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1. 发明申请

WO00011125A1 AMPHOTERIC DERIVATIVES OF ALIPHATIC POLYAMINES WITH FATTY ACIDS, ESTERS OR TRIGLYCERIDES 审中-公开
标题翻译：具有脂肪酸，酯或三羧酸的脂肪族聚氨酯的间歇性衍生物
公开(公告)号：WO00011125A1
公开(公告)日：2000-03-02
申请号：PCT/US1999/018974
申请日：1999-08-19
IPC分类号： A61K8/00 , A61K8/42 , A61Q19/10 , C07C233/36 , C07C233/38 , C07D233/18 , C11D1/52 , C11D1/88 , D06M13/11 , D06M13/332 , D06M13/342 , D06M13/352 , D06M13/402 , D21H17/54 , D21H21/22 , C11D1/58 , C11D1/62 , C11D1/66
CPC分类号： A61K8/42 , A61Q5/12 , A61Q19/00 , C07C233/36 , C07C233/38 , C07D233/18 , C11D1/528 , D21H21/22
摘要： Amphoteric derivatives of aliphatic polyamines, such as diethylenetriamine or triethylenetetramine reacted with long chain fatty acids, esters or triglycerides from various natural or synthetic sources are effective in the softening/texture modification of substrates such as paper, textiles, human skin surfaces and hair tresses, as well as in applications for metal working and lubrication. The polyamines are first reacted with fatty acids, esters or triglycerides derived from various animal, vegetable or synthetic sources ranging in molecular distribution from butyric through erucic acids (e.g. milkfat, soy bean oil, rapeseed oil) to form diamides or imidazolines; they are then further reacted with unsaturated or halogenated carboxylic acids, carboxylated epoxy compounds or acid anhydrides (e.g. acrylic acid, itaconic acid, chloroacetic acid, maleic anhydrides octadecenyl anhydride) to form the various amphoteric structures.
摘要翻译：与来自各种天然或合成来源的长链脂肪酸，酯或甘油三酯反应的脂族多胺（例如二亚乙基三胺或三亚乙基四胺）的两性衍生物在诸如纸，纺织品，人皮肤表面和毛发等基材的软化/织构修饰中是有效的，以及金属加工和润滑的应用。多胺首先与衍生自各种动物，植物或合成来源的分子分布的脂肪酸，酯或甘油三酸酯进行反应，其范围从丁酸到芥酸（例如乳脂肪，大豆油，菜籽油）分子分布形成二酰胺或咪唑啉; 然后将其与不饱和或卤代羧酸，羧化环氧化合物或酸酐（例如丙烯酸，衣康酸，氯乙酸，马来酸酐十八碳烯酸酐）进一步反应以形成各种两性结构。

2. 发明申请

WO00009480A1 NOVEL SULFONYL DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：新型磺化衍生物
公开(公告)号：WO00009480A1
公开(公告)日：2000-02-24
申请号：PCT/JP1999/004344
申请日：1999-08-11
IPC分类号： A61P7/02 , C07D207/08 , C07D207/12 , C07D207/22 , C07D211/34 , C07D211/70 , C07D213/56 , C07D213/61 , C07D213/73 , C07D213/75 , C07D213/82 , C07D213/84 , C07D213/89 , C07D233/18 , C07D233/54 , C07D233/64 , C07D233/88 , C07D239/42 , C07D239/48 , C07D243/08 , C07D277/28 , C07D277/40 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D491/048 , C07D207/04 , A61K31/415 , A61K31/435 , A61K31/44 , A61K31/445 , A61K31/47 , A61K31/495 , A61K31/505 , A61K31/53 , A61K31/535 , A61K31/54 , A61K31/55 , C07D209/44 , C07D215/48 , C07D217/26 , C07D233/26 , C07D235/08 , C07D295/22 , C07D307/85 , C07D333/68 , C07D471/04 , C07D495/04 , C07D498/04 , C07D513/04
CPC分类号： C07D207/08 , C07D207/12 , C07D207/22 , C07D211/34 , C07D211/70 , C07D213/56 , C07D213/61 , C07D213/73 , C07D213/75 , C07D213/82 , C07D213/84 , C07D213/89 , C07D233/18 , C07D233/64 , C07D233/88 , C07D239/42 , C07D239/48 , C07D243/08 , C07D277/40 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： Sulfonyl derivatives represented by the following general formula (I): Q -Q -T -Q -SO2-Q and drugs containing the same (wherein Q is an optionally substituted, saturated or unsaturated, five- or six-membered cyclic hydrocarbon group, a five- or six-membered heterocyclic group, or the like; Q is a single bond, oxygen, sulfur, C1-C6 alkylene or the like; Q is optionally substituted arylalkenyl, heteroarylalkenyl or the like; and T is carbonyl or the like). These compounds have potent FXa-inhibitory effects and promptly exert satisfactory and persistent antithrombotic effects through oral administration, thus being useful as anticoagulant agents little accompanied with side effects.
摘要翻译：由以下通式（I）表示的磺酰基衍生物：Q 1 -Q 2 -T 1 -Q 3 -SO 2 -Q A和含有它们的药物（其中Q 1是任选取代的，饱和或不饱和的五元或六元环烃基，五元或六元杂环基等; Q 2是单键，氧，硫，C 1 -C 6亚烷基或类似物; Q

3. 发明申请

WO2008148868A8 PIPERIDINE/PIPERAZINE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：哌啶/哌嗪衍生物
公开(公告)号：WO2008148868A8
公开(公告)日：2009-03-05
申请号：PCT/EP2008057060
申请日：2008-06-06
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV , BONGARTZ JEAN-PIERRE ANDRE MARC , LINDERS JOANNES THEODORUS MARIA , MEERPOEL LIEVEN , VAN LOMMEN GUY ROSALIA EUGEEN , COESEMANS ERWIN , BRAEKEN MIRIELLE , BUYCK CHRISTOPHE FRANCIS ROBERT NESTOR , BERWAER MONIQUE JENNY MARIE , DE WAEPENAERT KATHARINA ANTONIA GERMANIA J M , ROEVENS PETER WALTER MARIA , BOECKX GUSTAAF MARIA , DAVIDENKO PETR VLADIMIRIVICH
发明人： BONGARTZ JEAN-PIERRE ANDRE MARC , LINDERS JOANNES THEODORUS MARIA , MEERPOEL LIEVEN , VAN LOMMEN GUY ROSALIA EUGEEN , COESEMANS ERWIN , BRAEKEN MIRIELLE , BUYCK CHRISTOPHE FRANCIS ROBERT NESTOR , BERWAER MONIQUE JENNY MARIE , DE WAEPENAERT KATHARINA ANTONIA GERMANIA J M , ROEVENS PETER WALTER MARIA , BOECKX GUSTAAF MARIA , DAVIDENKO PETR VLADIMIRIVICH
IPC分类号： A61K31/4965 , A61P3/08 , C07D295/20
CPC分类号： C07D295/205 , C07D207/09 , C07D211/26 , C07D211/38 , C07D213/40 , C07D213/56 , C07D213/61 , C07D213/75 , C07D233/18 , C07D295/192 , C07D295/21 , C07D295/215 , C07D295/24 , C07D295/26 , C07D307/52 , C07D307/79 , C07D309/04 , C07D317/58 , C07D333/24
摘要： The invention relates to a DGAT inhibitor of formula (I): including any stereochemically isomeric form thereof, wherein A represents CH or N; the dotted line represents an optional bond in case A represents a carbon atom; X represents -C(=O)-; -O-C(=O)-; -C(=O)-C(=O)-; -NRx-C(=O)-; -Z1-C(O)-; -Z1-NRx-C(=O)-; -C(=O)-Z1-; -NRx-C(=O)-Z1-; -S(=O)p-; -C(=S)-; -NRx-C(=S)-; -Z1-C(=S)-; -Z1-NRX-C(=S)-; -C(=S)-Z1-; -NRx-C(=S)-Z1-; Y represents NRx-C(=0)- Z2-; -NRx-C(=0)-Z2-NRy-; -NRx-C(=0)-Z2-NRy-C(=0)-; -NRx-C(=0)-Z2-NRy-C(=0)- O-; -NRx-C(=0)-Z2-0-; -NRx-C(=0)-Z2-0-C(=0)-; -NRx-C(=0)-Z2-C(=0)-; -NRx-C(=0)-Z2-C(=0)-0-; -NRx-C(=0)-0-Z2-C(=0)-; -NRx-C(=0)-0-Z2-C(=0)-0-; -NRx-C(=O)-O-Z2-O-C(=O)-; -NRx-C(=O)-Z2-C(=O)-NRy-; -NRx-C(=O)-Z2-NRy- C(=0)-NRy-; -C(=O)-Z2-; -C(=O)-Z2-O-; -C(=0)-NRx-Z2-; -C(=0)-NRx-Z2-0-; -C(=0)-NRx-Z2-C(=0)-0-; -C(=0)-NRx-Z2-0-C(=0)-; -C(=0)-NRx-0-Z2-; -C(=O)- NRx-Z2-NRy-; -C(=0)-NRx-Z2-NRy-C(=0)-; -C(=0)-NRx-Z2-NRy-C(=0)-0-; R1 represents C1-12alkyl optionally substituted with cyano, C1-4alkyloxy, C1-4alkyl-oxyC1-4alkyloxy, C3-6Cy cloalkyl or aryl; C2-6alkenyl; C2-6alkynyl; C3-6cycloalkyl; adamantanyl; aryl1; aryl1C1-6alkyl; Het1; or Het1C1-6alkyl; provided that when Y represents -NRX-C(=O)-Z2-; -NRx-C(=0)-Z2-NRy; -NRX-C(=O)-Z2-C(=O)- NRy-; -C(=O)-Z2-; -NRx-C(=0)-Z2-NRy-C(=0)-NRy-; -C(=O)-NRX-Z2-; -C(=O)-NRX- O-Z2-; or -C(=0)-NRx-Z2-NRy-; then R1 may also represent hydrogen; R2 represents hydrogen, C1-12alkyl, C2-6alkenyl or R3; provided that if X represents -O-C(=O)-, then R2 represents R3; and provided that (A) is excluded; a N-oxide thereof, a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate thereof. The invention further relates to methods for preparing such compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as well as the use as a medicine of said compounds.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的DGAT抑制剂：包括其任何立体化学异构形式，其中A表示CH或N; 在A代表碳原子的情况下，虚线代表任意键; X表示-C（= O） - ; -O-C（= O） - ; -C（= O）-C（= O） - ; -NRx-C（= O） - ; -Z1-C（O） - ; -Z1-NRX-C（= O） - ; -C（= O）-Z 1 - ; -NRx-C（= O）-Z 1 - ; -S（= O）p - ; -C（= S） - ; -NRx-C（= S） - ; -Z1-C（= S） - ; -Z1-NRX-C（= S） - ; -C（= S）-Z 1 - ; -NRx-C（= S）-Z 1 - ; Y表示NR x -C（= O）-Z 2 - ; -NRx-C（= O）-Z 2 -NR Y - ; -NRx-C（= O）-Z 2-NRY-C（= O） - ; -NR x -C（= O）-Z 2 -NR y -C（= O）-O-; -NRx-C（= O）-Z2-0-; -NRx-C（= O）-Z2-0-C（= O） - ; -NRx-C（= O）-Z 2-C（= O） - ; -NRx-C（= O）-Z 2-C（= O）-O-; -NRx-C（= O）-O-Z2-C（= O） - ; -NRx-C（= O）-O-Z2-C（= O）-O-; -NRx-C（= O）-O-Z2-O-C（= O） - ; -NRx-C（= O）-Z 2-C（= O）-NRy-; -NR x -C（= O）-Z 2 -NR y -C（= O）-NR y - ; -C（= O）-Z 2 - ; -C（= O）-Z 2-O-; -C（= O）-NRx-Z2-; -C（= O）-NRx-Z2-0-; -C（= O）-NRx-Z2-C（= O）-O-; -C（= O）-NRx-Z2-0-C（= O） - ; -C（= O）-NRx-0-Z2-; -C（= O）-NR x-Z 2 -NR y - ; -C（= O）-NRx-Z2-NRY-C（= O） - ; -C（= O）-NRx-Z2-NRY-C（= O）-O-; R 1表示任选被氰基，C 1-4烷氧基，C 1-4烷基 - 氧基C 1-4烷氧基，C 3-6环烷基或芳基取代的C 1-12烷基; 2-6链烯基; C 2-6炔基; 3-6环; 金刚烷基; aryl1; aryl1C1-6alkyl; 的Het1; 或Het1C 1-6烷基; 条件是当Y表示-NR X-C（= O）-Z 2; -NRx-C（= O）-Z 2-NRY; -NR X-C（= O）-Z 2 -C（= O）-NR y - ; -C（= O）-Z 2 - ; -NRx-C（= O）-Z 2-NRY-C（= O）-NRy-; -C（= O）-NRX-Z2-; -C（= O）-NR X-O-Z 2 - ; 或-C（= O）-NR x-Z 2 -NR y - ; 那么R1也可以代表氢; R2代表氢，C1-12烷基，C2-6烯基或R3; 条件是如果X表示-O-C（= O） - ，则R2表示R3; 并且（A）被排除在外; 其N-氧化物，其药学上可接受的盐或其溶剂合物。本发明还涉及制备这些化合物的方法，包含所述化合物的药物组合物以及用作所述化合物的药物。

4. 发明申请

WO2005121100A1 MELANOCORTIN-4 RECEPTOR BINDING COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF 审中-公开
标题翻译：梅毒素-4受体结合化合物及其使用方法
公开(公告)号：WO2005121100A1
公开(公告)日：2005-12-22
申请号：PCT/US2004/019124
申请日：2004-06-15
申请人： GENE LOGIC INC. , VOS, Tricia, J. , SOLOMON, Michael, E. , CLAIBORNE, Christopher, F. , MAGUIRE, Martin , DAI, Mingshi , PATANE, Michael , MARSILJE, Thomas, H.
发明人： VOS, Tricia, J. , SOLOMON, Michael, E. , CLAIBORNE, Christopher, F. , MAGUIRE, Martin , DAI, Mingshi , PATANE, Michael , MARSILJE, Thomas, H.
IPC分类号： C07D233/06
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4164 , A61K31/4174 , A61K31/4184 , A61K31/505 , A61K31/5377 , C07C211/27 , C07C211/29 , C07C211/30 , C07C237/38 , C07C257/18 , C07C271/20 , C07C275/26 , C07D233/06 , C07D233/10 , C07D233/18 , C07D233/20 , C07D233/22 , C07D233/26 , C07D233/30 , C07D233/42 , C07D233/48 , C07D235/12 , C07D235/18 , C07D239/06 , C07D295/073 , C07D295/088 , C07D295/13 , C07D295/135 , C07D401/04 , C07D403/14 , C07D405/10 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/10 , C07D409/12 , C07D487/04 , C07D513/04
摘要： Provided are MC4-R binding compounds of the formula XVII: (XVII), wherein L 2 is a linker group, and P 1 , P 2 , P 3 , P 4 , Z 1 , Z 2 , Z 3 , Z 4 , Z 5 , t, s, and R are as described in the specification. Methods of using the compounds to treat MC4-R associated disorders, such as disorders associated with weight loss, are also provided.
摘要翻译：提供式XVII的MC4-R结合化合物：（XVII）其中L2是连接基团，P 1，P 2，P 3，P 4，Z 1，Z Z 3，Z 4，Z 5，t，s和R如说明书中所述。还提供了使用该化合物治疗MC4-R相关疾病（例如与体重减轻相关的病症）的方法。

5. 发明申请

WO2010114762A1 COLORIMETRIC-OXYCARBONYL PROTECTING GROUPS FOR USE IN ORGANIC SYNTHESES 审中-公开
标题翻译：有机合成中使用的颜料 - 氧化碳保护基
公开(公告)号：WO2010114762A1
公开(公告)日：2010-10-07
申请号：PCT/US2010/028656
申请日：2010-03-25
申请人： BERRY AND ASSOCIATES, INC. , HODGES, John, C. , POON, Yam, Foo , PEARSON, William, H.
发明人： HODGES, John, C. , POON, Yam, Foo , PEARSON, William, H.
IPC分类号： A01N37/00 , A61K31/19
CPC分类号： C07C271/16 , C07C271/22 , C07D233/18 , C07F9/2408 , C07F9/2458 , C07H19/06 , C07H19/16 , Y02P20/55
摘要： The present invention provides for reagents for the introduction of colorimetric-oxycarbonyl protecting groups, compounds bearing colorimetric-oxycarbonyl protecting groups, and the use thereof in solid-supported organic syntheses of oligonucleotides, polypeptides, polysaccharides, and combinatorial libraries.
摘要翻译：本发明提供了用于引入比色 - 氧羰基保护基团的试剂，带有比色 - 氧羰基保护基团的化合物及其在寡核苷酸，多肽，多糖和组合文库的固体支持的有机合成中的用途。

6. 发明申请

WO1997049679A1 ARYL (SULFIDE, SULFOXIDE AND SULFONE) DERIVATIVES AND DRUGS CONTAINING THE SAME AS THE ACTIVE INGREDIENT 审中-公开
标题翻译： ARYL（SULFIDE，SULFOXIDE AND SULFONE）衍生物和含有它们的药物作为活性成分
公开(公告)号：WO1997049679A1
公开(公告)日：1997-12-31
申请号：PCT/JP1997002200
申请日：1997-06-25
申请人： ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD. , TAKAHASHI, Kanji , SUGIURA, Tsuneyuki
发明人： ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.
IPC分类号： C07C317/44
CPC分类号： C07D263/57 , C07C317/44 , C07C317/46 , C07C317/48 , C07C317/50 , C07C323/52 , C07C323/59 , C07C323/60 , C07D233/18 , C07D333/24 , C07D409/12 , C07D413/12
摘要： Novel aryl (sulfide, sulfoxide and sulfone) derivatives represented by general formula (I) or salts thereof; and drugs containing the same as the active ingredient wherein R represents H or alkyl; R represents COOR or CONHOR ; E represents -CONR -, -NR CO-, -OCO-, -COO-, -CH2-O-, -(CH2)2-, vinylene or ethynylene; J represents a single bond or alkylene; A represents H, alkyl, Ar or alkyl -OH; R and R represent each H, alkyl, COOR , hydroxy, -NR R , (a), Ar , etc.; and R and R represent each H or methyl. These compounds inhibit matrix metalloproteinases and are useful in preventing and/or treating various diseases such as rheumatism, osteoarthritis, pathologic bone resorption, osteoporosis, periodontal diseases, interstitial nephritis, arteriosclerosis, pulmonary emphysema, hepatic cirrhosis, corneal injury, autoimmune diseases, diseases caused by the liberation or infiltration of leukocytic cells into blood vessels, and neovascularization.
摘要翻译：由通式（I）表示的新型芳基（硫醚，亚砜和砜）衍生物或其盐; 和含有与活性成分相同的药物，其中R 1表示H或烷基; R 2表示COOR 7或CONHOR 8; E表示-CONR 9 - ，-NR 9 CO - ， - OCO - ， - COO - ， - CH 2 -O - ， - （CH 2）2 - ，亚乙烯基或亚乙炔基; J表示单键或亚烷基; A表示H，烷基，Ar或烷基-OH; R 3和R 4分别表示H，烷基，COOR 19，羟基，-NR 20 R 21，（a），Ar 1等。 R 5和R 6各自表示H或甲基。这些化合物抑制基质金属蛋白酶，并且可用于预防和/或治疗各种疾病如风湿病，骨关节炎，病理性骨吸收，骨质疏松症，牙周病，间质性肾炎，动脉硬化，肺气肿，肝硬化，角膜损伤，自身免疫性疾病，引起的疾病通过白血球细胞的释放或浸润进入血管和新血管形成。

7. 发明申请

WO1993011117A1 PYRAZOLE CARBOXANILIDE FUNGICIDES 审中-公开
标题翻译：吡唑羧酰氧基杀菌剂
公开(公告)号：WO1993011117A1
公开(公告)日：1993-06-10
申请号：PCT/US1992010509
申请日：1992-12-04
申请人： MONSANTO COMPANY
发明人： MONSANTO COMPANY , McLOUGHLIN, Jim, I. , METZ, Suzanne
IPC分类号： C07D231/14
CPC分类号： C07D405/12 , A01N43/56 , C07D231/14 , C07D231/16 , C07D233/18 , C07D233/22 , C07D409/12
摘要： Novel N-[2-(cyclic alkyl)phenyl]pyrazole-4-carboxamides useful as fungicides, methods of using said compounds, and fungicidal compositions containing them.
摘要翻译：可用作杀真菌剂的新型N- [2-（环烷基）苯基]吡唑-4-甲酰胺，使用所述化合物的方法和含有它们的杀真菌组合物。

8. 发明申请

WO2008148868A1 PIPERIDINE/PIPERAZINE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：哌啶/哌嗪衍生物
公开(公告)号：WO2008148868A1
公开(公告)日：2008-12-11
申请号：PCT/EP2008/057060
申请日：2008-06-06
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. , BONGARTZ, Jean-Pierre, André, Marc , LINDERS, Joannes, Theodorus, Maria , MEERPOEL, Lieven , VAN LOMMEN, Guy, Rosalia, Eugeen , COESEMANS, Erwin , BRAEKEN, Mirielle , BUYCK, Christophe, Francis, Robert, Nestor , BERWAER, Monique, Jenny, Marie , DE WAEPENAERT, Katharina, Antonia, Germania, J.M. , ROEVENS, Peter, Walter, Maria , BOECKX, Gustaaf, Maria , DAVIDENKO, Petr, Vladimirivich
发明人： BONGARTZ, Jean-Pierre, André, Marc , LINDERS, Joannes, Theodorus, Maria , MEERPOEL, Lieven , VAN LOMMEN, Guy, Rosalia, Eugeen , COESEMANS, Erwin , BRAEKEN, Mirielle , BUYCK, Christophe, Francis, Robert, Nestor , BERWAER, Monique, Jenny, Marie , DE WAEPENAERT, Katharina, Antonia, Germania, J.M. , ROEVENS, Peter, Walter, Maria , BOECKX, Gustaaf, Maria , DAVIDENKO, Petr, Vladimirivich
IPC分类号： A61K31/4965 , C07D295/20 , A61P3/08
CPC分类号： C07D295/205 , C07D207/09 , C07D211/26 , C07D211/38 , C07D213/40 , C07D213/56 , C07D213/61 , C07D213/75 , C07D233/18 , C07D295/192 , C07D295/21 , C07D295/215 , C07D295/24 , C07D295/26 , C07D307/52 , C07D307/79 , C07D309/04 , C07D317/58 , C07D333/24
摘要： The invention relates to a DGAT inhibitor of formula (I): including any stereochemically isomeric form thereof, wherein A represents CH or N; the dotted line represents an optional bond in case A represents a carbon atom; X represents -C(=O)-; -O-C(=O)-; -C(=O)-C(=O)-; -NR x -C(=O)-; -Z 1 -C(O)-; -Z 1 -NR x -C(=O)-; -C(=O)-Z 1 -; -NR x -C(=O)-Z 1 -; -S(=O)p-; -C(=S)-; -NR x -C(=S)-; -Z 1 -C(=S)-; -Z 1 -NR X -C(=S)-; -C(=S)-Z1-; -NR x -C(=S)-Z 1 -; Y represents NR x -C(=0)- Z 2 -; -NR x -C(=0)-Z 2 -NR y -; -NR x -C(=0)-Z 2 -NR y -C(=0)-; -NR x -C(=0)-Z 2 -NR y -C(=0)- O-; -NR x -C(=0)-Z 2 -0-; -NR x -C(=0)-Z 2 -0-C(=0)-; -NR x -C(=0)-Z 2 -C(=0)-; -NR x -C(=0)-Z 2 -C(=0)-0-; -NR x -C(=0)-0-Z 2 -C(=0)-; -NR x -C(=0)-0-Z 2 -C(=0)-0-; -NR x -C(=O)-O-Z 2 -O-C(=O)-; -NR x -C(=O)-Z 2 -C(=O)-NR y -; -NR x -C(=O)-Z 2 -NR y - C(=0)-NR y -; -C(=O)-Z 2 -; -C(=O)-Z 2 -O-; -C(=0)-NR x -Z 2 -; -C(=0)-NR x -Z 2 -0-; -C(=0)-NR x -Z 2 -C(=0)-0-; -C(=0)-NR x -Z 2 -0-C(=0)-; -C(=0)-NR x -0-Z 2 -; -C(=O)- NR x -Z 2 -NR y -; -C(=0)-NR x -Z 2 -NR y -C(=0)-; -C(=0)-NR x -Z 2 -NR y -C(=0)-0-; R 1 represents C 1-12 alkyl optionally substituted with cyano, C 1-4 alkyloxy, C 1-4 alkyl-oxyC 1-4 alkyloxy, C 3-6 Cy cloalkyl or aryl; C 2-6 alkenyl; C 2-6 alkynyl; C 3-6 cycloalkyl; adamantanyl; aryl 1 ; aryl 1 C 1-6 alkyl; Het 1 ; or Het 1 C 1-6 alkyl; provided that when Y represents -NR X -C(=O)-Z 2 -; -NR x -C(=0)-Z 2 -NR y ; -NR X -C(=O)-Z 2 -C(=O)- NR y -; -C(=O)-Z 2 -; -NR x -C(=0)-Z 2 -NR y -C(=0)-NR y -; -C(=O)-NR X -Z 2 -; -C(=O)-NR X - O-Z 2 -; or -C(=0)-NR x -Z 2 -NR y -; then R 1 may also represent hydrogen; R 2 represents hydrogen, C 1-12 alkyl, C 2-6 alkenyl or R 3 ; provided that if X represents -O-C(=O)-, then R 2 represents R 3 ; and provided that is excluded; a N-oxide thereof, a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate thereof. The invention further relates to methods for preparing such compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as well as the use as a medicine of said compounds.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的DGAT抑制剂：包括其任何立体化学异构形式，其中A表示CH或N; 在A代表碳原子的情况下，虚线代表任意键; X表示-C（= O） - ; -O-C（= O） - ; -C（= O）-C（= O） - ; -NRx-C（= O） - ; -Z1-C（O） - ; -Z1-NRX-C（= O） - ; -C（= O）-Z 1 - ; -NRx-C（= O）-Z 1 - ; -S（= O）p - ; -C（= S） - ; -NRx-C（= S） - ; -Z1-C（= S） - ; -Z1-NRX-C（= S） - ; -C（= S）-Z 1 - ; -NRx-C（= S）-Z 1 - ; Y表示NR x -C（= O）-Z 2 - ; -NRx-C（= O）-Z 2 -NR Y - ; -NRx-C（= O）-Z 2-NRY-C（= O） - ; -NR x -C（= O）-Z 2 -NR y -C（= O）-O-; -NRx-C（= O）-Z2-0-; -NRx-C（= O）-Z2-0-C（= O） - ; -NRx-C（= O）-Z 2-C（= O） - ; -NRx-C（= O）-Z 2-C（= O）-O-; -NRx-C（= O）-O-Z2-C（= O） - ; -NRx-C（= O）-O-Z2-C（= O）-O-; -NRx-C（= O）-O-Z2-O-C（= O） - ; -NRx-C（= O）-Z 2-C（= O）-NRy-; -NR x -C（= O）-Z 2 -NR y -C（= O）-NR y - ; -C（= O）-Z 2 - ; -C（= O）-Z 2-O-; -C（= O）-NRx-Z2-; -C（= O）-NRx-Z2-0-; -C（= O）-NRx-Z2-C（= O）-O-; -C（= O）-NRx-Z2-0-C（= O） - ; -C（= O）-NRx-0-Z2-; -C（= O）-NR x-Z 2 -NR y - ; -C（= O）-NRx-Z2-NRY-C（= O） - ; -C（= O）-NRx-Z2-NRY-C（= O）-O-; R 1表示任选被氰基，C 1-4烷氧基，C 1-4烷基 - 氧基C 1-4烷氧基，C 3-6环烷基或芳基取代的C 1-12烷基; 2-6链烯基; C 2-6炔基; 3-6环; 金刚烷基; aryl1; aryl1C1-6alkyl; 的Het1; 或Het1C 1-6烷基; 条件是当Y表示-NR X-C（= O）-Z 2; -NRx-C（= O）-Z 2-NRY; -NR X-C（= O）-Z 2 -C（= O）-NR y - ; -C（= O）-Z 2 - ; -NRx-C（= O）-Z 2-NRY-C（= O）-NRy-; -C（= O）-NRX-Z2-; -C（= O）-NRX-O-Z 2 - ; 或-C（= O）-NR x-Z 2 -NR y - ; 那么R1也可以代表氢; R2代表氢，C1-12烷基，C2-6烯基或R3; 条件是如果X表示-O-C（= O） - ，则R2表示R3; 并且排除在外; 其N-氧化物，其药学上可接受的盐或其溶剂合物。本发明还涉及制备这些化合物的方法，包含所述化合物的药物组合物以及用作所述化合物的药物。

9. 发明申请

WO2007013421A1 新規含窒素ヘテロサイクリック化合物审中-公开
标题翻译：新型氮杂环化合物
公开(公告)号：WO2007013421A1
公开(公告)日：2007-02-01
申请号：PCT/JP2006/314613
申请日：2006-07-25
申请人：三菱ウェルファーマ株式会社 , 相澤秀幸 , 関誠 , 遠藤淳一 , 田中実 , 藤江直人 , 佐久間修 , 釜堀隆男
发明人：相澤秀幸 , 関誠 , 遠藤淳一 , 田中実 , 藤江直人 , 佐久間修 , 釜堀隆男
IPC分类号： C07D233/61 , A61K31/4164 , A61P1/00 , A61P1/08 , A61P1/12 , A61P1/16 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P13/00 , A61P13/10 , A61P25/00 , A61P43/00 , C07D249/08 , C07D405/06 , C07D409/06
CPC分类号： C07D233/56 , C07D233/18 , C07D233/60 , C07D233/61 , C07D249/08 , C07D407/06
摘要：　ムスカリンＭ３受容体に選択的な拮抗作用を有し、心臓での副作用が少なく安全であり、また、吸入投与においても優れた薬理効果及びその作用持続性を示す、下記一般式（Ｉ）で表される含窒素ヘテロサイクリック誘導体又はその水和物若しくは溶媒和物、並びに、これらの化合物及び製薬上許容しうる担体を含有する医薬組成物。
摘要翻译：对通式（I）表示的氮杂环衍生物或其水合物或溶剂合物对毒蕈碱M 3受体具有选择性拮抗作用，在心脏中产生较少的副作用，因此是安全的即使通过吸入给药也能长时间显示优异的药理作用; 以及包含该化合物和药学上可接受的载体的药物组合物。

10. 发明申请

WO2005105752A1 NOVEL PHENANTRIDINE ANALOGUES AND THEIR USES AS INHIBITORS OF HYPERPROLIFERATION OF T CELLS AND/OR KERATINOCYTES 审中-公开
标题翻译：新型苯那肽类似物及其作为抑制剂T细胞和/或KERATINOCYTES的高增殖抑制剂
公开(公告)号：WO2005105752A1
公开(公告)日：2005-11-10
申请号：PCT/EP2004/011121
申请日：2004-10-05
申请人： 4SC AG , SWITCH BIOTECH AG , PEGORARO, Stefano , LANG, Martin , FEURLE, Juliane , KRAUSS, Jürgen
发明人： PEGORARO, Stefano , LANG, Martin , FEURLE, Juliane , KRAUSS, Jürgen
IPC分类号： C07D221/12
CPC分类号： C07D221/12 , C07D233/18 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D409/14
摘要： The present invention relates to compounds of the general formula (IV) and (II) and salts and physiologically functional derivatives thereof, (IV), (II) wherein X is C-R 8 or N; and Z is independently one of the following groups: (Ia), (Ib), (Ic)
摘要翻译：本发明涉及通式（IV）和（II）的化合物及其盐和生理功能衍生物，（IV），（II）其中X是C-R 8或N; 并且Z独立地为以下基团之一：（Ia），（Ib），（Ic）

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