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71. 发明申请

WO2010122968A1 ジアシルエチレンジアミン化合物审中-公开
标题翻译：二乙烯基胺化合物
公开(公告)号：WO2010122968A1
公开(公告)日：2010-10-28
申请号：PCT/JP2010/056901
申请日：2010-04-19
申请人：アステラス製薬株式会社 , 河野友昭 , 米▲徳▼ 康博 , 花澤毅 , 二川原充啓 , 福留裕樹 , 盛谷浩史
发明人：河野　友昭 , 米▲徳▼　康博 , 花澤　毅 , 二川原　充啓 , 福留　裕樹 , 盛谷　浩史
IPC分类号： C07C235/46 , A61K31/343 , A61K31/351 , A61K31/357 , A61K31/36 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/402 , A61K31/4035 , A61K31/404 , A61K31/41 , A61K31/415 , A61K31/421 , A61K31/4245 , A61K31/425 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/4365 , A61K31/439 , A61K31/44 , A61K31/445 , A61K31/451 , A61K31/4535 , A61K31/4545 , A61K31/455 , A61K31/47 , A61K31/495 , A61K31/4985 , A61K31/505 , A61K31/5375 , A61P1/16 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P43/00 , C07C235/84 , C07C237/34 , C07C255/46 , C07C275/26 , C07C275/28 , C07C307/06 , C07C311/51 , C07C317/44 , C07C323/62 , C07D207/06 , C07D209/08 , C07D209/42 , C07D209/44 , C07D211/16 , C07D211/34 , C07D211/44 , C07D211/60 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D215/48 , C07D217/26 , C07D231/22 , C07D239/42 , C07D241/04 , C07D257/04 , C07D263/32 , C07D263/34 , C07D263/48 , C07D271/06 , C07D271/10 , C07D275/02 , C07D277/20 , C07D277/56 , C07D277/68 , C07D295/14 , C07D295/18 , C07D295/20 , C07D307/79 , C07D309/06 , C07D317/46 , C07D319/18 , C07D333/38 , C07D333/54 , C07D333/68 , C07D333/70 , C07D451/02 , C07D495/04
CPC分类号： C07D207/06 , C07B2200/05 , C07C233/62 , C07C235/46 , C07C235/50 , C07C235/84 , C07C237/34 , C07C255/46 , C07C271/20 , C07C275/26 , C07C275/28 , C07C307/06 , C07C311/51 , C07C317/44 , C07C323/62 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2602/08 , C07C2602/10 , C07C2602/18 , C07C2602/42 , C07C2602/44 , C07D209/08 , C07D209/42 , C07D209/44 , C07D211/16 , C07D211/18 , C07D211/32 , C07D211/34 , C07D211/38 , C07D211/44 , C07D211/46 , C07D211/52 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D213/64 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D215/48 , C07D215/54 , C07D217/02 , C07D217/06 , C07D217/26 , C07D231/14 , C07D231/22 , C07D239/28 , C07D239/42 , C07D241/04 , C07D241/42 , C07D257/04 , C07D263/32 , C07D263/34 , C07D263/48 , C07D271/06 , C07D271/10 , C07D275/02 , C07D277/20 , C07D277/56 , C07D277/68 , C07D295/14 , C07D295/155 , C07D295/18 , C07D295/20 , C07D295/205 , C07D307/79 , C07D309/06 , C07D317/46 , C07D317/72 , C07D319/18 , C07D333/38 , C07D333/54 , C07D333/68 , C07D333/70 , C07D409/12 , C07D451/02 , C07D495/04
摘要：【課題】抗肥満薬として有用な化合物を提供する。【解決手段】本発明者らは、肥満、II型糖尿病、脂肪肝、及びそれらに起因する周辺疾患の治療用医薬組成物の有効成分として有望な、DGAT1阻害作用を有する化合物について検討し、本発明のジアシルエチレンジアミン化合物が優れたDGAT1阻害作用を有することを確認し、本発明を完成した。即ち、本発明のジアシルエチレンジアミン化合物はDGAT1阻害作用を有し、肥満、II型糖尿病、脂肪肝、及びそれらの周辺疾患の予防及び／又は治療剤として使用しうる。
摘要翻译：公开了可用作抗肥胖剂的化合物。已经对具有DGAT1抑制活性的化合物进行了研究，因此有希望用于治疗肥胖，II型糖尿病，脂肪肝和与上述疾病相关的疾病的药物组合物的活性成分，并且确认具体的二酰亚乙基二胺化合物具有良好的DGAT1抑制活性。二亚乙基二胺化合物具有DGAT1抑制活性，可用作肥胖，II型糖尿病，脂肪肝和与上述疾病相关的疾病的预防和/或治疗剂。

72. 发明申请

WO2009137337A1 STEREOSELECTIVE SYNTHESIS OF 17-α -AND 17-β -ARYL STEROIDAL COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译： 17-a-17-β-半胱氨酸化合物的立体选择性合成
公开(公告)号：WO2009137337A1
公开(公告)日：2009-11-12
申请号：PCT/US2009/042404
申请日：2009-04-30
申请人： THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE , SHI, Jun , SHIGEHISA, Hiroki , GUERRERO, Carlos, A. , SHENVI, Ryan, A. , BARAN, Phil, S.
发明人： SHI, Jun , SHIGEHISA, Hiroki , GUERRERO, Carlos, A. , SHENVI, Ryan, A. , BARAN, Phil, S.
IPC分类号： C07J1/00
CPC分类号： C07D498/22 , C07D317/72 , C07D319/08 , C07D491/153 , C07D493/08 , C07D493/18 , C07J41/0005 , C07J63/004 , C07J71/0005 , C07J71/0057
摘要： A process for forming one or the other of a 17-α-aryl or 17-β-aryl steroidal compound in diastereo excess is disclosed. The process utilizes a 17-keto steroid to form a Δ 16 -17-aryl-steroid compound or a 17-β-hydroxy-17-α-aryl steroid compound that are reduced or deoxygenated, respectively, in the presence of Raney nickel to form a 17-β-aryl- steroid or 17-α-aryl steroid, respectively, in a diastereo ratio of at least 3:1.
摘要翻译：公开了以非对映过量形成17-α-芳基或17-β-芳基甾族化合物中的一种或另一种的方法。该方法利用17-酮类固醇在阮内镍存在下分别还原或脱氧的β-16-17芳基类固醇化合物或17-β-羟基-17-α-芳基类固醇化合物分别形成至少3:1的非对映比例的17-β-芳基类固醇或17-α-芳基类固醇。

73. 发明申请

WO2009056233A1 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON SUBSTITUIERTEN UND UNSUBSTITUIERTEN CYCLOHEXANONMONOKETALEN 审中-公开
标题翻译：用于生产取代的和未取代的CYCLOHEXANONMONOKETALEN
公开(公告)号：WO2009056233A1
公开(公告)日：2009-05-07
申请号：PCT/EP2008/008766
申请日：2008-10-16
申请人： BAYER CROPSCIENCE AG , MORADI, Wahed, Ahmed , DECKER, Matthias , KARIG, Gunter , HIMMLER, Thomas , LUI, Norbert , STRAUB, Alexander
发明人： MORADI, Wahed, Ahmed , DECKER, Matthias , KARIG, Gunter , HIMMLER, Thomas , LUI, Norbert , STRAUB, Alexander
IPC分类号： C07C45/62 , C07C49/517 , C07D317/72
CPC分类号： C07C45/62 , C07C45/673 , C07C2601/14 , C07D317/72 , C07D319/08 , C25B3/04 , C07C49/517 , C07C49/753
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung und Isolierung bekannter substituierter und unsubstituierter 1,4-Cyclohexanonmonoketale der Formel (I). Die Verbindungen (I) werden durch Hydrierung von Verbindungen der Formel (II) in Gegenwart eines geeigneten Metallkatalysators, gegebenenfalls eines Lösungsmittels und eines Additives hergestellt.
摘要翻译：本发明涉及用于制备和已知的取代的隔离和式未取代的1,4- Cyclohexanonmonoketale（I）的方法。由式（II）的化合物的氢化在合适的金属催化剂存在下制得的化合物（Ⅰ），任选的溶剂和添加剂。

74. 发明申请

WO2009005110A2 HALOGEN-CONTAINING ORGANOSULFUR COMPOUND AND USE THEREOF 审中-公开
标题翻译：含有卤素的有机硫化合物及其用途
公开(公告)号：WO2009005110A2
公开(公告)日：2009-01-08
申请号：PCT/JP2008/062035
申请日：2008-06-26
申请人： SUMITOMO CHEMICAL COMPANY, LIMITED , MITSUDERA, Hiromasa
发明人： MITSUDERA, Hiromasa
IPC分类号： C07C317/44 , C07D317/72 , C07C317/06 , C07C317/10 , C07C317/18 , C07C317/24
CPC分类号： C07D317/72 , A01N41/10 , A01N41/12 , A01N43/28 , A01N43/30 , C07C317/06 , C07C317/10 , C07C317/18 , C07C317/24 , C07C317/28 , C07C317/44 , C07C317/46 , C07C323/03 , C07C323/06 , C07C323/13 , C07C323/22 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07C2601/18 , C07C2602/50 , C07D339/06
摘要： There is provided a halogen-containing organosulfur compound having an excellent controlling effect on arthropod pests represented by the formula (I): wherein, m represents 0, 1 or 2, n represents 0, 1 or 2, A represents optionally substituted C3-C7 cycloalkyl or optionally substituted C5-C7 cycloalkenyl group, Q represents a C1-C5 haloalkyl group containing at least one fluorine atom, or a fluorine atom, R 1 and R 3 independently represent optionally substituted C1-C4 chain hydrocarbon, halogen or hydrogen, R 2 and R 4 independently represent optionally substituted C1-C4 chain hydrocarbon, -C(=G)R 5 , cyano, halogen or hydrogen, G represents oxygen or sulfur, and R 5 represents optionally substituted C1-C4 alkyl, hydroxyl, optionally substituted C1-C4 alkoxy, optionally substituted C3-C6 alkenyloxy, optionally substituted C3-C6 alkynyloxy, amino, optionally substituted C1-C4 alkylamino, optionally substituted di(C1-C4 alkyl)amino, C2-C5 cyclic amino or hydrogen.
摘要翻译：提供了对由式（I）表示的节肢动物害虫具有优异防治效果的含卤有机硫化合物：其中，m表示0,1或2，n表示0,1或2 A表示任选取代的C 3 -C 7环烷基或任选取代的C 5 -C 7环烯基，Q表示含有至少一个氟原子的C 1 -C 5卤代烷基或氟原子，R 1和R 2独立地选自氢， R 3和R 4独立地表示任选取代的C 1 -C 4链烃，卤素或氢，R 2和R 4独立地表示任选取代的C 1 -C 4链烃， -C（= G）R 5，氰基，卤素或氢，G代表氧或硫，并且R 5代表任选取代的C 1 -C 4烷基，羟基，任选取代的任选取代的C 1 -C 4烷氧基，任选取代的C 3 -C 6烯氧基，任选取代的C 3 -C 6炔氧基，氨基，任选取代的C 1 -C 4烷基氨基， C1-C4烷基）氨基，C2-C5环状氨基或氢。

75. 发明申请

WO2007139749A3 ASYMMETRIC SYNTHESIS OF ROCAGLAMIDES VIA ENANTIOSELECTIVE PHOTOCYCLOADDITION MEDIATED BY CHIRAL BRONSTED ACIDS 审中-公开
标题翻译：不对称合成通过由CHIRAL BRONSTED ACIDS介导的选择性光合作用的聚酰胺
公开(公告)号：WO2007139749A3
公开(公告)日：2008-11-27
申请号：PCT/US2007012062
申请日：2007-05-21
申请人： UNIV BOSTON , PORCO JOHN A JR , GERARD BAUDOUIN
发明人： PORCO JOHN A JR , GERARD BAUDOUIN
IPC分类号： C07D311/00 , C07D307/00 , C07D307/93
CPC分类号： C07D317/12 , C07D307/93 , C07D317/72 , C07D493/08 , C07D493/10
摘要： The present invention provides a new strategies for the synthesis of compounds of the rocaglamide family and related natural products. The synthetic approach generally involves photochemical generation of an oxidopyrylium species from a 3-hydroxychromone derivative followed by an enantioselective 1,3-dipolar cycloaddition of the oxidopyrylium species to a dipolarophile in the presence of a TADDOL derivative. This approach can be used for the formation of adducts containing an aglain core structure. Methods of the conversion of aglain core structures to aglain, rocaglamide and forbaglin ring systems are also provided. The present invention also relates to the use of rocaglamide/aglain/forbaglin derivatives for the manufacture of medicaments for use in the treatment of cancer or cancerous conditions, disorders associated with cellular hyperproliferation, or NF-?B-dependent conditions.
摘要翻译：本发明提供了合成罗卡酰胺家族化合物和相关天然产物的新策略。合成方法通常涉及在3-羟基色酮衍生物中光化学生成氧化吡啶鎓物质，随后在TADDOL衍生物存在下，将氧化吡啶类物质对映选择性的1,3-偶极环加成偶极嗜酸物质。该方法可用于形成含有阿格林核心结构的加合物。还提供了将阿格林核心结构转化为阿格林，罗卡酰胺和巴格林环系统的方法。本发明还涉及用于制造用于治疗癌症或癌症病症的药物，与细胞过度增生相关的病症或NF-κB依赖性病症的药物的罗格列酰胺/阿格林/用于囊霉素衍生物的用途。

76. 发明申请

WO2008014381A2 MODULATORS OF CHEMOKINE RECEPTOR ACTIVITY, CRYSTALLINE FORMS AND PROCESS 审中-公开
标题翻译：化合物受体活性的调节剂，结晶形式和过程
公开(公告)号：WO2008014381A2
公开(公告)日：2008-01-31
申请号：PCT/US2007074438
申请日：2007-07-26
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO , YANG MICHAEL G , CHERNEY ROBERT J , EASTGATE MARTIN G , MUSLEHIDDINOGLU JALE , PRASAD SIVA JOSYULA , XIAO ZILI
发明人： YANG MICHAEL G , CHERNEY ROBERT J , EASTGATE MARTIN G , MUSLEHIDDINOGLU JALE , PRASAD SIVA JOSYULA , XIAO ZILI
IPC分类号： C07D207/273 , A61K31/4025 , C07D403/12
CPC分类号： C07D403/12 , C07D207/273 , C07D317/72 , Y02P20/55
摘要： The present invention provides a novel antagonist or partial agonists/antagonists of MCP-1 receptor activity: N-((1R,2S,5R)-5-(isopropyl(methyl)amino)-2-((S)-2-oxo-3-(6-(trifluoromethyl)quinazolin-4-ylamino)pyrrolidin-1-yl)cyclohexyl)acetamide, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug, thereof, having an unexpected combination of desirable pharmacological characteristics. Crystalline forms of the present invention are also provided. Pharmaceutical compositions containing the same and methods of using the same as agents for the treatment of inflammatory diseases, allergic, autoimmune, metabolic, cancer and/or cardiovascular diseases is also an objective of this invention. The present disclosure also provides a process for preparing compounds of Formula (I), including N-((1R,2S,5R)-5-(isopropyl(methyl)amino)-2-((S)-2-oxo-3-(6-(trifluoromethyl)quinazolin-4-ylamino)pyrrolidin-1-yl)cyclohexyl)acetamide: wherein R 1 , R 8 , R 9 , R 10 , and structure (a) are as described herein. Compounds that are useful intermediates of the process are also provided herein.
摘要翻译：本发明提供MCP-1受体活性的新型拮抗剂或部分激动剂/拮抗剂：N - （（1R，2S，5R）-5-（异丙基（甲基）氨基）-2 - （（S） -3-（6-（三氟甲基）喹唑啉-4-基氨基）吡咯烷-1-基）环己基）乙酰胺或其药学上可接受的盐，溶剂合物或前药，具有期望的药理学特征的意想不到的组合。还提供了本发明的结晶形式。含有该组合物的药物组合物以及使用其作为治疗炎性疾病，过敏性，自身免疫性，代谢性，癌症和/或心血管疾病的药剂的方法也是本发明的目的。本公开还提供制备式（I）化合物的方法，包括N - （（1R，2S，5R）-5-（异丙基（甲基）氨基）-2 - （（S）-2-氧代-3 - （6-（三氟甲基）喹唑啉-4-基氨基）吡咯烷-1-基）环己基）乙酰胺其中R 1，R 8，R 9， / SUP>，R 10和结构（a）如本文所述。本文还提供了该方法有用中间体的化合物。

77. 发明申请

WO2007032362A1 置換シクロアルケン誘導体审中-公开
标题翻译：取代环己烷衍生物
公开(公告)号：WO2007032362A1
公开(公告)日：2007-03-22
申请号：PCT/JP2006/318103
申请日：2006-09-13
申请人：三共株式会社 , 木村富美夫 , 大川信幸 , 長崎孝美 , 杉立収寛 , 安東治
发明人：木村富美夫 , 大川信幸 , 長崎孝美 , 杉立収寛 , 安東治
IPC分类号： C07C311/14 , A61K31/215 , A61K31/336 , A61K31/343 , A61K31/357 , A61K31/385 , A61K31/39 , A61K31/40 , A61K31/4025 , A61K31/443 , A61K31/5375 , A61P43/00 , C07D207/50 , C07D303/36 , C07D307/94 , C07D311/96 , C07D317/72 , C07D319/08 , C07D327/04 , C07D339/06 , C07D339/08 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D493/10
CPC分类号： C07C311/14 , C07C2601/16 , C07C2602/50 , C07D303/38 , C07D307/94 , C07D317/72 , C07D319/08 , C07D321/10 , C07D327/04 , C07D339/06 , C07D339/08 , C07D493/04 , C07D493/10
摘要： It is intended to provide a substituted cycloalkene derivative represented by the general formula (I) which has an action of suppressing intracellular signal transduction or cell activation caused by endotoxin and a cell response such as hyperproduction of an inflammatory mediator caused by them, a pharmacologically acceptable salt thereof, a method for producing the same, and a pharmaceutical containing the cycloalkene derivative as an active ingredient, which is excellent in prevention and/or treatment of a disease such as sepsis (septic shock, disseminated intravascular coagulation, multiple organ failure or the like). General formula (I): {In the formula, X and Y represent a group which forms the ring A with the carbon atom of the ring B to which X and Y are bound or the like. l and m independently represent an integer of 0 to 3 and l+m is 1 to 3. R 1 represents an aliphatic hydrocarbon group which may be substituted or the like. n represents an integer of 0 to 3. R 2 represents a hydrogen atom, an alkyl group which may be substituted or the like, R 3 represents a phenyl group which may be substituted or the like, and R 5 represents a hydrogen atom, an alkyl group which may be substituted or the like.}
摘要翻译：本发明提供由通式（I）表示的取代的环烯烃衍生物，其具有抑制由内毒素引起的细胞内信号转导或细胞活化的作用，以及细胞应答，例如由它们引起的炎性介质的过量产生，药理学上可接受的其盐，其制备方法和含有环烯烃衍生物作为活性成分的药物，其在预防和/或治疗诸如败血症（脓毒性休克，弥漫性血管内凝血，多器官功能衰竭或喜欢）。通式（I）：{在该式中，X和Y表示与结合X和Y的环B的碳原子形成环A的基团等。 l和m独立地表示0〜3的整数，l + m为1〜3。R 1表示可以被取代的脂肪族烃基等。 n表示0〜3的整数。R 2表示氢原子，可被取代的烷基等，R 3表示可以是取代基等，R 5表示氢原子，可被取代的烷基等。}

78. 发明申请

WO2006060885A1 7-(2-CYCLOHEXYLIDENE-ETHYLIDENE)-SPIRO[5.5]UNDECANES USEFUL FOR MAKING PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS 审中-公开
标题翻译： 7-（2-环己基二乙基乙基） - 吡啶[5.5]有用的制备药物组合物
公开(公告)号：WO2006060885A1
公开(公告)日：2006-06-15
申请号：PCT/BE2005/000181
申请日：2005-12-07
申请人： K.U.LEUVEN RESEARCH & DEVELOPMENT , UNIVERSITEIT GENT , BOUILLON, Roger , DE CLERCQ, Pierre , SCHEPENS, Wim , VANDEWALLE, Maurits , VERSTUYF, Annemieke
发明人： BOUILLON, Roger , DE CLERCQ, Pierre , SCHEPENS, Wim , VANDEWALLE, Maurits , VERSTUYF, Annemieke
IPC分类号： C07C43/196 , C07D303/26 , A61K31/075 , A61K31/336 , A61P19/08 , A61P19/10 , A61P35/00
CPC分类号： C07D317/72 , C07C43/196 , C07C2601/14 , C07C2602/50 , C07D303/26
摘要： The invention relates to novel analogues of the hormonally active metabolite of vitamin D3, and more specifically provides 7- (2-cyclohexylidene-ethylidene) -spiro [5.5] undecanes and methods for making them, as well as pharmaceutical compositions which comprise said 7- (2-cyclohexylidene-ethylidene) -spiro [5.5] undecanes, and methods for treating and preventing diseases, illnesses and disorders in humans, in particular conditions related to cell proliferation and bone disorders such a osteoporosis, by the administration of effective amounts of said compounds.
摘要翻译：本发明涉及维生素D3的激素活性代谢物的新型类似物，更具体地提供7-（2-亚环己基 - 亚乙基） - 螺[5.5]十一烷及其制备方法，以及包含所述7- （2-亚环己基 - 亚乙基） - 螺[5.5]十一烷，以及用于治疗和预防人类疾病，疾病和病症的方法，特别是与细胞增殖和骨疾病如骨质疏松有关的病症，通过施用有效量的所述化合物。

79. 发明申请

WO2006034269A1 EXPEDITIOUS SYNTHESIS OF DPD 审中-公开
标题翻译： DPD的快速综合
公开(公告)号：WO2006034269A1
公开(公告)日：2006-03-30
申请号：PCT/US2005/033648
申请日：2005-09-20
申请人： THE TRUSTEES OF PRINCETON UNIVERSITY , SEMMELHACK, Martin, F. , CAMPAGNA, Shawn, R. , BASSLER, Bonnie, L. , FEDERLE, Michael, J.
发明人： SEMMELHACK, Martin, F. , CAMPAGNA, Shawn, R. , BASSLER, Bonnie, L. , FEDERLE, Michael, J.
IPC分类号： C07C45/00 , C07C49/12 , C07D307/00
CPC分类号： C07D317/72 , C07B2200/05 , C07B2200/07 , C07C45/673 , C07C49/17 , C07D307/20
摘要： This invention provides a practical synthesis route for 4,5-dihydroxypentane-2,3-dione (DPD), an unstable small molecule which is proposed to be the source of universal signaling agents for quorum sensing in bacteria. The synthesis route includes new intermediates and allows preparation of isotopically-labeled DPD and ent-DPD. The method provides sufficient quantities of DPD for study of spontaneous binding of borate to DPD, the signal for the marine bacteria V. harveyi
摘要翻译：本发明提供了一种实用的4,5-二羟基戊烷-2,3-二酮（DPD）的合成路线，DPD是一种不稳定的小分子，被认为是细菌群体感应通用信号源的来源。合成途径包括新的中间体，并允许制备同位素标记的DPD和ent-DPD。该方法提供足够量的DPD来研究硼酸盐对DPD的自发结合，海洋细菌V. harveyi的信号

80. 发明申请

WO2005090294A2 PROCESS OF MAKING α-AMINOOXYKETONE/α-AMINOOXYALDEHYDE AND α-HYDROXYKETONE/α-HYDROXYALDEHYDE COMPOUNDS AND A PROCESS OF MAKING REACTION PRODUCTS FROM CYCLYC α,ß-UNSATURATED KETONE SUBSTRATES AND NITROSO SUBSTRATES 审中-公开
标题翻译：制备α-氨基戊酮/α-氨基戊二醛和α-羟基酮/α-羟基甲醛化合物的方法和制备来自环己烷α，β-不饱和酮基材和硝基底物的反应产物的方法
公开(公告)号：WO2005090294A2
公开(公告)日：2005-09-29
申请号：PCT/US2005/005426
申请日：2005-02-18
申请人： JAPAN SCIENCE AND TECHNOLOGY AGENCY , MOMIYAMA, Norie , TORII, Horimi , SAITO, Susumu , YAMAMOTO, Hisashi , YAMAMOTO, Yuhei
发明人： MOMIYAMA, Norie , TORII, Horimi , SAITO, Susumu , YAMAMOTO, Hisashi , YAMAMOTO, Yuhei
IPC分类号： C07C291/00
CPC分类号： C07C291/04 , C07C2601/14 , C07D207/16 , C07D211/74 , C07D309/30 , C07D317/72 , C07D403/04
摘要： The present invention is directed to a process of making α-aminooxyketone and α-hydroxyketone compounds. The synthetic pathway generally involves reacting an aldehyde or ketone substrate and a nitroso substrate in the presence of a catalyst of formula (IV), wherein X 1 -X 3 represent independently nitrogen, carbon, oxygen or sulfur and Z represents a 4 to 10-membered ring with or without a substituent and optionally a further step to convert the α-aminooxyketone compound formed to the α-hydroxyketone compound. The present invention results in α-aminooxyketone and α-hydroxyketone compounds with high enantioselectivity and high purity. The present invention is also directed to a catalytic asymmetric O-nitroso Aldol / Michael reaction. The substrates of this reaction are generally cyclic α,ß-unsaturated ketone substrate and a nitroso substrate. This methodology generally involves reacting the cyclic α,ß-unsaturated ketone substrate and the nitroso substrate in the presence of a proline-based catalyst, to provide a heterocyclic product.
摘要翻译：本发明涉及制备α-氨基氧基酮和α-羟基酮化合物的方法。合成途径通常包括在式（IV）催化剂存在下使醛或酮底物和亚硝基底物反应，其中X 1 -X 3独立地表示氮，碳，氧或硫，Z表示具有或不具有取代基的4至10元环，以及任选的将形成的α-氨基氧基酮化合物转化成α-羟基酮化合物的另外步骤。本发明产生具有高对映选择性和高纯度的α-氨基氧基酮和α-羟基酮化合物。本发明还涉及催化不对称的O-亚硝基醛醇/迈克尔反应。该反应的底物通常为环状α，β-不饱和酮底物和亚硝基。该方法通常包括在脯氨酸催化剂存在下使环状α，β-不饱和酮底物和亚硝基底物反应，得到杂环产物。

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