发明公开
EP1970060A2 Verwendung von C-(2-Phenyl-cyclohexyl)-methylaminverbindungen zur Therapie von Fibromyalgia
有权
基本信息:
- 专利标题： Verwendung von C-(2-Phenyl-cyclohexyl)-methylaminverbindungen zur Therapie von Fibromyalgia
- 专利标题（英）：Use of C-(2-Phenyl-cyclohexyl)-methylamine compounds for fibromyalgia therapy
- 专利标题（中）：Verwendung von C-（2-苯基 - 环己基） - 甲基亚胺基二苯并噻唑治疗纤维肌痛
- 申请号：EP08008351.2 申请日：2004-11-26
- 公开(公告)号：EP1970060A2 公开(公告)日：2008-09-17
- 发明人： Bloms-Funke, Petra, Dr. , Englberger, Werner, Dr. , Hennies, Hagen-Heinrich, Dr.
- 申请人： Grünenthal GmbH
- 申请人地址： Zieglerstrasse 6 52078 Aachen DE
- 专利权人： Grünenthal GmbH
- 当前专利权人： Grünenthal GmbH
- 当前专利权人地址： Zieglerstrasse 6 52078 Aachen DE
- 优先权： DE10356362 20031128
- 主分类号： A61K31/35
- IPC分类号： A61K31/35 ; A61K31/137 ; A61K31/145 ; A61P25/22 ; A61P25/24 ; A61P21/00
摘要：
Die Erfindung betrifft die Verwendung von [2-(3-Methoxyphenyl)-cyclohexylmethyl]-dimethylamin und seiner Metabolite zur Herstellung eines Arzneimittels zur Behandlung von Fibromyalgia.
摘要（中）：
使用11种特异性C-（2-苯基 - 环己基） - 甲基胺化合物（I）（均优选为1R，2R-对映体形式），例如 作为治疗焦虑障碍的药物或作为标准抗抑郁药的佐剂的3-（2-二甲基氨基甲基 - 环己基） - 苯酚（Ia）或（2-（3-（甲氧基苯基） - 环己基甲基） - 二甲胺是新的。 在制备用于治疗焦虑症的药物和用于标准抗抑郁药的佐剂的生产中要求使用C-（2-苯基 - 环己基） - 甲基胺化合物（I）。 （I）选自3-（2-二甲基氨基甲基 - 环己基） - 苯酚（Ia），（2-（3-甲氧基苯基） - 环己基甲基） - 二甲胺，硫酸单 - （3-（2-二甲基氨基甲基 - 环己基） 苯基）酯，3-（2-甲基氨基甲基 - 环己基） - 苯酚，3-（2-二甲基氨基甲基 - 环己基） - 苯酚N-氧化物，6-（3-（2-二甲基氨基甲基 - 环己基） - 苯氧基） ，5-三羟基 - 四氢吡喃-2-羧酸，4-（2-二甲基氨基甲基 - 环己基） - 儿茶酚，3-（2-氨基甲基 - 环己基） - 苯酚，C-（2-（3-甲氧基苯基） - 环己基） 甲胺，（2-（3-甲氧基苯基） - 环己基甲基） - 甲胺和（2-（3-甲氧基苯基） - 环己基甲基） - 二甲胺N-氧化物。 所有化合物任选为外消旋体或纯立体异构体（特别是对映异构体或非对映异构体）或其各种比例的混合物的形式; 和/或盐或溶剂化物（特别是水合物）的形式。 （I）优选为1R，2R-对映体形式。 活性：调味剂; 抗抑郁药; 镇痛药。 在大鼠的抗焦虑活动的“高加上迷宫”测试中（参见Psychopharmagcology，2002,163,121-141），3-（2-二甲基氨基甲基 - 环己基） - 苯酚（Ia）的给药停留时间为118.2秒，剂量为16 mg / kg，而车载对照组为16.8秒。 作用机制：psi - 皮脂激动剂; 5-羟色胺再摄取抑制剂; 去甲肾上腺素再摄取抑制剂。 （Ia）分别在μ-阿片样物质亲和力，5-羟色胺再摄取抑制和去甲肾上腺素再摄取抑制试验中分别具有0.14μM，0.05μM和0.16μM的K i值。
公开/授权文献:
IPC结构图谱:
| A | 人类生活必需 |
| --A61 | 医学或兽医学；卫生学 |
| ----A61K | 医用、牙科用或梳妆用的配制品 |
| ------A61K31/00 | 含有机有效成分的医药配制品 |
| --------A61K31/33 | .杂环化合物 |
| ----------A61K31/335 | ..仅有氧作为环杂原子的，例如制霉色基素 |
| ------------A61K31/35 | ...有仅以1个氧作为环杂原子的六元环的 |