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1. 发明公开

EP2502907A1 Substitzierte 4-Aminocyclohexan-Derivate 审中-公开
标题翻译：异氰酸酯4-氨基环己烷衍生物
公开(公告)号：EP2502907A1
公开(公告)日：2012-09-26
申请号：EP12003856.7
申请日：2009-03-25
申请人： Grünenthal GmbH
发明人： Nolte, Bernd, Dr. , Schröder, Wolfgang, Dr. , Linz, Klaus, Dr. , Englberger, Werner, Dr. , Schick, Hans, Prof., Dr. , Graubaum, Heinz, Dr. Habil , Braun, geb. Roloff, Birgit, Dr. , Ozegowski, Sigrid, Dr. , Bálint, József, Dr. , Sonnenschein, Helmut, Dr.
IPC分类号： C07D209/12 , C07D209/14 , C07C211/40 , C07C215/42 , C07C233/36 , C07C311/18 , A61K31/404 , A61K31/137
CPC分类号： C07D209/20 , A61K31/135 , A61K31/136 , A61K31/165 , A61K31/18 , A61K31/404 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61K45/06 , C07C211/40 , C07C211/54 , C07C215/14 , C07C215/42 , C07C217/74 , C07C223/04 , C07C229/16 , C07C233/36 , C07C233/40 , C07C233/41 , C07C233/62 , C07C233/79 , C07C235/54 , C07C237/06 , C07C237/24 , C07C275/24 , C07C311/07 , C07C311/18 , C07C311/37 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07D209/12 , C07D209/14 , C07D211/62 , C07D213/12 , C07D213/82 , C07D231/14 , C07D251/48 , C07D251/54 , C07D295/135 , C07D309/08 , C07D333/20 , C07D403/08 , C07D409/08
摘要： Die Erfindung betrifft Verbindungen der vorliegenden Formel (1)

welche eine Affinität an den µ-Opioid-Rezeptor und den ORL1-Rezeptor aufweisen, Verfahren zu deren Herstellung, Arzneimittel enthaltend diese Verbindungen und die Verwendung dieser Verbindungen zur Herstellung von Arzneimitteln.
摘要翻译：取代的4-氨基环己烷衍生物（I）及其立体异构体或其混合物，游离化合物和/或盐是新的，其中（I）不含4-（二甲基氨基）-1-甲基-4-对甲苯基环己基乙酸酯。式（I）的取代的4-氨基环己烷衍生物及其立体异构体或其混合物，游离化合物和/或盐是新的，其中（I）不含4-（二甲基氨基）-1-甲基-4-对甲苯基环己基乙酸酯。 Y 1>，Y1a，Y 2>，Y2a，Y 3>，Y3a，Y 4>，Y4a：H，F，Cl，Br，I，CN，NO 2，CHO，R 0>，C（= O ）R 0，C（= O）H，-C（= O）-OH，-C（= O）OR 0，C（= O）NH 2，C（= O）NHR 0， = O）N（R 0）2，OH，OR 0> -OC（= O）H，-OC（= O）R 0，-OC（= O）OR 0，-OC（= O ）NHR 0，-SOC（= O）N（R 0）2，-SH，-SR 0，-SO 3 H，-S（= O）1-2R 0，-S（= O ）1 -N 2 H 2，-NH 2，-NHR 0，-N（R 0）2，-N +（R 0）3，-N +（R 0）2 - ， - NHC （= O）R 0>，-NHC（= O）OR 0>，NHC（= O）-NH 2，-NHC（= O）-NHR 0或-NHC（= O）N（R 0） 2，优选-H，-F，-Cl，-CN或1-8C-脂肪族; 或Y 1> Y1a，Y 2> Y2a，Y 3> Y3a，Y 4> Y4a：（= O）; Q：R 0，-C（= O）-R 0，-C（= O）OR 0，-C（= O）NHR 0，-C（= O）N（R 0） -C（= NH）-R 0）; 1-8C-脂肪酸酯，3-12C-环磷脂，芳基，杂芳基，1-8C-脂肪酸-3-12C-环磷脂，1-8C-脂肪族 - 芳基，1-8C-脂肪族 - 杂芳基，3- 8C-环芳烃-1-8C-脂肪酸酯，3-8C-环脂基 - 芳基或-3-8C-环芳烃 - 杂芳基，其中：脂族酯任选地饱和，任选取代的脂族烃，环芳烃任选饱和，任选取代的脂环族，单 - 或多环3-8C-烃（其中脂族或环烯烃的H原子被F，Cl，Br，I，CN，-NO 2，-CHO，O，-R 0， -C（= O）R 0，-C（= O）H，-C（= O）OH，-C（= O）OR 0，-C（= O）NH 2，-C ）NHR 0，-C（= O）N（R 0）2，-OH，-OR 0，-OC（= O）H，-OC（= O）R 0，-OC（= O ）OR 0>，-OC（= O）NHR 0，-OC（= O）N（R 0）2，-SH，-SR 0，-SO 3 H，-S（= O） -R 0，-S（= O）12NH 2，-NH 2，-NHR 0，-N（R 0）2，-N +（R 0）3，-N + ，-NHC（= O）OR 0，-NHC（= O）NH 2，-NHC（= O）-NHR 0，-NH-C （= O）N（R 0）2，-Si（R 0）3或-PO（OR 0））2），芳基是碳环系 h至少有一个芳环，没有杂原子（任选进一步与进一步的饱和，部分不饱和或芳环体系进一步缩合，任选在任何位置被取代）或杂芳基是含有1-5个O的杂原子的5-7元环状芳族残基，N或S（其中杂环任选在任何位置被取代并且是双或多环系统的一部分）（其中芳基或杂芳基被一次或多次取代并且该环系统的一个或多个H原子被取代通过F，Cl，Br，I，CN，-NO 2，-CHO，= O，-R 0，-C（= O）R 0，-C（= O）H，-C（= O） OH，-C（= O）OR 0，-C（= O）NH 2，-C（= O）NHR 0，-C（= O）N（R 0）（CH 2）2 -O - ， - O 0，-OC（= O）H，-OC（= O）R 0，-OC（= O）OR 0，-OC（= O），-OC（= O）N（R 0）2，-SH，-SR 0，-SO 3 H，-S（= O）1-2R 0，-S（= O），-NH 2，-NHR 0，-N（R 0）2，-N +（R 0）3，-N +（R 0）2 - ， - NHC（= O）R ，-NHC（= O）OR 2，-NHC（= O）NH 2，-NHC（= O）-NHR 0，-NH-C（= O）N（R 0） Si（R 0）3或-PO（OR 0）2并且选择 N原子被氧化）; R 1>，R 2>：H或R 0>; 或R 1> R 2>：-CH 2 CH 2 OCH 2 CH 2 - ， - CH 2 -CH 3 NR 4 CH 2 CH 2 - 或 - （CH 2）3 - 6; （杂 - ）芳基：杂芳基或芳基; R 4>：H，R 0>或-C（= O）R 0>; X：O，S或NR1a; -C（= O）OR 0，-C（= O）OR 0，-C（= O）OR 0，-C（= O） 2，-C（= O）NHR 0或-C（= O）N（R 0）2; 和R 1b：-H，-R 0，-C（= O）H，-C（= O）R 0，-C（= O）OH，-C（= O）OR 0， = O）NH 2，-C（= O）NHR 0，-C（= O）N（R 0）2，-S（= O）1-2R 0，-S（= O），-S（= O）1-2-NH 2，-S（= O）1-2-NHR 0或-S（= O）1-2N（R 0））2; 或R 1a，R 1b： - （CH 2）2 - 5 - ， - CH 2 CH 2 OCH 2 CH 2 - 或-CH 2 CH 2 NR 4 CH 2 CH 2 - 和n：0-12。条件是：同时R 1>和R 2>不是H; 并且当X为O且n为0时，R 1b不为H.对于包含（I）任选的添加剂，辅助材料和/或其它活性剂的药物，包括独立权利要求。活动：止痛; 安神; 抗抑郁药; 镇惊; 神经保护; 精神药物; 解酒; Antiaddictive; 内分泌根; 心血管根; 高血压; 低血压; 听觉; 止痒; 偏头痛; 胃肠道根; 同化; 饮食，疾病根; 厌食; 止泻; Uropathic; 肌肉松弛剂麻药; 抗利尿。作用机理：mu-pioid受体结合剂; 阿片受体样1受体结合物。使用受体结合试验，在中国仓鼠卵巢 - 阿片受体样受体细胞中测试（I）对阿片受体样1受体的结合亲和力。结果表明，N，N，N'-二甲基-1,4-二苯基 - 环己烷-1,4-二胺的抑制常数为0.006μM。

2. 发明公开

EP2233487A1 Spirocyclische Cyclohexan-Derivate 有权
标题翻译：螺旋体环己烷衍生物
公开(公告)号：EP2233487A1
公开(公告)日：2010-09-29
申请号：EP10005484.0
申请日：2003-11-05
申请人： Grünenthal GmbH
发明人： Hinze, Claudia, Dr. , Aulenbacher, Otto , Sundermann, Bernd, Dr. , Oberbörsch, Stefan, Dr. , Friderichs, Elmar, Dr. , Englberger, Werner, Dr. , Kögel, Babette-Yvonne, Dr. , Linz, Klaus, Dr. , Schick, Hans, Dr. , Sonnenschein, Helmut, Dr. , Henkel, Birgitta, Dr. , Rose, Valerie Sarah, Dr. , Lipkin, Michael Jonathan, Dr.
IPC分类号： C07D491/10 , C07D495/10 , C07D493/10 , C07D471/10 , A61K31/407 , A61P25/00
CPC分类号： C07D471/10 , C07C59/255 , C07C59/265 , C07C309/04 , C07C309/06 , C07D491/10 , C07D491/107 , C07D493/10 , C07D495/10
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft spirocyclische Cyclohexan-Derivate, Verfahren zu deren Herstellung, Arzneimittel enthaltend diese Verbindungen und die Verwendung von spirocyclischen Cyclohexan-Derivaten zur Herstellung von Arzneimitteln.
摘要翻译：螺 - （（4-氨基 - 环己烷）-1,1'-1'，3'，4'，9'-四氢吡喃 - （3,4-b） - 吲哚）衍生物（I）是新的。式（I）的螺环环己胺衍生物，任选以外消旋体形式，纯立体异构体（特别是对映异构体或非对映异构体）或其各自比例的混合物，包括游离碱，游离酸，盐（特别是酸或碱加成盐）或溶剂化物（特别是水合物）是新的。 R 1，R 2：H，任选不饱和的，任选的单取代或多取代的1-4C烷基或CHO; R 3： - （CH 2）n - 芳基; n：0-2; R 4：H，任选不饱和的，任选的单或多取代的1-3C烷基或-CO-（CH 2）m -H; m：0-2; R 5 -R 8：H; 1-5C烷基或1-3C烷氧基（均为任选不饱和的，任选地单取代或多取代）; 或卤素，OH，SH，SMe，OMe，NH 2，COOH，COOMe，NHMe，NMe 2或NO 2.活性：止痛剂; 安神; 抗抑郁药; 镇惊; 神经保护; 精神药物; Antiaddictive; 解酒; Vasotropic; Cardiant; 低血压; 高血压; 听觉; 止痒; 偏头痛; 泻药; 厌食; 止泻; 免疫调节剂; Uropathic; 松弛; 麻药; 利尿。 1,1-（3-二甲基氨基-3-苯基 - 五亚甲基）-1,3,4,9-四氢吡喃并（3,4-b） - 吲哚）（Ia）的非极性非对映异构体的盐酸盐具有镇痛作用 ED 5 0 3.5 MicroM iv 在鼠标尾部轻弹测试。操作机制：伤害感受肽/ ORL1受体（阿片样物质受体1受体1）系统调节剂; ORL1受体配体。

4. 发明公开

EP2062898A2 Spirocyclische Cyclohexan-Derivate 失效
标题翻译：螺环己烷衍生物
公开(公告)号：EP2062898A2
公开(公告)日：2009-05-27
申请号：EP08022243.3
申请日：2003-11-05
申请人： Grünenthal GmbH
发明人： Hinze, Claudia, Dr. , Aulenbacher, Otto , Sundermann, Bernd, Dr. , Oberbörsch, Stefan, Dr. , Friederichs, Elmar, Dr. , Englberger, Werner, Dr. , Kögel, Babette-Yvonne, Dr. , Linz, Klaus, Dr. , Schick, Hans, Dr. Prof. , Sonnenschein, Helmut, Dr. , Henkel, Birgitta, Dr. , Rose, Valerie Sarah, Dr. , Lipkin, Michael Jonathen, Dr.
IPC分类号： C07D491/10 , C07D495/10 , C07D493/10 , C07D471/10 , A61K31/407 , A61P25/00
CPC分类号： C07D471/10 , C07C59/255 , C07C59/265 , C07C309/04 , C07C309/06 , C07D491/10 , C07D491/107 , C07D493/10 , C07D495/10
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft spirocyclische Cyclohexan-Derivate, Verfahren zu deren Herstellung, Arzneimittel enthaltend diese Verbindungen und die Verwendung von spirocyclischen Cyclohexan-Derivaten zur Herstellung von Arzneimitteln.
摘要翻译：本发明涉及螺环环己烷衍生物，它们的制备方法，包含这些化合物和用于药物的制备中的用途螺环状环己烷衍生物的药物组合物。

5. 发明公开

EP1970060A2 Verwendung von C-(2-Phenyl-cyclohexyl)-methylaminverbindungen zur Therapie von Fibromyalgia 有权
标题翻译： Verwendung von C-（2-苯基 - 环己基） - 甲基亚胺基二苯并噻唑治疗纤维肌痛
公开(公告)号：EP1970060A2
公开(公告)日：2008-09-17
申请号：EP08008351.2
申请日：2004-11-26
申请人： Grünenthal GmbH
发明人： Bloms-Funke, Petra, Dr. , Englberger, Werner, Dr. , Hennies, Hagen-Heinrich, Dr.
IPC分类号： A61K31/35 , A61K31/137 , A61K31/145 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P21/00
CPC分类号： A61K31/137 , A61K31/145 , A61K31/35
摘要： Die Erfindung betrifft die Verwendung von [2-(3-Methoxyphenyl)-cyclohexylmethyl]-dimethylamin und seiner Metabolite zur Herstellung eines Arzneimittels zur Behandlung von Fibromyalgia.
摘要翻译：使用11种特异性C-（2-苯基 - 环己基） - 甲基胺化合物（I）（均优选为1R，2R-对映体形式），例如作为治疗焦虑障碍的药物或作为标准抗抑郁药的佐剂的3-（2-二甲基氨基甲基 - 环己基） - 苯酚（Ia）或（2-（3-（甲氧基苯基） - 环己基甲基） - 二甲胺是新的。在制备用于治疗焦虑症的药物和用于标准抗抑郁药的佐剂的生产中要求使用C-（2-苯基 - 环己基） - 甲基胺化合物（I）。（I）选自3-（2-二甲基氨基甲基 - 环己基） - 苯酚（Ia），（2-（3-甲氧基苯基） - 环己基甲基） - 二甲胺，硫酸单 - （3-（2-二甲基氨基甲基 - 环己基）苯基）酯，3-（2-甲基氨基甲基 - 环己基） - 苯酚，3-（2-二甲基氨基甲基 - 环己基） - 苯酚N-氧化物，6-（3-（2-二甲基氨基甲基 - 环己基） - 苯氧基），5-三羟基 - 四氢吡喃-2-羧酸，4-（2-二甲基氨基甲基 - 环己基） - 儿茶酚，3-（2-氨基甲基 - 环己基） - 苯酚，C-（2-（3-甲氧基苯基） - 环己基）甲胺，（2-（3-甲氧基苯基） - 环己基甲基） - 甲胺和（2-（3-甲氧基苯基） - 环己基甲基） - 二甲胺N-氧化物。所有化合物任选为外消旋体或纯立体异构体（特别是对映异构体或非对映异构体）或其各种比例的混合物的形式; 和/或盐或溶剂化物（特别是水合物）的形式。（I）优选为1R，2R-对映体形式。活性：调味剂; 抗抑郁药; 镇痛药。在大鼠的抗焦虑活动的“高加上迷宫”测试中（参见Psychopharmagcology，2002,163,121-141），3-（2-二甲基氨基甲基 - 环己基） - 苯酚（Ia）的给药停留时间为118.2秒，剂量为16 mg / kg，而车载对照组为16.8秒。作用机制：psi - 皮脂激动剂; 5-羟色胺再摄取抑制剂; 去甲肾上腺素再摄取抑制剂。（Ia）分别在μ-阿片样物质亲和力，5-羟色胺再摄取抑制和去甲肾上腺素再摄取抑制试验中分别具有0.14μM，0.05μM和0.16μM的K i值。

7. 发明授权

EP1970060B9 Verwendung von C-(2-Phenyl-cyclohexyl)-methylaminverbindungen zur Therapie von Fibromyalgia 有权
标题翻译：使用C-（2-苯基 - 环己基）-methylaminverbindungen用于治疗纤维肌痛症
公开(公告)号：EP1970060B9
公开(公告)日：2013-01-09
申请号：EP08008351.2
申请日：2004-11-26
申请人： Grünenthal GmbH
发明人： Bloms-Funke, Petra, Dr. , Englberger, Werner, Dr. , Hennies, Hagen-Heinrich, Dr.
IPC分类号： A61K31/35 , A61K31/137 , A61K31/145 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P21/00
CPC分类号： A61K31/137 , A61K31/145 , A61K31/35

8. 发明公开

EP1970060A3 Verwendung von C-(2-Phenyl-cyclohexyl)-methylaminverbindungen zur Therapie von Fibromyalgia 有权
标题翻译：使用C-（2-苯基 - 环己基）-methylaminverbindungen用于治疗纤维肌痛症
公开(公告)号：EP1970060A3
公开(公告)日：2009-04-15
申请号：EP08008351.2
申请日：2004-11-26
申请人： Grünenthal GmbH
发明人： Bloms-Funke, Petra, Dr. , Englberger, Werner, Dr. , Hennies, Hagen-Heinrich, Dr.
IPC分类号： A61K31/35 , A61K31/137 , A61K31/145 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P21/00
CPC分类号： A61K31/137 , A61K31/145 , A61K31/35
摘要： Die Erfindung betrifft die Verwendung von [2-(3-Methoxyphenyl)-cyclohexylmethyl]-dimethylamin und seiner Metabolite zur Herstellung eines Arzneimittels zur Behandlung von Fibromyalgia.

9. 发明授权

EP0557787B1 Imidazolylphenolderivate, diese enthaltende Arzneimittel sowie ein Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen und Arzneimittel 失效
标题翻译： Imidazolylphenolderivate，含有它们的一种方法，药物组合物用于制备这些化合物和药物组合物
公开(公告)号：EP0557787B1
公开(公告)日：2000-05-24
申请号：EP93101999.6
申请日：1993-02-09
申请人： Grünenthal GmbH
发明人： Ammann, Joachim, Dr. , Haurand, Michael, Dr. , Geist, Cornelia, Dr. , Englberger, Werner, Dr. , Zimmer, Oswald, Dr.
IPC分类号： C07D233/60 , A61K31/415
CPC分类号： C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , Y10S514/826

10. 发明公开

EP0557787A1 Imidazolylphenolderivate, diese enthaltende Arzneimittel sowie ein Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen und Arzneimittel 失效
标题翻译： Imidazolylphenolderivate，含有它们并用于制备这些化合物和药物组合物的方法的药物组合物。
公开(公告)号：EP0557787A1
公开(公告)日：1993-09-01
申请号：EP93101999.6
申请日：1993-02-09
申请人： Grünenthal GmbH
发明人： Ammann, Joachim, Dr. , Haurand, Michael, Dr. , Geist, Cornelia, Dr. , Englberger, Werner, Dr. , Zimmer, Oswald, Dr.
IPC分类号： C07D233/60 , A61K31/415
CPC分类号： C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , Y10S514/826
摘要： Die Erfindung betrifft 3- und 4-(1H-Imidazol-1-yl)phenolderivate der allgemeinen Formel I

in der R¹ NH₂ oder CH₃, R² H oder CH₃, X O oder S, Y H, OH oder OCH₃ und Z -CH=CH-, O oder S bedeuten, und/oder deren Salze, Arzneimittel, die solche Verbindungen enthalten, sowie ein Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen und Arzneimittel.
摘要翻译： 3-和4-通式（1H-咪唑-1-基）苯酚衍生物I 其中R <1>表示NH 2或CH 3，R <2>表示H或CH 3，X表示O或S， Y表示H，OH或OCH 3和Z表示-CH = CH-，O或S，和/或它们的盐，而含有研究化合物和用于合成的化合物和药物的制备过程的药物。

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