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1. 发明公开

EP1043307A3 3-Amino-3-arylpropan-1-ol-Derivate, deren Herstellung und Verwendung 有权
标题翻译： 3-氨基-3-芳基丙-1-醇衍生物，Herstellung und Verwendung
公开(公告)号：EP1043307A3
公开(公告)日：2001-07-18
申请号：EP00104477.5
申请日：2000-03-08
申请人： Grünenthal GmbH
发明人： Sundermann, Bernd, Dr. , Kögel, Babette-Yvonne, Dr. , Hennies, Hagen-Heinrich, Dr. , Buschmann, Helmut, Dr.
IPC分类号： C07C217/74 , C07C215/42 , C07C215/64 , C07C215/70 , C07D317/58 , C07D307/52 , C07C323/32 , C07D333/20 , A61K31/235 , A61K31/137 , C07D295/08 , C07C229/38 , C07C255/59 , C07C215/28
CPC分类号： C07D295/096 , C07C215/28 , C07C215/42 , C07C215/64 , C07C215/70 , C07C217/74 , C07C229/38 , C07C255/59 , C07C323/32 , C07C2601/14 , C07D307/52 , C07D317/58 , C07D333/20
摘要： Die Erfindung betrifft substituierte 3-Amino-3-arylpropan-1-ole der allgemeinen Formel I, worin R 1 bis R 5 und A die Bedeutung gemäß Anspruch 1 haben sowie deren Herstellung und Verwendung als Arzneimittel.
摘要翻译： 3-氨基-3-（杂）芳基 - 丙-1-醇衍生物（I）是新的。 3-氨基-3-（杂）芳基 - 丙-1-醇衍生物是式（I）的化合物，包括它们的对映体和非对映异构体及其加成盐。 A =任选地含有杂原子和/或任选取代的芳基; R 1，R 2 = 1-6C烷基; 或R 1 + R 2 =形式2-6 C亚烷基，任选被苯基取代; R 3 = 3-6 C烷基，3-6 C环烷基，芳基（任选含有杂原子，任选被R 6 -R 8取代）或式（ⅰ）基团; R 4，R 5 = 1-6C烷基，3-6C环烷基，苯基，苄基或苯乙基; 或R 4 + R 5 =形成3-6C亚烷基或-CH 2 CH 2 OCH 2 CH 2 - ; R 6 -R 8 = H，F，Cl，Br，CHF 2，CF 3，OH，OCF 3，OR 14，NR 15 R 16，SR 14，苯基，SO 2 CH 3，SO 2 CF 3 ，1-6C烷基，CN，COOR 14或CONR 15 R 16; 或R 6 + R 7 =形式-OCH 2 O-，-OCH 2 CH 2 O-，-CH = CHO - ， - CH = C（CH 3）O-或 - （CH 2） R 14 = 1-6C烷基，苯基，苄基或苯乙基; R 15，R 16 = H，1-6C烷基，苯基，苄基或苯乙基; n = 1-3; 不包括1-苄基-2-（二甲基氨基苯基甲基）环己醇及其与CH 3 I的反应产物。还包括化合物（I）的制备中的独立权利要求。

2. 发明公开

EP2062898A3 Spirocyclische Cyclohexan-Derivate 有权
标题翻译：螺环环己烷衍生物
公开(公告)号：EP2062898A3
公开(公告)日：2010-09-22
申请号：EP08022243.3
申请日：2003-11-05
申请人： Grünenthal GmbH
发明人： Hinze, Claudia, Dr. , Aulenbacher, Otto , Sundermann, Bernd, Dr. , Oberbörsch, Stefan, Dr. , Friederichs, Elmar, Dr. , Englberger, Werner, Dr. , Kögel, Babette-Yvonne, Dr. , Linz, Klaus, Dr. , Schick, Hans, Dr. Prof. , Sonnenschein, Helmut, Dr. , Henkel, Birgitta, Dr. , Rose, Valerie Sarah, Dr. , Lipkin, Michael Jonathen, Dr.
IPC分类号： C07D491/10 , C07D495/10 , C07D493/10 , C07D471/10 , A61K31/407 , A61P25/00
CPC分类号： C07D471/10 , C07C59/255 , C07C59/265 , C07C309/04 , C07C309/06 , C07D491/10 , C07D491/107 , C07D493/10 , C07D495/10
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft spirocyclische Cyclohexan-Derivate, Verfahren zu deren Herstellung, Arzneimittel enthaltend diese Verbindungen und die Verwendung von spirocyclischen Cyclohexan-Derivaten zur Herstellung von Arzneimitteln.
摘要翻译：本发明涉及螺环环己烷衍生物，其制备方法，含有这些化合物的药物以及螺环环己烷衍生物在制备药物中的用途。

3. 发明公开

EP1571140A1 Substituierte C-Cyclohexylmethylamin-Derivative 有权
标题翻译：取代C-环己基甲胺衍生物
公开(公告)号：EP1571140A1
公开(公告)日：2005-09-07
申请号：EP05011581.5
申请日：2001-09-28
申请人： Grünenthal GmbH
发明人： Sundermann, Bernd, Dr. , Sundermann, Corinna, Dr. , Buschmann, Helmut, Dr. , Finkam, Michael, Dr. , Kögel, Babett-Yvonne, Dr.
IPC分类号： C07C217/52 , A61K31/133 , A61P23/00 , C07C233/41 , A61K31/33
CPC分类号： C07C215/42 , C07C217/52 , C07C217/54 , C07C219/24 , C07C233/41 , C07C233/79 , C07C235/14 , C07C235/54 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07D307/54 , C07D333/16 , C07D333/20
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft substituierte C-Cyclohexylmethylamin-Derivate, Verfahren zu deren Herstellung, Arzneimittel enthaltend diese Verbindungen und die Verwendung von substituierten C-Cyclohexylmethylamin-Derivaten zur Herstellung von Arzneimitteln.
摘要翻译：本发明涉及取代的C-环己基甲胺衍生物，其制备方法，包含这些化合物和用于生产药物的用途取代的C-环己基甲胺衍生物的药物组合物。

5. 发明公开

EP2388258A1 Neue Vanilloidrezeptor-Liganden und ihre Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln 审中-公开
标题翻译：新的辣椒素受体配体和他们对药品的生产使用
公开(公告)号：EP2388258A1
公开(公告)日：2011-11-23
申请号：EP11006751.9
申请日：2006-10-19
申请人： Grünenthal GmbH
发明人： Frank, Robert, Dr. , Bahrenberg, Gregor, Dr. , de Vry, Jean, Dr. , Christoph, Thomas, Dr. , Saunders, Derek John, Dr. , Schiene, Klaus, Dr. , Sundermann, Bernd, Dr. , Ryu, Hyung, Chul , Lee, Jeewoo, Prof. Dr.
IPC分类号： C07D401/04 , C07D401/12 , C07D409/04 , C07D213/74 , C07D213/40 , C07D213/64 , C07D295/12 , C07C311/08 , A61K31/444 , A61P29/00
CPC分类号： C07D409/04 , C07C311/08 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D211/14 , C07D211/18 , C07D213/40 , C07D213/64 , C07D213/70 , C07D213/74 , C07D213/81 , C07D213/83 , C07D223/04 , C07D225/02 , C07D295/135 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D413/04
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft neue Vanilloid-Rezeptor-Liganden, Verfahren zu ihrer Herstellung, Arzneimittel enthaltend diese Verbindungen und die Verwendung dieser Verbindungen zur Herstellung von Arzneimitteln.
摘要翻译：磺酰基氨基苯衍生物（A），为纯的立体异构体（对映异构体特别是对映异构体或），种族配合或混合物中任意比例的，任选以盐的形式和/或溶剂化物是新的。式（A）的磺酰氨基苯衍生物，如纯的立体异构体（对映异构体特别是对映异构体或），种族配合或混合物中任意比例的，任选以盐的形式和/或溶剂化物是新的。 X：O，S或-NCN; Y：氨基，NHR 30'，NR 31> R 32>，或饱和的，任选substituiertem（OS）1-10C脂族基团（未）; N：0-4; ，R 1> R 4>为H，F，氯，溴，I，SF 5，硝基，CF 3，CN，氨基，OH，SH，CONH 2，SO 2 NH 2，CONHOH，COOH，CHO，SO 2 OH，NHR 11>，NR 12> R 13>，OR 14'，SR 15>，CONHR 16>，CONR 17> R 18>，SO 2 NHR 19>，SO 2 NR 20> R 21>，COOR 22>，COR 23>， SOR 24>，SO 2 R 24>或（不）饱和OS 1-10C脂族基; 的R 5>，R 1>，CF 2CL，或（不）饱和OS 3-9元脂环族环，通过C原子连接，任选地包括一个或更多的环杂原子; 任一问：下式基团（A） - （G）; -R 6>，R 7>，R 9>，R 1>，2CL CF，或OS 6-10元芳基，经由OS 1-6C亚烷基，亚烯基或2-6C炔基2-6C任选连接; R 8>，R 1>，2CL CF，脒基，C（= NH）-NHR 27>，胍基，或N = C（NHR 28>）（NHR 29>）; 或（不）饱和OS 3-9元脂环族环，通过C原子连接，任选地包括在环中的一个或多个杂原子，用（不）饱和OS单或多环状环系统，任选地稠合和/或通过附接OS 1-6C，亚烷基，亚烯基或2-6C炔基2-6C; 或OS 5-14元（杂）芳基，（未）饱和OS任选稠合的单环或多环状环系统，和/或经由OS 1-6C亚烷基，亚烯基2-6C或亚炔2-6C连接; -R 10> SF 5，硝基，CF 3，CF 2 Cl，CN，氨基，OH，SH，CONH 2，SO 2 NH 2，CONHOH，COOH，CHO，SO 2 OH，NHR 11'，NR 12> R 13>，OR 14'，SR 15 >，CONHR 16>，CONR 17> R 18>，SO 2 NHR 19>，SO 2 NR 20> R 21>，COOR 22>，COR 23>，SOR 24>，SO 2R 24>，脒基，C（= NH） -NHR 27>，胍基，或N = C（NHR 28>）（NHR 29>）; 或1-10C（不）饱和脂族基团（由1-9ŤOS）; unsubstituiertem 2-10C 2-10C链烯基或炔基; 或（不）饱和OS 3-9元脂环族环，通过C原子连接，任选地包括在环中的一个或多个杂原子，用（不）饱和OS单或多环状环系统，任选地稠合和/或通过附接OS 1-6C亚烷基; 或OS 5-14元（杂）芳基，（未）饱和OS单或多环状环系统，任选地稠合和/或经由OS 1-6C亚烷基连接; T：CN，硝基，OH，氨基，SH，1-5C烷氧基，1-5C烷硫基，（二）烷基氨基1-5C，CF 3O或CF 3 S; 要么R 11> R 24> R 27> 29 -R>（不）饱和OS 1-10C脂族基; （UN）元环脂环族，任选地包括在环中的一个或多个杂原子，用（不）饱和OS单或多环状环系统，任选地稠合和/或经由OS 1-6C亚烷基或2附饱和OS 3-9 -6元杂; 或OS 5-14元（杂）芳基，（未）饱和OS任选稠合的单环或多环状环系统，和/或经由OS 1-6C亚烷基或2-6元亚杂烷基连接; 或NR 12> 13Ñ>（不）饱和OS 4-9元杂环脂族基团（任选地含有另外的杂原子），任选地稠合至（不）饱和OS单或多环状环系统; 要么R 25>（不）饱和OS 1-10C脂族基; OS 5-14元（杂）芳基，其任选地稠合（不）饱和OS单或多环系和/或经由OS 1-6C亚烷基，亚烯基2-6C或2-6C炔基连接; 或（不）饱和OS 3-9元环的脂环族，任选地包括在环中具有至少一个杂原子; 和R 26> H或R 25>; 或CR 25> R 26>（不）饱和3-6元脂环族OS基团; -R 30> R 32>（不）饱和OS 1-10C脂族基团。全部任选substituiertem团可以是单或多取代。一个独立的claimsoft包括用于制备（A）。 [图像] ACTIVITY：止痛; 偏头痛; 抗抑郁药; 促智; 神经保护; 抗帕金森氏病; 抗惊厥; 平喘; 镇咳; Uropathic; 抗溃疡; 抗炎; 脑保护; 眼科; 皮肤病; 抗过敏; 银屑病; 止泻; 止痒; 骨科; 抗关节炎; 抗风湿; 解酒; Cardiant; 伤药; 镇静剂。作用机制：（A）是亚型1的香草素受体（VR1 / TRPV1受体）的配体。化合物2-（3-氟-4-（甲磺酰氨基）苯基）-N - （（2-（哌啶-1-基）-6-三氟甲基 - 吡啶-3-基）甲基丙酰胺的IC 50，用于从辣椒素的位移 218nm处的人类受体（在CHO K1细胞中表达）。

6. 发明公开

EP2062898A2 Spirocyclische Cyclohexan-Derivate 有权
标题翻译：螺环己烷衍生物
公开(公告)号：EP2062898A2
公开(公告)日：2009-05-27
申请号：EP08022243.3
申请日：2003-11-05
申请人： Grünenthal GmbH
发明人： Hinze, Claudia, Dr. , Aulenbacher, Otto , Sundermann, Bernd, Dr. , Oberbörsch, Stefan, Dr. , Friederichs, Elmar, Dr. , Englberger, Werner, Dr. , Kögel, Babette-Yvonne, Dr. , Linz, Klaus, Dr. , Schick, Hans, Dr. Prof. , Sonnenschein, Helmut, Dr. , Henkel, Birgitta, Dr. , Rose, Valerie Sarah, Dr. , Lipkin, Michael Jonathen, Dr.
IPC分类号： C07D491/10 , C07D495/10 , C07D493/10 , C07D471/10 , A61K31/407 , A61P25/00
CPC分类号： C07D471/10 , C07C59/255 , C07C59/265 , C07C309/04 , C07C309/06 , C07D491/10 , C07D491/107 , C07D493/10 , C07D495/10
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft spirocyclische Cyclohexan-Derivate, Verfahren zu deren Herstellung, Arzneimittel enthaltend diese Verbindungen und die Verwendung von spirocyclischen Cyclohexan-Derivaten zur Herstellung von Arzneimitteln.
摘要翻译：本发明涉及螺环环己烷衍生物，它们的制备方法，包含这些化合物和用于药物的制备中的用途螺环状环己烷衍生物的药物组合物。

7. 发明公开

EP2233487A1 Spirocyclische Cyclohexan-Derivate 有权
标题翻译：螺旋体环己烷衍生物
公开(公告)号：EP2233487A1
公开(公告)日：2010-09-29
申请号：EP10005484.0
申请日：2003-11-05
申请人： Grünenthal GmbH
发明人： Hinze, Claudia, Dr. , Aulenbacher, Otto , Sundermann, Bernd, Dr. , Oberbörsch, Stefan, Dr. , Friderichs, Elmar, Dr. , Englberger, Werner, Dr. , Kögel, Babette-Yvonne, Dr. , Linz, Klaus, Dr. , Schick, Hans, Dr. , Sonnenschein, Helmut, Dr. , Henkel, Birgitta, Dr. , Rose, Valerie Sarah, Dr. , Lipkin, Michael Jonathan, Dr.
IPC分类号： C07D491/10 , C07D495/10 , C07D493/10 , C07D471/10 , A61K31/407 , A61P25/00
CPC分类号： C07D471/10 , C07C59/255 , C07C59/265 , C07C309/04 , C07C309/06 , C07D491/10 , C07D491/107 , C07D493/10 , C07D495/10
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft spirocyclische Cyclohexan-Derivate, Verfahren zu deren Herstellung, Arzneimittel enthaltend diese Verbindungen und die Verwendung von spirocyclischen Cyclohexan-Derivaten zur Herstellung von Arzneimitteln.
摘要翻译：螺 - （（4-氨基 - 环己烷）-1,1'-1'，3'，4'，9'-四氢吡喃 - （3,4-b） - 吲哚）衍生物（I）是新的。式（I）的螺环环己胺衍生物，任选以外消旋体形式，纯立体异构体（特别是对映异构体或非对映异构体）或其各自比例的混合物，包括游离碱，游离酸，盐（特别是酸或碱加成盐）或溶剂化物（特别是水合物）是新的。 R 1，R 2：H，任选不饱和的，任选的单取代或多取代的1-4C烷基或CHO; R 3： - （CH 2）n - 芳基; n：0-2; R 4：H，任选不饱和的，任选的单或多取代的1-3C烷基或-CO-（CH 2）m -H; m：0-2; R 5 -R 8：H; 1-5C烷基或1-3C烷氧基（均为任选不饱和的，任选地单取代或多取代）; 或卤素，OH，SH，SMe，OMe，NH 2，COOH，COOMe，NHMe，NMe 2或NO 2.活性：止痛剂; 安神; 抗抑郁药; 镇惊; 神经保护; 精神药物; Antiaddictive; 解酒; Vasotropic; Cardiant; 低血压; 高血压; 听觉; 止痒; 偏头痛; 泻药; 厌食; 止泻; 免疫调节剂; Uropathic; 松弛; 麻药; 利尿。 1,1-（3-二甲基氨基-3-苯基 - 五亚甲基）-1,3,4,9-四氢吡喃并（3,4-b） - 吲哚）（Ia）的非极性非对映异构体的盐酸盐具有镇痛作用 ED 5 0 3.5 MicroM iv 在鼠标尾部轻弹测试。操作机制：伤害感受肽/ ORL1受体（阿片样物质受体1受体1）系统调节剂; ORL1受体配体。

8. 发明公开

EP1637533A1 Substituierte Thiazolopyrimidine als Analgetika 有权
标题翻译：取代基噻唑并嘧啶als Analgetika
公开(公告)号：EP1637533A1
公开(公告)日：2006-03-22
申请号：EP05026811.9
申请日：2002-03-13
申请人： Grünenthal GmbH
发明人： Gerlach, Matthias, Dr. , Sundermann, Corinna, Dr. , Jagusch, Utz-Peter , Sundermann, Bernd, Dr. , Fuhr, Martin , Ijzerman, Adriaan P., Prof. , Dissen-De Groote, Miriam
IPC分类号： C07D513/04 , A61K31/505 , A61P25/00 , A61P29/00 , C07D277/00 , C07D239/00
CPC分类号： C07D487/04 , C07D513/04
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft substituierte Thiazolopyrimidine der allgemeinen Struktur (II)

Verfahren zu ihrer Herstellung, sie enthaltende Substanzbibliotheken, Arzneimittel, die diese Verbindungen enthalten, die Verwendung dieser Verbindungen zur Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung von Schmerz, Epilepsie, Schizophrenie, neurodegenerativen Erkrankungen, insbesondere Morbus Alzheimer, Morbus Huntington und Morbus Parkinson, von cerebralen Ischämien und Infarkten, von Psychosen bedingt durch erhöhten Aminosäurespiegel, Hirnödemen, Unterversorgungszuständen des zentralen Nervensystems, insbesondere bei Hypoxien, insbesondere Neugeborenen-Hypoxie, und Anoxien, von AIDS-Demens, von Encephalomyelitis, des Tourette-Syndroms, der perinatalen Asphyxie, bei Tinnitus, neuropathischem Schmerz, Atemwegserkrankungen, Krebs, kardialen Arrythmien, Immunstörungen und -erkrankungen, Entzündungszuständen und -erkrankungen, neurodegenerativen Erkrankungen, Morbus Parkinson, Nierenversagen, Schizophrenie, Schlafstörungen, Schlaganfall, Thrombosen, Harninkontinenz, Diabetes, Psoriasis, septischem Schock, Gehimtraumata, Glaukom und/oder Stauungsinsuffizienz, sowie diese Verbindungen enthaltende pharmazeutische Zusammensetzungen.
摘要翻译：药物含有四氢 - 吡唑并（1,5-a）嘧啶或6,7-二氢-5H-噻唑并（2,3-a）嘧啶化合物（I） - （III）。新药物含有式（I） - （III）的吡唑并 - 噻唑并嘧啶化合物或其酸或碱加成盐或溶剂合物（特别是水合物），为外消旋体，纯立体异构体（特别是对映异构体或非对映异构体）或立体异构体混合物以任何比例。 R 1，R 2H，OR 9，SR 10，1-12C烷基，环烷基，环烷基甲基，芳基，芳基烷基，杂环基或杂环基烷基; 条件是R 1和R 2之一= H，另一个不是H，除了如果R 1和R 2之一为芳基，则另一个为H或1-12C烷基; R 3，R 4H，C 1-12烷基，环烷基，环烷基甲基，芳基或芳基烷基; 条件是R 3和R 4中的至少一个为H; 或R 1 / R 2中的一个加上R 3 / R 4W'中的一个，R 1 / R 2中的另一个，R 3 / R 4的另一个为H或1-12C烷基; W'：（CH 2）n，CH = CHCH 2，CH 2 CH = CH，CH = CHCH 2CH 2，CH 2CH = CHCH 2，CH 2CH 2CH = CH，O（CH 2）m，CH 2 -OCC 6 -CH 2，-oC 6H 4 -CH 2，X-o 6H 6 4-或-oC 6 H 4 -CH 2 CH 2（全部在R 1 / R 2和R 3 / R 4位）; 或环戊-1-烯-3,5-二基或环己烷-1,3-二基：n：3-6; m：2-5; X：CH 2，O或S; R 51-12C烷基，环烷基，环烷基甲基，芳基，芳基烷基，杂环基，杂环基烷基或C（O）R 11; R 6，C 1-8烷基，CN，卤素，NO 2，NH 2，NHR 12，NR 1 3R 14，OR 15，S（O）p R 16，C（O）R 17或-N = N-芳基; R 7，C 1-8烷基，CN，卤素，NO 2，NH 2，NHR 12，NR 1 3R 14，OR 15，S（O）p R 19，C（O）R 17或-N = N-芳基; R 8H，1-8C烷基或芳基; 或R 7 + R 8C（R 2 1）= C（R 2 2）-C（R 2 3）= C（R 24）; p：0-2; R 9，R 10，R 15，R 16，R 18，R 19，C 1-8烷基，环烷基，环烷基甲基，芳基或芳基烷基; R 1 1H，1-8C烷基，环烷基，环烷基甲基，芳基或OR 2; R 12烷基或芳基甲基; R 13，R 11烷基; 或R 1 3 + R 1 4（CH 2）h; h：4或5; R 1 7as R 9; 或NH 2，NHR 12，NR 1 3R 14或OR 26; R 2 0as R 9; 或OR 2 7; R 2 1 -R 2 4H，卤素或OR 2 8; R 2 5 -R 2 8H或烷基，条件是如果R 1 =芳基且R 2 =烷基，则R 2 5不为H; 除非另有说明，烷基具有1-6C和3-8C的环烷基。包括以下方面的独立索赔：（i）（I） - （III）的编制; （ii）（I） - （III）（包括盐，溶剂化物，立体异构体等）作为新化合物，除了：4,5,6,7-四氢-2-甲基-5,7-二苯基 - 吡唑并（1,5-a）嘧啶; 4,5,6,7-四氢-2,5-二甲基-7-苯基 - 吡唑并（1,5-a）嘧啶; 4,5,6,7-四氢-5,7-甲基-3-苯基 - 吡唑并（1,5-a）嘧啶; 4,5,6,7-四氢-2,5,7-三甲基 - 吡唑并（1,5-a）嘧啶; 4,5,6,7-四氢-5,7-二甲基-2-苯基 - 吡唑并（1,5-a）嘧啶; 4,5,6,7-四氢-2-甲基-5,7-二正丙基 - 吡唑并（1,5-a）嘧啶-3-甲腈; 4,5,6,7-四氢-5-甲基-7-（3-（三氟甲基） - 苯基） - 吡唑并（1,5-a）嘧啶-3-腈; 7-（3-或4-氯苯基）-4,5,6,7-四氢-5-甲基 - 吡唑并（1,5-a）嘧啶-3-腈; 3,4-二氢-2-（4-硝基苯基）-4-苯基-2H-嘧啶并（2,1-b）苯并噻唑; 和3,4-二氢-4-（4-甲基苯基）-2-（4-硝基苯基）-2H-嘧啶并（2,1-b）苯并噻唑; 和（iii）包含如（ii）中的新化合物的组合文库。活性：止痛; 抗惊厥; 抗精神病药; 神经保护; 促智; 抗帕金森氏病; 脑保护; vasotropic; 抗HIV; 听觉; 呼吸; 抑制细胞生长; 抗心律不整; 免疫调节; nephrotropic; 抗炎; 催眠; 溶栓; 抗凝血剂; uropathic; 降糖; 银屑病; 眼科。作用机理：核苷转运蛋白配体; 腺苷激酶配体; 腺苷脱氨酶配体; A 1，A 2和/或A 3受体配体。特别地，化合物结合NMDA受体的MK801结合位点。 7-（3,4-二甲氧基苯基）-2-甲基硫烷基-5-苯乙基 - 四氢 - 吡唑并（1,5-a）嘧啶-3-甲腈（Ia）在核苷转运蛋白抑制测定中具有K i 0.3 MicroM。

9. 发明授权

EP1043307B1 3-Amino-3-arylpropan-1-ol-Derivate, deren Herstellung und Verwendung 有权
标题翻译： 3-氨基-3- arylpropan -1-醇衍生物，其制备和用途
公开(公告)号：EP1043307B1
公开(公告)日：2003-06-04
申请号：EP00104477.5
申请日：2000-03-08
申请人： Grünenthal GmbH
发明人： Sundermann, Bernd, Dr. , Kögel, Babette-Yvonne, Dr. , Hennies, Hagen-Heinrich, Dr. , Buschmann, Helmut, Dr.
IPC分类号： C07C217/74 , C07C215/42 , C07C215/64 , C07C215/70 , C07D317/58 , C07D307/52 , C07C323/32 , C07D333/20 , A61K31/235 , A61K31/137 , C07D295/08 , C07C229/38 , C07C255/59 , C07C215/28
CPC分类号： C07D295/096 , C07C215/28 , C07C215/42 , C07C215/64 , C07C215/70 , C07C217/74 , C07C229/38 , C07C255/59 , C07C323/32 , C07C2601/14 , C07D307/52 , C07D317/58 , C07D333/20

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