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1. 发明申请

WO2007033781A1 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON 2-ARYLCARBONYLVERBINDUNGEN, 2-ARYLESTERN UND 2-ARYLNITRILEN SOWIE IHRER HETEROAROMATISCHEN ANALOGA 审中-公开
标题翻译：用于生产2-芳基羰基的化合物，2-芳基酯和2-芳基腈及其杂芳族类似物
公开(公告)号：WO2007033781A1
公开(公告)日：2007-03-29
申请号：PCT/EP2006/008862
申请日：2006-09-12
申请人： ARCHIMICA GMBH , MEUDT, Andreas , NERDINGER, Sven , LEHNEMANN, Bernd , VOGEL, Till , SNIECKUS, Victor
发明人： MEUDT, Andreas , NERDINGER, Sven , LEHNEMANN, Bernd , VOGEL, Till , SNIECKUS, Victor
IPC分类号： C07B37/04 , C07C253/30 , C07C45/68 , C07C67/343 , C07C249/02
CPC分类号： C07C45/68 , C07B37/04 , C07C67/343 , C07C253/30 , C07C2601/14 , C07F9/5022 , C07C49/84 , C07C49/753 , C07C69/65 , C07C255/35 , C07C255/36 , C07C255/41 , C07C255/56
摘要： Verfahren zur Herstellung von Verbindungen der Formel (III) durch Kreuzkupplung von enolisierbaren Carbonylverbindungen, Nitrilen oder deren Analoga der Formel (II) mit substituierten Aryh- oder Heteroarylverbindungen der Formel (I), in Gegenwart einer Bronsted-Base und eines Katalysators oder Präkatalysators enthaltend a.) ein Übergangsmetall, einen Komplex, ein Salz oder eine Verbindung dieses Übergangsmetalls aus der Gruppe {V, Mn, Fe, Co, Ni, Rh, Pd, Ir, Pt}, und b.) mindestens einen sulfonierten Phosphanliganden in einem Lösungsmittel oder Lösungsmittelgemisch entsprechend Schema (1), wobei Hal für Fluor, Chlor, Brom, lod, Alkoxy oder eine Sulfonatgruppe steht; X 1-5 bedeuten unabhängig voneinander Kohlenstoff oder Stickstoff oder jeweils zwei benachbarte über eine formale Doppelbindung verbundene X,R, stehen gemeinsam für O, S, NH oder NR'; Z steht für O, S, NR'" , NOR'" , NNR′′′R"" oder Z bildet mit Y zusammen eine CN- Gruppe. Y kann für einen Rest aus der Gruppe {Wasserstoff, Methyl, lineares, verzweigtes C 1 - C 20 -Alkyl oder cyclisches, gegebenenfalls substituiertes Alkyl, substituiertes oder unsubstituiertes Aryl- oder Heteroaryl, gegebenenfalls substituiertes Alkoxy, Aryloxy, Heteraryloxy, gegebenenfalls substituiertes Alkylthio, Arylthio, Heteroarylthio, gegebenenfalls substituiertes Dialkylamino, Di(hetero)arylamino, Alkyl(hetero)arylamino} stehen und kann mit R', R", R'" oder R"" einen Ring bilden.
摘要翻译：一种通过式（III）的化合物的制备过程中交叉耦合烯醇化羰基的化合物，腈，或它们的通式（II）与式（I）的取代的Aryh-或杂芳基化合物的含有布朗斯台德碱的存在下和催化剂或预催化剂的类似物。）是一种过渡金属，复合物，盐，或该过渡金属的选自{V，锰，铁，钴，镍，铑，钯，铱，铂}，和b的化合物。）在溶剂中的至少一种磺化的膦或根据方案的溶剂混合物（1），其中Hal代表氟，氯，溴，碘，烷氧基，或磺酸盐基; X _{1-5 独立地表示碳或氮，或两个经由连接到X，R正式双键相邻的，一起表示O，S，NH或NR“; Z为，其中Y CN基团O，S，NR ' “NOR”， “NMR' '' R”“或Z一起形成。 Y是选自{氢，甲基，直链，支链，C _{的基团1 - Visual C _{20 烷基或环状的，任选取代的烷基，取代或未取代的芳基，或杂芳基任选地取代的烷氧基，芳氧基，杂芳氧基，任选取代的烷硫基，芳硫基，杂芳硫基，任选取代的二烷基氨基，二（杂）芳基氨基，烷基（杂）芳基氨基}经得起并用R”，R”，R“”或R” “形成一个环。}}}

2. 发明申请

WO2003033504A1 VERFAHREN ZUR METALLORGANISCHEN HERSTELLUNG ORGANISCHER ZWISCHENPRODUKTE 审中-公开
标题翻译：方法的有机中间体产品ORGANOMETALLIC生产
公开(公告)号：WO2003033504A1
公开(公告)日：2003-04-24
申请号：PCT/EP2002/011052
申请日：2002-10-02
申请人： CLARIANT GMBH , WEHLE, Detlef , FORSTINGER, Klaus , MEUDT, Andreas
发明人： WEHLE, Detlef , FORSTINGER, Klaus , MEUDT, Andreas
IPC分类号： C07F1/02
CPC分类号： C07F1/02 , C07C45/00 , C07C45/45 , C07C51/15 , C07C49/80 , C07C63/70 , C07C63/06
摘要： Verfahren zur Herstellung von Aryllithiumverbindungen durch Umsetzung von Halogenaliphaten (I) mit Lithiummetall zu einem Lithiumalkyl (II) und weiterer Reaktion mit aromatischen Halogenverbindungen (111) unter Halogen-Metall-Austauschreaktion zu den entsprechenden Lithiumaromaten (IV), worin R für Methyl, primäre, sekundäre oder tertiäre Alkylreste mit zwei bis 12 C-Atomen, die gegebenenfalls mit einem Rest aus der folgenden Gruppe substituiert sind: {Phenyl, substituiertes Phenyl, Aryl, Heteroaryl, Alkoxy, Dialkylamino, Alkylthio}, substituiertes Alkyl, substituiertes oder unsubstituiertes Cycloalkyl mit 3 bis 8 C-Atomen steht, Hal 1 = Fluor, Chlor, Brom oder lod bedeutet, Hal 2 für Chlor, Brom oder lod steht, X1-15 stehen unabhängig voneinander für Kohlenstoff oder eine oder mehrere Gruppierungen X 1-5 R1-5 können Stickstoff bedeuten oder jeweils zwei benachbarte Reste X 1-5 R 1-5 können gemeinsam für O, S, NH oder NR' stehen, wobei R' für C 1-5 -Alkyl, S0 2 -Phenyl, S0 2 -p-Tolyl oder Benzoyl steht; die Reste R 1-5 für Substituenten aus der Gruppe {Wasserstoff, Methyl, primäre, sekundäre oder tertiäre, cyclische oder acyclische Alkylreste mit 2 bis 12 C-Atomen, bei denen gegebenenfalls ein oder mehrere Wasserstoffatome durch Fluor ersetzt sind, z.B. CF 3 , substituierte cyclische oder acyclische Alkylgruppen, Alkoxy, Dialkylamino, Alkylamino, Arylamino, Diarylamino, Phenyl, substituiertes Phenyl, Alkylthio, Diarylphosphino, Dialkylphosphino, Dialkyl- oder Diarylaminocarbonyl, Monoalkyl- oder Monoarylaminocarbonyl, C0 2 - , Hydroxyalkyl, Alkoxyalkyl, Fluor oder Chlor} stehen, oder worin jeweils zwei benachbarte Reste R 1-4 zusammen einem aromatischen oder aliphatischen ankondensierten Ring entsprechen können.
摘要翻译：一种用于通过haloaliphatics与锂金属的反应（I）以烷基锂（II），并进一步反应用下卤素 - 金属交换反应的芳香族卤素化合物（111）的制备芳基锂化合物的过程，得到相应的锂芳烃（IV）其中R是甲基，伯， {苯基，取代苯基，芳基，杂芳基，烷氧基，二烷基氨基，烷硫基}，取代的烷基，取代或未取代的环烷基具有3：具有两个到12个C原子，其任选地被一个基团从以下基团取代的仲或叔烷基站到8个C原子，哈尔1 =氟，氯，溴或碘装置HAL2代表氯，溴或碘，X1-15独立地是碳或一组或多组X1-5 R1-5可以指氮或两个相邻基团可以X1-5 R1-5“其中R”一起代表O，S，NH或NR为C 1-5 - 烷基，SO 2 - 苯基，SO 2 - 对甲苯基ö 苯甲酰基; 基团取代R1-5取代从其中任选的一个或多个氢原子被氟取代的基团{氢，甲基，伯，仲或叔的，环状或无环烷基的2至12个碳原子的基团，例如 CF 3，取代的环状或无环烷基，烷氧基，二烷基氨基，烷基氨基，芳基氨基，二芳基氨基，苯基，取代的苯基，烷硫基，二芳基膦，dialkylphosphino，二烷基或diarylaminocarbonyl，单烷基或Monoarylaminocarbonyl，C02 < - >，羟烷基，烷氧基烷基，氟或氯}分别是或其中两个相邻的基团R 1-4可以共同对应于芳族或脂族的稠环。

3. 发明申请

WO2011000532A3 METHOD FOR THE ENANTIOSELECTIVE ADDITION OF ORGANOMETALLIC CARBON NUCLEOPHILES TO TRIFLUOROMETHYL KETONES AND USE OF THE METHOD IN THE SYNTHESIS OF HIV REVERSE TRANSCRIPTASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：方法不对称加成有机金属碳亲核试剂的TO三氟甲基酮及其程序USE IN HIV逆转录酶抑制剂的合成
公开(公告)号：WO2011000532A3
公开(公告)日：2011-05-05
申请号：PCT/EP2010003907
申请日：2010-06-25
申请人： ARCHIMICA GMBH , NONNENMACHER MICHAEL , JUNG JOERG , MEUDT ANDREAS
发明人： NONNENMACHER MICHAEL , JUNG JOERG , MEUDT ANDREAS
IPC分类号： C07C243/08 , C07C215/70 , C07D265/18
CPC分类号： C07D265/18 , C07B2200/07 , C07C213/00 , C07C2601/02 , Y02P20/55 , C07C215/70
摘要： The invention relates to a method for producing compounds of the formula A1, wherein the carbon atom to which both the CF3 group and the hydroxy group are bonded is a stereocenter having either the R or the S configuration and wherein R1 and R2 are a C1-C8 alkyl, C3-C8 cycloalkyl, C2-C8 alkenyl, C4-C8 cycloalkenyl, C2-C8 alkynyl, C6-C14 aryl, or C5-C13 heteroaryl group independently of each other, wherein the alkyl, alkenyl, and alkynyl groups are straight-chained or branched and wherein all stated groups are unsubstituted or are mono- or polysubstituted with the same or different substituents selected from the group: halide, NO2, SO3H, SO3Na, SO3K, CN, OH, NH2, NH-lower alkyl, N-di-lower alkyl, COOH, COO-lower alkyl, lower alkyl, and C3-C6 cycloalkyl, and wherein terminal OH-, NH2-, and NH-lower alkyl groups and acidic H atoms are unprotected or are protected with a protective group, wherein a mixture of a zinc(II) salt, an enantiomerically pure or enantiomerically enriched auxiliary of the formula (I), wherein R3 and R4 are C6-C14 aryl, C5-C13 heteroaryl, C1-C8 alkyl, or C2-C8 alkenyl groups or hydrogen independently of each other and R5 and R6 are C6-C14 aryl, C5-C13 heteroaryl, C1-C8 alkyl, C2-C8 alkenyl, or C2-C8 alkynyl groups or hydrogen independently of each other or R5 and R6 together represent a C3-C7 alkylene or C3-C7 alkenylene group and at least one of the centers C1, C2, preferably both, is a stereocenter regardless of the configuration of the other center and has either the R or the S configuration and a second auxiliary, which is selected from the group comprising the alcohols, phenols, mercaptans, amines, carboxylic acids, urea derivatives, or the heterocycles containing nitrogen, oxygen, or sulfur, is reacted with an organic or inorganic base and then is reacted with an organometallic compound R1 -M in which R1 has the meaning specified above and in which M is selected from the group: lithium, sodium, potassium, magnesium halide, magnesium cyanide, magnesium-lower alkyl-alcoholates, and then is reacted with a trifluoromethyl ketone (II), wherein R2 has the meaning stated above.
摘要翻译：中描述了一种方法用于制备式A1的化合物的方法，其中代表键合到两个CF 3基团和羟基基团的碳原子是具有R或S构型，并且其中的手性中心，R1和R2 独立地为C1-C8烷基，C3-C8环烷基，C2-C8链烯基，C4-C8环烯基，C2-C8炔基，C6-C14芳基或C5-C13杂芳基其中所述烷基，烯基和炔基的直链或支链的并且通过从所述组中选择的相同或不同的取代基，其中所有的所述基团是未取代的或单 - 或多 - 取代的：卤素，NO 2，SO 3 H，SO3Na，-SO 3 K.，CN，OH ，NH 2，NH-低级烷基，N-二 - 低级烷基，COOH，COO - 低级 - 烷基，低级 - 烷基和C 3 -C 6环烷基，并且其中末端OH，NH 2和NH-低级烷基和酸性氢原子或未被保护与使用锌的混合物的保护基团保护（II）的盐，对映体纯或对映体富集的式（I）的手性辅助其中R3和R4各自独立地是C6-C14芳基，C5-C13杂芳基，C1-C8烷基，C2-C8链烯基，或氢且R5和R6独立地表示C6-C14芳基，C5-C13杂芳基，C1-C8烷基，C2-C8烯基，C2-C8炔基或Wassertoff是或R 5和R 6一起形成一个C3 代表-C 7亚烷基或C 3 -C 7 - 亚烯基，和中心的至少一个C1，C2，优选两者，是独立于其他中心的结构是一个手性中心，R或S构型具有和第二辅助由的组中的醇，酚，硫醇，胺，羧酸，脲衍生物，或含氮，或杂环含硫被选择，其中，所述混合物随后用有机碱或无机碱反应，然后与有机金属化合物R1-M在含氧 R1具有以上给出的含义，并且在从所述组中选择的M是选自：锂，钠，钾，卤化镁，Magnesiumcyanid，镁 - 低级烷基醇化物，然后用三氟甲基酮（II）其中R 2具有上述含义，实现。

4. 发明申请

WO2011032634A8 EFAVIRENZ SALZE, VERFAHREN ZU DEREN HERSTELLUNG UND ZUR FREISETZUNG AUS DEM SALZ 审中-公开
公开(公告)号：WO2011032634A8
公开(公告)日：2011-03-24
申请号：PCT/EP2010/005230
申请日：2010-08-26
申请人： ARCHIMICA GMBH , JUNG, Jörg , MEUDT, Andreas , NONNENMACHER, Michael
发明人： JUNG, Jörg , MEUDT, Andreas , NONNENMACHER, Michael
IPC分类号： C07D265/18
摘要： Es wird ein Verfahren beschrieben, zur Herstellung von Verbindungen nach Formel (I) bei der das am Stickstoff gebundene Wasserstoffatom durch ein Metallatom aus der Reihe der Alkali- oder Erdalkalimetalle ersetzt ist oder durch ein Aluminiumatom oder ein Tetraalkylammonium-Kation und wobei die Erdalkalimetallsalze oder die Aluminiumsalze der Verbindung (I) neben deprotoniertem (I) auch noch andere Anionen wie Fluorid, Chlorid, Bromid, lodid, oder Sulfat enthalten können.

5. 发明申请

WO2008064817A2 METHOD FOR THE STEREOSELECTIVE SYNTHESIS OF CHIRAL EPOXIDES BY ADH REDUCTION OF KETONES SUBSTITUTED WITH ALPHA STARTING GROUPS AND CYCLISATION 审中-公开
标题翻译：一种通过ADH减持ALPHA启程组酮和环化手性环氧化物立体选择性合成
公开(公告)号：WO2008064817A2
公开(公告)日：2008-06-05
申请号：PCT/EP2007010125
申请日：2007-11-22
申请人： ARCHIMICA GMBH , MEUDT ANDREAS , WISDOM RICHARD A
发明人： MEUDT ANDREAS , WISDOM RICHARD A
IPC分类号： C07D303/08
CPC分类号： C07D303/08
摘要： The invention relates to a method for producing chiral epoxides by reducing ketones substituted with a-starting groups with cell-free (R)- or (S)-selective alcohol dehydrogenases in the presence of a cofactor, and optionally a suitable system for the regeneration of the oxidised cofactor to form the chiral alcohols, and subsequent base-induced cyclisation to form the chiral epoxides (EQUATION 1) wherein LG can represent F, Cl, Br, I, OSO 2 Ar, OSO 2 R 4 or OP(O)OR 4 R 5 and R 1 , R 2 and R 3 independently represent hydrogen, a branched or unbranched, optionally substituted C 1 -C 20 alkyl radical, an optionally substituted C 3 -C 10 cycloalkyl or alkenyl radical or an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic aryl radical or a radical from the group consisting of CO 2 R 4 , CONR 4 R 5 , COSR 4 , CS 2 R 4 , C(NH)NR 4 R 5 , CN, CHaI 3 , OAr, SAr, OR 4 , SR 4 , CHO, OH, NR 4 R 5 , Cl, F, Br, I or SiR 4 R 5 R 6 , where R 4 , R 5 and R 6 independently represent hydrogen, a branched or unbranched, optionally substituted C 1 -C 20 alkyl radical, an optionally substituted C 3 -C 10 cycloalkyl or alkenyl radical or a substituted carbocylic or heterocyclic aryl radical, the intermediately formed chiral alcohol Il not being isolated.
摘要翻译：一种用于生产手性环氧化物，通过还原处理的离去基团 - 取代的酮与（R）无细胞 - 或（S） - 选择性醇中的辅因子的存在下脱氢酶，和任选的合适的系统，以再生氧化的辅因子的手性醇与随后的碱诱导的环化手性环氧化物（式1）其中LG是F，Cl，溴，I，OSO _{2 的Ar，OSO _{2 - [R _{4 或 OP（O）OR _{4 - [R _{5 是且R _{1 ，R _{2 和R _{3 独立地表示氢，分支或未分支的，任选取代的C 1 -C 20烷基，任选取代的C 3 -C 18烷基， -C _{10 的环烷基，或烯基，或任选取代的碳环或杂环芳基或基团选自CO _{2 - [R _{4 ，CONR _{4 R _{5 ，COSR _{4 ，CS _{2 - [R _{4 ，C（NH）NR _{4 - [R _{5 ，CN，柴_{3 ，桨，SAR，OR _{4 ，SR _{4 ，CHO，OH，NR _{4 - [R _{5 ，为Cl，F，Br，I或SIR _{4 - [R _{5 - [R _{图6是，其中R _{4 ，R _{5 和R _{6 独立地是氢，支链或无支链，任选取代的C _{1 -C _{20 烷基，任选取代的C _{3 -C _{10 象征环烷基，链烯基或取代的碳环或杂环芳基，和手性中间形成的酒精不是孤立的。}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}

6. 发明申请

WO2007071345A1 SULFONIERTE PHOSPHANLIGANDEN UND VERFAHREN ZUR KREUZKUPPLUNG VON ARYL- UND HETEROARYLHALOGENIDEN UND -SULFONATEN MIT AMINEN, ALKOHOLEN UND KOHLENSTOFFNUCLEOPHILEN DURCH EINSATZ DER LIGANDEN IN VERBINDUNG MIT ÜBERGANGSMETALL-KATALYSATOREN 审中-公开
标题翻译：磺化膦AND METHOD FOR芳基和杂芳基磺酸盐的交叉耦合和与胺，醇和碳亲核试剂按用途配体在与过渡金属催化剂CONNECTION
公开(公告)号：WO2007071345A1
公开(公告)日：2007-06-28
申请号：PCT/EP2006/012107
申请日：2006-12-15
申请人： ARCHIMICA GMBH , MEUDT, Andreas , NERDINGER, Sven , LEHNEMANN, Bernd , VOGEL, Till , SNIECKUS, Victor
发明人： MEUDT, Andreas , NERDINGER, Sven , LEHNEMANN, Bernd , VOGEL, Till , SNIECKUS, Victor
IPC分类号： C07F9/655 , B01J31/24
CPC分类号： B01J31/2457 , B01J31/4038 , B01J31/4053 , B01J2231/4205 , B01J2231/4266 , B01J2231/4272 , B01J2231/4277 , B01J2231/4283 , B01J2531/824 , B01J2531/842 , B01J2531/845 , B01J2531/847 , B01J2540/32 , B01J2540/62 , B01J2540/64 , C07C209/10 , C07C209/66 , C07C213/02 , C07C253/30 , C07C2601/14 , C07F9/65522 , Y02P20/584 , C07C211/54 , C07C211/56 , C07C211/58 , C07C217/92 , C07C255/35 , C07C255/50 , C07C255/56
摘要： Die Erfindung betrifft sulfonierte Phosphanliganden der Struktur (I) sowie Katalysatorsysteme mit diesen Liganden und deren Verwendung in Kreuzkupplungsreaktionen, wobei R 1-6 , X 1-10 , Y 1 , Y 2 , P und Q 1-4 die angegebenen Bedeutungen haben.
摘要翻译：本发明涉及基于这些配体和它们在交叉偶联反应中使用的，其中R _{1-6 ，X _{1-10 ，Y _{结构（I）以及催化剂体系的磺化膦配位体 1 ，Y _{2 ，P，和Q _{1-4 定义如上。}}}}}

7. 发明申请

WO2006097221A3 METHOD FOR PRODUCING ALKYL-SUBSTITUTED AROMATIC AND HETEROAROMATIC COMPOUNDS BY CROSS-COUPLING ALKYL BORONIC ACIDS WITH ARYL- OR HETEROARYL-HALOGENIDES OR SULFONATES UNDER PD CATALYSIS IN THE PRESENCE OF A LIGAND 审中-公开
标题翻译：生产由与芳基烷基硼酸或杂芳基或磺酸盐交叉耦合烷基取代的芳族化合物和杂芳族化合物UNDER PD CATALYSIS在配体的存在下
公开(公告)号：WO2006097221A3
公开(公告)日：2007-01-04
申请号：PCT/EP2006002061
申请日：2006-03-07
申请人： ARCHIMICA GMBH , SCHERER STEFAN , MEUDT ANDREAS , NERDINGER SVEN , LEHNEMANN BERND , JAGUSCH THOMAS , SNIECKUS VICTOR
发明人： SCHERER STEFAN , MEUDT ANDREAS , NERDINGER SVEN , LEHNEMANN BERND , JAGUSCH THOMAS , SNIECKUS VICTOR
IPC分类号： C07B37/04 , C07C17/26 , C07C25/13 , C07C67/30 , C07C69/76 , C07F5/02
CPC分类号： C07C1/321 , C07B37/04 , C07C17/263 , C07C67/343 , C07C2531/24 , C07D213/30 , C07C15/02 , C07C22/08 , C07C69/76
摘要： The invention relates to a method for producing alkyl-substituted aromatic and heteroaromatic compounds (III) by cross-coupling alkyl boronic acids (II) with aryl- or heteroaryl-halogenides or with aryl- or heteroaryl-sulfonates (I) in the presence of a catalyst and of a Brønsted base in a solvent or solvent mixture, in which: Hal represents chlorine, bromine, iodine, trifluoromethanesulfonate, nonafluorotrimethyl methane sulfonate, methane sulfonate, 4-toluolsulfonate, benzene sulfonate, 2- naphthalene sulfonate, 3-nitrobenzene sulfonate, 4-nitrobenzene sulfonate, 4-chlorobenzene sulfonate or 2,4,6-triisopropylbenzene sulfonate; X 1-5 , independent of one another, represent carbon, X i R i represents nitrogen, or each two adjacent X i R i 's bound via a formal double bond represent, together, O (furane), S (thiophene), NH or NR i (pyrrole); radicals R 1-5 represent substituents from the group consisting of {hydrogen, methyl, primary, secondary or tertiary, cyclic or acyclic alkyl radicals having 2 to 20 C atoms, in which optionally one or more hydrogen atoms are substituted by fluoride or chlorine or bromine, e.g. CF 3 , substituted cyclic or acyclic alkyl groups, hydroxy, alkoxy, amino, alkylamino, dialkylamino, arylamino, diarylamino, alkylarylamino, phenyl, substituted phenyl, heteroaryl, substituted heteroaryl, thio, alkylthio, arylthio, diarylphosphino, dialkylphosphino, alkylarylphosphino, optionally substituted aminocarbonyl, CO 2
摘要翻译：一种用于通过交叉耦合烷基硼酸（II）与芳基或杂芳基卤化物或芳基或Heteroarylsulfonaten（I）（III）制备烷基取代的芳族化合物和杂芳族化合物，在催化剂和布朗斯台德碱在溶剂或溶剂混合物的存在下，其中Hal是过程氯，溴，碘，三氟甲磺酸酯，Nonafluortrimethylmethansulfonat，甲磺酸盐，4-甲苯磺酸盐，苯磺酸盐，2- Naphtalensulfonat，3-硝基苯磺酸，4-硝基苯磺酸酯，4-氯苯或2,4,6-三异丙基，X _{1-5 独立地是碳，X _{I - [R _{I 是氮，或在每种情况下两个相邻的通过正式的双键X _{连接的I - [R _{I 一起是O（呋喃），S（噻吩），NH或NR _{I （吡咯）被提供时，基团R _{1-5 选自{氢，甲基，初级的取代基，仲重或2至20个碳原子具有叔，环状或非环状的烷基基团，其中任选的一个或多个氢原子被氟或氯或溴，例如取代 CF _{3 ，取代的环状或无环烷基，羟基，烷氧基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，芳基氨基，二芳基氨基，烷基芳基氨基，苯基，取代的苯基，杂芳基，取代的杂芳基，硫基，烷硫基，芳硫基，二芳基膦， dialkylphosphino，Alkylarylphosphino，任选取代的氨基羰基，CO ₂}}}}}}}}

8. 发明申请

WO2011032634A1 EFAVIRENZ SALTS, METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF, AND METHOD FOR RELEASE FROM THE SALT 审中-公开
标题翻译：依非韦伦盐，PROCESS FOR THEIR与释放盐
公开(公告)号：WO2011032634A1
公开(公告)日：2011-03-24
申请号：PCT/EP2010005230
申请日：2010-08-26
申请人： ARCHIMICA GMBH , JUNG JOERG , MEUDT ANDREAS , NONNENMACHER MICHAEL
发明人： MEUDT ANDREAS , NONNENMACHER MICHAEL
IPC分类号： C07D265/18
CPC分类号： C07D265/18
摘要： The invention relates to a method for producing compounds according to formula (I), wherein the hydrogen atom bound to the nitrogen is replaced with a metal atom from the series of alkali metals or alkaline-earth metals or with an aluminum atom or a tetraalkylammonium cation and wherein the alkaline-earth metal salts or the aluminum salts of the compound (I) can contain other anions such as fluoride, chloride, bromide, iodide, or sulfate in addition to a deprotonated anion (I).
摘要翻译：中描述了一种制备式（I），其中所述键合在氮氢原子被从系列包括碱金属或碱土金属的金属原子，或由铝原子或四烷基铵阳离子，并且其中所述碱土金属盐或取代的化合物的制备除了化合物（I）的铝盐去质子化（I）还可以含有其它阴离子，例如氟化物，氯化物，溴化物，碘化物，或硫酸根。

9. 发明申请

WO2007006465A1 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON AMINEN AUS HYDROXAMSÄUREN 审中-公开
标题翻译：用于生产AMINES FROM肟酸
公开(公告)号：WO2007006465A1
公开(公告)日：2007-01-18
申请号：PCT/EP2006/006549
申请日：2006-07-05
申请人： ARCHIMICA GMBH , MEUDT, Andreas , BÖHM, Claudius
发明人： MEUDT, Andreas , BÖHM, Claudius
IPC分类号： C07C209/56 , C07C269/00
CPC分类号： C07C269/00 , C07C209/56 , C07C271/12 , C07C271/28
摘要： Verfahren zur Herstellung von ungeschützten oder carbamatgeschützten Aminen der Formeln (II) und (III), R 1 - NH 2 (II) oder R 1 - NHCO 2 R 2 (III) durch Umsetzung von Hydroxamsäuren der Formel (I): R 1 CONHOH) mit a.) Alkylphosphonsäureanhydriden, b.) einem Alkohol R 2 OH und c.) optional einer Base, bei einer Temperatur im Bereich von -100 bis + 120°C, wobei die Hydroxamsäure (I) entweder vor der Umsetzung oder während der Umsetzung (in situ) erzeugt wird und R 1 für einen gegebenenfalls substituierten linearen oder verzweigten C 1 -C 12 -Alkylrest, substituierte C 3 -C 10 Cycloalkyl-, Alkenyl-, Aryl- oder Heteroarylreste steht und R 2 steht für einen AllyI-, Aryl-, offenkettigen, cyclischen oder verzweigten C 1 bis C 12 -Alkyl-Rest, einen Aryloxy-, Allyloxy- oder Alkoxyrest gegebenenfalls substituiert mit offenkettigen, cyclischen oder verzweigten C 1 bis C 12 -Alkyl-Resten.
摘要翻译： NH _{2 （II）或R ^{1 - 一种用于制备式（II）和（III）中，R ^{1 的未保护的或氨基甲酸酯保护的胺的方法 - NHCO _{2 - [R ^{2 （III）由下式（I）的异羟肟酸的反应：R t ^{1 CONHOH）和a）烷基膦酸酐，b。。）的醇R ^{2 OH，和c。）任选的基础上，在-100范围内的温度至+ 120℃，其中所述的异羟肟酸（I），无论是在反应前或反应过程中产生（原位），并且R ^{1 表示任选取代的直链或支链的C _{1 -C _{12 烷基，取代的C _{3 -C _{10 环烷基，链烯基，芳基或杂芳基，且R ^{2 表示AllyI-，芳基，开链的，环状的或支链的 ç^{1 -C ^{12 烷基，芳氧基，烯丙氧基或烷氧基任选地被开链取代的，环状ö 该支链的C _{1 到C _{12 烷基。}}}}}}}}}}}}}}}}}

10. 发明申请

WO2006097221A2 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON ALKYLSUBSTITUIERTEN AROMATEN UND HETEROAROMATEN DURCH KREUZKUPPLUNG VON ALKYLBORONSÄUREN MIT ARYL- ODER HETEROARYLHALOGENIDEN ODER -SULFONATEN UNTER PD-KATALYSE IN GEGENWART EINES LIGANDEN 审中-公开
标题翻译：生产由与芳基烷基硼酸或杂芳基或磺酸盐交叉耦合烷基取代的芳族化合物和杂芳族化合物UNDER PD CATALYSIS在配体的存在下
公开(公告)号：WO2006097221A2
公开(公告)日：2006-09-21
申请号：PCT/EP2006/002061
申请日：2006-03-07
申请人： ARCHIMICA GMBH , SCHERER, Stefan , MEUDT, Andreas , NERDINGER, Sven , LEHNEMANN, Bernd , JAGUSCH, Thomas , SNIECKUS, Victor
发明人： SCHERER, Stefan , MEUDT, Andreas , NERDINGER, Sven , LEHNEMANN, Bernd , JAGUSCH, Thomas , SNIECKUS, Victor
CPC分类号： C07C1/321 , C07B37/04 , C07C17/263 , C07C67/343 , C07C2531/24 , C07D213/30 , C07C15/02 , C07C22/08 , C07C69/76
摘要： Verfahren zur Herstellung von alkylsubstituierten Aromaten und Heteroaromaten (III) durch Kreuzkupplung von Alkylboronsäuren (II) mit Aryl- oder Heteroarylhalogeniden oder Aryl- oder Heteroarylsulfonaten (I), in Gegenwart eines Katalysators und einer Bransted-Base in einem Lösungsmittel oder Lösungsmittelgemisch, wobei Hal für Chlor, Brom, lod, Trifluormethansulfonat, Nonafluortrimethylmethansulfonat, Methansulfonat, 4-Toluolsulfonat, Benzolsulfonat, 2-Naphtalensulfonat, 3-Nitrobenzolsulfonat, 4-Nitrobenzolsulfonat, 4-Chlorbenzolsulfonat oder 2,4,6-Triisopropylbenzolsulfonat steht, X 1-5 unabhängig voneinander entweder für Kohlenstoff stehen, X i R i für Stickstoff steht, oder jeweils zwei benachbarte über eine formale Doppelbindung verbundene X i R i gemeinsam für O (Furane), S (Thiophene), NH oder NR i (Pyrrole) stehen, die Reste R 1-5 für Substituenten aus der Gruppe {Wasserstoff, Methyl, primäre, sekundäre oder tertiäre, cyclische oder acyclische Alkylreste mit 2 bis 20 C-Atomen, bei denen gegebenenfalls ein oder mehrere Wasserstoffatome durch Fluor oder Chlor oder Brom ersetzt sind, z.B. CF 3 , substituierte cyclische oder acyclische Alkylgruppen, Hydroxy, Alkoxy, Amino, Alkylamino, Dialkylamino, Arylamino, Diarylamino, Alkylarylamino, Phenyl, substituiertes Phenyl, Heteroaryl, substituiertes Heteroaryl, Thio, Alkylthio, Arylthio, Diarylphosphino, Dialkylphosphino, Alkylarylphosphino, gegebenenfalls substituiertes Aminocarbonyl, CO 2 - , Alkyl- oder Aryloxycarbonyl, Hydroxyalkyl, Alkoxyalkyl, Fluor oder Chlor, Nitro, Cyano, Aryl- oder Alkylsulfon, Aryl- oder Alkylsulfonyl} steht oder jeweils zwei benachbarte Reste R 1-5 zusammen für einem aromatischen, heteroaromatischen oder aliphatischen ankondensierten Ring stehen, Alkyl für beliebige lineare, verzweigte oder cyclische Alkylreste mit 1 bis 40 C-Atomen steht, bei denen gegebenenfalls ein oder mehrere Wasserstoffatome durch Fremdatome oder Funktionen der Gruppe {Fluor, gegebenenfalls Chlor oder Brom, Hydroxy, Alkoxy, Amino, Alkylamino, Dialkylamino, Arylamino, Diarylamino, Alkylarylamino, Phenyl, substituiertes Phenyl, Heteroaryl, substituiertes Heteroaryl, Thio, Alkylthio, Arylthio, Diarylphosphino, Dialkylphosphino, Alkylarylphosphino, gegebenenfalls substituiertes Aminocarbonyl, CO 2 - , Alkyl- oder Aryloxycarbonyl, Hydroxyalkyl, Alkoxyalkyl, Fluor oder Chlor, Nitro, Cyano, Aryl- oder Alkylsulfon} substituiert sind, R' und R" unabhängig voneinander für gleiche oder unterschiedliche Reste aus der Gruppe {Wasserstoff, Methyl, lineares, verzweigtes oder cyclisches Alkyl, gegebenenfalls substituiert, Phenyl, gegebenenfalls substituiert} stehen oder zusammen einen Ring bilden und für ein verbrückendes Strukturelement aus der Gruppe {gegebenenfalls substituiertes Alkylen, verzweigtes Alkylen, cyclisches Alkylen oder gegebenenfalls substituiertes Azaalkylen} stehen.
摘要翻译：一种用于通过交叉耦合烷基硼酸（II）与芳基或杂芳基卤化物或芳基或Heteroarylsulfonaten（I）（III）制备烷基取代的芳族化合物和杂芳族化合物，在催化剂和布朗斯台德碱在溶剂或溶剂混合物的存在下，其中Hal是过程氯，溴，碘，三氟甲磺酸酯，Nonafluortrimethylmethansulfonat，甲磺酸盐，4-甲苯磺酸盐，苯磺酸盐，2- Naphtalensulfonat，3-硝基苯磺酸，4-硝基苯磺酸酯，4-氯苯或2,4,6-三异丙基，X _{1-5 独立地是碳，X _{I - [R _{I 是氮，或在每种情况下两个相邻的通过正式的双键X _{连接的I - [R _{I 一起是O（呋喃），S（噻吩），NH或NR _{I （吡咯）被提供时，基团R _{1-5 选自{氢，甲基，初级的取代基，仲重或2至20个碳原子具有叔，环状或非环状的烷基基团，其中任选的一个或多个氢原子被氟或氯或溴，例如取代 CF _{3 ，取代的环状或无环烷基，羟基，烷氧基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，芳基氨基，二芳基氨基，烷基芳基氨基，苯基，取代的苯基，杂芳基，取代的杂芳基，硫基，烷硫基，芳硫基，二芳基膦， dialkylphosphino，Alkylarylphosphino，任选取代的氨基羰基，CO _{2 ^{- ，}}}}}}}}}}

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