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1. 发明申请

WO2004022766A1 Ｌ−αーメチルシステイン誘導体の製造方法审中-公开
标题翻译：生产L-α-甲基蛋白衍生物的方法
公开(公告)号：WO2004022766A1
公开(公告)日：2004-03-18
申请号：PCT/JP2003/010881
申请日：2003-08-27
申请人：鐘淵化学工業株式会社 , 大石孝洋 , 難波弘憲 , 菅原昌信 , 泉田将司 , 本田達也 , 森耕平 , 柳澤恵広 , 井上健二
发明人：大石孝洋 , 難波弘憲 , 菅原昌信 , 泉田将司 , 本田達也 , 森耕平 , 柳澤恵広 , 井上健二
IPC分类号： C12P17/14
CPC分类号： C12P17/10 , C07B2200/07 , C07C319/06 , C07C319/14 , C07C323/58 , C07C327/34 , C07D233/76 , C12P41/009
摘要：ラセミ体の５−ハロメチル−５−メチルヒダントインの酵素によるＤ立体選択的加水分解を利用し、医薬品中間体として有用なＬ−α−メチルシステイン誘導体またはその塩を安価で入手容易な原料から簡便に製造できる方法を提供する。　ラセミ体の５−ハロメチル−５−メチルヒダントインの酵素によるＤ立体選択的加水分解を利用しＬ−５−ハロメチル−５−メチルヒダントインとし、硫黄化剤との反応でＬ−５−メチル−５−チオメチルヒダントインを合成しこれを加水分解することによりＬ−α−メチルシステイン誘導体またはその塩を製造する。
摘要翻译：通过外消旋5-卤代甲基-5-甲基乙内酰脲的酶促D-立体选择性水解，从便宜的易原发性原料容易地制备可用作药物中间体的L-α-甲基半胱氨酸衍生物或其盐的方法。通过酶促D-立体选择性水解将外消旋5-卤代甲基-5-甲基乙内酰脲转化为L-5-卤代甲基-5-甲基乙内酰脲来制备L-α-甲基半胱氨酸衍生物或其盐，使L-5-卤代甲基-5-甲基乙内酰脲用硫化剂加入到L-5-甲基-5-硫代甲基乙内酰脲中并水解L-5-甲基-5-硫代甲基乙内酰脲。

2. 发明申请

WO2005007865A1 光学活性α－メチルシステイン誘導体の製造方法审中-公开
标题翻译：生产光学活性α-甲基蛋白衍生物的方法
公开(公告)号：WO2005007865A1
公开(公告)日：2005-01-27
申请号：PCT/JP2004/009245
申请日：2004-06-23
申请人：鐘淵化学工業株式会社 , 上田真 , 難波弘憲 , 大石孝洋 , 菅原昌信 , 森耕平 , 泉田将司
发明人：上田真 , 難波弘憲 , 大石孝洋 , 菅原昌信 , 森耕平 , 泉田将司
IPC分类号： C12P13/12
CPC分类号： C12P13/12 , C07B2200/07 , C07C219/04 , C07C303/26 , C07C319/08 , C12P7/62
摘要：光学活性α−メチルシステイン誘導体を、安価な原料を用いて効率的に製造する。極めて安価な原料から調製容易な２−アミノ−２−メチル−１，３−プロパンジオール誘導体の一方の水酸基を、加水分解酵素の作用の下、高立体選択的にエステル化する、又は２−アミノ−２−メチル−１，３−プロパンジオール誘導体のジエステル体の一方のエステルを加水分解酵素の作用の下、立体選択的に加水分解して光学活性２−アミノ−２−メチル−１，３−プロパンジオール誘導体のモノエステル体を製造する。さらには、光学活性２−アミノ−２−メチル−１，３−プロパンジオール誘導体のモノエステル体から、水酸基のスルホネート化、エステルの加水分解、酸化の後、硫黄化剤との反応させ光学活性α−メチルシステイン誘導体を製造する。
摘要翻译：光学活性的α-甲基半胱氨酸衍生物由廉价的原料有效生产。光学活性的2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇衍生物单酯是通过酯化2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇衍生物中的一个羟基来制备的，该衍生物可以非常便宜原料，在高立体选择性的水解酶作用下，或者在水解酶的作用下以立体选择性方式水解2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇衍生物的二酯的酯之一。此外，旋光性2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇衍生物单酯进行羟基磺化，酯水解，氧化和与硫化剂反应，从而得到光学活性的α-甲基半胱氨酸衍生物。

3. 发明申请

WO2003106689A1 光学活性α−メチルシステイン誘導体の製造方法审中-公开
标题翻译：生产光学活性α-甲基蛋白衍生物的方法
公开(公告)号：WO2003106689A1
公开(公告)日：2003-12-24
申请号：PCT/JP2003/007108
申请日：2003-06-05
申请人：鐘淵化学工業株式会社 , 大石孝洋 , 難波弘憲 , 菅原昌信 , 泉田将司 , 本田達也 , 森耕平 , 柳澤恵広 , 長嶋伸夫 , 井上健二
发明人：大石孝洋 , 難波弘憲 , 菅原昌信 , 泉田将司 , 本田達也 , 森耕平 , 柳澤恵広 , 長嶋伸夫 , 井上健二
IPC分类号： C12P13/12
CPC分类号： C12P13/12 , C07C319/06 , C07D233/76 , C12P17/04 , C12P17/10 , C12P41/009 , C07C323/58
摘要：　本発明は、医薬品等の中間体として有用な、Ｌ体又はＤ体の光学活性α−メチルシステイン誘導体又はその塩を、安価で入手容易な原料から、簡便かつ工業的に製造する方法を提供する。　本発明は、ラセミ体Ｎ−カルバモイル−α−メチルシステイン誘導体又はその塩をヒダントイナーゼによってＤ体選択的に環化させて、Ｄ−５−メチル−５−チオメチルヒダントイン誘導体又はその塩及びＮ−カルバモイル−α−メチル−Ｌ−システイン誘導体又はその塩とし、次いで、それぞれのアミノ基、硫黄原子の脱保護及び加水分解を行うことによる、Ｌ体又はＤ体の光学活性α−メチルシステイン誘導体又はその塩の製造方法である。
摘要翻译：本发明旨在提供一种方便地在工业规模上生产以L-或D-化合物形式的光学活性α-甲基半胱氨酸衍生物或其盐，其可用作药物的中间体等一种较便宜的材料。即，制备L-或D-化合物形式的光学活性α-甲基半胱氨酸衍生物或其盐的方法，该方法包括使用外消旋的N-氨基甲酰基-α-甲基半胱氨酸衍生物或其盐进行D-选择性环化乙内酰脲酶，得到D-5-甲基-5-硫代甲基乙内酰脲衍生物或其盐和N-氨基甲酰基-α-甲基-L-半胱氨酸衍生物或其盐，然后解封水解各产物的氨基和硫原子。

4. 发明申请

WO2008102720A1 光学活性３－アミノピペリジン又はその塩の製造方法审中-公开
标题翻译：用于生产光学活性的3-氨基哌啶或其盐的方法
公开(公告)号：WO2008102720A1
公开(公告)日：2008-08-28
申请号：PCT/JP2008/052618
申请日：2008-02-18
申请人：株式会社カネカ , 森耕平 , 野尻増俊 , 西山章 , 田岡直明
发明人：森耕平 , 野尻増俊 , 西山章 , 田岡直明
IPC分类号： C12P41/00 , C07D211/56 , C07D211/60 , C07B57/00
CPC分类号： C07D211/60 , C07B57/00 , C07D211/56 , C12P17/12 , C12P41/006
摘要：　本発明は、光学活性３－アミノピペリジン又はその塩の製造法であって、ラセミのニペコタミドを微生物由来の酵素源の存在下、立体選択的に加水分解することにより、光学活性なニペコタミドと光学活性なニペコチン酸に変換した後、光学活性なニペコタミドをアロイル化、ホフマン転位、アミノ基の保護、更に脱保護を経て光学活性アミノピペリジン又はその塩に誘導するか、又は、光学活性なニペコタミドの選択的なＢＯＣ化、ホフマン転位、更に脱保護することにより光学活性アミノピペリジン又はその塩に誘導する方法である。本発明によれば、医薬品中間体として有用な光学活性３－アミノピペリジン又はその塩を、安価で入手容易な原料から工業生産に適用可能な簡便な方法で製造することができる。さらに当該製造法に有用な中間体が提供される。
摘要翻译：本发明涉及一种光学活性3-氨基哌啶或其盐的制备方法，其中在微生物来源的氧源存在下，通过立体选择性水解将外消旋的二甲酰氨基酰胺转化成光学活性的哌卡非酰胺和光学活性的哌甲酸进行光学活性的nipecotamide进行酰化，Hofmann重排，保护氨基和去保护，从而诱导光学活性氨基哌啶或其盐，或所得光学活性的nipecotamide进行选择性BOC转化，霍夫曼重排和去保护，从而诱导光学活性氨基哌啶或其盐。根据本发明，用作药物中间体的光学活性3-氨基哌啶或其盐可以通过简单且适用于工业生产的方法由便宜且容易获得的原料制备。此外，提供了可用于制造方法的中间体。

5. 发明申请

WO2007138928A1 光学活性３－アミノ－２－ヒドロキシプロピオン酸シクロプロピルアミド誘導体およびその塩の製造方法审中-公开
标题翻译：制备光学活性3-氨基-2-羟基丙酰基环丙酰胺衍生物及其盐的方法
公开(公告)号：WO2007138928A1
公开(公告)日：2007-12-06
申请号：PCT/JP2007/060435
申请日：2007-05-22
申请人：株式会社カネカ , 森耕平 , 西山章 , 田岡直明 , 森山大輔 , 長嶋伸夫
发明人：森耕平 , 西山章 , 田岡直明 , 森山大輔 , 長嶋伸夫
IPC分类号： C07D263/16 , C07C67/31 , C07C69/675 , C07C231/12 , C07C231/16 , C07C237/04 , C07C237/22 , C07D301/24 , C07D303/16 , C07D303/48 , C12P7/42 , C12P7/62 , C07B53/00 , C07B61/00
CPC分类号： C07B53/00 , C07B2200/07 , C07C67/31 , C07C231/18 , C07C237/04 , C07C237/22 , C07C2601/02 , C07D263/16 , C07D301/24 , C07D303/16 , C07D303/48 , C12P7/42 , C12P13/02 , C12P41/002 , C07C69/675
摘要：　本願は、医薬品中間体として有用な光学活性３－アミノ－２－ヒドロキシプロピオン酸シクロプロピルアミド誘導体またはその塩を安価で入手容易な原料から簡便に製造でき、工業的生産に対して実用的な方法並びにこれらの有用中間体を提供することを課題とする。この課題は以下の方法により解決される。まず、入手容易な２－ハロ－３－オキソプロピオン酸誘導体を不斉還元した後に、これをエポキシ化して光学活性エポキシカルボン酸誘導体を製造する。次に、シクロプロピルアミンと反応させて光学活性エポキシアミド誘導体に変換した後、ニトリルと反応させて光学活性オキサゾリンアミド誘導体を製造する。続いて、オキサゾリン骨格の選択的な酸加溶媒分解により、光学活性３－アミノ－２－ヒドロキシプロピオン酸シクロプロピルアミド誘導体またはその塩を製造する。
摘要翻译：本发明的目的在于提供一种工业上实用的方法，通过该方法可以从便宜且容易获得的原料容易地制备可用作药物或其盐的中间体的光学活性3-氨基-2-羟基丙基丙酰胺衍生物; 和这些有用的中间体。该目的可以通过以下方法实现：将容易获得的2-卤-3-氧代丙酸衍生物进行不对称还原和环氧化，以形成光学活性环氧羧酸衍生物，使环氧羧酸衍生物与环丙胺反应形成光学活性环氧酰胺衍生物，使环氧酰胺衍生物与腈反应形成光学活性恶唑啉 - 酰胺衍生物，并使恶唑啉 - 酰胺衍生物进行恶唑啉骨架的选择性酸性溶剂解，形成光学活性3-氨基-2-羟基丙基丙烯酰胺衍生物或盐它们。

6. 发明申请

WO2004052829A1 光学活性３−ヒドロキシプロピオン酸エステル誘導体の製造法审中-公开
标题翻译：生产光学活性3-羟基丙酸酯衍生物的方法
公开(公告)号：WO2004052829A1
公开(公告)日：2004-06-24
申请号：PCT/JP2003/015644
申请日：2003-12-08
申请人：鐘淵化学工業株式会社 , 田岡直明 , 森山大輔 , 森耕平 , 大石孝洋
发明人：田岡直明 , 森山大輔 , 森耕平 , 大石孝洋
IPC分类号： C07C67/36
CPC分类号： C12P7/62 , C07C67/313 , C07D317/60 , C12P17/04 , C12P41/002 , C07C69/716
摘要：　本発明は、医薬品中間体として有用な光学活性３−ヒドロキシプロピオン酸エステル誘導体を安価な原料から簡便に製造できる方法を提供する。つまり、本発明は、安価に入手可能な酢酸エステル誘導体と塩基及び蟻酸エステルとを反応させて、２−ホルミル酢酸エステル誘導体に変換した後、前記誘導体のホルミル基を立体選択的に還元する能力を有する酵素源を用いて、前記誘導体のホルミル基を立体選択的に還元することにより、光学活性３−ヒドロキシプロピオン酸エステル誘導体を製造する方法である。
摘要翻译：从廉价材料容易地制备用作药物中间体的光学活性3-羟基丙酸酯衍生物的方法。用于制备光学活性3-羟基丙酸酯衍生物的方法包括将廉价的乙酸酯衍生物与碱和甲酸酯反应，将乙酸酯衍生物转化为2-甲酰基乙酸酯衍生物，并立体选择性还原甲酰基的衍生物与具有立体选择性还原衍生物的甲酰基的能力的酶源。

7. 发明申请

WO2006049038A1 光学活性３－（ヒドロキシメチル）モルホリン誘導体の製造方法审中-公开
标题翻译：生产光学活性3-（羟甲基）吗啉衍生物的方法
公开(公告)号：WO2006049038A1
公开(公告)日：2006-05-11
申请号：PCT/JP2005/019565
申请日：2005-10-25
申请人：株式会社カネカ , 森耕平 , 西山章 , 長嶋伸夫
发明人：森耕平 , 西山章 , 長嶋伸夫
IPC分类号： C07C43/13 , C07C43/178 , C07C309/30 , C07C309/66 , C07D265/30
CPC分类号： C07D265/30 , C07B2200/07 , C07C43/135 , C07C43/1785 , C07C43/1786 , C07C303/28 , C07C309/66 , C07C309/73
摘要：　医薬品中間体として有用な光学活性３－（ヒドロキシメチル）モルホリン誘導体を安価で入手容易な原料から簡便に製造でき、工業的生産に対して実用的な方法並びにこれらの有用中間体を提供する。入手容易な光学活性グリシドール誘導体に２－ハロエタノールあるいはエチレングリコールを作用させて、光学活性グリセリン誘導体とした後に、水酸基をスルホニル化し、更にアミンを作用させることで、光学活性３－（ヒドロキシメチル）モルホリン誘導体又はその塩を製造する。
摘要翻译：用于药物中间体的光学活性3-（羟甲基）吗啉衍生物的方法可以由廉价的易于获得的原料容易地生产，并且可用于工业生产; 和有用的中间体。引起2-卤代乙醇或乙二醇作用于容易获得的光学活性缩水甘油衍生物以产生光学活性甘油衍生物。此后，将衍生物的羟基磺酰化，并使胺作用于其上。因此，制备光学活性的3-（羟甲基）吗啉衍生物或其盐。

8. 发明申请

WO2004060885A1 光学活性２−チオメチル−３−フェニルプロピオン酸誘導体およびその合成中間体の製造法审中-公开
标题翻译：用于生产光学活性的2-三甲基-3-苯基丙酸衍生物和用于生产中间体的方法
公开(公告)号：WO2004060885A1
公开(公告)日：2004-07-22
申请号：PCT/JP2003/015821
申请日：2003-12-10
申请人：鐘淵化学工業株式会社 , 大石孝洋 , 森耕平 , 木下浩一 , 前原克治 , 川嵜宏明 , 長嶋伸夫 , 布施佳秀
发明人：大石孝洋 , 森耕平 , 木下浩一 , 前原克治 , 川嵜宏明 , 長嶋伸夫 , 布施佳秀
IPC分类号： C07D407/06
CPC分类号： C07D305/12 , C07C319/14 , C07D317/60 , C07D407/06 , C07C323/56
摘要：　医薬品中間体として有用な光学活性２−チオメチル−３−フェニルプロピオン酸誘導体を安価な原料から簡単に製造できる方法を提供する。　酵素による不斉還元反応により比較的容易に得られる光学活性２−ヒドロキシメチル−３−フェニルプロピオン酸エステル誘導体を、光学活性β−ラクトン誘導体に環化させ、これに硫黄化合物を反応させることにより、収率良く光学活性２−チオメチル−３−フェニルプロピオン酸誘導体を製造する。
摘要翻译：从廉价材料容易地制备用作药物中间体的光学活性2-硫代甲基-3-苯基丙酸衍生物的方法。通过酶促进的不对称还原反应相对容易获得的光学活性2-羟甲基-3-苯基丙酸酯衍生物环化成光学活性β-内酯衍生物。所得衍生物与硫化合物反应。因此，以令人满意的产率制备光学活性的2-硫代甲基-3-苯基丙酸衍生物。

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