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1. 发明申请

WO1998023588A1 METALLOPROTEINASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：金属蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：WO1998023588A1
公开(公告)日：1998-06-04
申请号：PCT/GB1997003258
申请日：1997-11-27
申请人： BRITISH BIOTECH PHARMACEUTICALS LIMITED , FLOYD, Christopher, David
发明人： BRITISH BIOTECH PHARMACEUTICALS LIMITED
IPC分类号： C07D209/48
CPC分类号： C07K5/06078 , A61K38/00 , C07K5/0606
摘要： Compounds of formula (I) wherein R2 is a group -(Alk)m-(Q)n-(Alk )p-Ar wherein m, n and p are independently 0 or 1, Alk and Alk each independently represents a divalent (C1-C3)alkylene group, Q represents -O-, -S-, -SO-, or -SO2-, and Ar represents an optionally substituted phenyl or heteroaryl group; R1 is hydrogen or acyl; R21 is a group -(CH2)t-W wherein t represents 1, 2, 3 or 4 and W represents a 5- or 6-membered N-heterocyclic ring as defined in the specification; Z is either (a) a saturated 5- to 8-membered monocyclic or bridged N-heterocyclic ring as defined in the specification, or (b) a radical of formula (IB) wherein R3 is the side chain of a natural or non-natural alpha -amino acid in which any functional groups may be protected; R4 is one of a variety of groups defined in the specification; and R5 is hydrogen or a (C1-C6)alkyl group. The compounds are matrix metalloproteinase inhibitors.
摘要翻译：其中R2是基团 - （Alk）m-（Q）n-（Alk 1）p-Ar的式（I）化合物其中m，n和p各自独立地为0或1，Alk和Alk 1各自独立地为独立地表示二价（C1-C3）亚烷基，Q表示-O - ， - S-，-SO-或-SO2-，Ar表示任选取代的苯基或杂芳基; R1是氢或酰基; R 21是基团 - （CH 2）t-W，其中t表示1,2,3或4，W表示说明书中定义的5-或6-元N-杂环; Z是（a）如说明书中定义的饱和的5-至8-元单环或桥连的N-杂环，或（b）式（IB）的基团，其中R 3是天然或非 - 任何官能团可被保护的天然α-氨基酸; R4是规范中定义的各种组之一; 并且R 5是氢或（C 1 -C 6）烷基。这些化合物是基质金属蛋白酶抑制剂。

2. 发明申请

WO1998017655A1 METALLOPROTEINASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：金属蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：WO1998017655A1
公开(公告)日：1998-04-30
申请号：PCT/GB1997002891
申请日：1997-10-20
申请人： BRITISH BIOTECH PHARMACEUTICALS LIMITED , BECKETT, Raymond, Paul , MARTIN, Fionna, Mitchell , MILLER, Andrew , TODD, Richard, Simon , WHITTAKER, Mark
发明人： BRITISH BIOTECH PHARMACEUTICALS LIMITED
IPC分类号： C07D295/18
CPC分类号： C07D295/185 , C07D295/26 , Y02P20/55
摘要： Compounds of formula (I), wherein n, V, R1, R2, R3 and R4 are as defined in the specification are matrix metalloproteinase inhibitors.
摘要翻译：式（I）化合物，其中n，V，R 1，R 2，R 3和R 4如本说明书中所定义的是基质金属蛋白酶抑制剂。

3. 发明申请

WO1998013495A1 HUMAN RANTES MUTANTS INCAPABLE OF AGGREGATE FORMATION 审中-公开
标题翻译：人类吞噬突变体不能形成聚集体
公开(公告)号：WO1998013495A1
公开(公告)日：1998-04-02
申请号：PCT/GB1997002605
申请日：1997-09-24
申请人： BRITISH BIOTECH PHARMACEUTICALS LIMITED , CZAPLEWSKI, Lloyd, George , HUNTER, Michael, George , EDWARDS, Richard, Mark , DAWSON, Keith, Martyn
发明人： BRITISH BIOTECH PHARMACEUTICALS LIMITED
IPC分类号： C12N15/19
CPC分类号： C07K14/523 , A61K38/00
摘要： This invention relates to mutants of human RANTES (hRANTES) which, relative to the wild-type molecule, have a reduced tendency to aggregate into large multimeric complexes at physiological ionic strength and pH, and are less pro-inflammatory.
摘要翻译：本发明涉及人RANTES（hRANTES）的突变体，其相对于野生型分子在生理离子强度和pH下具有降低的聚集成大多聚体复合物的趋势，并且较少促炎症。

4. 发明申请

WO1997006167A1 IMIDAZOPYRIDINE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：咪唑吡啶衍生物
公开(公告)号：WO1997006167A1
公开(公告)日：1997-02-20
申请号：PCT/GB1996001849
申请日：1996-07-30
申请人： BRITISH BIOTECH PHARMACEUTICALS LIMITED , AYSCOUGH, Andrew, Paul , BLACKWELL, Christopher, Mark , LAUNCHBURY, Steven , WHITTAKER, Mark
发明人： BRITISH BIOTECH PHARMACEUTICALS LIMITED
IPC分类号： C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04 , C07D213/36
摘要： Compounds of formula (II), wherein L, A, X, B, R , R , W, D, E, R , R , R are as defined in the specification, are dual histamine H1 and PAF receptor antagonists.
摘要翻译：式（II）化合物，其中L，A，X，B，R 2，R 3，W，D，E，R 3，R 4，R 5如规格是双组胺H1和PAF受体拮抗剂。

5. 发明申请

WO1995035275A1 METALLOPROTEINASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：金属蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：WO1995035275A1
公开(公告)日：1995-12-28
申请号：PCT/GB1995001464
申请日：1995-06-22
申请人： BRITISH BIOTECH PHARMACEUTICALS LIMITED , MILLER, Andrew , WHITTAKER, Mark , BECKETT, Raymond, Paul
发明人： BRITISH BIOTECH PHARMACEUTICALS LIMITED
IPC分类号： C07C311/06
CPC分类号： C07D295/13 , C07C259/06 , C07C311/06 , C07C311/13 , C07C2601/14 , C07D285/06
摘要： Compounds of general formula (II) wherein X is a hydroxamic or carboxylic acid group, Y is carbonyl or sulphonyl and R1 and R2 are as defined in the claims, are matrix metalloproteinase inhibitors.
摘要翻译：通式（II）的化合物，其中X是异羟肟酸或羧酸基团，Y是羰基或磺酰基，R 1和R 2如权利要求中所定义，是基质金属蛋白酶抑制剂。

6. 发明申请

WO1995019957A1 HYDROXAMIC ACID DERIVATIVES AS METALLOPROTEINASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：羟基酸衍生物作为金属蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：WO1995019957A1
公开(公告)日：1995-07-27
申请号：PCT/GB1995000120
申请日：1995-01-23
申请人： BRITISH BIOTECH PHARMACEUTICALS LIMITED , BECKETT, Raymond, Paul , WHITTAKER, Mark , MILLER, Andrew
发明人： BRITISH BIOTECH PHARMACEUTICALS LIMITED
IPC分类号： C07C259/06
CPC分类号： C07C259/06
摘要： The following compounds: 2S-Hydroxy-3R-[1S-(tert-butylcarbamoyl)-2,2-dimethyl-propylcarbamoyl]- 5-methyl-hexanohydroxamic acid, 2S-Hydroxy-3R-[1S-(N,N-dimethylcarbamoyl)-2,2-dimethyl-propyl-carbamoy l]-5-methyl-hexanohydroxamic acid, 2S-Hydroxy-3R-[1S-(3-hydroxy-2,2-dimethylpropylcarbamoyl)-2,2-dimethyl -propylcarbamoyl]-5-methyl-hexanohydroxamic acid, 2S-Hydroxy-3R-[1S-(methylcarbamoyl)-2,2-dimethyl-propylcarbamoyl]-6-ph enyl-hexanohydroxamic acid and 2S-Hydroxy-3R-[1S-(methylcarbamoyl)-2,2-dimethyl-butylcarbamoyl]-5-met hyl-hexanohydroxamic acid are matrix metalloproteinase inhibitors.
摘要翻译：以下化合物：2S-羟基-3R- [1S-（叔丁基氨基甲酰基）-2,2-二甲基 - 丙基氨基甲酰基] -5-甲基 - 己羟肟酸，2S-羟基-3R- [1S-（N，N-二甲基氨基甲酰基）-2,2-二甲基 - 丙基 - 氨基甲酰基l] -5-甲基 - 己羟肟酸，2S-羟基-3R- [1S-（3-羟基-2,2-二甲基丙基氨基甲酰基）-2,2-二甲基 - 丙基氨基甲酰基] -5-甲基 - 己酸异羟肟酸，2S-羟基-3R- [1S-（甲基氨基甲酰基）-2,2-二甲基 - 丙基氨基甲酰基] -6-苯基 - 己酸异羟肟酸和2S-羟基-3R- [1S-（甲基氨基甲酰基） -2,2-二甲基 - 丁基氨基甲酰基] -5-甲基己基异羟肟酸是基质金属蛋白酶抑制剂。

7. 发明申请

WO2003070711A1 OXA- AND THIADIAZOLES AND THEIR USE AS METALLOPROTEINASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译： OXA-和THIADIAZOLES及其作为金属蛋白酶抑制剂使用
公开(公告)号：WO2003070711A1
公开(公告)日：2003-08-28
申请号：PCT/GB2003/000741
申请日：2003-02-20
申请人： BRITISH BIOTECH PHARMACEUTICALS LIMITED , LABORATOIRES SERONO S.A. , AYSCOUGH, Andrew, Paul , DAVIES, Stephen, John , PAIN, Gilles , GILLON, Jean-Yves
发明人： AYSCOUGH, Andrew, Paul , DAVIES, Stephen, John , PAIN, Gilles , GILLON, Jean-Yves
IPC分类号： C07D271/06
CPC分类号： C07D271/06 , C07D285/08 , C07D413/04 , C07D413/06
摘要： Compounds formula (IA) or (IB), wherein W represents HO(C=O)-, HONH(C=O)- or H(C=O)N(OH)-; X represents -O- or -S-; and R 1 , R 2 , and R 3 are as defined in the description and claims, are inhibitors of matrix metalloproteinases, in particular MMP9 and/or MMP12.
摘要翻译：式IA或IB的化合物，其中W表示HOC = O-，HONHC = O-或HC = ONOH-X表示-O-或-S-，R1，R2和R3如说明书和权利要求中所定义，为抑制剂的基质金属蛋白酶，特别是MMP9和/或MMP12。

8. 发明申请

WO1998024759A1 METALLOPROTEINASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：金属蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：WO1998024759A1
公开(公告)日：1998-06-11
申请号：PCT/GB1997003316
申请日：1997-12-02
申请人： BRITISH BIOTECH PHARMACEUTICALS LIMITED , WHITTAKER, Mark , BECKETT, Raymond, Paul , SPAVOLD, Zoe, Marie , MARTIN, Fionna, Mitchell
发明人： BRITISH BIOTECH PHARMACEUTICALS LIMITED
IPC分类号： C07C259/06
CPC分类号： C07D213/75 , C07C237/22 , C07C259/06 , C07C2601/14 , C07D233/64 , C07D409/12
摘要： Compound of formula (I) wherein Ar represents an optionally substituted phenyl or heteroaryl group, m is 1 or 2, n is 0, 1, 2, 3 or 4, X represents -COOH or -CONHOH and R1, R3 and Y are as defined in the specification, are inhibitors of metalloproteinases involved in tissue degradation.
摘要翻译：式（I）化合物其中Ar表示任选取代的苯基或杂芳基，m为1或2，n为0,1,2,3或4，X为-COOH或-CONHOH，R1，R3和Y为在说明书中定义的是参与组织降解的金属蛋白酶的抑制剂。

9. 发明申请

WO1997038314A1 DIAGNOSIS AND MONITORING OF NEUROLOGICAL DISEASE 审中-公开
标题翻译：诊断和监测神经病
公开(公告)号：WO1997038314A1
公开(公告)日：1997-10-16
申请号：PCT/GB1997000975
申请日：1997-04-08
申请人： BRITISH BIOTECH PHARMACEUTICALS LIMITED , MILLER, Karen, Margrete , GEARING, Andrew, John, Hubert , PIGOTT, Roderick
发明人： BRITISH BIOTECH PHARMACEUTICALS LIMITED
IPC分类号： G01N33/573
CPC分类号： C12Q1/37 , G01N33/573 , G01N2333/96486
摘要： The invention provides a method for diagnosis or prediction of relapse or monitoring of disease activity in a patient with neurological disease, particularly multiple sclerosis, comprising quantifying the amount of MMP-9, fragments thereof or allelic variants thereof, and/or a tissue inhibitor of metalloproteinase (TIMP), fragments thereof or allelic variants thereof, present in the blood of a patient, and comparing that amount with a control.
摘要翻译：本发明提供了用于诊断或预测患有神经系统疾病，特别是多发性硬化症的患者的疾病活动的复发或监测的方法，包括定量MMP-9，其片段或其等位基因变体的量，和/或组织抑制剂存在于患者血液中的金属蛋白酶（TIMP），其片段或其等位基因变体，并将该量与对照组比较。

10. 发明申请

WO1997003966A1 N-(AMINO ACID) SUBSTITUTED SUCCINIC ACID AMIDE DERIVATIVES AS METALLOPROTEINASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：作为金属蛋白酶抑制剂的N-（氨基酸）取代的磺酸酰胺衍生物
公开(公告)号：WO1997003966A1
公开(公告)日：1997-02-06
申请号：PCT/GB1995001698
申请日：1995-07-19
申请人： BRITISH BIOTECH PHARMACEUTICALS LIMITED , BECKETT, Paul, Raymond , WHITTAKER, Mark , MILLER, Andrew , MARTIN, Fionna, Mitchell
发明人： BRITISH BIOTECH PHARMACEUTICALS LIMITED
IPC分类号： C07D213/75
CPC分类号： C07D213/75 , C07C259/06 , C07C323/60
摘要： Compounds selected from the group consisting of 2,N -dihydroxy-3-isobutyl-N -[2-methoxy-2-methyl-1-(pyridin-2-yl-carbamoyl)-propyl]-succinamide, N -(2-fluoro-2-methyl-1-methylcarbamoyl-propyl)-N -hydroxy-2-isobutyl-3-methoxy-succinamide, N -hydroxy-2-isobutyl-N -(2-mercapto-2-methyl-1-methylcarbamoyl-propyl)-3RS-methoxy-succinamide, 2-allyl-N -(2-fluoro-2-methyl-1-methylcarbamoyl-propyl)-N -hydroxy-3-isobutyl-succinamide, 2-allyl-N -hydroxy-3-isobutyl-N -(2-methyl-1-methylcarbamoyl-2-phenyl-propyl)-succinamide, 2-allyl-N -(2,2-dimethyl-1-methylcarbamoyl-but-3-enyl)-N -hydroxy-3-isobutyl-succinamide, 3-(3-hydroxycarbamoyl-2-isobutyl-hex-5-enoylamino)-2,2,N-trimethyl-succinamic acid methyl ester, 3-[2,2-dimethyl-1-(pyridin-2-ylcarbamoyl)-propylcarbamoyl]-2-hydroxy-5-methyl-hexanoic acid, and salts hydrates or solvates thereof, are matrix metalloproteinase inhibitors and inhibitors of the release of TNF-alpha.
摘要翻译：选自2，N 1 - 二羟基-3-异丁基-N 4 - [2-甲氧基-2-甲基-1-（吡啶-2-基 - 氨基甲酰基） - 丙基] - 琥珀酰胺的化合物 N 2 - （2-氟-2-甲基-1-甲基氨基甲酰基 - 丙基）-N 4 - 羟基-2-异丁基-3-甲氧基 - 琥珀酰胺，N 4 - 羟基-2-异丁基 - N 1 - （2-巯基-2-甲基-1-甲基氨基甲酰基 - 丙基）-3RS-甲氧基 - 琥珀酰胺，2-烯丙基-N 4 - （2-氟-2-甲基-1-甲基氨基甲酰基 - 丙基）-N 1 - 羟基-3-异丁基 - 琥珀酰胺，2-烯丙基-N 1 - 羟基-3-异丁基-N 4 - （2-甲基-1-甲基氨基甲酰基-2-苯基 - 丙基） - 琥珀酰胺，2-烯丙基-N 4 - （2,2-二甲基-1-甲基氨基甲酰基 - 丁-3-烯基）-N 1 - 羟基-3-异丁基 - 琥珀酰胺，3-（3-羟基氨基甲酰基 - 2-异丁基 - 己-5-烯酰基氨基）-2,2，N-三甲基 - 琥珀酰胺酸甲酯，3- [2,2-二甲基-1-（吡啶-2-基氨基甲酰基） - 丙基氨基甲酰基] -2-羟基 - 5-甲基己酸及其盐的水合物或溶剂合物是基质金属蛋白酶抑制剂和TNF-α释放抑制剂。

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