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1. 发明申请

WO2010004198A2 ANTINEOPLASTIC DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF, AND THERAPEUTIC USE THEREOF 审中-公开
标题翻译：抗生素衍生物，其制备方法及其治疗用途
公开(公告)号：WO2010004198A2
公开(公告)日：2010-01-14
申请号：PCT/FR2009051322
申请日：2009-07-06
申请人： SANOFI AVENTIS , BERNHART CLAUDE , BOUABOULA MONSIF , CASELLAS PIERRE , DUCLOS OLIVIER , HERBERT JEAN MARC , JEGHAM SAMIR , MCCORT GARY
发明人： BERNHART CLAUDE , BOUABOULA MONSIF , CASELLAS PIERRE , DUCLOS OLIVIER , HERBERT JEAN MARC , JEGHAM SAMIR , MCCORT GARY
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4375 , A61K31/4709 , A61K31/519 , A61P35/00 , C07D213/40 , C07D213/82 , C07D215/56 , C07D401/14 , C07D407/14 , C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D407/14
摘要： The invention relates to antineoplastic compounds of formula (I) where: - R1 is a (C3-C7)cycloalkyl or (C1-C6)alkyl group optionally substituted with -NRaNb; - A is -NR2N3; - B is -NR4R5 or -OR6; R6 is H or a (C1-C4)alkyl group; - Z is N or CH, and Z' is N or CH if Z is N and CH if Z is CH; - R7 is H or a (C1-C4) alkyl group; - L is a -CH=CH-, -CH2CH2-, -CH2CH[NHC(=O)O(C1-C4)alkyl]], or -(CH2)n-Y- group (n=1-4, and y = O or NR8, with R8 being H or a (C1-C4)alkyl group); - Ar is a group chosen from formula (II).
摘要翻译：本发明涉及式（I）的抗肿瘤化合物，其中：-R 1是任选被-NR a N b取代的（C 3 -C 7）环烷基或（C 1 -C 6）烷基; A是-NR2N3; -B是-NR4R5或-OR6; R6是H或（C1-C4）烷基; - Z为N或CH，如果Z为N，Z'为N或CH，如果Z为CH，则Z为CH; -R 7是H或（C 1 -C 4）烷基; - L是-CH = CH-，-CH 2 CH 2 - ， - CH 2 CH [NHC（= O）O（C 1 -C 4）烷基]]或 - （CH 2）n Y-基团（n = 1-4，y = O或NR8，其中R8为H或（C1-C4）烷基）; - Ar是选自式（II）的基团。

2. 发明申请

WO2009074749A3 NICOTINAMIDE DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF AND THERAPEUTIC USE THEREOF 审中-公开
标题翻译： NICOTINAMIDE衍生物，其制剂及其治疗用途
公开(公告)号：WO2009074749A3
公开(公告)日：2009-08-20
申请号：PCT/FR2008001338
申请日：2008-09-26
申请人： SANOFI AVENTIS , ARIGON JEROME , BERNHART CLAUDE , BOUABOULA MONSIF , CASELLAS PIERRE , COMBET ROMAIN , JEGHAM SAMIR , HLLALRET SANDRINE , FRAISSE PIERRE
发明人： ARIGON JEROME , BERNHART CLAUDE , BOUABOULA MONSIF , CASELLAS PIERRE , COMBET ROMAIN , JEGHAM SAMIR , HLLALRET SANDRINE , FRAISSE PIERRE
IPC分类号： C07D213/82 , A61K31/4406 , A61P35/00 , C07D401/12 , C07D405/12
CPC分类号： C07D213/82 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14
摘要： The invention relates to a compound of the formula (I) in which: A is an NR1R'1 or (C1-C6)alcoxy group; Z et Z' are respectively N and CH; N and CF; N and N; CH and CH; CH and N; L is a -CH=CH- or -CH2CH2- or -(CH2)n-Y- group; R1 and R2 are such that: (i) R1 is: a hydrogen atom; an aryl group optionally substituted with one or more halogen atoms; a heteroaryl group; a (C3-C6)cycloalkyl group; a (C1-C6)alkyl group and R'1 is a hydrogen atom or a (C1-C6)alkyl group; or (ii) R1 and R'1 form together with the nitrogen atom to which they are bonded a heterocycloalkyl group; R2 is a -Q-R4 group; Q is an oxygen atom or the -NH- group; R4 is: a hydrogen atom; a heteroaryl group; a (C3-C6)cycloalkyl group; an optionally substituted (C1-C6)alkyl group; R3 is at least one substituent of the pyridine nucleus.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，其中：A为NR 1 R 1或（C 1 -C 6）烷氧基; Z和Z'分别为N和CH; N和CF; N和N; CH和CH; CH和N; L是-CH = CH-或-CH 2 CH 2 - 或 - （CH 2）n -Y-基团; R1和R2是这样的：（i）R 1是：氢原子; 任选被一个或多个卤素原子取代的芳基; 杂芳基; （C 3 -C 6）环烷基; （C1-C6）烷基，R'1是氢原子或（C1-C6）烷基; 或（ii）R 1和R'1与它们所键合的氮原子一起形成杂环烷基; R2是-Q-R4基团; Q是氧原子或-NH-基团; R4是：氢原子; 杂芳基; （C 3 -C 6）环烷基; 任选取代的（C 1 -C 6）烷基; R3是吡啶核的至少一个取代基。

3. 发明申请

WO2010109115A9 ANTICANCER COMPOUNDS, PREPARATION THEREOF, AND THERAPEUTIC USE THEREOF 审中-公开
标题翻译：反应物化合物，其制备方法及其治疗方法
公开(公告)号：WO2010109115A9
公开(公告)日：2011-12-15
申请号：PCT/FR2010050489
申请日：2010-03-18
申请人： SANOFI SA , ARIGON JEROME , BERNHART CLAUDE , BOUABOULA MONSIF , COMBET ROMAIN , JEGHAM SAMIR , HILAIRET SANDRINE
发明人： ARIGON JEROME , BERNHART CLAUDE , BOUABOULA MONSIF , COMBET ROMAIN , JEGHAM SAMIR , HILAIRET SANDRINE
IPC分类号： C07D213/56 , A61K31/444 , A61P35/00 , C07D401/12
CPC分类号： C07D401/12 , C07D213/56
摘要： The invention relates to nicotinamide derivatives that can be used as anticancer drugs.
摘要翻译：本发明涉及可用作抗癌药物的烟酰胺衍生物。

4. 发明申请

WO0216338A8 AMINOALKENYLBENZOYL-BENZOFURAN OR BENZOTHIOPHENE DERIVATIVES, METHOD FOR PREPARING SAME AND COMPOSITIONS CONTAINING SAME 审中-公开
标题翻译：氨基烯丙基苯甲酰基苯并呋喃或苯并噻吩衍生物，其制备方法及含有该化合物的组合物
公开(公告)号：WO0216338A8
公开(公告)日：2002-05-10
申请号：PCT/FR0102656
申请日：2001-08-23
申请人： SANOFI SYNTHELABO , ASSENS JEAN LOUIS , BERNHART CLAUDE , CABANEL HAUDRICOURT FREDERIQUE , DOS SANTOS VICTOR , GAUTIER PATRICK , NISATO DINO
发明人： ASSENS JEAN-LOUIS , BERNHART CLAUDE , CABANEL-HAUDRICOURT FREDERIQUE , DOS SANTOS VICTOR , GAUTIER PATRICK , NISATO DINO
IPC分类号： C07D333/56 , A61K31/343 , A61K31/381 , A61K31/41 , A61K31/443 , A61P7/04 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/06 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P35/00 , C07D307/80 , C07D401/10 , C07D405/04 , C07D409/06 , A61K31/4525
CPC分类号： C07D409/06 , C07D307/80
摘要： The invention concerns novel aminoalkenylbenzoyl-benzofuran or benzothiophene derivatives of general formula (I). Said compounds are useful as medicines in particular for treating pathological syndromes of the cardiovascular system.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的新型氨基链烯基苯甲酰基 - 苯并呋喃或苯并噻吩衍生物。所述化合物特别用作治疗心血管系统病理综合征的药物。

5. 发明申请

WO0216340A8 AMINOALKOXYBENZOYL-BENZOFURAN OR BENZOTHIOPHENE DERIVATIVES, METHOD FOR PREPARING SAME AND COMPOSITIONS CONTAINING SAME 审中-公开
标题翻译：氨基烷氧基苯并噻吩或苯并噻吩衍生物，其制备方法和包含其的组合物
公开(公告)号：WO0216340A8
公开(公告)日：2003-07-03
申请号：PCT/FR0102657
申请日：2001-08-23
申请人： SANOFI SYNTHELABO , ASSENS JEAN-LOUIS , BERNHART CLAUDE , CABANEL-HAUDRICOURT FREDERIQUE , NISATO DINO
发明人： ASSENS JEAN-LOUIS , BERNHART CLAUDE , CABANEL-HAUDRICOURT FREDERIQUE , NISATO DINO
IPC分类号： A61K31/343 , A61K31/357 , A61K31/381 , A61K31/4025 , A61K31/41 , A61K31/4245 , A61K31/435 , A61K31/443 , A61K31/4525 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/46 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/5355 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/06 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P25/28 , A61P35/00 , C07D307/80 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D407/04 , C07D409/06 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D451/02 , C07D451/14 , C07D471/08 , C07D307/84
CPC分类号： C07D405/04 , C07D307/80 , C07D405/12 , C07D407/04 , C07D413/04 , C07D471/08
摘要： The invention concerns aminoalkoxybenzoyl-benzofuran or benzothiophene derivatives of general formula (1). Said compounds are useful as medicines in particular for treating pathological syndromes of the cardiovascular system.
摘要翻译：本发明涉及通式（1）的氨基烷氧基苯甲酰基 - 苯并呋喃或苯并噻吩衍生物。所述化合物可用作特别用于治疗心血管系统的病理综合征的药物。

6. 发明专利

DD231567A5 未知
公开(公告)号：DD231567A5
公开(公告)日：1986-01-02
申请号：DD27012283
申请日：1983-11-07
申请人： BERNHART CLAUDE , CAUTREELS WERNER , GAUTIER PATRICK
发明人： BERNHART CLAUDE , CAUTREELS WERNER , GAUTIER PATRICK
IPC分类号： A61K31/341 , A61K31/44 , A61K31/443 , A61P9/06 , C07D213/57 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D407/04

7. 发明专利

CZ304003B6 Benzofuranové a benzothiofenové deriváty, zpusob jejich prípravy, lécivo a farmaceutická a veterinární kompozice tyto deriváty obsahující a pouzití techto derivátu k príprave léciva 未知
公开(公告)号：CZ304003B6
公开(公告)日：2013-08-14
申请号：CZ2003521
申请日：2001-08-21
申请人： SANOFI AVENTIS
发明人： ASSENS JEAN-LOUIS , BERNHART CLAUDE , CABANEL-HAUDRICOURT FRUDURIQUE , GAUTIER PATRICK , NISATO DINO
IPC分类号： C07D307/80 , C07D307/84 , A61K31/343 , A61K31/357 , A61K31/381 , A61K31/41 , A61K31/4155 , A61K31/439 , A61K31/4525 , A61K31/496 , A61K31/55 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P35/00 , C07B61/00 , C07D223/14 , C07D307/68 , C07D307/79 , C07D405/04 , C07D405/10 , C07D407/04 , C07D407/06 , C07D407/14 , C07D409/06 , C07D409/14 , C07D451/14 , C07D471/08 , C07D487/04
摘要： Benzofuranové a benzothiofenové deriváty obecného vzorce 1, ve kterém mají obecné symboly dané specifické významy, zpusobu jejich prípravy, léciva a farmaceutické a veterinární kompozice, které uvedené deriváty obsahují jako úcinnou látku a pouzití uvedených derivátu k príprave léciv.

8. 发明专利

FR2965262A1 DERIVES DE NICOTINAMIDE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 未知
公开(公告)号：FR2965262A1
公开(公告)日：2012-03-30
申请号：FR1057734
申请日：2010-09-24
申请人： SANOFI AVENTIS
发明人： ARIGON JEROME , BERNHART CLAUDE , BOUABOULA MONSIF , DIMALTA ALAIN , NARDI FREDERICO , JEGHAM SAMIR , ROUX RICHARD
IPC分类号： C07D417/14 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/4155 , A61K31/425 , A61K31/427 , A61K31/44 , A61K31/445 , A61P35/00 , C07D207/333 , C07D213/73 , C07D231/14 , C07D277/34 , C07D277/38 , C07D279/12 , C07D307/46 , C07D333/10 , C07D333/36 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D407/12 , C07D407/14 , C07D409/12 , C07D417/12
摘要： La présente invention se rapporte à des dérivés de nicotinamide de formule (I) qui suit : La présente invention concerne également les compositions les contenant et leur application en thérapeutique, notamment comme anticancéreux. L'invention se rapporte aussi au procédé de préparation de ces composés.

9. 发明专利

MX2011000329A DERIVADOS ANTICANCEROSOS DE 4-OXO-L, 4-DIHIDRO-QUINOLINA SU PREPARACION Y SU USO TERAPEUTICO. 未知
公开(公告)号：MX2011000329A
公开(公告)日：2011-04-05
申请号：MX2011000329
申请日：2009-07-06
申请人： SANOFI AVENTIS
发明人： CASELLAS PIERRE , JEGHAM SAMIR , HERBERT JEAN MARC , BOUABOULA MONSIF , DUCLOS OLIVIER , MCCORT GARY , BERNHART CLAUDE
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4375 , A61K31/4709 , A61K31/519 , A61P35/00 , C07D401/14 , C07D407/14 , C07D471/04
摘要： La invención se refiere a compuestos antineoplásicos de fórmula (I) donde: -R1 es un grupo cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono opcionalmente sustituido con -NRaNb; -A es -NR2N3, -B es -NR4R5 u -OR6 R6 es H o un grupo alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, -z es N o CH, y Z es N o CH, y Z' es N o CH si Z es N y CH, -R7 es H o un grupo alquileno de 1 a 4 átomos de carbono, -L es un grupo -CH=CH-, -CH2CH2-, -CH2CH[NHC(=O)O-alquilo (1 a 4 átomos de carbono)]], o -(CH2)nY- (n = 1-4 , y = O o NR8, con R8 es H o un grupo alquilo (1 a 4 átomos de carbono)); - Ar es un grupo elegido de fórmula (II).

10. 发明专利

AR072474A1 DERIVADOS ANTICANCEROSOS, SU PREPARACION Y SU APLICACION EN TERAPEUTICA 未知
公开(公告)号：AR072474A1
公开(公告)日：2010-09-01
申请号：ARP090102533
申请日：2009-07-07
申请人： SANOFI AVENTIS
发明人： BERNHART CLAUDE , BOUABOULA MONSIF , DUCLOS OLIVIER , CASELLAS PIERRE , HERBERT JEAN-MARC , JEGHAM SAMIR , MCCORT GARY
IPC分类号： C07D471/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D407/14 , C07D213/40 , C07D213/82 , C07D215/56 , A61K31/4375 , A61K31/4709 , A61K31/4353 , A61P35/00
摘要： Reivindicacion 1: Compuestos de formula (1) en la que R1 representa un grupo cicloalquilo C3-7 o un grupo alquilo C1-6 sustituido opcionalmente con un grupo -NRaRb en el que: (i) Ra y Rb representan independientemente el uno del otro un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-4; o (ii) Ra y Rb forman junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos, un grupo heterocicloalquilo que comprende opcionalmente en el ciclo otro heteroátomo y sustituido opcionalmente; o (iii) Ra representa un átomo de hidrogeno y Rb representa un grupo -C(=O)O-alquilo C1-4; A representa un grupo -NR2R3; B representa un grupo -NR4R5 o -OR6; R2 y R3 son tales que: R2 y R3 representan independientemente el uno del otro un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6; o R2 representa un átomo de hidrogeno y R3 representa un grupo alquilo C1-6 sustituido con: un grupo heterocicloalquilo, sustituido opcionalmente; un grupo -NRcRd en el que: (i) Rc y Rd representan independientemente el uno del otro un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-4; o (ii) Rc y Rd forman junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos, un grupo heterocicloalquilo que comprende opcionalmente en el ciclo otro heteroátomo y sustituido opcionalmente; R4 y R5 son tales que: R4 y R5 representan independientemente el uno del otro un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-4 o forman junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos un grupo heterocicloalquilo, sustituido opcionalmente; o R4 representa un átomo de hidrogeno y R5 representa un grupo alquilo C1-6 sustituido con un grupo heterocicloalquilo, sustituido opcionalmente; un grupo -NReRf en el que: (i) Re y Rf representan un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-4; o (ii) Re y Rf forman junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos, un grupo heterocicloalquilo que comprende opcionalmente en el ciclo otro heteroátomo y sustituido opcionalmente; o (iii) Re representa un átomo de hidrogeno y Rf, representa un grupo -C(=O)O-alquilo C1-4; o R4 representa un átomo de hidrogeno y R5 representa uno de los grupos siguientes: -C(CH2OH)3; -[(CH2)2O]mCH2NH2 o -[(CH2)3NH]m-H en los que m es un numero entero que va de 3 a 10; con la condicion de que si R2 representa un átomo de hidrogeno y R3 representa un grupo alquilo C1-6 sustituido con un grupo heterocicloalquilo o un grupo -NRcRd entonces R4 y R5 son respectivamente idénticos a R2 y R3; R6 representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-4; Z representa N o CH; Z' representa N o CH si Z representa N y CH si Z representa CH; x es un numero entero que va de 0 a 4; R7 representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-4; L representa un grupo -CH=CH-, -CH2CH2-, -CH2CH[NHC(=O)O-alquilo C1-4] o -(CH2)n-Y- en el que n es un numero entero que va de 1 a 4 y el grupo Y (unido a C=O) representa un átomo de oxigeno o un grupo -NR8- en el que R8 representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-4; Ar representa un grupo elegido del grupo de formulas (2) en el estado de bases o de sales de adicion a un ácido, así como en el estado de hidratos o de solvatos. Reivindicacion 13: Compuestos de formula (3) para los que Ar, L, R7, Z, Z', x son tales como se han definido en la reivindicacion 1; R1 representa un grupo alquilo C1-6; Q designa un grupo heterocicloalquilo sustituido opcionalmente o bien el grupo -NRcRd tal como se ha definido en la reivindicacion 1. Reivindicacion 27: Compuesto de formula (4) en la que: R1 representa un grupo alquilo C1-4; R6 representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-4; Z representa N o CH; Z' representa N o CH si Z representa N y CH si Z representa CH; x es un numero entero que va de 0 a 4; R7 representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-4; R representa un grupo alquilo C1-4. Reivindicacion 28: Compuesto de formula (5) en la que: R1 representa un alquilo C1-6; Z representa N o CH; Z' representa N o CH si Z representa N y CH si Z representa CH; x es un numero entero que va de 0 a 4; R7 representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-4; Q' representa un grupo heterocicloalquilo sustituido opcionalmente o bien el grupo -NRcRd tal como se ha definido en la reivindicacion 1 salvo cuando Q representa un grupo -NH2, en cuyo caso Q' representa -NH-PG en el que PG representa un grupo protector de la funcion amina.

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