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1. 发明申请

WO2009095162A8 CYCLIC AZAINDOLE-3-CARBOXAMIDES, THEIR PREPARATION AND THEIR USE AS PHARMACEUTICALS 审中-公开
标题翻译：周期性AZAINDOLE-3-CARBOXAMIDES，其制备及其作为药物的用途
公开(公告)号：WO2009095162A8
公开(公告)日：2009-10-01
申请号：PCT/EP2009000280
申请日：2009-01-17
申请人： SANOFI AVENTIS , STEINHAGEN HENNING , SCHEIPER BODO , MATTER HANS , MCCORT GARY
发明人： STEINHAGEN HENNING , SCHEIPER BODO , MATTER HANS , MCCORT GARY
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P9/12
CPC分类号： C07D471/04
摘要： The present invention relates to cyclic azaindole-3-carboxamides of the formula (I) wherein A, R, R10, R20, R30, R40, Y1, Y2, Y3, Y4, n, p and q have the meanings indicated in the claims, which are valuable pharmaceutical active compounds. Specifically, they inhibit the enzyme renin and modulate the activity of the renin-angiotensin system, and are useful for the treatment of diseases such as hypertension, for example. The invention furthermore relates to processes for the preparation of the compounds of the formula I, their use and pharmaceutical compositions comprising them.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的环状氮杂吲哚-3-甲酰胺，其中A，R，R 10，R 20，R 30，R 40，Y 1，Y 2，Y 3，Y 4，n，p和q具有权利要求，它们是有价值的药物活性化合物。具体地说，它们抑制酶肾素并调节肾素 - 血管紧张素系统的活性，并且可用于治疗例如高血压等疾病。本发明还涉及制备式I化合物的方法，其用途和包含它们的药物组合物。

2. 发明申请

WO2010004197A3 PYRIDINO-PYRIDINONE DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF, AND THERAPEUTIC USE THEREOF 审中-公开
标题翻译：吡啶并吡啶酮衍生物，其制备及其治疗用途
公开(公告)号：WO2010004197A3
公开(公告)日：2010-03-11
申请号：PCT/FR2009051321
申请日：2009-07-06
申请人： SANOFI AVENTIS , BELLEVERGUE PATRICE , LASSALLE GILBERT , MCCORT GARY , MARTIN VALERIE , SAVI PIERRE , VOLLE-CHALLIER CECILE
发明人： BELLEVERGUE PATRICE , LASSALLE GILBERT , MCCORT GARY , MARTIN VALERIE , SAVI PIERRE , VOLLE-CHALLIER CECILE
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4375 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： The invention relates to pyridino-pyridinone derivatives, having the general formula (I): where R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, V, W, Y, Z, and m are as defined in the description. The invention also relates to the preparation method and to the therapeutic use thereof.
摘要翻译：本发明涉及具有通式（I）的吡啶并吡啶酮衍生物：其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，V，W，Y，Z和m如说明书中所定义。本发明还涉及其制备方法和其治疗用途。

3. 发明申请

WO2010004198A2 ANTINEOPLASTIC DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF, AND THERAPEUTIC USE THEREOF 审中-公开
标题翻译：抗生素衍生物，其制备方法及其治疗用途
公开(公告)号：WO2010004198A2
公开(公告)日：2010-01-14
申请号：PCT/FR2009051322
申请日：2009-07-06
申请人： SANOFI AVENTIS , BERNHART CLAUDE , BOUABOULA MONSIF , CASELLAS PIERRE , DUCLOS OLIVIER , HERBERT JEAN MARC , JEGHAM SAMIR , MCCORT GARY
发明人： BERNHART CLAUDE , BOUABOULA MONSIF , CASELLAS PIERRE , DUCLOS OLIVIER , HERBERT JEAN MARC , JEGHAM SAMIR , MCCORT GARY
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4375 , A61K31/4709 , A61K31/519 , A61P35/00 , C07D213/40 , C07D213/82 , C07D215/56 , C07D401/14 , C07D407/14 , C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D407/14
摘要： The invention relates to antineoplastic compounds of formula (I) where: - R1 is a (C3-C7)cycloalkyl or (C1-C6)alkyl group optionally substituted with -NRaNb; - A is -NR2N3; - B is -NR4R5 or -OR6; R6 is H or a (C1-C4)alkyl group; - Z is N or CH, and Z' is N or CH if Z is N and CH if Z is CH; - R7 is H or a (C1-C4) alkyl group; - L is a -CH=CH-, -CH2CH2-, -CH2CH[NHC(=O)O(C1-C4)alkyl]], or -(CH2)n-Y- group (n=1-4, and y = O or NR8, with R8 being H or a (C1-C4)alkyl group); - Ar is a group chosen from formula (II).
摘要翻译：本发明涉及式（I）的抗肿瘤化合物，其中：-R 1是任选被-NR a N b取代的（C 3 -C 7）环烷基或（C 1 -C 6）烷基; A是-NR2N3; -B是-NR4R5或-OR6; R6是H或（C1-C4）烷基; - Z为N或CH，如果Z为N，Z'为N或CH，如果Z为CH，则Z为CH; -R 7是H或（C 1 -C 4）烷基; - L是-CH = CH-，-CH 2 CH 2 - ， - CH 2 CH [NHC（= O）O（C 1 -C 4）烷基]]或 - （CH 2）n Y-基团（n = 1-4，y = O或NR8，其中R8为H或（C1-C4）烷基）; - Ar是选自式（II）的基团。

4. 发明申请

WO2013037724A1 SUBSTITUTED 2-(CHROMAN-6-YLOXY)-THIAZOLES AND THEIR USE AS PHARMACEUTICALS 审中-公开
标题翻译：取代的2-（CHROMAN-6-YLOXY）-THIAZOLES及其作为药物的用途
公开(公告)号：WO2013037724A1
公开(公告)日：2013-03-21
申请号：PCT/EP2012/067622
申请日：2012-09-10
申请人： SANOFI , CZECHTIZKY, Werngard , WESTON, John , RACKELMANN, Nils , PODESCHWA, Michael , ARNDT, Petra , WIRTH, Klaus , GOEGELEIN, Heinz , RITZELER, Olaf , KRAFT, Volker , BELLEVERGUE, Patrice , McCort, Gary
发明人： CZECHTIZKY, Werngard , WESTON, John , RACKELMANN, Nils , PODESCHWA, Michael , ARNDT, Petra , WIRTH, Klaus , GOEGELEIN, Heinz , RITZELER, Olaf , KRAFT, Volker , BELLEVERGUE, Patrice , McCort, Gary
IPC分类号： C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/427 , A61P9/06 , A61P9/10
CPC分类号： C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07F9/655345
摘要： The present invention relates to substituted 2-(chroman-6-yloxy)-thiazoles of the formula I in which Ar, R2, R3 and R4 are as defined in the claims. The compounds of the formula I are inhibitors of the sodium-calcium exchanger (NCX), especially of the sodium-calcium exchanger of subtype 1 (NCX1 ), and are suitable for the treatment of diverse disorders in which intracellular calcium homeostasis is disturbed, such as arrhythmias, heart failure and stroke. The invention furthermore relates to processes for the preparation of the compounds of the formula I, their use as pharmaceuticals, and pharmaceutical compositions comprising them.
摘要翻译：本发明涉及式I中的取代的2-（色满-6-基氧基） - 噻唑，其中Ar，R 2，R 3和R 4如权利要求中所定义。式I的化合物是钠 - 钙交换剂（NCX）的抑制剂，特别是亚型1型（NCX1）的钠 - 钙交换剂的抑制剂，并且适用于治疗细胞内钙稳态被扰乱的多种疾病，例如作为心律失常，心力衰竭和中风。本发明还涉及式I化合物的制备方法，它们作为药物的用途，以及包含它们的药物组合物。

5. 发明申请

WO2013037388A1 SUBSTITUTED 2-(CHROMAN-6-YLOXY)-THIAZOLES AND THEIR USE AS PHARMACEUTICALS 审中-公开
标题翻译：取代的2-（CHROMAN-6-YLOXY）-THIAZOLES及其作为药物的用途
公开(公告)号：WO2013037388A1
公开(公告)日：2013-03-21
申请号：PCT/EP2011/065712
申请日：2011-09-12
申请人： SANOFI , CZECHTIZKY, Werngard , WESTON, John , RACKELMANN, Nils , PODESCHWA, Michael , ARNDT, Petra , WIRTH, Klaus , GOEGELEIN, Heinz , RITZELER, Olaf , KRAFT, Volker , BELLEVERGUE, Patrice , MCCORT, Gary
发明人： CZECHTIZKY, Werngard , WESTON, John , RACKELMANN, Nils , PODESCHWA, Michael , ARNDT, Petra , WIRTH, Klaus , GOEGELEIN, Heinz , RITZELER, Olaf , KRAFT, Volker , BELLEVERGUE, Patrice , MCCORT, Gary
IPC分类号： C07D417/12 , C07D417/14 , A61K31/427
CPC分类号： C07D417/12 , C07D417/14
摘要： The present invention relates to substituted 2-(chroman-6-yloxy)-thiazoles of the formula (I), in which Ar, R2, R3 and R4 are as defined in the claims. The compounds of the formula (I) are inhibitors of the sodium-calcium exchanger (NCX), especially of the sodium-calcium exchanger of subtype 1 (NCX1), and are suitable for the treatment of diverse disorders in which intracellular calcium homeostasis is disturbed, such as arrhythmias, heart failure and stroke. The invention furthermore relates to processes for the preparation of the compounds of the formula (I), their use as pharmaceuticals, and pharmaceutical compositions comprising them.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的取代的2-（色满-6-基氧基） - 噻唑，其中Ar，R 2，R 3和R 4如权利要求中所定义。式（I）的化合物是钠 - 钙交换剂（NCX）的抑制剂，特别是亚型1型（NCX1）的钠 - 钙交换剂的抑制剂，并且适用于治疗细胞内钙稳态受到干扰的多种疾病，如心律失常，心力衰竭和中风。本发明还涉及制备式（I）化合物，其作为药物的用途以及包含它们的药物组合物的方法。

6. 发明申请

WO2011086306A1 5-OXO-5, 8-DIHYDROPYRIDO [2, 3-D] PYRIMIDINE DERIVATIVES AS CAMKII KINASE INHIBITORS FOR TREATING CARDIOVASCULAR DISEASES 审中-公开
标题翻译：作为CAMKII激酶抑制剂治疗心血管疾病的5-OXO-5,8-二氢吡啶并[2,3-D]吡啶衍生物
公开(公告)号：WO2011086306A1
公开(公告)日：2011-07-21
申请号：PCT/FR2011050019
申请日：2011-01-06
申请人： SANOFI AVENTIS , BEAUVERGER PHILIPPE , BEGIS GUILLAUME , BISCARRAT SANDRINE , DUCLOS OLIVIER , MCCORT GARY
发明人： BEAUVERGER PHILIPPE , BEGIS GUILLAUME , BISCARRAT SANDRINE , DUCLOS OLIVIER , MCCORT GARY
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/519 , A61P9/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： The invention relates to 5-oxo-5, 8-dihydropyrido [2, 3-d] pyrimidine derivatives of the general Formula (I). The invention also relates to the method for preparing same and to therapeutic use thereof.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的5-氧代-5,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶衍生物。本发明还涉及其制备方法及其治疗用途。

7. 发明申请

WO2007144769A3 ARYL- AND HETEROARYL-ETHYL-ACYLGUANIDINE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND THEIR APPLICATION IN THERAPEUTICS 审中-公开
标题翻译： ARYL-和异戊二烯 - 乙酰胺衍生物，其制备及其在治疗中的应用
公开(公告)号：WO2007144769A3
公开(公告)日：2008-03-20
申请号：PCT/IB2007002591
申请日：2007-06-13
申请人： SANOFI AVENTIS , BOCSKEI JOZSEF ZSOLT , MCCORT GARY , THIERS BERANGERE , MATTER HANS , STEINHAGEN HENNING
发明人： BOCSKEI JOZSEF ZSOLT , MCCORT GARY , THIERS BERANGERE , MATTER HANS , STEINHAGEN HENNING
IPC分类号： C07D295/14 , C07D207/14 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D213/38 , C07D213/74 , C07D213/82 , C07D231/12 , C07D235/08 , C07D239/26 , C07D241/08 , C07D279/22 , C07D295/18 , C07D307/14 , C07D401/12
CPC分类号： C07C279/22 , C07D207/14 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D211/76 , C07D213/38 , C07D213/74 , C07D213/82 , C07D231/12 , C07D231/56 , C07D235/08 , C07D239/26 , C07D239/36 , C07D239/46 , C07D241/08 , C07D241/12 , C07D249/08 , C07D277/30 , C07D295/155 , C07D295/192 , C07D307/14 , C07D307/79 , C07D313/08 , C07D317/60 , C07D319/16 , C07D333/28 , C07D401/12
摘要： A compound of formula (I) wherein: A represents a phenyl, a heteroaryl or a (C4-C8)cycloalkyl group, Q represents an oxygen atom or a -CH2- link, X, Y and Z represent carbon or nitrogen atoms, R1 and R2 are chosen among: hydrogen, halogen, hydroxyl, cyano, oxo, -CF3, (C1-C6)alkyl, AIk, (C1-C6)alkoxy, (C1-C6)alkyl-O-(C1-C6)alkyl, -0-(C1-C6)alkyl-0- (C1-C6)alkyl, (C3-C8)cycloalkyl, -O-(C3-C8)cycloalkyl, -(CH2)m-SO2-(C1-C6)alkyl, benzyl, pyrazolyl, -CH2-triazolyl optionally substituted and -L-R12, wherein L represents a bond or a -CH2- and/or -CO- and/or, -SO2- linkage and R12 represents a (C3-C8)cycloalkyl or a group of formula (a), (b), (c), (c7), (d) or (e); R3 represents a linear (C1-C10)alkyl group which is optionally substituted, R4 represents a hydrogen or halogen atom or a hydroxyl, cyano, (C1-C6)alkyl or (C1-C6)alkoxy group, R5 and R6 represent, independently one from the other, a hydrogen or halogen atom or a (C1-C5)alkyl group, or together form a (C3-C6)cycloalkyl group, R7 and R8 represent a hydrogen atom or a (C1 -C5)alkyl group, or together form a (C3-C6)cycloalkyl group, R9 and R10 represent a hydrogen atom or a hydroxyl, -CO-(CI -C6)alkyl or - COO-(CI -C6)alkyl group, or together form a linear (C2-C3)alkylene chain, R11 represents a hydrogen atom or an alkyl or cycloalkyl group, Processes for its preparation, its use in therapeutic and pharmaceutical preparations comprising it.
摘要翻译：式（I）的化合物，其中：A表示苯基，杂芳基或（C 4 -C 8）环烷基，Q表示氧原子或-CH 2 - 链接，X，Y和Z表示碳或氮原子，R 1 （C1-C6）烷基，（C1-C6）烷氧基，（C1-C6）烷基-O-（C1-C6）烷基，，（C 1 -C 6）烷基，（C 3 -C 8）环烷基，-O-（C 3 -C 8）环烷基， - （CH 2）m -SO 2 - （C 1 -C 6）烷基，苄基，吡唑基，任选取代的-CH 2 - 三唑基和-L-R 12，其中L表示键或-CH 2 - 和/或-CO-和/或，-SO 2键，R 12表示（C 3 -C 8 ）环烷基或式（a），（b），（c），（c7），（d）或（e）的基团; R 3表示任意取代的直链（C 1 -C 10）烷基，R 4表示氢或卤素原子或羟基，氰基，（C 1 -C 6）烷基或（C 1 -C 6）烷氧基，R 5和R 6独立地表示一个是氢或卤素原子或一个（C 1 -C 5）烷基，或一起形成（C 3 -C 6）环烷基，R 7和R 8表示氢原子或（C 1 -C 5）烷基，或一起形成（C 3 -C 6）环烷基，R 9和R 10表示氢原子或羟基，-CO-（C 1 -C 6）烷基或-COO-（C 1 -C 6）烷基，或一起形成直链（C2 -C 3）亚烷基链，R 11表示氢原子或烷基或环烷基。其制备方法，其在治疗用途中的应用和包含其的药物制剂。

8. 发明申请

WO2011083275A1 DÉRIVÉS DE PYRIDINO-PYRIDINONES ARYLSULFONAMIDES, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译：芳香酰胺吡啶 - 吡啶酮衍生物，其制备及其治疗用途
公开(公告)号：WO2011083275A1
公开(公告)日：2011-07-14
申请号：PCT/FR2011/050018
申请日：2011-01-06
申请人： SANOFI-AVENTIS , BELLEVERGUE, Patrice , GRAILHE, Patrick , MCCORT, Gary , O'CONNOR, Stephen
发明人： BELLEVERGUE, Patrice , GRAILHE, Patrick , MCCORT, Gary , O'CONNOR, Stephen
IPC分类号： C07D471/04 , C07C311/21 , C07F5/02 , A61P9/00 , A61K31/519
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4375 , A61K31/444 , A61K31/5377 , A61K45/06 , C07F5/025
摘要： L'invention concerne les dérivés de pyridino-pyridinone de formule générale (I) : dans laquelle R1, R2, R3, R4, n, n', V, W, Y, Z, Ar sont tels que définis dans la description, ainsi que leurs procédés de préparation et leurs applications en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的吡啶 - 吡啶酮衍生物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，n，n'，V，W，Y，Z和Ar如说明书中所定义，用于制备它们及其治疗用途。

9. 发明申请

WO2011061458A1 DÉRIVÉS DE PYRIDINO-PYRIDINONES, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译：吡啶 - 吡啶酮衍生物，其制备和治疗用途
公开(公告)号：WO2011061458A1
公开(公告)日：2011-05-26
申请号：PCT/FR2010/052480
申请日：2010-11-22
申请人： SANOFI-AVENTIS , LASSALLE, Gilbert , MARTIN, Valérie , MCCORT, Gary , VOLLE-CHALLIER, Cécile
发明人： LASSALLE, Gilbert , MARTIN, Valérie , MCCORT, Gary , VOLLE-CHALLIER, Cécile
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4375 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： L'invention se rapporte (i) à des dérivés de pyridino-pyridinones répondant à la formule (I) : dans laquelle, R1 représente un atome d'hydrogène ou un groupe (C1 -C4)alkyle; R2 représente un groupement -(CH 2 ) n -B où n'=0, 1, 2, 3 ou 4 et B représente un groupe (C3-C5)cycloalkyle, un groupe (C1 -C4)alkyle ou un groupe (C1 -C4)alcoxy; Y, Z, V et W représentent, indépendamment les uns des autres un groupe -CH-, un atome de carbone, un hétéroatome ou pas d'atome, étant entendu que le cycle, dans lequel V, W, Y et Z sont compris, est un cycle comprenant 5 ou 6 chaînons, étant entendu que les pointillés dans ledit cycle indique que le cycle résultant est un cycle aromatique et étant entendu que ledit cycle comprend O, 1 ou 2 hétéroatomes; R3 et R4 représentent, indépendamment l'un de l'autre, des groupes identiques ou différents, choisis parmi un atome d'hydrogène; et un groupe (C1 -C4)alkyle linéaire ou forment ensemble avec le carbone auxquels ils sont liés un groupe (C3-C5)cycloalkyle; m est un nombre entier égal à 1, 2, 3 ou 4; R5 représente un atome d'hydrogène ou un groupe (C1 -C4)alkyle; R6 représente un groupement -(CH 2 ) n -L dans lequel n= 0, 1, 2 ou 3, et L est un groupe sélectionné parmi les aryles à 6 atomes de carbone, les hétéroaryles à 5 ou 6 chaînons, les hétérocycles saturé comprenant 5, 6 ou 7 chaînons ou forment ensemble avec l'atome d'azote auxquels ils sont liés un groupe hétérocycle, (ii) à leur préparation et (iii) à leur application en thérapeutique en tant qu'inhibiteurs de l'activité kinase des récepteurs aux ligands PDGFs et/ou des récepteurs au ligand FLT3.
摘要翻译：本发明涉及（i）具有式（I）的吡啶 - 吡啶酮衍生物：其中R1是氢原子或（C1-C4）烷基; R2是（CH2）nB基团，其中n'= 0,1,2,3或4，B是（C 3 -C 5）环烷基，（C 1 -C 4）烷基或（C 1 -C 4）烷氧基 Y，Z，V和W彼此独立地为-CH-基，碳原子，杂原子或无原子，理解为包括V，W，Y和Z的循环是一个循环包括5或6个成员，应理解，所述循环中的虚线表示所得循环是芳族循环，并且理解为所述循环包括0,1或2个杂原子; R3和R4彼此独立地为选自氢原子和直链（C1-C4）烷基中的相同或不同的基团，或与前者键合的碳一起形成（C 3 -C 5）环烷基 ; m是等于1,2,3或4的整数; R5是氢原子或（C1-C4）烷基; R6是其中n = 0,1,2或3的（CH2）nL基团，L是选自具有6个碳原子的芳基，具有5或6个成员的杂芳基，包括5,6或7个成员的饱和杂环或与前者所连接的氮原子一起形成杂环基。本发明还涉及（ii）所述衍生物的制备，和（iii）作为具有PDGF配体和/或具有FLT3配体的受体的受体中激酶活性抑制剂的治疗用途。

10. 发明申请

WO2009095163A3 CYCLIC INDOLE-3-CARBOXAMIDES, THEIR PREPARATION AND THEIR USE AS PHARMACEUTICALS 审中-公开
标题翻译：循环吲哚-3-羧酰胺，其制备及其作为药物的用途
公开(公告)号：WO2009095163A3
公开(公告)日：2009-12-10
申请号：PCT/EP2009000281
申请日：2009-01-17
申请人： SANOFI AVENTIS , STEINHAGEN HENNING , SCHEIPER BODO , MATTER HANS , STILZ HANS ULRICH , MCCORT GARY
发明人： STEINHAGEN HENNING , SCHEIPER BODO , MATTER HANS , STILZ HANS ULRICH , MCCORT GARY
IPC分类号： C07D209/42 , A61K31/496 , A61P7/00 , A61P9/00 , A61P13/00 , C07D401/04 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D409/04
CPC分类号： C07D209/42 , C07D401/04 , C07D403/06 , C07D405/04 , C07D409/04
摘要： The present invention relates to cyclic indole-3-carboxamides of the Formula (I), wherein A, R, R10, R20, R30, R40, n, p and q have the meanings indicated in the claims, which are valuable pharmaceutical active compounds. Specifically, they inhibit the enzyme renin and modulate the activity of the renin-angiotensin system, and are useful for the treatment of diseases such as hypertension, for example. The invention furthermore relates to processes for the preparation of the compounds of the Formula (I), their use and pharmaceutical compositions comprising them.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的环吲哚-3-甲酰胺，其中A，R，R10，R20，R30，R40，n，p和q具有权利要求中所示的含义，它们是有价值的药物活性化合物。具体地说，它们抑制酶肾素并调节肾素 - 血管紧张素系统的活性，并且可用于治疗例如高血压等疾病。本发明还涉及制备式（I）化合物的方法，其用途和包含它们的药物组合物。

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