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    • 2. 发明申请
    • 光学活性3-アミノピペリジン又はその塩の製造方法
    • 用于生产光学活性的3-氨基哌啶或其盐的方法
    • WO2008102720A1
    • 2008-08-28
    • PCT/JP2008/052618
    • 2008-02-18
    • 株式会社カネカ森 耕平野尻 増俊西山 章田岡 直明
    • 森 耕平野尻 増俊西山 章田岡 直明
    • C12P41/00C07D211/56C07D211/60C07B57/00
    • C07D211/60C07B57/00C07D211/56C12P17/12C12P41/006
    •  本発明は、光学活性3-アミノピペリジン又はその塩の製造法であって、ラセミのニペコタミドを微生物由来の酵素源の存在下、立体選択的に加水分解することにより、光学活性なニペコタミドと光学活性なニペコチン酸に変換した後、光学活性なニペコタミドをアロイル化、ホフマン転位、アミノ基の保護、更に脱保護を経て光学活性アミノピペリジン又はその塩に誘導するか、又は、光学活性なニペコタミドの選択的なBOC化、ホフマン転位、更に脱保護することにより光学活性アミノピペリジン又はその塩に誘導する方法である。本発明によれば、医薬品中間体として有用な光学活性3-アミノピペリジン又はその塩を、安価で入手容易な原料から工業生産に適用可能な簡便な方法で製造することができる。さらに当該製造法に有用な中間体が提供される。                                                                               
    • 本发明涉及一种光学活性3-氨基哌啶或其盐的制备方法,其中在微生物来源的氧源存在下,通过立体选择性水解将外消旋的二甲酰氨基酰胺转化成光学活性的哌卡非酰胺和光学活性的哌甲酸 进行光学活性的nipecotamide进行酰化,Hofmann重排,保护氨基和去保护,从而诱导光学活性氨基哌啶或其盐,或所得光学活性的nipecotamide进行选择性BOC转化,霍夫曼重排和去保护,从而诱导光学活性氨基哌啶 或其盐。 根据本发明,用作药物中间体的光学活性3-氨基哌啶或其盐可以通过简单且适用于工业生产的方法由便宜且容易获得的原料制备。 此外,提供了可用于制造方法的中间体。