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1. 发明申请

WO2015031824A1 CYCLIC VINYLOGOUS AMIDES AS BROMODOMAIN INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：周期性维生素A作为BROMODOMAIN抑制剂
公开(公告)号：WO2015031824A1
公开(公告)日：2015-03-05
申请号：PCT/US2014/053527
申请日：2014-08-29
申请人： ICAHN SCHOOL OF MEDICINE AT MOUNT SINAI
发明人： ZHOU, Ming-Ming , OHLMEYER, Michael , VINCEK, Adam , ZAWARE, Nilesh
IPC分类号： A61K31/122
CPC分类号： C07C225/20 , A61K31/136 , A61K31/166 , A61K31/18 , A61K31/195 , A61K31/196 , A61K31/245 , A61K31/277 , A61K31/404 , A61K31/4184 , A61K31/4192 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/4468 , A61K31/47 , A61K31/4965 , A61K31/498 , A61K31/517 , A61K31/5375 , A61K45/06 , C07C229/48 , C07C229/56 , C07C229/60 , C07C229/68 , C07C237/30 , C07C237/40 , C07C255/58 , C07C311/38 , C07D209/08 , C07D209/40 , C07D211/58 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D213/76 , C07D215/06 , C07D215/38 , C07D217/02 , C07D235/26 , C07D239/74 , C07D241/20 , C07D241/42 , C07D249/04 , C07D249/06 , C07D295/16 , C07D295/21 , A61K2300/00
摘要： Cyclic vinylogous amides of Formula (I) are disclosed. The compounds are useful for treating diseases that arise from inappropriate activity of proteins containing an acetyl-lysine. The compositions comprise a genus of cyclic vinylogous amides that are inhibitors of bromodomain.
摘要翻译：公开了式（I）的环状乳状酰胺。该化合物可用于治疗由含有乙酰赖氨酸的蛋白质的不适当活性引起的疾病。所述组合物包含作为溴结构域抑制剂的环状野生型酰胺属。

2. 发明申请

WO2011159137A2 신규한 티오우레아 또는 우레아 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 ＡＩＤＳ 예방 또는 치료용 약학 조성물 审中-公开
标题翻译：新型硫脲或尿素衍生物，其制备方法和用于预防或治疗艾滋病的药物组合物，含有作为活性成分的艾滋病
公开(公告)号：WO2011159137A2
公开(公告)日：2011-12-22
申请号：PCT/KR2011/004459
申请日：2011-06-17
申请人： (주)에빅스젠 , 유지창 , 한균희 , 이철호 , 송두나 , 정구환
发明人： 유지창 , 한균희 , 이철호 , 송두나 , 정구환
IPC分类号： C07C335/08 , C07C275/18 , A61K31/17 , A61P31/18
CPC分类号： C07C335/26 , C07C275/32 , C07C275/34 , C07C275/62 , C07D213/40 , C07D213/75 , C07D215/38 , C07D215/40 , C07D241/20 , C07D295/21
摘要： 본 발명은 신규한 티오우레아 또는 우레아 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 AIDS 예방 또는 치료용 약학 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 티오우레아 또는 우레아 유도체는 HIV 바이러스 발현을 억제함으로써 HIV 저해 활성이 우수하여 AIDS 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
摘要翻译：本发明涉及新的硫脲或脲衍生物，其制备方法和用于预防或治疗AIDS的药物组合物，其含有活性成分。根据本发明，硫脲或脲衍生物抑制HIV的表达，从而显示优异的HIV抑制活性，因此可用于预防或治疗AIDS。

3. 发明申请

WO2009008920A2 HYDROXAMIC ACID DERIVATIVES OF 4-PHENYL 4-HYDROXY, 4-PHENYL 4-ALKOXY AND 4-PHENYL 4-ARYLALKOXY BUTYRIC ACID USEFUL AS THERAPEUTIC AGENTS FOR TREATING ANTHRAX POISONING 审中-公开
标题翻译： 4-苯基-4-羟基，4-苯基-4-烷氧基和4-苯基-4-芳基烷氧基丁酸的氢醌酸衍生物用作治疗蒽醌中毒的治疗剂
公开(公告)号：WO2009008920A2
公开(公告)日：2009-01-15
申请号：PCT/US2008004060
申请日：2008-03-28
申请人： PANTHERA BIOPHARMA LLC
发明人： JOHNSON ALAN T , KIM SEONGJIN
CPC分类号： C07C259/06 , C07D211/14 , C07D211/22 , C07D211/26 , C07D211/38 , C07D211/60 , C07D217/04 , C07D295/145 , C07D295/21 , C07D307/52 , C07D333/22 , C07D333/58
摘要： Compounds having the formula : (I) wherein the symbols have the meaning described in the specification are hydroxamic acid derivatives of 4-phenyl-4-hydroxy-butyric acid and capable of inhibiting the lethal effects of infection by anthrax bacteria and are useful in the treatment of poisoning by anthrax.
摘要翻译：具有下式的化合物：其中符号具有说明书中描述的含义的化合物是4-苯基-4-羟基丁酸的异羟肟酸衍生物，并且能够抑制炭疽菌感染的致死作用，并且可用于炭疽治疗中毒。

4. 发明申请

WO2004033441A1 ANTIBACTERIAL AGENTS 审中-公开
标题翻译：抗菌剂
公开(公告)号：WO2004033441A1
公开(公告)日：2004-04-22
申请号：PCT/GB2002/005409
申请日：2002-12-02
申请人： BRITISH BIOTECH PHARMACEUTICALS LTD , BECKETT, Raymond, Paul , WIJKMANS, Jac , KRULLE, Thomas
发明人： BECKETT, Raymond, Paul , WIJKMANS, Jac , KRULLE, Thomas
IPC分类号： C07D295/185
CPC分类号： C07D295/185 , C07D295/194 , C07D295/205 , C07D295/21 , C07D295/215
摘要： Compounds of formula (II) have antibacterial activity: wherein: Q represents a radical of formula -N(OH)CH(=0) or formula -C(=O)NH(OH); R 1 represents hydrogen, methyl or trifluoromethyl or, except when Q is a radical of formula -N(OH)CH(=0), a hydroxy, halo or amino group; R 2 represents a group R 10 -(D) n -(ALK) m - wherein R 10 represents hydrogen or an optionally substituted C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 2 -C 6 alkynyl, cycloalkyl, aryl, or heterocyclyl group and ALK represents a straight or branched divalent C 1 -C 6 alkylene, C 2 -C 6 alkynylene, or C 2 -C 6 alkynylene radical, and may be interrupted by one or more non-adjacent -NH-, -O- or -Slinkages, D represents -NH-, -O- or -S-, and m and n are independently 0 or 1; R 4 represents the side chain of a natural or non-natural alpha amino acid; ring A represents an optionally substituted monocyclic heterocyclic ring containing from 5 to 7 ring atoms, one of which is the nitrogen atom shown, the remaining ring atoms being selected from compatible combinations of carbon, oxygen, sulfur and nitrogen; X is oxygen or sulfur; Y is oxygen, sulfur or -NH-; R is 0, 1, 2 or 3; and ring B represents an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic ring system.
摘要翻译：式（II）的化合物具有抗菌活性：其中：Q表示式-N（OH）CH（= O）或式-C（= O）NH（OH）的基团; 除了当Q是式-N（OH）CH（= O）基团，羟基，卤素或氨基基团时，R 1表示氢，甲基或三氟甲基。 R 2表示基团R 10 - （D）n-（ALK）m - ，其中R 10表示氢或任选取代的C 1 -C 6烷基，C 2 -C 6炔基，C 2 -C 6炔基，环烷基，芳基或杂环基，并且ALK表示直链或支链二价C 1 -C 6亚烷基，C 2 -C 6亚炔基或C 2 -C 6亚炔基，并且可被一个或多个不相邻的-NH-，-O-或-S-链接间隔，D表示-NH-， - O-或-S-，m和n独立地为0或1; R4表示天然或非天然α氨基酸的侧链; 环A表示含有5至7个环原子的任选取代的单环杂环，其中一个是所示的氮原子，剩余的环原子选自碳，氧，硫和氮的相容组合; X是氧或硫; Y是氧，硫或-NH-; R为0,1,2或3; 环B表示任选取代的碳环或杂环系。

5. 发明申请

WO02058690A3 METHODS FOR THE TREATMENT OF DISEASES USING MALONYL-COA DECARBOX YLASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：使用MALONYL-COA DECARBOX YLASE INHIBITORS治疗疾病的方法
公开(公告)号：WO02058690A3
公开(公告)日：2003-04-24
申请号：PCT/US0201814
申请日：2002-01-22
申请人： CHUGAI PHARMACEUTICAL CO LTD , ARRHENIUS THOMAS , CHEN MI , CHENG JIE FEI , HARAMURA MASAYUKI , HUANG YUJIN , NADZAN ALEX , TITH SOVOUTHY , WALLACE DAVID , ZHANG LIN , BROWN STEVE , HARMON CHARLES
发明人： ARRHENIUS THOMAS , CHEN MI , CHENG JIE FEI , HARAMURA MASAYUKI , HUANG YUJIN , NADZAN ALEX , TITH SOVOUTHY , WALLACE DAVID , ZHANG LIN , BROWN STEVE , HARMON CHARLES
IPC分类号： C07D295/18 , A61K31/16 , A61K31/165 , A61K31/166 , A61K31/167 , A61K31/17 , A61K31/175 , A61K31/18 , A61K31/195 , A61K31/197 , A61K31/198 , A61K31/21 , A61K31/215 , A61K31/216 , A61K31/22 , A61K31/221 , A61K31/223 , A61K31/27 , A61K31/275 , A61K31/277 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/404 , A61K31/41 , A61K31/415 , A61K31/416 , A61K31/4164 , A61K31/4172 , A61K31/4178 , A61K31/4188 , A61K31/4196 , A61K31/42 , A61K31/421 , A61K31/4245 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4409 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/445 , A61K31/4453 , A61K31/451 , A61K31/455 , A61K31/495 , A61K31/498 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P3/12 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07C33/46 , C07C33/48 , C07C215/24 , C07C233/22 , C07C257/22 , C07C279/18 , C07C307/10 , C07C323/14 , C07C335/18 , C07D209/42 , C07D211/14 , C07D211/22 , C07D213/40 , C07D213/56 , C07D213/70 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D231/06 , C07D231/12 , C07D231/14 , C07D231/38 , C07D231/40 , C07D233/54 , C07D233/64 , C07D233/84 , C07D233/90 , C07D239/42 , C07D241/24 , C07D257/04 , C07D261/04 , C07D261/08 , C07D261/14 , C07D261/18 , C07D263/34 , C07D271/06 , C07D277/46 , C07D277/48 , C07D277/52 , C07D285/12 , C07D285/135 , C07D295/13 , C07D295/194 , C07D295/21 , C07D295/215 , C07D295/22 , C07D295/28 , C07D307/46 , C07D307/52 , C07D307/68 , C07D333/24 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D487/08 , C07D498/08 , C07F9/24 , C07F9/40 , C07F9/6539
CPC分类号： C07D231/06 , A61K31/16 , A61K31/165 , A61K31/17 , A61K31/175 , A61K31/18 , A61K31/197 , A61K31/221 , A61K31/275 , A61K31/40 , A61K31/41 , A61K31/415 , A61K31/416 , A61K31/4164 , A61K31/4178 , A61K31/4188 , A61K31/4196 , A61K31/42 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4409 , A61K31/4439 , A61K31/451 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , C07C33/46 , C07C33/48 , C07C215/24 , C07C233/22 , C07C257/22 , C07C279/18 , C07C307/10 , C07C323/14 , C07C335/18 , C07D231/14 , C07D233/64 , C07D233/90 , C07D239/42 , C07D261/04 , C07D261/08 , C07D261/14 , C07D261/18 , C07D277/46 , C07D277/48 , C07D277/52 , C07D285/135 , C07D295/13 , C07D295/194 , C07D295/21 , C07D295/215 , C07D295/32 , C07D307/46 , C07D307/52 , C07D401/12 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D487/08 , C07F9/247 , C07F9/4021 , C07F9/6539
摘要： The present invention relates to methods for the prophylaxis, management and treatment of certain diseases modulated by the inhibition of the enzyme malonyl-coenzyme A decarboxylase (malonyl-CoA decarboxylase, MCD) by the administration of a composition containing as an active ingredient a compound according to Formula I. In particular, the invention relates to methods for the prophylaxis, management and treatment of cardiovascular diseases, diabetes, acidosis, cancers, and obesity through the administration of a compound which inhibits malonyl-coenzyme A decarboxylase activity. The present invention also includes within its scope the novel process for the preparation of certain compounds.
摘要翻译：本发明涉及通过施用含有作为活性成分的化合物的组合物来抑制由丙二酰辅酶A脱羧酶（丙二酰辅酶A脱羧酶，MCD）抑制的某些疾病的预防，治疗和治疗方法特别地，本发明涉及通过施用抑制丙二酰辅酶A脱羧酶活性的化合物来预防，治疗和治疗心血管疾病，糖尿病，酸中毒，癌症和肥胖症的方法。本发明在其范围内还包括制备某些化合物的新方法。

6. 发明申请

WO2011083255A1 PROCEDE DE PREPARATION DE DITHIOCARBAMATES NOTAMMENT A PARTIR DE POLYOLS DU TYPE GLYCEROL 审中-公开
标题翻译：用于制备特别优选甘露糖类多糖的二异氰酸酯的方法
公开(公告)号：WO2011083255A1
公开(公告)日：2011-07-14
申请号：PCT/FR2010/052867
申请日：2010-12-21
申请人： CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE , UNIVERSITE DE POITIERS , JEROME, François , DE SOUSA, Rodolphe , BARRAULT, Joël , POUILLOUX, Yannick
发明人： JEROME, François , DE SOUSA, Rodolphe , BARRAULT, Joël , POUILLOUX, Yannick
IPC分类号： C07C333/20 , C07D295/21
CPC分类号： C07C333/20 , C07D295/21
摘要： La présente invention concerne un procédé de synthèse de dithiocarbamates ou bis dithiocarbamates de glycérol (DTCGs) dans lequel, dans un milieu réactionnel comportant (1) un carbonate choisi parmi ie diéthylcarbonate, le diméthylcarbonate, ou le carbonate d'éthylène ou de propyiène associé à un polyol du type glycérol en présence d'un catalyseur basique ou (2) un carbonate cyclique à cinq chaînons, en milieu solvant, on ajoute une aminé primaire ou secondaire en présence de sulfure de carbone, et on récupère le DTCG formé. En particulier, un polyol du type glycérol est mis en présence de diéthylcarbonate, en présence d'un catalyseur, puis on ajoute au milieu réactionnel une aminé primaire ou secondaire en présence de sulfure de carbone, et on récupère le DTCG formé. L'invention permet de synthétiser en une seule étape des dithiocarbamates de glycérol directement à partir du glycérol comme matière première et solvant. Ce procédé fait intervenir le glycérol, du diéthylcarbonate, du disulfure de carbone (CS2) et une aminé primaire ou secondaire pour conduire aux dithiocarbamates de glycérol, la phase glycérol/NaOH ayant pu être recyclée 6 fois sans perte notable de rendement, l'acétate d'éthyle étant également recyclé après chaque extraction.
摘要翻译：本发明涉及一种用于合成二硫代氨基甲酸甘油酯或二二硫代氨基甲酸甘油酯（GDTC）的方法，其中在碳硫化物存在下将伯胺或仲胺加入到反应介质中，所述反应介质包含（1）选自碳酸二乙酯，碳酸二甲酯或碳酸亚乙酯或碳酸亚丙酯与碱性催化剂存在下与甘油型多元醇结合，或（2）在溶剂介质中包含五个环成员的环状碳酸酯，并回收形成的GDTC。特别地，在催化剂存在下，使甘油型多元醇与碳酸二乙酯接触，然后在碳硫化物存在下，向反应介质中加入伯胺或仲胺，形成GDTC 被收回。本发明可以在一个单一步骤中，从甘油直接合成二硫代氨基甲酸甘油酯作为原料和溶剂。该方法包括甘油，碳酸二乙酯，二硫化碳（CS2）和伯胺或仲胺，以得到甘油二硫代氨基甲酸酯，可以将甘油/ NaOH相再循环6次而没有显着的产率损失，乙酸乙酯也每次提取后回收。

7. 发明申请

WO2008148868A1 PIPERIDINE/PIPERAZINE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：哌啶/哌嗪衍生物
公开(公告)号：WO2008148868A1
公开(公告)日：2008-12-11
申请号：PCT/EP2008/057060
申请日：2008-06-06
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. , BONGARTZ, Jean-Pierre, André, Marc , LINDERS, Joannes, Theodorus, Maria , MEERPOEL, Lieven , VAN LOMMEN, Guy, Rosalia, Eugeen , COESEMANS, Erwin , BRAEKEN, Mirielle , BUYCK, Christophe, Francis, Robert, Nestor , BERWAER, Monique, Jenny, Marie , DE WAEPENAERT, Katharina, Antonia, Germania, J.M. , ROEVENS, Peter, Walter, Maria , BOECKX, Gustaaf, Maria , DAVIDENKO, Petr, Vladimirivich
发明人： BONGARTZ, Jean-Pierre, André, Marc , LINDERS, Joannes, Theodorus, Maria , MEERPOEL, Lieven , VAN LOMMEN, Guy, Rosalia, Eugeen , COESEMANS, Erwin , BRAEKEN, Mirielle , BUYCK, Christophe, Francis, Robert, Nestor , BERWAER, Monique, Jenny, Marie , DE WAEPENAERT, Katharina, Antonia, Germania, J.M. , ROEVENS, Peter, Walter, Maria , BOECKX, Gustaaf, Maria , DAVIDENKO, Petr, Vladimirivich
IPC分类号： A61K31/4965 , C07D295/20 , A61P3/08
CPC分类号： C07D295/205 , C07D207/09 , C07D211/26 , C07D211/38 , C07D213/40 , C07D213/56 , C07D213/61 , C07D213/75 , C07D233/18 , C07D295/192 , C07D295/21 , C07D295/215 , C07D295/24 , C07D295/26 , C07D307/52 , C07D307/79 , C07D309/04 , C07D317/58 , C07D333/24
摘要： The invention relates to a DGAT inhibitor of formula (I): including any stereochemically isomeric form thereof, wherein A represents CH or N; the dotted line represents an optional bond in case A represents a carbon atom; X represents -C(=O)-; -O-C(=O)-; -C(=O)-C(=O)-; -NR x -C(=O)-; -Z 1 -C(O)-; -Z 1 -NR x -C(=O)-; -C(=O)-Z 1 -; -NR x -C(=O)-Z 1 -; -S(=O)p-; -C(=S)-; -NR x -C(=S)-; -Z 1 -C(=S)-; -Z 1 -NR X -C(=S)-; -C(=S)-Z1-; -NR x -C(=S)-Z 1 -; Y represents NR x -C(=0)- Z 2 -; -NR x -C(=0)-Z 2 -NR y -; -NR x -C(=0)-Z 2 -NR y -C(=0)-; -NR x -C(=0)-Z 2 -NR y -C(=0)- O-; -NR x -C(=0)-Z 2 -0-; -NR x -C(=0)-Z 2 -0-C(=0)-; -NR x -C(=0)-Z 2 -C(=0)-; -NR x -C(=0)-Z 2 -C(=0)-0-; -NR x -C(=0)-0-Z 2 -C(=0)-; -NR x -C(=0)-0-Z 2 -C(=0)-0-; -NR x -C(=O)-O-Z 2 -O-C(=O)-; -NR x -C(=O)-Z 2 -C(=O)-NR y -; -NR x -C(=O)-Z 2 -NR y - C(=0)-NR y -; -C(=O)-Z 2 -; -C(=O)-Z 2 -O-; -C(=0)-NR x -Z 2 -; -C(=0)-NR x -Z 2 -0-; -C(=0)-NR x -Z 2 -C(=0)-0-; -C(=0)-NR x -Z 2 -0-C(=0)-; -C(=0)-NR x -0-Z 2 -; -C(=O)- NR x -Z 2 -NR y -; -C(=0)-NR x -Z 2 -NR y -C(=0)-; -C(=0)-NR x -Z 2 -NR y -C(=0)-0-; R 1 represents C 1-12 alkyl optionally substituted with cyano, C 1-4 alkyloxy, C 1-4 alkyl-oxyC 1-4 alkyloxy, C 3-6 Cy cloalkyl or aryl; C 2-6 alkenyl; C 2-6 alkynyl; C 3-6 cycloalkyl; adamantanyl; aryl 1 ; aryl 1 C 1-6 alkyl; Het 1 ; or Het 1 C 1-6 alkyl; provided that when Y represents -NR X -C(=O)-Z 2 -; -NR x -C(=0)-Z 2 -NR y ; -NR X -C(=O)-Z 2 -C(=O)- NR y -; -C(=O)-Z 2 -; -NR x -C(=0)-Z 2 -NR y -C(=0)-NR y -; -C(=O)-NR X -Z 2 -; -C(=O)-NR X - O-Z 2 -; or -C(=0)-NR x -Z 2 -NR y -; then R 1 may also represent hydrogen; R 2 represents hydrogen, C 1-12 alkyl, C 2-6 alkenyl or R 3 ; provided that if X represents -O-C(=O)-, then R 2 represents R 3 ; and provided that is excluded; a N-oxide thereof, a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate thereof. The invention further relates to methods for preparing such compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as well as the use as a medicine of said compounds.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的DGAT抑制剂：包括其任何立体化学异构形式，其中A表示CH或N; 在A代表碳原子的情况下，虚线代表任意键; X表示-C（= O） - ; -O-C（= O） - ; -C（= O）-C（= O） - ; -NRx-C（= O） - ; -Z1-C（O） - ; -Z1-NRX-C（= O） - ; -C（= O）-Z 1 - ; -NRx-C（= O）-Z 1 - ; -S（= O）p - ; -C（= S） - ; -NRx-C（= S） - ; -Z1-C（= S） - ; -Z1-NRX-C（= S） - ; -C（= S）-Z 1 - ; -NRx-C（= S）-Z 1 - ; Y表示NR x -C（= O）-Z 2 - ; -NRx-C（= O）-Z 2 -NR Y - ; -NRx-C（= O）-Z 2-NRY-C（= O） - ; -NR x -C（= O）-Z 2 -NR y -C（= O）-O-; -NRx-C（= O）-Z2-0-; -NRx-C（= O）-Z2-0-C（= O） - ; -NRx-C（= O）-Z 2-C（= O） - ; -NRx-C（= O）-Z 2-C（= O）-O-; -NRx-C（= O）-O-Z2-C（= O） - ; -NRx-C（= O）-O-Z2-C（= O）-O-; -NRx-C（= O）-O-Z2-O-C（= O） - ; -NRx-C（= O）-Z 2-C（= O）-NRy-; -NR x -C（= O）-Z 2 -NR y -C（= O）-NR y - ; -C（= O）-Z 2 - ; -C（= O）-Z 2-O-; -C（= O）-NRx-Z2-; -C（= O）-NRx-Z2-0-; -C（= O）-NRx-Z2-C（= O）-O-; -C（= O）-NRx-Z2-0-C（= O） - ; -C（= O）-NRx-0-Z2-; -C（= O）-NR x-Z 2 -NR y - ; -C（= O）-NRx-Z2-NRY-C（= O） - ; -C（= O）-NRx-Z2-NRY-C（= O）-O-; R 1表示任选被氰基，C 1-4烷氧基，C 1-4烷基 - 氧基C 1-4烷氧基，C 3-6环烷基或芳基取代的C 1-12烷基; 2-6链烯基; C 2-6炔基; 3-6环; 金刚烷基; aryl1; aryl1C1-6alkyl; 的Het1; 或Het1C 1-6烷基; 条件是当Y表示-NR X-C（= O）-Z 2; -NRx-C（= O）-Z 2-NRY; -NR X-C（= O）-Z 2 -C（= O）-NR y - ; -C（= O）-Z 2 - ; -NRx-C（= O）-Z 2-NRY-C（= O）-NRy-; -C（= O）-NRX-Z2-; -C（= O）-NRX-O-Z 2 - ; 或-C（= O）-NR x-Z 2 -NR y - ; 那么R1也可以代表氢; R2代表氢，C1-12烷基，C2-6烯基或R3; 条件是如果X表示-O-C（= O） - ，则R2表示R3; 并且排除在外; 其N-氧化物，其药学上可接受的盐或其溶剂合物。本发明还涉及制备这些化合物的方法，包含所述化合物的药物组合物以及用作所述化合物的药物。

8. 发明申请

WO2005087211A1 ANTI-PARASITIC COMPOUNDS AND METHODS OF THEIR USE 审中-公开
标题翻译：抗寄生虫化合物及其使用方法
公开(公告)号：WO2005087211A1
公开(公告)日：2005-09-22
申请号：PCT/US2005/007297
申请日：2005-03-07
申请人： THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA , UNIVERSITY OF CAPE TOWN , CHIBALE, Kelly , GREENBAUM, Doron, C. , MCKERROW, James, H.
发明人： CHIBALE, Kelly , GREENBAUM, Doron, C. , MCKERROW, James, H.
IPC分类号： A61K31/125
CPC分类号： C07D213/86 , A61K31/125 , C07C337/08 , C07D213/87 , C07D213/88 , C07D295/21 , C07F17/02 , Y02A50/409 , Y02A50/411 , Y02A50/414 , Y02A50/415
摘要： The present invention provides a novel class of compounds that disrupt the parasitic infectious life cycle and serve as promising agents for anti-parasitic therapy.
摘要翻译：本发明提供了一类新颖的化合物，其破坏了寄生感染生命周期，并且作为抗寄生虫治疗的有希望的药物。

9. 发明申请

WO2002058690A2 METHODS FOR THE TREATMENT OF DISEASES USING MALONYL-COA DECARBOX YLASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：使用MALONYL-COA DECARBOX YLASE INHIBITORS治疗疾病的方法
公开(公告)号：WO2002058690A2
公开(公告)日：2002-08-01
申请号：PCT/US2002/001814
申请日：2002-01-22
申请人： CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA , ARRHENIUS, Thomas , CHEN, Mi , CHENG, Jie Fei , HARAMURA, Masayuki , HUANG, Yujin , NADZAN, Alex , TITH, Sovouthy , WALLACE, David , ZHANG, Lin , BROWN, Steve , HARMON, Charles
发明人： ARRHENIUS, Thomas , CHEN, Mi , CHENG, Jie Fei , HARAMURA, Masayuki , HUANG, Yujin , NADZAN, Alex , TITH, Sovouthy , WALLACE, David , ZHANG, Lin , BROWN, Steve , HARMON, Charles
IPC分类号： A61K31/16
CPC分类号： C07D231/06 , A61K31/16 , A61K31/165 , A61K31/17 , A61K31/175 , A61K31/18 , A61K31/197 , A61K31/221 , A61K31/275 , A61K31/40 , A61K31/41 , A61K31/415 , A61K31/416 , A61K31/4164 , A61K31/4178 , A61K31/4188 , A61K31/4196 , A61K31/42 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4409 , A61K31/4439 , A61K31/451 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , C07C33/46 , C07C33/48 , C07C215/24 , C07C233/22 , C07C257/22 , C07C279/18 , C07C307/10 , C07C323/14 , C07C335/18 , C07D231/14 , C07D233/64 , C07D233/90 , C07D239/42 , C07D261/04 , C07D261/08 , C07D261/14 , C07D261/18 , C07D277/46 , C07D277/48 , C07D277/52 , C07D285/135 , C07D295/13 , C07D295/194 , C07D295/21 , C07D295/215 , C07D295/32 , C07D307/46 , C07D307/52 , C07D401/12 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D487/08 , C07F9/247 , C07F9/4021 , C07F9/6539
摘要： The present invention relates to methods for the prophylaxis, management and treatment of certain diseases modulated by the inhibition of the enzyme malonyl-coenzyme A decarboxylase (malonyl-CoA decarboxylase, MCD) by the administration of a composition containing as an active ingredient a compound according to Formula I. In particular, the invention relates to methods for the prophylaxis, management and treatment of cardiovascular diseases, diabetes, acidosis, cancers, and obesity through the administration of a compound which inhibits malonyl-coenzyme A decarboxylase activity. The present invention also includes within its scope the novel process for the preparation of certain compounds.
摘要翻译：本发明涉及通过施用含有作为活性成分的化合物的组合物来抑制由丙二酰辅酶A脱羧酶（丙二酰辅酶A脱羧酶，MCD）抑制的某些疾病的预防，治疗和治疗方法特别地，本发明涉及通过施用抑制丙二酰辅酶A脱羧酶活性的化合物来预防，治疗和治疗心血管疾病，糖尿病，酸中毒，癌症和肥胖症的方法。本发明在其范围内还包括制备某些化合物的新方法。

10. 发明申请

WO01019778A1 NOVEL DICARBOXYLIC ACID DERIVATIVES WITH PHARMACEUTICAL PROPERTIES 审中-公开
标题翻译：与制药性质的新的二
公开(公告)号：WO01019778A1
公开(公告)日：2001-03-22
申请号：PCT/EP2000/008466
申请日：2000-08-31
IPC分类号： C07D295/08 , A61K31/194 , A61K31/196 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/415 , A61K31/426 , A61K31/44 , A61K45/00 , A61P1/16 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P43/00 , C07C63/33 , C07C63/72 , C07C63/74 , C07C65/24 , C07C65/28 , C07C69/76 , C07C69/92 , C07C69/94 , C07C217/16 , C07C217/22 , C07C229/38 , C07C229/52 , C07C233/25 , C07C235/42 , C07C275/42 , C07C317/44 , C07C323/56 , C07C323/62 , C07D211/60 , C07D213/64 , C07D213/65 , C07D231/12 , C07D233/90 , C07D261/08 , C07D263/56 , C07D263/57 , C07D271/06 , C07D277/24 , C07D295/092 , C07D295/185 , C07D295/21 , C07D307/42 , C07D333/54 , C07D333/56 , C07C235/84 , C07C317/46 , C07D241/04
CPC分类号： C07D213/64 , C07C63/33 , C07C63/72 , C07C65/24 , C07C65/28 , C07C69/76 , C07C69/92 , C07C69/94 , C07C217/22 , C07C229/38 , C07C229/52 , C07C233/25 , C07C235/42 , C07C275/42 , C07C323/56 , C07C323/62 , C07D211/60 , C07D213/65 , C07D231/12 , C07D233/90 , C07D261/08 , C07D263/57 , C07D271/06 , C07D277/24 , C07D295/088 , C07D295/185 , C07D295/21 , C07D307/42 , C07D333/54
摘要： The invention relates to the use of compounds of formula (I) and of their salts and stereoisomers in the production of medicaments for treating cardiovascular diseases.
摘要翻译：本发明涉及使用式（I）和它们的盐和立体异构的化合物的，用于制备治疗心血管疾病的治疗。

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