S或NR1a; -C（= O）OR 0，-C（= O）OR 0，-C（= O）OR 0，-C（= O） 2，-C（= O）NHR 0或-C（= O）N（R 0）2; 和R 1b：-H，-R 0，-C（= O）H，-C（= O）R 0，-C（= O）OH，-C（= O）OR 0， = O）NH 2，-C（= O）NHR 0，-C（= O）N（R 0）2，-S（= O）1-2R 0，-S（= O），-S（= O）1-2-NH 2，-S（= O）1-2-NHR 0或-S（= O）1-2N（R 0））2; 或R 1a，R 1b： - （CH 2）2 - 5 - ， - CH 2 CH 2 OCH 2 CH 2 - 或-CH 2 CH 2 NR 4 CH 2 CH 2 - 和n：0-12。条件是：同时R 1>和R 2>不是H; 并且当X为O且n为0时，R 1b不为H.对于包含（I）任选的添加剂，辅助材料和/或其它活性剂的药物，包括独立权利要求。活动：止痛; 安神; 抗抑郁药; 镇惊; 神经保护; 精神药物; 解酒; Antiaddictive; 内分泌根; 心血管根; 高血压; 低血压; 听觉; 止痒; 偏头痛; 胃肠道根; 同化; 饮食，疾病根; 厌食; 止泻; Uropathic; 肌肉松弛剂麻药; 抗利尿。作用机理：mu-pioid受体结合剂; 阿片受体样1受体结合物。使用受体结合试验，在中国仓鼠卵巢 - 阿片受体样受体细胞中测试（I）对阿片受体样1受体的结合亲和力。结果表明，N，N，N'-二甲基-1,4-二苯基 - 环己烷-1,4-二胺的抑制常数为0.006μM。

6. 发明公开

EP2213651A4 RESOLUTION OF 4,5-DIMETHOXY-1-(METHYLAMINOMETHYL)-BENZOCYCLOBUTANE 有权
标题翻译： 4,5-二甲氧基-1-（甲基氨基甲基）benzocyclobutan光学分离
公开(公告)号：EP2213651A4
公开(公告)日：2012-03-07
申请号：EP08800667
申请日：2008-10-10
申请人： JIANGSU HENGRUI MEDICINE CO
发明人： SUN PIAOYANG , CHEN YONGJIANG , YU GUANGLIANG
IPC分类号： C07C213/10 , C07B57/00 , C07C217/74
CPC分类号： C07C213/10 , C07B57/00 , C07B2200/07 , C07C2602/06 , C07C217/58 , C07C217/74

7. 发明公开

EP2367782A1 PROCESS FOR PREPARATION OF IVABRADINE 有权
标题翻译：用于生产伊伐布雷定
公开(公告)号：EP2367782A1
公开(公告)日：2011-09-28
申请号：EP09801670.2
申请日：2009-12-22
申请人： KRKA, D.D., Novo Mesto
发明人： BOSE, Prosenjit , SIRIPALLI, Udaya Bhaskara Rao , KANDADAI, Appan Srinivas
IPC分类号： C07C209/88 , C07C59/50 , C07D223/16 , C07C213/10 , C07C217/58 , C07C217/74
CPC分类号： C07C213/10 , C07B2200/07 , C07C59/50 , C07C217/58 , C07C217/74 , C07D223/16
摘要： The present invention describes a new process for optical resolution of [N-[[3,4- dimethoxybicyclo[4.2.0]octa-1,3,5-trien-7-yl]methyl]-N-methylamine] which is an intermediate in the preparation of ivabradine.

8. 发明公开

EP2321249A1 SALTS OF TRAMADOL AND IBUPROFEN AND THEIR CRYSTAL FORM IN THE TREATMENT OF PAIN 审中-公开
标题翻译：曲马多和布洛芬和它们的晶体形式在疼痛的治疗盐类
公开(公告)号：EP2321249A1
公开(公告)日：2011-05-18
申请号：EP09777559.7
申请日：2009-07-30
申请人： Laboratorios del. Dr. Esteve, S.A.
发明人： BUSCHMANN, Helmut Heinrich , SOLÀ CARANDELL, Lluis , BENET BUCHHOLZ, Jordi , CERÓN BERTRAN, Jordi Carles
IPC分类号： C07C57/30 , C07C217/74 , A61K31/192 , A61K31/135
CPC分类号： C07C57/30 , A61K31/135 , A61K31/192 , C07B2200/07 , C07B2200/13 , C07C51/487 , C07C217/74 , C07C2601/14 , A61K2300/00
摘要： The present invention relates to salts of tramadol and ibuprofen, their crystal form, processes for preparation of the same and their uses as medicaments, more particularly for the treatment of pain.
摘要翻译：本发明涉及反胺苯环醇和异丁苯丙酸，它们的晶形的盐，用于制备相同的和其用途作为药物，特别是用于治疗疼痛的处理。

9. 发明公开

EP2125698A1 DEUTERATED VENLAFAXINES AND 0-DESMETHYLVENLAFAXINES WITH SEROTONINERGIC AND /OR NOREPINEPHRINERGIC ACTIVITY 有权
标题翻译： DEUTERIERTES d9-VENLAFAXINE
公开(公告)号：EP2125698A1
公开(公告)日：2009-12-02
申请号：EP08732084.2
申请日：2008-03-13
申请人： Auspex Pharmaceuticals, Inc.
发明人： GANT, Thomas, G. , SEPEHR, Sarshar , WOO, Soon, Hyung
IPC分类号： C07C217/74 , C07C215/64 , C07D265/06 , C07B59/00
CPC分类号： C07C211/64 , C07B59/00 , C07B2200/05 , C07B2200/07 , C07B2200/13 , C07C215/64 , C07C217/74 , C07C2601/14 , C07D265/16
摘要： Chemical syntheses and medical uses of novel inhibitors of the uptake of monoamine neurotransmitters and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, for the treatment and/or management of psychotropic disorders, anxiety disorder, generalized anxiety disorder, depression, post-traumatic stress disorder, obsessive-compulsive disorder, panic disorder, hot flashes, senile dementia, migraine, hepatopulmonary syndrome, chronic pain, nociceptive pain, neuropathic pain, painful diabetic retinopathy, bipolar depression, obstructive sleep apnea, psychiatric disorders, premenstrual dysphoric disorder, social phobia, social anxiety disorder, urinary incontinence, anorexia, bulimia nervosa, obesity, ischemia, head injury, calcium overload in brain cells, drug dependence, attention deficit hyperactivity disorder, fibromyalgia, irritable bowel syndrome, and/or premature ejaculation are described.
摘要翻译：用于治疗和/或治疗精神障碍，焦虑障碍，广泛性焦虑症，抑郁症，创伤后应激障碍，强迫症的单胺神经递质及其药学上可接受的盐和前药的新型抑制剂的化学合成和医学用途，强迫症，恐慌症，热潮红，老年痴呆，偏头痛，肝肺综合征，慢性疼痛，伤害性疼痛，神经性疼痛，疼痛性糖尿病性视网膜病变，双相抑郁，阻塞性睡眠呼吸暂停，精神障碍，经前焦虑症，社交恐惧症，社交焦虑症，尿失禁，厌食症，神经性贪食症，肥胖症，缺血，头部损伤，脑细胞中的钙超载，药物依赖，注意缺陷多动障碍，纤维肌痛，肠易激综合征和/或早泄。

10. 发明公开

EP2022778A1 A crystalline form of (R,R)-tramadol-(S)-naproxene salt 审中-公开
标题翻译：（R，R） - 曲马多 - （S） - 萘普生盐的结晶形式
公开(公告)号：EP2022778A1
公开(公告)日：2009-02-11
申请号：EP07384033.2
申请日：2007-08-07
申请人： Laboratorios del Dr. Esteve S.A.
发明人： Buschmann, Helmut, Heinrich , Torrens-Jover, Antoni , Mas-Prio, Josep , Benet-Buchholz, Jordi , Carandell, Lluís, Solà , Cerón Bertran, Jordi, Carles
IPC分类号： C07C217/74 , C07C59/64 , A61K31/135 , A61P25/04 , A61P29/00
CPC分类号： C07C217/74 , C07B2200/07 , C07B2200/13 , C07C59/64 , C07C2601/14
摘要： The present invention concerns a (R,R)-tramadol-(S)-naproxene salt, a crystalline form of (R,R)-tramadol-(S)-naproxene salt, as well as their process for preparation and their uses as medicaments, more particularly for the treatment of pain.
摘要翻译：本发明涉及（R，R） - 曲马多 - （S） - 萘普生盐，（R，R） - 曲马多 - （S） - 萘普生盐的结晶形式，以及它们的制备方法及其用途，药物，更特别用于治疗疼痛。

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