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1. 发明申请

WO2007033781A1 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON 2-ARYLCARBONYLVERBINDUNGEN, 2-ARYLESTERN UND 2-ARYLNITRILEN SOWIE IHRER HETEROAROMATISCHEN ANALOGA 审中-公开
标题翻译：用于生产2-芳基羰基的化合物，2-芳基酯和2-芳基腈及其杂芳族类似物
公开(公告)号：WO2007033781A1
公开(公告)日：2007-03-29
申请号：PCT/EP2006/008862
申请日：2006-09-12
申请人： ARCHIMICA GMBH , MEUDT, Andreas , NERDINGER, Sven , LEHNEMANN, Bernd , VOGEL, Till , SNIECKUS, Victor
发明人： MEUDT, Andreas , NERDINGER, Sven , LEHNEMANN, Bernd , VOGEL, Till , SNIECKUS, Victor
IPC分类号： C07B37/04 , C07C253/30 , C07C45/68 , C07C67/343 , C07C249/02
CPC分类号： C07C45/68 , C07B37/04 , C07C67/343 , C07C253/30 , C07C2601/14 , C07F9/5022 , C07C49/84 , C07C49/753 , C07C69/65 , C07C255/35 , C07C255/36 , C07C255/41 , C07C255/56
摘要： Verfahren zur Herstellung von Verbindungen der Formel (III) durch Kreuzkupplung von enolisierbaren Carbonylverbindungen, Nitrilen oder deren Analoga der Formel (II) mit substituierten Aryh- oder Heteroarylverbindungen der Formel (I), in Gegenwart einer Bronsted-Base und eines Katalysators oder Präkatalysators enthaltend a.) ein Übergangsmetall, einen Komplex, ein Salz oder eine Verbindung dieses Übergangsmetalls aus der Gruppe {V, Mn, Fe, Co, Ni, Rh, Pd, Ir, Pt}, und b.) mindestens einen sulfonierten Phosphanliganden in einem Lösungsmittel oder Lösungsmittelgemisch entsprechend Schema (1), wobei Hal für Fluor, Chlor, Brom, lod, Alkoxy oder eine Sulfonatgruppe steht; X 1-5 bedeuten unabhängig voneinander Kohlenstoff oder Stickstoff oder jeweils zwei benachbarte über eine formale Doppelbindung verbundene X,R, stehen gemeinsam für O, S, NH oder NR'; Z steht für O, S, NR'" , NOR'" , NNR′′′R"" oder Z bildet mit Y zusammen eine CN- Gruppe. Y kann für einen Rest aus der Gruppe {Wasserstoff, Methyl, lineares, verzweigtes C 1 - C 20 -Alkyl oder cyclisches, gegebenenfalls substituiertes Alkyl, substituiertes oder unsubstituiertes Aryl- oder Heteroaryl, gegebenenfalls substituiertes Alkoxy, Aryloxy, Heteraryloxy, gegebenenfalls substituiertes Alkylthio, Arylthio, Heteroarylthio, gegebenenfalls substituiertes Dialkylamino, Di(hetero)arylamino, Alkyl(hetero)arylamino} stehen und kann mit R', R", R'" oder R"" einen Ring bilden.
摘要翻译：一种通过式（III）的化合物的制备过程中交叉耦合烯醇化羰基的化合物，腈，或它们的通式（II）与式（I）的取代的Aryh-或杂芳基化合物的含有布朗斯台德碱的存在下和催化剂或预催化剂的类似物。）是一种过渡金属，复合物，盐，或该过渡金属的选自{V，锰，铁，钴，镍，铑，钯，铱，铂}，和b的化合物。）在溶剂中的至少一种磺化的膦或根据方案的溶剂混合物（1），其中Hal代表氟，氯，溴，碘，烷氧基，或磺酸盐基; X _{1-5 独立地表示碳或氮，或两个经由连接到X，R正式双键相邻的，一起表示O，S，NH或NR“; Z为，其中Y CN基团O，S，NR ' “NOR”， “NMR' '' R”“或Z一起形成。 Y是选自{氢，甲基，直链，支链，C _{的基团1 - Visual C _{20 烷基或环状的，任选取代的烷基，取代或未取代的芳基，或杂芳基任选地取代的烷氧基，芳氧基，杂芳氧基，任选取代的烷硫基，芳硫基，杂芳硫基，任选取代的二烷基氨基，二（杂）芳基氨基，烷基（杂）芳基氨基}经得起并用R”，R”，R“”或R” “形成一个环。}}}

2. 发明申请

WO2007071345A1 SULFONIERTE PHOSPHANLIGANDEN UND VERFAHREN ZUR KREUZKUPPLUNG VON ARYL- UND HETEROARYLHALOGENIDEN UND -SULFONATEN MIT AMINEN, ALKOHOLEN UND KOHLENSTOFFNUCLEOPHILEN DURCH EINSATZ DER LIGANDEN IN VERBINDUNG MIT ÜBERGANGSMETALL-KATALYSATOREN 审中-公开
标题翻译：磺化膦AND METHOD FOR芳基和杂芳基磺酸盐的交叉耦合和与胺，醇和碳亲核试剂按用途配体在与过渡金属催化剂CONNECTION
公开(公告)号：WO2007071345A1
公开(公告)日：2007-06-28
申请号：PCT/EP2006/012107
申请日：2006-12-15
申请人： ARCHIMICA GMBH , MEUDT, Andreas , NERDINGER, Sven , LEHNEMANN, Bernd , VOGEL, Till , SNIECKUS, Victor
发明人： MEUDT, Andreas , NERDINGER, Sven , LEHNEMANN, Bernd , VOGEL, Till , SNIECKUS, Victor
IPC分类号： C07F9/655 , B01J31/24
CPC分类号： B01J31/2457 , B01J31/4038 , B01J31/4053 , B01J2231/4205 , B01J2231/4266 , B01J2231/4272 , B01J2231/4277 , B01J2231/4283 , B01J2531/824 , B01J2531/842 , B01J2531/845 , B01J2531/847 , B01J2540/32 , B01J2540/62 , B01J2540/64 , C07C209/10 , C07C209/66 , C07C213/02 , C07C253/30 , C07C2601/14 , C07F9/65522 , Y02P20/584 , C07C211/54 , C07C211/56 , C07C211/58 , C07C217/92 , C07C255/35 , C07C255/50 , C07C255/56
摘要： Die Erfindung betrifft sulfonierte Phosphanliganden der Struktur (I) sowie Katalysatorsysteme mit diesen Liganden und deren Verwendung in Kreuzkupplungsreaktionen, wobei R 1-6 , X 1-10 , Y 1 , Y 2 , P und Q 1-4 die angegebenen Bedeutungen haben.
摘要翻译：本发明涉及基于这些配体和它们在交叉偶联反应中使用的，其中R _{1-6 ，X _{1-10 ，Y _{结构（I）以及催化剂体系的磺化膦配位体 1 ，Y _{2 ，P，和Q _{1-4 定义如上。}}}}}

3. 发明申请

WO2007000250A1 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON ARYLAMINEN, ARYLETHERN UND ARYLTHIOETHERN 审中-公开
标题翻译：用于生产芳基胺，芳基醚和芳基硫醚
公开(公告)号：WO2007000250A1
公开(公告)日：2007-01-04
申请号：PCT/EP2006/005719
申请日：2006-06-14
申请人： ARCHIMICA GMBH , MEUDT, Andreas , NERDINGER, Sven , LEHNEMANN, Bernd , VOGEL, Till , JUNG, Jörg , SNIECKUS, Victor
发明人： MEUDT, Andreas , NERDINGER, Sven , LEHNEMANN, Bernd , VOGEL, Till , JUNG, Jörg , SNIECKUS, Victor
IPC分类号： C07C41/16 , C07C43/275 , C07F9/50 , C07C209/10 , C07C211/56 , C07C211/58 , C07C255/58 , C07D295/02 , C07C281/02 , C07C253/30
CPC分类号： C07D295/023 , C07C41/16 , C07C209/10 , C07C253/30 , C07F9/5022 , C07C211/56 , C07C211/58 , C07C255/58 , C07C43/275
摘要： Verfahren zur Herstellung von Aryl- oder Heteroarylaminen, -ethern, oder -thioethern (III) durch Kreuzkupplung von primären oder sekundären Aminen, Alkoholen oder Thioalkoholen (II) mit substituierten Aryl- oder Heteroarylverbindungen (I)1 in Gegenwart einer Bransted-Base und eines Katalysators oder Präkatalysators enthaltend a.) ein Übergangsmetall, einen Komplex, ein Salz oder eine Verbindung dieses Übergangsmetalls aus der Gruppe {V, Mn, Fe, Co, Ni, Rh, Pd, Ir, Pt}, und b.) mindestens einen sulfonierten Phosphanliganden in einem Lösungsmittel oder Lösungsmittelgemisch entsprechend Schema 1, (I), (II), (III) SCHEMA 1 wobei HaI für Fluor, Chlor, Brom, lod, Alkoxy, Trifluormethansulfonat, Nonafluortrimethyl-methansulfonat, Methansulfonat, 4-Toluolsulfonat, Benzolsulfonat, 2-Naphthalinsulfonat, 3-Nitrobenzolsulfonat, 4-Nitrobenzolsulfonat, 4-Chlorbenzol-sulfonat, 2,4,6-Triisopropylbenzolsulfonat oder einem beliebigen anderen Sulfonat steht, und X bedeutet O, S oder NR". Ferner betrifft die Erfindung neuartige Phosphanliganden.
摘要翻译：一种用于芳基或杂芳基胺，醚，硫醚或的制备方法（III）通过在布朗斯台德碱和存在下与取代的芳基或杂芳基（I）1的伯或仲胺，醇或硫醇（II）的交联偶合催化剂或预催化剂，其包含a。）中的过渡金属，复合物，盐，或该过渡金属的选自{V，锰，铁，钴，镍，铑，钯，铱，铂}，和b。）至少一种磺化的化合物根据方案1，（I），（II），膦在溶剂或溶剂混合物（III）的方案1，其中Hal为氟，氯，溴，碘，烷氧基，三氟甲烷磺酸盐，Nonafluortrimethyl甲磺酸盐，甲磺酸盐，4-甲苯磺酸盐，苯磺酸盐， 2-萘磺酸盐，3-硝基苯磺酸，4-硝基苯磺酸酯，4-氯苯磺酸盐，2,4,6-三异丙基，或任何其他磺酸盐，和X表示O，S或NR”，另外，b 本发明etrifft新颖的膦配体。

4. 发明申请

WO2006097221A2 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON ALKYLSUBSTITUIERTEN AROMATEN UND HETEROAROMATEN DURCH KREUZKUPPLUNG VON ALKYLBORONSÄUREN MIT ARYL- ODER HETEROARYLHALOGENIDEN ODER -SULFONATEN UNTER PD-KATALYSE IN GEGENWART EINES LIGANDEN 审中-公开
标题翻译：生产由与芳基烷基硼酸或杂芳基或磺酸盐交叉耦合烷基取代的芳族化合物和杂芳族化合物UNDER PD CATALYSIS在配体的存在下
公开(公告)号：WO2006097221A2
公开(公告)日：2006-09-21
申请号：PCT/EP2006/002061
申请日：2006-03-07
申请人： ARCHIMICA GMBH , SCHERER, Stefan , MEUDT, Andreas , NERDINGER, Sven , LEHNEMANN, Bernd , JAGUSCH, Thomas , SNIECKUS, Victor
发明人： SCHERER, Stefan , MEUDT, Andreas , NERDINGER, Sven , LEHNEMANN, Bernd , JAGUSCH, Thomas , SNIECKUS, Victor
CPC分类号： C07C1/321 , C07B37/04 , C07C17/263 , C07C67/343 , C07C2531/24 , C07D213/30 , C07C15/02 , C07C22/08 , C07C69/76
摘要： Verfahren zur Herstellung von alkylsubstituierten Aromaten und Heteroaromaten (III) durch Kreuzkupplung von Alkylboronsäuren (II) mit Aryl- oder Heteroarylhalogeniden oder Aryl- oder Heteroarylsulfonaten (I), in Gegenwart eines Katalysators und einer Bransted-Base in einem Lösungsmittel oder Lösungsmittelgemisch, wobei Hal für Chlor, Brom, lod, Trifluormethansulfonat, Nonafluortrimethylmethansulfonat, Methansulfonat, 4-Toluolsulfonat, Benzolsulfonat, 2-Naphtalensulfonat, 3-Nitrobenzolsulfonat, 4-Nitrobenzolsulfonat, 4-Chlorbenzolsulfonat oder 2,4,6-Triisopropylbenzolsulfonat steht, X 1-5 unabhängig voneinander entweder für Kohlenstoff stehen, X i R i für Stickstoff steht, oder jeweils zwei benachbarte über eine formale Doppelbindung verbundene X i R i gemeinsam für O (Furane), S (Thiophene), NH oder NR i (Pyrrole) stehen, die Reste R 1-5 für Substituenten aus der Gruppe {Wasserstoff, Methyl, primäre, sekundäre oder tertiäre, cyclische oder acyclische Alkylreste mit 2 bis 20 C-Atomen, bei denen gegebenenfalls ein oder mehrere Wasserstoffatome durch Fluor oder Chlor oder Brom ersetzt sind, z.B. CF 3 , substituierte cyclische oder acyclische Alkylgruppen, Hydroxy, Alkoxy, Amino, Alkylamino, Dialkylamino, Arylamino, Diarylamino, Alkylarylamino, Phenyl, substituiertes Phenyl, Heteroaryl, substituiertes Heteroaryl, Thio, Alkylthio, Arylthio, Diarylphosphino, Dialkylphosphino, Alkylarylphosphino, gegebenenfalls substituiertes Aminocarbonyl, CO 2 - , Alkyl- oder Aryloxycarbonyl, Hydroxyalkyl, Alkoxyalkyl, Fluor oder Chlor, Nitro, Cyano, Aryl- oder Alkylsulfon, Aryl- oder Alkylsulfonyl} steht oder jeweils zwei benachbarte Reste R 1-5 zusammen für einem aromatischen, heteroaromatischen oder aliphatischen ankondensierten Ring stehen, Alkyl für beliebige lineare, verzweigte oder cyclische Alkylreste mit 1 bis 40 C-Atomen steht, bei denen gegebenenfalls ein oder mehrere Wasserstoffatome durch Fremdatome oder Funktionen der Gruppe {Fluor, gegebenenfalls Chlor oder Brom, Hydroxy, Alkoxy, Amino, Alkylamino, Dialkylamino, Arylamino, Diarylamino, Alkylarylamino, Phenyl, substituiertes Phenyl, Heteroaryl, substituiertes Heteroaryl, Thio, Alkylthio, Arylthio, Diarylphosphino, Dialkylphosphino, Alkylarylphosphino, gegebenenfalls substituiertes Aminocarbonyl, CO 2 - , Alkyl- oder Aryloxycarbonyl, Hydroxyalkyl, Alkoxyalkyl, Fluor oder Chlor, Nitro, Cyano, Aryl- oder Alkylsulfon} substituiert sind, R' und R" unabhängig voneinander für gleiche oder unterschiedliche Reste aus der Gruppe {Wasserstoff, Methyl, lineares, verzweigtes oder cyclisches Alkyl, gegebenenfalls substituiert, Phenyl, gegebenenfalls substituiert} stehen oder zusammen einen Ring bilden und für ein verbrückendes Strukturelement aus der Gruppe {gegebenenfalls substituiertes Alkylen, verzweigtes Alkylen, cyclisches Alkylen oder gegebenenfalls substituiertes Azaalkylen} stehen.
摘要翻译：一种用于通过交叉耦合烷基硼酸（II）与芳基或杂芳基卤化物或芳基或Heteroarylsulfonaten（I）（III）制备烷基取代的芳族化合物和杂芳族化合物，在催化剂和布朗斯台德碱在溶剂或溶剂混合物的存在下，其中Hal是过程氯，溴，碘，三氟甲磺酸酯，Nonafluortrimethylmethansulfonat，甲磺酸盐，4-甲苯磺酸盐，苯磺酸盐，2- Naphtalensulfonat，3-硝基苯磺酸，4-硝基苯磺酸酯，4-氯苯或2,4,6-三异丙基，X _{1-5 独立地是碳，X _{I - [R _{I 是氮，或在每种情况下两个相邻的通过正式的双键X _{连接的I - [R _{I 一起是O（呋喃），S（噻吩），NH或NR _{I （吡咯）被提供时，基团R _{1-5 选自{氢，甲基，初级的取代基，仲重或2至20个碳原子具有叔，环状或非环状的烷基基团，其中任选的一个或多个氢原子被氟或氯或溴，例如取代 CF _{3 ，取代的环状或无环烷基，羟基，烷氧基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，芳基氨基，二芳基氨基，烷基芳基氨基，苯基，取代的苯基，杂芳基，取代的杂芳基，硫基，烷硫基，芳硫基，二芳基膦， dialkylphosphino，Alkylarylphosphino，任选取代的氨基羰基，CO _{2 ^{- ，}}}}}}}}}}

5. 发明申请

WO2007121805A1 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON CYANOALKYL-, CARBOXYL- UND AMINOCARBONYLGRUPPEN TRAGENDEN BORONSÄUREN UND IHREN DERIVATEN 审中-公开
标题翻译：用于生产氰基烷基，羧基和氨基羰基WEARING硼酸和它们的衍生物
公开(公告)号：WO2007121805A1
公开(公告)日：2007-11-01
申请号：PCT/EP2007/001764
申请日：2007-03-01
申请人： ARCHIMICA GMBH , MEUDT, Andreas , NERDINGER, Sven , LEHNEMANN, Bernd
发明人： MEUDT, Andreas , NERDINGER, Sven , LEHNEMANN, Bernd
IPC分类号： C07F5/02
CPC分类号： C07F5/025
摘要： Verfahren zur Herstellung von Aminocarbonylboronsäuren der Formel (IV) durch Umsetzung von Verbindungen der Formel (III) mit einer Bronsted-Base Y(OH) n in einem Lösemittel oder Lösemittelgemisch wobei Z für einen gegebenenfalls substituierten Arylen-, Heteroarylen-, Alkylen-, Heteroalkylen, Alkyliden-, Heteroalkyliden, Alkenyliden-, Heteroalkenyliden, Alkinyliden-, Arylalkylen-, Heteroarylalkylen-, Arylheteroalkylen, Heteroarylheteroalkylen, Alkylheteroarylen-, Heteroalkylheteroarylen- oder Alkylarylenrest steht, Y für ein Metall- oder Ammonium-Kation der Wertigkeit n mit 0
摘要翻译：一种用于通过在溶剂或溶剂混合物与布朗斯台德碱Y（OH）_{名词使式（III）的化合物制备式（IV）的aminocarbonylboronic酸的方法，其中Z为任选被取代的亚芳基，亚杂芳基，亚烷基，杂亚烷基，亚烷基，Heteroalkyliden，亚烯基，Heteroalkenyliden，Alkinyliden-，芳基亚烷基，Heteroarylalkylen-，Arylheteroalkylen，Heteroarylheteroalkylen，Alkylheteroarylen-，Heteroalkylheteroarylen-或烷基亚芳基基团，Y是的一个金属或铵阳离子化合价为n，0}

6. 发明申请

WO2007012387A1 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON NITRILEN DURCH ELIMINIERUNGSREAKTIONEN 审中-公开
标题翻译：用于生产NITRILES BY消除反应
公开(公告)号：WO2007012387A1
公开(公告)日：2007-02-01
申请号：PCT/EP2006/006548
申请日：2006-07-05
申请人： ARCHIMICA GMBH , MEUDT, Andreas , NERDINGER, Sven , BÖHM, Claudius
发明人： MEUDT, Andreas , NERDINGER, Sven , BÖHM, Claudius
IPC分类号： C07C253/20
CPC分类号： C07C253/20 , C07C255/50 , C07C255/51 , C07C255/54
摘要： Verfahren zur Herstellung von Nitrilen der Formel (II): R-C≡N durch Umsetzung von N-Alkylcarbonsäureamiden (RCO-NHR 1 ) oder Ammoniumsalzen von Carbonsäuren (RCOO-NH 3 R 1+ ) oder Carbonsäuren in Gegenwart von Alkylaminen bzw. Ammoniumsalzen (RCOOH +NH 2 R 1 , RCOOH + NH 3 R 1+ ), wobei R für einen beliebig substituierten linearen oder verzweigten C 1 -C 12 -Alkylrest, einen C 3 -C 12 -Cycloalkyl-, Alkenyl-, Alkinyl- oder einen Aryl- oder Heteroarylrest und R 1 für einen beliebigen substituierten, linearen oder verzweigten C 2 -C 12 -Alkylrest, einen C 3 -C 12 -Cycloalkyl-, Alkenyl-, Alkinylrest steht, mit Phosphonsäureanhydriden gegebenenfalls in Gegenwart einer Base in einem organischen Lösungsmittel bei einer Temperatur im Bereich von -30 bis 180°C. Als Phosphonsäureanhydrid wird insbesondere ein 2,4,6-substituiertes 1,3,5,2,4,6-trioxathphosphinan-2,4,6-trioxid der Formel (I) eingesetzt.
摘要翻译： RC = N乘N-Alkylcarbonsäureamiden（RCO-NHR ^{1 ），或羧酸的铵盐（RCOO-NH _{3 的R反应：一种制备式的腈（II）过程 ^{1 + ）或烷基胺或铵盐（RCOOH + NH ^{2 - [R ^{1 ，RCOOH + NH _{3 - [R ^{1 + ），其中R代表一个任意取代的直链或支链的C _{1 -C _{12 烷基，C _{3 -C _{12 环烷基，链烯基，炔基或芳基或杂芳基，且R ^{1 是任何取代的，直链或支链的C < SUB> 2 -C _{12 烷基，C _{3 -C _{环烷基，烯基，炔> 与膦酸在-30范围内的温度任选的酸酐在碱在有机溶剂存在下，以180℃ 作为膦特别是2,4,6-取代的式（I）的-1,3,5,2,4,6- trioxathphosphinan -2,4,6-三氧化硫被使用。}}}}}}}}}}}}}}}

7. 发明申请

WO2006122683A2 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON 2-FORMYLFURAN-4-BORONSÄURE DURCH METALLIERUNG VON 4-HALOGENFURFURALACETALEN IN GEGENWART GEEIGNETER BORONSÄUREESTER ODER -ANHYDRIDE 审中-公开
标题翻译：生产由4- HALOGENFURFURALACETALEN的金属化2-甲酰基呋喃-4-硼酸适当硼酸酯或酸酐的存在下
公开(公告)号：WO2006122683A2
公开(公告)日：2006-11-23
申请号：PCT/EP2006/004369
申请日：2006-05-10
申请人： ARCHIMICA GMBH , MEUDT, Andreas , NERDINGER, Sven , ERBES, Michael , VOGT, William
发明人： MEUDT, Andreas , NERDINGER, Sven , ERBES, Michael , VOGT, William
IPC分类号： C07F5/02
CPC分类号： C07F5/025
摘要： Verfahren zur Herstellung von Furfural-4-boronsäure durch Umsetzung von Furfuralacetalen (I), die in 4-Position halogensubstituiert sind, mit Boronsäureestern oder -anhydriden (II), durch Metallierung der Verbindung (I) unter gleichzeitiger oder anschließender Umsetzung mit einem Boronsäureester oder -anhydrid (II) zu einem Acetal-geschützten Furfural-4- boronsäureester und anschließender saurer Hydrolyse, unter Abspaltung der Acetalschutzgruppe, zur Furfural-4-boronsäure (III). Wobei X für Chlor, Brom oder lod steht, R für einen verzweigten, unverzweigten und/oder cyclischen, gegebenenfalls substituierten C 1 -C 20 , insbesondere C 1 -C 8 -Alkylrest, einen gegebenenfalls substituierten C 6 -C 12 -Arylrest oder einen gegebenenfalls substituierten C 3 -C 8 -Cycloalkylrest steht, wobei die beiden Reste R zusammen einen Ring bilden können; R1, R", R´´´ unabhängig voneinander für acylische oder cyclische, verzweigte oder unverzweigte, gegebenenfalls substituierte C 1 -C 20 Alkylgruppen, oder gegebenenfalls substituierte Arylgruppen, wobei gegebenenfalls zwei der Reste R', R" und R´´´ zusammen einem Ring bilden, oder für weitere Reste B(OR) 3 stehen.
摘要翻译：由糠醛缩醛（I），它是卤素取代的在与硼酸酯或酸酐（II）的4位，与硼酸酯反应通过用同时或随后的反应化合物（I）的金属化用于生产糠醛-4-硼酸的方法，或酸酐（Ⅱ）化合物进行缩醛保护糠醛-4-硼酸酯和随后的酸性水解，用乙缩醛的裂解，糠醛-4-硼酸（III）。其中X是氯，溴或碘，R是支链，无支链和/或环状的，任选取代的C _{1 -C _{20 ，特别是C _{1 < / SUB> -C _{8 烷基，任选取代的C _{6 -C _{12 的芳基或任选取代的C _{3 < / SUB> -C _{8 环烷基，其中两个基团R可以一起形成环; R1，R”，R ''”各自独立地表示非环状或环状的，支链或无支链，任选取代的C _{1 -C _{20 的烷基，或任选取代的芳基，任选两个基团R”，R“和R ''”的一起形成环，或为其它基团B（OR）_{3 是。}}}}}}}}}}}

8. 发明申请

WO2005070879A1 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON NITRILEN UND ISONITRILEN DURCH DEHYDRATISIERUNGSREAKTIONEN MIT PROPANPHOSPHONSÄUREANHYDRIDEN 审中-公开
标题翻译：用于生产和腈异腈涉及脱水与PROPANPHOSPHONSÄUREANHYDRIDEN
公开(公告)号：WO2005070879A1
公开(公告)日：2005-08-04
申请号：PCT/EP2005/000361
申请日：2005-01-15
申请人： CLARIANT GMBH , MEUDT, Andreas , SCHERER, Stefan , NERDINGER, Sven
发明人： MEUDT, Andreas , SCHERER, Stefan , NERDINGER, Sven
IPC分类号： C07C253/20
CPC分类号： C07C253/20 , C07C253/22 , C07C291/10 , C07C255/50
摘要： Verfahren zur Herstellung von a) Nitrilen der Formel (II) und b) Isonitrilen der Formel (III) durch Umsetzung von a) Carbonsäureamiden (RCO-NH2), Ammoniumsalzen von Carbonsäuren (RCOO-NH4+) oder Carbonsäuren in Gegenwart von Ammoniak oder Ammoniumsalzen (RCOOH +NH3, RCOOH + NH4+) oder b) Formamiden (H-CO-NHR) oder Mischungen von Aminen mit Ameisensäure, mit cyclischen Phosphonsäureanhydriden unter Abspaltung von Wasser, bei einer Temperatur im Bereich von -30 bis + 120°C, wobei R für einen beliebig substituierten linearen oder verzweigten C 1 -C 8 -Alkylrest, einen C 3 -C 10 -Cycloalkyl-, Alkenyl-, Alkinyl- oder einen Aryl- oder Heteroarylrest steht. Als cyclisches Phosphonsäureanhydrid wird insbesondere ein 2,4,6-substituiertes 1,3,5,2,4,6-trioxatriphosphinan-2,4,6-trioxid der Formel (I), worin x = 3, 4 oder 5 ist und R' unabhängig voneinander für offenkettige oder verzweigte, gesättigte oder ungesättigte, geradkettige C 1 , bis C 16 -Alkylreste oder cyclische C 3 bis C 16 -Alkylreste oder für Aryl oder Heteroaryl steht, eingesetzt.
摘要翻译：一种用于通过一个）羧酰胺（RCO-NH 2），羧酸（RCOO-NH 4 +）或在氨或铵盐的存在下羧酸铵盐反应制备式（II）的一个）腈和b）异腈的式（III）的过程（ RCOOH + NH3，RCOOH + NH 4 +），或b）甲酰胺（H-CO-NHR），或与甲酸，与消除水环状膦酸酐，在-30范围内的温度胺的混合物至+ 120℃，其中R 代表一个任意取代的直链或支链的C1-C8烷基，C3-C10环烷基，烯基，炔基或芳基或杂芳基。如尤其是2,4,6-取代的式（I）的-1,3,5,2,4,6- trioxatriphosphinane -2,4,6-三氧化硫的环状膦酸酐，其中x = 3，4或5和 R“独立地是支链的，饱和或不饱和的，直链的C1至C16的烷基或环状C 3 -C 16烷基或芳基或杂芳基，被用于开链或。

9. 发明申请

WO2002068390A1 NOVEL COMPOUNDS THAT INHIBIT FACTOR Xa ACTIVITY 审中-公开
标题翻译：抑制因子Xa活性的新化合物
公开(公告)号：WO2002068390A1
公开(公告)日：2002-09-06
申请号：PCT/EP2002/001934
申请日：2002-02-22
申请人： MORPHOCHEM AKTIENGESELLSCHAFT FÜR KOMBINATORISCHE CHEMIE , NERDINGER, Sven , FUCHS, Thilo , ILLGEN, Katrin , ECKL, Robert
发明人： NERDINGER, Sven , FUCHS, Thilo , ILLGEN, Katrin , ECKL, Robert
IPC分类号： C07D209/16
CPC分类号： C07D295/185 , C07D209/16
摘要： The present invention relates do compounds of the Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, hydrate or formulation thereof. These compounds can be used for the inhibition of Factor Xa and for the treatment and/or prevention of diseases that are mediated by Factor Xa activity.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂化物，水合物或制剂。这些化合物可以用于抑制因子Xa以及用于治疗和/或预防由因子Xa活性介导的疾病。

10. 发明申请

WO2008101860A1 NOVEL PROCESS FOR THE PREPARATION OF 5-(4-CHLOROPHENYL)-1-(2,4-DICHLOROPHENYL)-4-METHYL-N-(PIPERIDIN-1-YL)PYRAZOLE-3-CARBOXAMIDE 审中-公开
标题翻译：制备5-（4-氯苯基）-1-（2,4-二氯苯基）-4-甲基-N-（哌啶-1-基）吡唑-3-羧酰胺的新方法
公开(公告)号：WO2008101860A1
公开(公告)日：2008-08-28
申请号：PCT/EP2008/051802
申请日：2008-02-14
申请人： Sandoz AG , NERDINGER, Sven
发明人： NERDINGER, Sven
IPC分类号： C07D231/14
CPC分类号： C07D231/14
摘要： The present invention relates to a novel process for the preparation of certain pyrazole derivatives, in particular for the preparation of Rimonabant. The process employs carbon-nitrogen-coupling of a pyrazole-derivative in the presence of a transition metal catalyst.
摘要翻译：本发明涉及一种制备某些吡唑衍生物的新方法，特别是制备Rimonabant。该方法在过渡金属催化剂存在下使用吡唑衍生物的碳 - 氮偶联。

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