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    • 4. 发明申请
    • DÉRIVÉS DE PYRIDINO-PYRIDINONES, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE
    • 吡啶 - 吡啶酮衍生物,其制备和治疗用途
    • WO2011061458A1
    • 2011-05-26
    • PCT/FR2010/052480
    • 2010-11-22
    • SANOFI-AVENTISLASSALLE, GilbertMARTIN, ValérieMCCORT, GaryVOLLE-CHALLIER, Cécile
    • LASSALLE, GilbertMARTIN, ValérieMCCORT, GaryVOLLE-CHALLIER, Cécile
    • C07D471/04A61K31/4375A61P35/00
    • C07D471/04
    • L'invention se rapporte (i) à des dérivés de pyridino-pyridinones répondant à la formule (I) : dans laquelle, R1 représente un atome d'hydrogène ou un groupe (C1 -C4)alkyle; R2 représente un groupement -(CH 2 ) n -B où n'=0, 1, 2, 3 ou 4 et B représente un groupe (C3-C5)cycloalkyle, un groupe (C1 -C4)alkyle ou un groupe (C1 -C4)alcoxy; Y, Z, V et W représentent, indépendamment les uns des autres un groupe -CH-, un atome de carbone, un hétéroatome ou pas d'atome, étant entendu que le cycle, dans lequel V, W, Y et Z sont compris, est un cycle comprenant 5 ou 6 chaînons, étant entendu que les pointillés dans ledit cycle indique que le cycle résultant est un cycle aromatique et étant entendu que ledit cycle comprend O, 1 ou 2 hétéroatomes; R3 et R4 représentent, indépendamment l'un de l'autre, des groupes identiques ou différents, choisis parmi un atome d'hydrogène; et un groupe (C1 -C4)alkyle linéaire ou forment ensemble avec le carbone auxquels ils sont liés un groupe (C3-C5)cycloalkyle; m est un nombre entier égal à 1, 2, 3 ou 4; R5 représente un atome d'hydrogène ou un groupe (C1 -C4)alkyle; R6 représente un groupement -(CH 2 ) n -L dans lequel n= 0, 1, 2 ou 3, et L est un groupe sélectionné parmi les aryles à 6 atomes de carbone, les hétéroaryles à 5 ou 6 chaînons, les hétérocycles saturé comprenant 5, 6 ou 7 chaînons ou forment ensemble avec l'atome d'azote auxquels ils sont liés un groupe hétérocycle, (ii) à leur préparation et (iii) à leur application en thérapeutique en tant qu'inhibiteurs de l'activité kinase des récepteurs aux ligands PDGFs et/ou des récepteurs au ligand FLT3.
    • 本发明涉及(i)具有式(I)的吡啶 - 吡啶酮衍生物:其中R1是氢原子或(C1-C4)烷基; R2是(CH2)nB基团,其中n'= 0,1,2,3或4,B是(C 3 -C 5)环烷基,(C 1 -C 4)烷基或(C 1 -C 4) 烷氧基 Y,Z,V和W彼此独立地为-CH-基,碳原子,杂原子或无原子,理解为包括V,W,Y和Z的循环是一个循环 包括5或6个成员,应理解,所述循环中的虚线表示所得循环是芳族循环,并且理解为所述循环包括0,1或2个杂原子; R3和R4彼此独立地为选自氢原子和直链(C1-C4)烷基中的相同或不同的基团,或与前者键合的碳一起形成(C 3 -C 5)环烷基 ; m是等于1,2,3或4的整数; R5是氢原子或(C1-C4)烷基; R6是其中n = 0,1,2或3的(CH2)nL基团,L是选自具有6个碳原子的芳基,具有5或6个成员的杂芳基,包括5,6或7个成员的饱和杂环或 与前者所连接的氮原子一起形成杂环基。 本发明还涉及(ii)所述衍生物的制备,和(iii)作为具有PDGF配体和/或具有FLT3配体的受体的受体中激酶活性抑制剂的治疗用途。