专利快速检索-快速检索全球专利，免费商用专利数据库-IPRDB

1. 发明申请

WO2005007865A1 光学活性α－メチルシステイン誘導体の製造方法审中-公开
标题翻译：生产光学活性α-甲基蛋白衍生物的方法
公开(公告)号：WO2005007865A1
公开(公告)日：2005-01-27
申请号：PCT/JP2004/009245
申请日：2004-06-23
申请人：鐘淵化学工業株式会社 , 上田真 , 難波弘憲 , 大石孝洋 , 菅原昌信 , 森耕平 , 泉田将司
发明人：上田真 , 難波弘憲 , 大石孝洋 , 菅原昌信 , 森耕平 , 泉田将司
IPC分类号： C12P13/12
CPC分类号： C12P13/12 , C07B2200/07 , C07C219/04 , C07C303/26 , C07C319/08 , C12P7/62
摘要：光学活性α−メチルシステイン誘導体を、安価な原料を用いて効率的に製造する。極めて安価な原料から調製容易な２−アミノ−２−メチル−１，３−プロパンジオール誘導体の一方の水酸基を、加水分解酵素の作用の下、高立体選択的にエステル化する、又は２−アミノ−２−メチル−１，３−プロパンジオール誘導体のジエステル体の一方のエステルを加水分解酵素の作用の下、立体選択的に加水分解して光学活性２−アミノ−２−メチル−１，３−プロパンジオール誘導体のモノエステル体を製造する。さらには、光学活性２−アミノ−２−メチル−１，３−プロパンジオール誘導体のモノエステル体から、水酸基のスルホネート化、エステルの加水分解、酸化の後、硫黄化剤との反応させ光学活性α−メチルシステイン誘導体を製造する。
摘要翻译：光学活性的α-甲基半胱氨酸衍生物由廉价的原料有效生产。光学活性的2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇衍生物单酯是通过酯化2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇衍生物中的一个羟基来制备的，该衍生物可以非常便宜原料，在高立体选择性的水解酶作用下，或者在水解酶的作用下以立体选择性方式水解2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇衍生物的二酯的酯之一。此外，旋光性2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇衍生物单酯进行羟基磺化，酯水解，氧化和与硫化剂反应，从而得到光学活性的α-甲基半胱氨酸衍生物。

2. 发明申请

WO2003106689A1 光学活性α−メチルシステイン誘導体の製造方法审中-公开
标题翻译：生产光学活性α-甲基蛋白衍生物的方法
公开(公告)号：WO2003106689A1
公开(公告)日：2003-12-24
申请号：PCT/JP2003/007108
申请日：2003-06-05
申请人：鐘淵化学工業株式会社 , 大石孝洋 , 難波弘憲 , 菅原昌信 , 泉田将司 , 本田達也 , 森耕平 , 柳澤恵広 , 長嶋伸夫 , 井上健二
发明人：大石孝洋 , 難波弘憲 , 菅原昌信 , 泉田将司 , 本田達也 , 森耕平 , 柳澤恵広 , 長嶋伸夫 , 井上健二
IPC分类号： C12P13/12
CPC分类号： C12P13/12 , C07C319/06 , C07D233/76 , C12P17/04 , C12P17/10 , C12P41/009 , C07C323/58
摘要：　本発明は、医薬品等の中間体として有用な、Ｌ体又はＤ体の光学活性α−メチルシステイン誘導体又はその塩を、安価で入手容易な原料から、簡便かつ工業的に製造する方法を提供する。　本発明は、ラセミ体Ｎ−カルバモイル−α−メチルシステイン誘導体又はその塩をヒダントイナーゼによってＤ体選択的に環化させて、Ｄ−５−メチル−５−チオメチルヒダントイン誘導体又はその塩及びＮ−カルバモイル−α−メチル−Ｌ−システイン誘導体又はその塩とし、次いで、それぞれのアミノ基、硫黄原子の脱保護及び加水分解を行うことによる、Ｌ体又はＤ体の光学活性α−メチルシステイン誘導体又はその塩の製造方法である。
摘要翻译：本发明旨在提供一种方便地在工业规模上生产以L-或D-化合物形式的光学活性α-甲基半胱氨酸衍生物或其盐，其可用作药物的中间体等一种较便宜的材料。即，制备L-或D-化合物形式的光学活性α-甲基半胱氨酸衍生物或其盐的方法，该方法包括使用外消旋的N-氨基甲酰基-α-甲基半胱氨酸衍生物或其盐进行D-选择性环化乙内酰脲酶，得到D-5-甲基-5-硫代甲基乙内酰脲衍生物或其盐和N-氨基甲酰基-α-甲基-L-半胱氨酸衍生物或其盐，然后解封水解各产物的氨基和硫原子。

3. 发明申请

WO2004022766A1 Ｌ−αーメチルシステイン誘導体の製造方法审中-公开
标题翻译：生产L-α-甲基蛋白衍生物的方法
公开(公告)号：WO2004022766A1
公开(公告)日：2004-03-18
申请号：PCT/JP2003/010881
申请日：2003-08-27
申请人：鐘淵化学工業株式会社 , 大石孝洋 , 難波弘憲 , 菅原昌信 , 泉田将司 , 本田達也 , 森耕平 , 柳澤恵広 , 井上健二
发明人：大石孝洋 , 難波弘憲 , 菅原昌信 , 泉田将司 , 本田達也 , 森耕平 , 柳澤恵広 , 井上健二
IPC分类号： C12P17/14
CPC分类号： C12P17/10 , C07B2200/07 , C07C319/06 , C07C319/14 , C07C323/58 , C07C327/34 , C07D233/76 , C12P41/009
摘要：ラセミ体の５−ハロメチル−５−メチルヒダントインの酵素によるＤ立体選択的加水分解を利用し、医薬品中間体として有用なＬ−α−メチルシステイン誘導体またはその塩を安価で入手容易な原料から簡便に製造できる方法を提供する。　ラセミ体の５−ハロメチル−５−メチルヒダントインの酵素によるＤ立体選択的加水分解を利用しＬ−５−ハロメチル−５−メチルヒダントインとし、硫黄化剤との反応でＬ−５−メチル−５−チオメチルヒダントインを合成しこれを加水分解することによりＬ−α−メチルシステイン誘導体またはその塩を製造する。
摘要翻译：通过外消旋5-卤代甲基-5-甲基乙内酰脲的酶促D-立体选择性水解，从便宜的易原发性原料容易地制备可用作药物中间体的L-α-甲基半胱氨酸衍生物或其盐的方法。通过酶促D-立体选择性水解将外消旋5-卤代甲基-5-甲基乙内酰脲转化为L-5-卤代甲基-5-甲基乙内酰脲来制备L-α-甲基半胱氨酸衍生物或其盐，使L-5-卤代甲基-5-甲基乙内酰脲用硫化剂加入到L-5-甲基-5-硫代甲基乙内酰脲中并水解L-5-甲基-5-硫代甲基乙内酰脲。

4. 发明申请

WO2007040272A1 Ｄ－（４－アミノメチル）フェニルアラニン誘導体の製造法审中-公开
标题翻译：生产D-（4-氨基乙基）苯基亚胺衍生物的方法
公开(公告)号：WO2007040272A1
公开(公告)日：2007-04-12
申请号：PCT/JP2006/320070
申请日：2006-10-06
申请人：株式会社カネカ , 大石孝洋 , 平井義則 , 柳澤恵広 , 上田真 , 長嶋伸夫 , 難波弘憲
发明人：大石孝洋 , 平井義則 , 柳澤恵広 , 上田真 , 長嶋伸夫 , 難波弘憲
IPC分类号： C07D401/10 , C07D211/14 , C12P13/04
CPC分类号： C07D401/10 , C12P13/02 , C12P13/04 , C12P17/10 , C12P17/12
摘要：　本発明は、医薬品中間体として有用なＤ－（４－アミノメチル）フェニルアラニン誘導体の製法に関する。　本発明では、５－アルコキシカルボニルヒダントイン誘導体と４－アミノメチルベンジルハライド誘導体を反応させ、得られた５－アルコキシカルボニル－５－[（４－アミノメチル）ベンジル]ヒダントイン誘導体のエステル加水分解および生成したカルボン酸の脱炭酸を行う方法、あるいはヒダントインに、４－アミノメチルベンズアルデヒド誘導体を反応させ、得られた５－[（４－アミノメチル）ベンジリデン]ヒダントイン誘導体を還元する方法により、５－[（４－アミノメチル）ベンジル]ヒダントイン誘導体を取得し、さらにヒダントイナーゼによるＤ立体選択的加水分解を行うことにより、Ｄ－（４－アミノメチル）フェニルアラニン誘導体を製造する。本発明によれば、該化合物を簡便かつ工業的規模で製造することができる。
摘要翻译：公开了用作生产药剂的中间体的D-（4-氨基甲基）苯丙氨酸衍生物的制造方法。该方法包括以D-立体选择性方式生产5 - [（4-氨基甲基）苄基]乙内酰脲衍生物并用乙内酰脲水解所得衍生物的步骤。在该方法中，5-[（4-氨基甲基）苄基]乙内酰脲衍生物可以通过5-烷氧基羰基乙内酰脲衍生物与4-氨基甲基苄基卤化物衍生物反应，得到5-烷氧基羰基-5 - [（ 4-氨基甲基）苄基]乙内酰脲衍生物，将所得衍生物进行酯水解，得到羧酸，然后将羧酸脱碳，得到所需的衍生物。或者，也可以通过使乙内酰脲与4-氨基甲基苯甲醛衍生物反应以产生5 - [（4-氨基甲基）亚苄基]乙内酰脲衍生物的方法制备5 - [（4-氨基甲基）苄基]乙内酰脲衍生物，然后将所得衍生物还原以产生所需的衍生物。该方法可以以简单的方式和工业规模生产化合物。

5. 发明申请

WO2004060885A1 光学活性２−チオメチル−３−フェニルプロピオン酸誘導体およびその合成中間体の製造法审中-公开
标题翻译：用于生产光学活性的2-三甲基-3-苯基丙酸衍生物和用于生产中间体的方法
公开(公告)号：WO2004060885A1
公开(公告)日：2004-07-22
申请号：PCT/JP2003/015821
申请日：2003-12-10
申请人：鐘淵化学工業株式会社 , 大石孝洋 , 森耕平 , 木下浩一 , 前原克治 , 川嵜宏明 , 長嶋伸夫 , 布施佳秀
发明人：大石孝洋 , 森耕平 , 木下浩一 , 前原克治 , 川嵜宏明 , 長嶋伸夫 , 布施佳秀
IPC分类号： C07D407/06
CPC分类号： C07D305/12 , C07C319/14 , C07D317/60 , C07D407/06 , C07C323/56
摘要：　医薬品中間体として有用な光学活性２−チオメチル−３−フェニルプロピオン酸誘導体を安価な原料から簡単に製造できる方法を提供する。　酵素による不斉還元反応により比較的容易に得られる光学活性２−ヒドロキシメチル−３−フェニルプロピオン酸エステル誘導体を、光学活性β−ラクトン誘導体に環化させ、これに硫黄化合物を反応させることにより、収率良く光学活性２−チオメチル−３−フェニルプロピオン酸誘導体を製造する。
摘要翻译：从廉价材料容易地制备用作药物中间体的光学活性2-硫代甲基-3-苯基丙酸衍生物的方法。通过酶促进的不对称还原反应相对容易获得的光学活性2-羟甲基-3-苯基丙酸酯衍生物环化成光学活性β-内酯衍生物。所得衍生物与硫化合物反应。因此，以令人满意的产率制备光学活性的2-硫代甲基-3-苯基丙酸衍生物。

6. 发明申请

WO2004052829A1 光学活性３−ヒドロキシプロピオン酸エステル誘導体の製造法审中-公开
标题翻译：生产光学活性3-羟基丙酸酯衍生物的方法
公开(公告)号：WO2004052829A1
公开(公告)日：2004-06-24
申请号：PCT/JP2003/015644
申请日：2003-12-08
申请人：鐘淵化学工業株式会社 , 田岡直明 , 森山大輔 , 森耕平 , 大石孝洋
发明人：田岡直明 , 森山大輔 , 森耕平 , 大石孝洋
IPC分类号： C07C67/36
CPC分类号： C12P7/62 , C07C67/313 , C07D317/60 , C12P17/04 , C12P41/002 , C07C69/716
摘要：　本発明は、医薬品中間体として有用な光学活性３−ヒドロキシプロピオン酸エステル誘導体を安価な原料から簡便に製造できる方法を提供する。つまり、本発明は、安価に入手可能な酢酸エステル誘導体と塩基及び蟻酸エステルとを反応させて、２−ホルミル酢酸エステル誘導体に変換した後、前記誘導体のホルミル基を立体選択的に還元する能力を有する酵素源を用いて、前記誘導体のホルミル基を立体選択的に還元することにより、光学活性３−ヒドロキシプロピオン酸エステル誘導体を製造する方法である。
摘要翻译：从廉价材料容易地制备用作药物中间体的光学活性3-羟基丙酸酯衍生物的方法。用于制备光学活性3-羟基丙酸酯衍生物的方法包括将廉价的乙酸酯衍生物与碱和甲酸酯反应，将乙酸酯衍生物转化为2-甲酰基乙酸酯衍生物，并立体选择性还原甲酰基的衍生物与具有立体选择性还原衍生物的甲酰基的能力的酶源。

你已经成功收藏专利！

检索式保存成功!

IPRDB

热门服务

关于我们

友情链接

联系方式