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1. 发明申请

WO2004022766A1 Ｌ−αーメチルシステイン誘導体の製造方法审中-公开
标题翻译：生产L-α-甲基蛋白衍生物的方法
公开(公告)号：WO2004022766A1
公开(公告)日：2004-03-18
申请号：PCT/JP2003/010881
申请日：2003-08-27
申请人：鐘淵化学工業株式会社 , 大石孝洋 , 難波弘憲 , 菅原昌信 , 泉田将司 , 本田達也 , 森耕平 , 柳澤恵広 , 井上健二
发明人：大石孝洋 , 難波弘憲 , 菅原昌信 , 泉田将司 , 本田達也 , 森耕平 , 柳澤恵広 , 井上健二
IPC分类号： C12P17/14
CPC分类号： C12P17/10 , C07B2200/07 , C07C319/06 , C07C319/14 , C07C323/58 , C07C327/34 , C07D233/76 , C12P41/009
摘要：ラセミ体の５−ハロメチル−５−メチルヒダントインの酵素によるＤ立体選択的加水分解を利用し、医薬品中間体として有用なＬ−α−メチルシステイン誘導体またはその塩を安価で入手容易な原料から簡便に製造できる方法を提供する。　ラセミ体の５−ハロメチル−５−メチルヒダントインの酵素によるＤ立体選択的加水分解を利用しＬ−５−ハロメチル−５−メチルヒダントインとし、硫黄化剤との反応でＬ−５−メチル−５−チオメチルヒダントインを合成しこれを加水分解することによりＬ−α−メチルシステイン誘導体またはその塩を製造する。
摘要翻译：通过外消旋5-卤代甲基-5-甲基乙内酰脲的酶促D-立体选择性水解，从便宜的易原发性原料容易地制备可用作药物中间体的L-α-甲基半胱氨酸衍生物或其盐的方法。通过酶促D-立体选择性水解将外消旋5-卤代甲基-5-甲基乙内酰脲转化为L-5-卤代甲基-5-甲基乙内酰脲来制备L-α-甲基半胱氨酸衍生物或其盐，使L-5-卤代甲基-5-甲基乙内酰脲用硫化剂加入到L-5-甲基-5-硫代甲基乙内酰脲中并水解L-5-甲基-5-硫代甲基乙内酰脲。

2. 发明申请

WO2005007865A1 光学活性α－メチルシステイン誘導体の製造方法审中-公开
标题翻译：生产光学活性α-甲基蛋白衍生物的方法
公开(公告)号：WO2005007865A1
公开(公告)日：2005-01-27
申请号：PCT/JP2004/009245
申请日：2004-06-23
申请人：鐘淵化学工業株式会社 , 上田真 , 難波弘憲 , 大石孝洋 , 菅原昌信 , 森耕平 , 泉田将司
发明人：上田真 , 難波弘憲 , 大石孝洋 , 菅原昌信 , 森耕平 , 泉田将司
IPC分类号： C12P13/12
CPC分类号： C12P13/12 , C07B2200/07 , C07C219/04 , C07C303/26 , C07C319/08 , C12P7/62
摘要：光学活性α−メチルシステイン誘導体を、安価な原料を用いて効率的に製造する。極めて安価な原料から調製容易な２−アミノ−２−メチル−１，３−プロパンジオール誘導体の一方の水酸基を、加水分解酵素の作用の下、高立体選択的にエステル化する、又は２−アミノ−２−メチル−１，３−プロパンジオール誘導体のジエステル体の一方のエステルを加水分解酵素の作用の下、立体選択的に加水分解して光学活性２−アミノ−２−メチル−１，３−プロパンジオール誘導体のモノエステル体を製造する。さらには、光学活性２−アミノ−２−メチル−１，３−プロパンジオール誘導体のモノエステル体から、水酸基のスルホネート化、エステルの加水分解、酸化の後、硫黄化剤との反応させ光学活性α−メチルシステイン誘導体を製造する。
摘要翻译：光学活性的α-甲基半胱氨酸衍生物由廉价的原料有效生产。光学活性的2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇衍生物单酯是通过酯化2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇衍生物中的一个羟基来制备的，该衍生物可以非常便宜原料，在高立体选择性的水解酶作用下，或者在水解酶的作用下以立体选择性方式水解2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇衍生物的二酯的酯之一。此外，旋光性2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇衍生物单酯进行羟基磺化，酯水解，氧化和与硫化剂反应，从而得到光学活性的α-甲基半胱氨酸衍生物。

3. 发明申请

WO2003106689A1 光学活性α−メチルシステイン誘導体の製造方法审中-公开
标题翻译：生产光学活性α-甲基蛋白衍生物的方法
公开(公告)号：WO2003106689A1
公开(公告)日：2003-12-24
申请号：PCT/JP2003/007108
申请日：2003-06-05
申请人：鐘淵化学工業株式会社 , 大石孝洋 , 難波弘憲 , 菅原昌信 , 泉田将司 , 本田達也 , 森耕平 , 柳澤恵広 , 長嶋伸夫 , 井上健二
发明人：大石孝洋 , 難波弘憲 , 菅原昌信 , 泉田将司 , 本田達也 , 森耕平 , 柳澤恵広 , 長嶋伸夫 , 井上健二
IPC分类号： C12P13/12
CPC分类号： C12P13/12 , C07C319/06 , C07D233/76 , C12P17/04 , C12P17/10 , C12P41/009 , C07C323/58
摘要：　本発明は、医薬品等の中間体として有用な、Ｌ体又はＤ体の光学活性α−メチルシステイン誘導体又はその塩を、安価で入手容易な原料から、簡便かつ工業的に製造する方法を提供する。　本発明は、ラセミ体Ｎ−カルバモイル−α−メチルシステイン誘導体又はその塩をヒダントイナーゼによってＤ体選択的に環化させて、Ｄ−５−メチル−５−チオメチルヒダントイン誘導体又はその塩及びＮ−カルバモイル−α−メチル−Ｌ−システイン誘導体又はその塩とし、次いで、それぞれのアミノ基、硫黄原子の脱保護及び加水分解を行うことによる、Ｌ体又はＤ体の光学活性α−メチルシステイン誘導体又はその塩の製造方法である。
摘要翻译：本发明旨在提供一种方便地在工业规模上生产以L-或D-化合物形式的光学活性α-甲基半胱氨酸衍生物或其盐，其可用作药物的中间体等一种较便宜的材料。即，制备L-或D-化合物形式的光学活性α-甲基半胱氨酸衍生物或其盐的方法，该方法包括使用外消旋的N-氨基甲酰基-α-甲基半胱氨酸衍生物或其盐进行D-选择性环化乙内酰脲酶，得到D-5-甲基-5-硫代甲基乙内酰脲衍生物或其盐和N-氨基甲酰基-α-甲基-L-半胱氨酸衍生物或其盐，然后解封水解各产物的氨基和硫原子。

4. 发明申请

WO2006101092A1 ３－ヒドロキシブチルアルデヒド誘導体の製造方法审中-公开
标题翻译：生产3-羟基丁基甲醛衍生物的方法
公开(公告)号：WO2006101092A1
公开(公告)日：2006-09-28
申请号：PCT/JP2006/305598
申请日：2006-03-20
申请人：株式会社カネカ , 泉田将司 , 松本慎吾
发明人：泉田将司 , 松本慎吾
IPC分类号： C07F7/18 , C07C45/27 , C07C47/19 , C07B53/00
CPC分类号： C07F7/1892 , C07B53/00 , C07C29/147 , C07C45/29 , C07C47/19 , C07C31/207
摘要：　本発明は、医薬品等の中間体として有用な３－ヒドロキシブチルアルデヒド誘導体、とりわけ、光学活性３－ヒドロキシブチルアルデヒド誘導体の製造方法に関する。　本発明の方法は、３－ヒドロキシブチレート誘導体を還元反応によりアルコール誘導体とし、次いで、ニトロキシル化合物と共酸化剤を用いた酸化反応により目的のアルデヒド誘導体に導くことを特徴とする。本発明によれば、超低温条件での反応を必要としない簡便な方法で、高品質（低アルコール誘導体含量）の３－ヒドロキシブチルアルデヒド誘導体を製造できる。
摘要翻译：一种制备3-羟基丁醛衍生物的方法，特别是可用作药物中间体的光学活性3-羟基丁醛衍生物等。其特征在于包括将3-羟基丁酸酯衍生物转化为醇衍生物还原反应，然后通过使用硝酰基化合物和共氧化剂的氧化反应将其衍生成所需的醛衍生物。因此，通过方便的方法可以制备具有高质量（仅含少量低醇衍生物）的3-羟基丁醛衍生物，而不会在极低温条件下进行反应。

5. 发明申请

WO2008013130A1 光学活性３－アミノ含窒素化合物の製造法审中-公开
标题翻译：用于生产光学活性3-氨基 - 硝酸酯化合物的方法
公开(公告)号：WO2008013130A1
公开(公告)日：2008-01-31
申请号：PCT/JP2007/064406
申请日：2007-07-23
申请人：株式会社カネカ , 大貫雅俊 , 泉田将司 , 西山章 , 松本慎吾
发明人：大貫雅俊 , 泉田将司 , 西山章 , 松本慎吾
IPC分类号： C07D207/14
CPC分类号： C07D207/14 , C07D207/10 , C07D207/12 , C07D207/27
摘要：医薬及び農薬の合成中間体として有用な光学活性３－アミノ含窒素化合物、特に光学活性な１－保護－３－アミノピロリジン誘導体を、安価且つ入手容易な原料から効率的且つ工業的に実施可能な方法で製造することを目的とし、光学活性３－置換含窒素化合物と、アンモニア、メチルアミン、エチルアミンまたはジメチルアミンとの反応を、水の存在下で行うことにより、光学活性３－アミノ含窒素化合物を製造する。また、光学活性な１－保護－３－（スルホニルオキシ）ピロリジン誘導体と、アンモニア、メチルアミン、エチルアミン、又はジメチルアミンとの反応を、メタノール、エタノール、ｎ－プロパノール、又はイソプロパノールの存在下、３０バール未満の圧力下で行うことにより、１－保護－３－アミノピロリジン誘導体を製造する。
摘要翻译：本发明的目的是制备光学活性3-氨基氮化合物，特别是光学活性1-保护的3-氨基吡咯烷衍生物，其可用作合成药剂或农药的中间体，其价格便宜材料以高效率和工业上可行的方式。光学活性的3-氨基氮化合物可以通过使光学活性的3-取代的氮化合物与氨，甲胺，乙胺或二甲胺在水存在下反应来制备。通过使旋光性1-保护的3-（磺酰氧基）吡咯烷衍生物与氨，甲胺，乙胺或二甲胺在甲醇，乙醇，正丙醇或异丙醇的存在下反应，可以制备1-保护的3-氨基吡咯烷衍生物，压力小于30巴。

6. 发明申请

WO2005026110A1 光学活性３，３’－ジチオビス（２－アミノ－２－メチルプロピオン酸）誘導体、並びに、光学活性２－アミノ－３－メルカプト－２－メチルプロピオン酸誘導体の製造方法审中-公开
标题翻译：光活性3,3'-二羟基双（2-氨基-2-乙酰丙酸）衍生物及其制备光活性2-氨基-3-巯基-2-甲基丙酸衍生物的方法
公开(公告)号：WO2005026110A1
公开(公告)日：2005-03-24
申请号：PCT/JP2004/012157
申请日：2004-08-18
申请人：株式会社カネカ , 松本慎吾 , 村尾博 , 山口貴生 , 泉田将司 , 上田恭義
发明人：松本慎吾 , 村尾博 , 山口貴生 , 泉田将司 , 上田恭義
IPC分类号： C07C319/06
CPC分类号： C07D403/12 , C07B2200/07 , C07C319/06 , C07C323/58 , C07D233/76 , C12P7/52 , C12P11/00 , C12P41/002
摘要：医薬品等の中間体として有用な光学活性なＲ体又はＳ体の２−アミノ−３−メルカプト−２−メチルプロピオン酸誘導体又はその塩を各種不純物の混入を高度に抑制し得る、有用な新規製造中間体および新規合成法を開発し、工業的生産規模において簡便且つ効率的に、高純度の光学活性なＲ体又はＳ体の２−アミノ−３−メルカプト−２−メチルプロピオン酸誘導体又はその塩を製造する方法を提供する。不純物を除去した高純度の光学活性３，３'−ジチオビス（２−アミノ−２−メチルプロピオン酸）誘導体を製造中間体とし、この中間体の硫黄−硫黄結合を還元的に開裂して、除去困難な不純物を副生させることなく、対応する光学活性２−アミノ−３−メルカプト−２−メチルプロピオン酸誘導体に変換することを特徴とする、高純度の２−アミノ−３−メルカプト−２−メチルプロピオン酸誘導体又はその塩の製造方法である。
摘要翻译：一种有用的新型中间体和新型合成方法，其使得可用作药物中间体的光学活性（R） - 或（S）-2-氨基-3-巯基-2-甲基丙酸衍生物或其盐，等等，以高度抑制各种杂质的包合而合成。提供其中可以以工业规模容易且有效地生产具有高纯度的光学活性（R） - 或（S）-2-氨基-3-巯基-2-甲基丙酸衍生物或其盐。用于制备纯度高的2-氨基-3-巯基-2-甲基丙酸衍生物或其盐的方法的特征在于，将高纯度的光学活性3,3'-二硫代双（2 - 氨基-2-甲基丙酸）衍生物用作中间体，并且该中间体的硫 - 硫键被还原性切割以将衍生物转化成相应的光学活性2-氨基-3-巯基-2- 甲基丙酸衍生物，而不会产生难以除去的副产物杂质。

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