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1. 发明申请

WO2011157670A3 PROCESS FOR THE PREPARATION OF BENZAMIDE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：制备苯甲酰胺衍生物的方法
公开(公告)号：WO2011157670A3
公开(公告)日：2012-04-19
申请号：PCT/EP2011059766
申请日：2011-06-14
申请人： HOFFMANN LA ROCHE , BACHMANN STEPHAN , BLISS FRITZ , DIODONE RALPH , HILDBRAND STEFAN , KAMMERER MICHAEL , PFLEGER CHRISTOPHE , REENTS REINHARD , SCALONE MICHELANGELO
发明人： BACHMANN STEPHAN , BLISS FRITZ , DIODONE RALPH , HILDBRAND STEFAN , KAMMERER MICHAEL , PFLEGER CHRISTOPHE , REENTS REINHARD , SCALONE MICHELANGELO
IPC分类号： C07C231/02 , C07C233/66
CPC分类号： C07C231/12 , C07C51/60 , C07C209/52 , C07C209/56 , C07C231/02 , C07C249/02 , C07C233/11 , C07C211/29 , C07C211/27 , C07C251/24 , C07C233/66 , C07C63/70
摘要： The present invention relates to a process for the preparation of benzamide derivatives which are useful as intermediates in the preparation of pharmaceutically active compounds.
摘要翻译：本发明涉及一种制备苯甲酰胺衍生物的方法，其可用作制备药物活性化合物的中间体。

2. 发明申请

WO2011155169A1 アクリダン環構造を有する化合物および有機エレクトロルミネッセンス素子审中-公开
标题翻译：具有环形结构和有机电致发光元件的化合物
公开(公告)号：WO2011155169A1
公开(公告)日：2011-12-15
申请号：PCT/JP2011/003159
申请日：2011-06-03
申请人：保土谷化学工業株式会社 , 横山紀昌 , 長岡誠 , 樺澤直朗 , 高橋英治
发明人：横山　紀昌 , 長岡　誠 , 樺澤　直朗 , 高橋　英治
IPC分类号： C07D219/02 , C09K11/06 , H01L51/50
CPC分类号： H01L51/0052 , C07C209/00 , C07C209/56 , C07C219/00 , C07C219/04 , C07C219/08 , C07D219/02 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D417/10 , C07D471/04 , C09K11/06 , C09K2211/1007 , C09K2211/1011 , C09K2211/1014 , H01L51/0032 , H01L51/0059 , H01L51/006 , H01L51/0061 , H01L51/0072 , H01L51/50 , H01L51/5012 , H01L51/5016 , H01L51/5048 , H01L51/5056 , H01L51/5088 , H01L51/5096 , H05B33/14
摘要：　高効率、高耐久性の有機エレクトロルミネッセンス素子用の材料として、正孔の注入・輸送性能に優れ、電子阻止能力を有し、薄膜状態での安定性が高く、耐熱性に優れた特性を有する有機化合物を提供し、さらにこの化合物を用いて、高効率、高耐久性の有機エレクトロルミネッセンス素子を提供すること。　一般式（化１）で表される置換されたアクリダン環構造を有する化合物であり、一対の電極とその間に挟まれた少なくとも一層の有機層を有する有機エレクトロルミネッセンス素子において、該化合物が、少なくとも１つの有機層の構成材料として用いられていることを特徴とする有機エレクトロルミネッセンス素子である。　
摘要翻译：提供作为高效率，高耐久性的有机电致发光元件具有优异的空穴注入和/或传输能力的材料，能够阻挡电子，作为薄膜非常稳定并且具有优异的耐热性的有机化合物。使用所述化合物也是高效率，高耐久性的有机电致发光元件。该化合物具有由通式（Chem 1）表示的取代的吖啶环结构。有机电致发光元件包括介于一对电极之间的至少一个有机层，其特征在于，所述化合物用作构成至少一个有机层的材料。

3. 发明申请

WO2014003969A1 AMINE COMPOUNDS AND THEIR USE AS ZERO OR LOW VOC NEUTRALIZERS 审中-公开
标题翻译：胺化合物及其作为零或低VOC中和剂使用
公开(公告)号：WO2014003969A1
公开(公告)日：2014-01-03
申请号：PCT/US2013/043499
申请日：2013-05-31
申请人： ANGUS CHEMICAL COMPANY
发明人： COBURN, Charles, E. , MILES, William, C.
IPC分类号： C07C229/16 , C07C229/22 , C07C229/24 , C09D5/02 , C11D3/33
CPC分类号： C07C229/24 , C07C209/56 , C07C229/16 , C07C229/22 , C09D5/024 , C09D7/63 , C11D3/30 , C11D3/33 , C11D7/3209 , C11D7/3245
摘要： Provided are compounds for use as neutralizing agents in aqueous formulations. The compounds are of the formula I: (Formula I should be inserted here.) wherein R, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , and R 5 are as defined herein.
摘要翻译：提供在水性制剂中用作中和剂的化合物。化合物具有式I：（式I应在此插入）其中R，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如本文所定义。

4. 发明申请

WO2011157670A2 NOVEL PROCESS 审中-公开
标题翻译：新进程
公开(公告)号：WO2011157670A2
公开(公告)日：2011-12-22
申请号：PCT/EP2011/059766
申请日：2011-06-14
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG , BACHMANN, Stephan , BLISS, Fritz , DIODONE, Ralph , HILDBRAND, Stefan , KAMMERER, Michael , PFLEGER, Christophe , REENTS, Reinhard , SCALONE, Michelangelo
发明人： BACHMANN, Stephan , BLISS, Fritz , DIODONE, Ralph , HILDBRAND, Stefan , KAMMERER, Michael , PFLEGER, Christophe , REENTS, Reinhard , SCALONE, Michelangelo
IPC分类号： C07C231/02
CPC分类号： C07C231/12 , C07C51/60 , C07C209/52 , C07C209/56 , C07C231/02 , C07C249/02 , C07C233/11 , C07C211/29 , C07C211/27 , C07C251/24 , C07C233/66 , C07C63/70
摘要： The present invention relates to a process for the preparation of benzamide derivatives which are useful as intermediates in the preparation of pharmaceutically active compounds.
摘要翻译：本发明涉及一种制备苯甲酰胺衍生物的方法，其可用作制备药物活性化合物的中间体。

5. 发明申请

WO2014157574A1 縮合フルオランテン化合物、これを用いた有機エレクトロルミネッセンス素子用材料、並びにこれを用いた有機エレクトロルミネッセンス素子及び電子機器审中-公开
标题翻译：冷凝氟化合物，使用该化合物的有机电致发光元件的材料，使用该材料的有机电致发光元件和电子器件
公开(公告)号：WO2014157574A1
公开(公告)日：2014-10-02
申请号：PCT/JP2014/059009
申请日：2014-03-27
申请人：出光興産株式会社
发明人：河村　昌宏 , 西村　和樹
IPC分类号： C07D209/80 , C07D307/77 , C07D403/10 , C07D403/14 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/14 , C09K11/06 , H01L51/50
CPC分类号： H01L51/0072 , C07C209/56 , C07D209/56 , C07D209/86 , C07D209/88 , C07D209/94 , C07D307/77 , C07D333/50 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D403/10 , C07D403/14 , C07D405/04 , C07D405/10 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/10 , C07D409/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/048 , C07D495/04 , C09K11/025 , C09K11/06 , C09K2211/1007 , C09K2211/1011 , C09K2211/1014 , C09K2211/1029 , C09K2211/1044 , C09K2211/1059 , C09K2211/1088 , C09K2211/1092 , C09K2211/185 , H01L51/0052 , H01L51/0054 , H01L51/0061 , H01L51/0067 , H01L51/0071 , H01L51/0073 , H01L51/0074 , H01L51/0085 , H01L51/5012 , H01L51/5016 , H01L51/5024 , H01L51/5056 , H01L51/5072 , H01L51/5088 , H01L51/5092 , H01L51/5096 , H01L2251/5376
摘要：　有機エレクトロルミネッセンス素子材料として有用な新規材料を提供するものであり、インデノ［３，２－ｂ］フルオランテン骨格にヘテロ原子を有する縮合フルオランテン化合物、これを用いた有機エレクトロルミネッセンス素子用材料、並びにこれを用いた有機エレクトロルミネッセンス素子及び電子機器である。
摘要翻译：提供：可用作有机电致发光元件材料的新材料，即在茚并[3,2-b]荧蒽主链上具有杂原子的缩合荧蒽化合物; 使用该化合物的有机电致发光元件的材料; 使用该材料的有机电致发光元件; 和电子设备。

6. 发明申请

WO2012001531A3 NOVEL PROCESSES FOR THE PREPARATION OF PHENYLCYCLOPROPYLAMINE DERIVATIVES AND USE THEREOF FOR PREPARING TICAGRELOR 审中-公开
标题翻译：制备苯基环丙胺衍生物的新方法及其用于制备三癸酸酯的用途
公开(公告)号：WO2012001531A3
公开(公告)日：2012-08-16
申请号：PCT/IB2011002246
申请日：2011-06-28
申请人： ACTAVIS GROUP PTC EHF , KHILE ANIL SHAHAJI , NAIR VIGNESH , TRIVEDI NIKHIL , PRADHAN NITIN SHARADCHANDRA
发明人： KHILE ANIL SHAHAJI , NAIR VIGNESH , TRIVEDI NIKHIL , PRADHAN NITIN SHARADCHANDRA
IPC分类号： C07C209/56 , C07C209/62 , C07C211/40
CPC分类号： C07C209/62 , C07B2200/13 , C07C209/56 , C07C211/35 , C07C211/40 , C07C2601/02 , C07C2601/16
摘要： Provided herein are novel processes for the preparation of phenylcyclopropylamine derivatives, which are useful intermediates in the preparation of triazolo[4,5-d]pyrimidine compounds. Provided particularly herein are novel, commercially viable and industrially advantageous processes for the preparation of a substantially pure ticagrelor intermediate, trans-(1R,2S)-2-(3,4-difluorophenyl)-cyclopropylamine. Provided further herein are novel acid addition salts of trans-(1R,2S)-2-(3,4-difluorophenyl)-cyclopropylamine, and process for their preparation. The intermediate and its acid addition salts are useful for preparing ticagrelor, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in high yield and purity.
摘要翻译：本文提供了制备苯基环丙胺衍生物的新方法，其为制备三唑并[4,5-d]嘧啶化合物的有用中间体。本文特别提供了制备基本上纯的替格瑞洛中间体反式 - （1R，2S）-2-（3,4-二氟苯基） - 环丙胺的新颖的，商业上可行的和工业上有利的方法。本文进一步提供反式 - （1R，2S）-2-（3,4-二氟苯基） - 环丙胺的新型酸加成盐及其制备方法。中间体及其酸加成盐可用于高产率和高纯度地制备替格瑞洛或其药学上可接受的盐。

7. 发明申请

WO2012001531A2 NOVEL PROCESSES FOR THE PREPARATION OF PHENYLCYCLOPROPYLAMINE DERIVATIVES AND USE THEREOF FOR PREPARING TICAGRELOR 审中-公开
标题翻译：用于制备苯甲酰胺衍生物的新方法及其制备TICAGRELOR的用途
公开(公告)号：WO2012001531A2
公开(公告)日：2012-01-05
申请号：PCT/IB2011/002246
申请日：2011-06-28
申请人： ACTAVIS GROUP PTC EHF , KHILE, Anil, Shahaji , NAIR, Vignesh , TRIVEDI, Nikhil , PRADHAN, Nitin, Sharadchandra
发明人： KHILE, Anil, Shahaji , NAIR, Vignesh , TRIVEDI, Nikhil , PRADHAN, Nitin, Sharadchandra
IPC分类号： C07C209/56
CPC分类号： C07C209/62 , C07B2200/13 , C07C209/56 , C07C211/35 , C07C211/40 , C07C2601/02 , C07C2601/16
摘要： Provided herein are novel processes for the preparation of phenylcyclopropylamine derivatives, which are useful intermediates in the preparation of triazolo[4,5-d]pyrimidine compounds. Provided particularly herein are novel, commercially viable and industrially advantageous processes for the preparation of a substantially pure ticagrelor intermediate, trans-(1R,2S)-2-(3,4-difluorophenyl)-cyclopropylamine. Provided further herein are novel acid addition salts of trans-(1R,2S)-2-(3,4-difluorophenyl)-cyclopropylamine, and process for their preparation. The intermediate and its acid addition salts are useful for preparing ticagrelor, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in high yield and purity.
摘要翻译：本文提供了制备苯基环丙基胺衍生物的新方法，其是三唑并[4,5-d]嘧啶化合物的制备中的有用中间体。本文特别提供了用于制备基本上纯的泰格列洛中间体，反 - （1R，2S）-2-（3,4-二氟苯基） - 环丙胺的新颖的，商业上可行的和工业上有利的方法。本文进一步提供反式 - （1R，2S）-2-（3,4-二氟苯基） - 环丙胺的新型酸加成盐及其制备方法。中间体及其酸加成盐可用于以高产率和纯度制备泰格列洛或其药学上可接受的盐。

8. 发明申请

WO0210116A3 PROCESS FOR THE PREPARATION OF ALKYL 1-METHYLCYCLOPROPANECARBOXYLATE 审中-公开
标题翻译：制备1-甲基环戊烷羧酸甲酯的方法
公开(公告)号：WO0210116A3
公开(公告)日：2002-05-10
申请号：PCT/US0122704
申请日：2001-07-19
申请人： EASTMAN CHEM CO
发明人： HUBBS JOHN CLARK , ATTRIDE DAVID CARL , BOAZ NEIL WARREN , CIULA JAMES CHARLES , MADDOX JOHN THORTON , NABIH THOMAS , NOTTINGHAM WILLIAM DELL , SPENCER DAVID CHRIS
IPC分类号： C07C67/00 , C07C67/307 , C07C67/317 , C07C209/56 , C07C211/35 , C07C69/74 , C07C69/63
CPC分类号： C07C209/56 , C07C67/00 , C07C67/307 , C07C67/317 , C07C2601/02 , C07C69/74 , C07C69/63 , C07C211/35
摘要： Disclosed is a 4-step process for the preparation of alkyl esters of 1-methylcyclopropanecarboxylic acid which comprises the steps of (1) converting gamma -butyrolactone to alpha -methyl- gamma -butyrolactone; (2) converting the alpha -methyl- gamma -butyrolactone from step (1) to an alkyl 4-halo-2-methyl-butyrate; (3) producing a xylene solution of the alkyl 4-halo-2-methyl-butyrate; and (4) contacting the xylene solution of the alkyl 4-halo-2-methylbutyrate from step (3) with an alkali metal alkoxide under conditions to temperature and pressure which causes vaporization of (i) an alkanol as it is fomred and (ii) an alkyl 1-methylcyclopropanecarboxylate as it si formed from the alkyl 4-halo-2-methylbutyrate. Also disclosed are processes whereby the alkyl 1-methylcyclopropanecarboxylate, prepared as described above, is converted to 1-methylcyclopropylamine.
摘要翻译：公开了用于制备1-甲基环丙烷羧酸的烷基酯的4步方法，其包括以下步骤：（1）将γ-丁内酯转化为α-甲基-γ-丁内酯; （2）将步骤（1）中的α-甲基-γ-丁内酯转化为4-卤代-2-甲基 - 丁酸烷基酯; （3）生产4-卤代-2-甲基 - 丁酸烷基酯的二甲苯溶液; 和（4）在步骤（3）的4-卤代-2-甲基丁酸烷基酯的二甲苯溶液与碱金属醇盐的温度和压力相接触的条件下，使得（i）当链烷醇被蒸发时，）一种由4-卤代-2-甲基丁酸烷基形成的1-甲基环丙烷羧酸烷基酯。还公开了将如上所述制备的1-甲基环丙烷羧酸烷基酯转化成1-甲基环丙胺的方法。

9. 发明申请

WO02010116A2 PROCESS FOR THE PREPARATION OF ALKYL 1-METHYLCYCLOPROPANECARBOXYLATE 审中-公开
标题翻译：制备1-甲基环丙烷甲酸烷基酯的方法
公开(公告)号：WO02010116A2
公开(公告)日：2002-02-07
申请号：PCT/US2001/022704
申请日：2001-07-19
IPC分类号： C07C67/00 , C07C67/307 , C07C67/317 , C07C209/56 , C07C211/35 , C07C69/74 , C07C69/63
CPC分类号： C07C209/56 , C07C67/00 , C07C67/307 , C07C67/317 , C07C2601/02 , C07C69/74 , C07C69/63 , C07C211/35
摘要： Disclosed is a 4-step process for the preparation of alkyl esters of 1-methylcyclopropanecarboxylic acid which comprises the steps of (1) converting gamma -butyrolactone to alpha -methyl- gamma -butyrolactone; (2) converting the alpha -methyl- gamma -butyrolactone from step (1) to an alkyl 4-halo-2-methyl-butyrate; (3) producing a xylene solution of the alkyl 4-halo-2-methyl-butyrate; and (4) contacting the xylene solution of the alkyl 4-halo-2-methylbutyrate from step (3) with an alkali metal alkoxide under conditions to temperature and pressure which causes vaporization of (i) an alkanol as it is fomred and (ii) an alkyl 1-methylcyclopropanecarboxylate as it si formed from the alkyl 4-halo-2-methylbutyrate. Also disclosed are processes whereby the alkyl 1-methylcyclopropanecarboxylate, prepared as described above, is converted to 1-methylcyclopropylamine.
摘要翻译：本发明涉及四步制备1-甲基环丙烷羧酸烷基酯的方法，其由1）将γ-丁内酯转化成α-甲基-γ-丁内酯; 2）将步骤（1）中获得的α-甲基-γ-丁内酯转化为4-卤代-2-甲基丁酸烷基酯; 3）制备4-卤代-2-甲基丁酸烷基酯的二甲苯溶液; 和4）使步骤（3）中得到的4-卤代-2-甲基丁酸烷基酯的二甲苯溶液与碱金属醇盐在导致汽化的温度和压力条件下接触，i）d 形成的烷醇和ii）由4-卤代-2-甲基丁酸烷基酯形成的1-甲基环丙烷羧酸烷基酯。本发明还涉及其中将如上所述制备的1-甲基环丙烷羧酸烷基酯转化成1-甲基环丙胺的方法。

10. 发明申请

WO2011071058A1 光学活性２－ヒドロキシシクロアルカンカルボン酸エステルの製造方法审中-公开
标题翻译：光活性2-羟基环己烷羧酸酯的制备方法
公开(公告)号：WO2011071058A1
公开(公告)日：2011-06-16
申请号：PCT/JP2010/071961
申请日：2010-12-08
申请人：株式会社カネカ , 川野茂 , 田中辰佳 , 西山章 , 八十原良彦 , 喜多恵子
发明人：川野茂 , 田中辰佳 , 西山章 , 八十原良彦 , 喜多恵子
IPC分类号： C12P41/00 , C07C209/56 , C07C209/58 , C07C215/44 , C07C231/02 , C07C231/24 , C07C235/40 , C12P7/62 , C07B53/00 , C12N1/15 , C12N1/19 , C12N1/21 , C12N5/10 , C12N9/04 , C12N15/09
CPC分类号： C07C209/56 , C07B53/00 , C07C209/58 , C07C231/02 , C07C231/24 , C12N9/0006 , C12P7/62 , C07C235/40 , C07C215/44
摘要：本発明の課題は、医薬品の中間体として有用な光学活性２－ヒドロキシシクロアルカンカルボン酸エステルの効率的かつ工業的な製造方法を提供することである。本発明は、２－オキソシクロアルカンカルボン酸エステルにポリペプチド、該ポリペプチドを産生する生物体、又は該生物体の処理物を作用させて還元することにより、光学活性２－ヒドロキシシクロアルカンカルボン酸エステルを製造する方法に関する。
摘要翻译：公开了用作制备药物的中间体的光学活性2-羟基环烷烃羧酸酯的有效的工业制备方法。具体公开的是通过多肽的作用还原产生光学活性2-羟基环烷烃羧酸酯的方法，产生所述多肽的生物或所述生物体的加工产物在2-氧代羰基碳酸酯羧酸酯上的方法。

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