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    • 3. 发明授权
    • Arylamino pyrimidine compound
    • 芳基嘧啶化合物
    • US5610303A
    • 1997-03-11
    • US411838
    • 1995-04-03
    • Tomio KimuraYoshiaki KurokiHiroshi FujiwaraShigeharu Anpeiji
    • Tomio KimuraYoshiaki KurokiHiroshi FujiwaraShigeharu Anpeiji
    • A61K31/00A61K31/505C07D401/12C07D401/14C07D405/14C07D409/14C07D401/10
    • C07D401/12C07D401/14C07D405/14C07D409/14
    • A pyrimidine derivative represented by the formula (II) or (III): ##STR1## (wherein R.sup.1 and R.sup.2 each represent H, a halogen, amino, nitro, an unsubstituted or substituted alkyl, an alkoxy or an alkoxycarbonyl, or R.sup.1 and R.sup.2 are bonded together to form an unsubstituted or substituted alkylene; R.sup.3 represents an aralkyl or a hetero aromatic ring type-alkyl, R.sup.4 represents H or acyl, R.sup.5 represents H, OH or an alkoxy, R.sup.6 represents H, a halogen, an alkyl or an alkoxy, X represents --CH=, --CH=CH--(CH.sub.2).sub.p --, --CH.sub.2 -- or --CH.sub.2 CH.sub.2 --(CH.sub.2).sub.p --, Y represents =CH-- (CH.sub.2).sub.p --, --CH.sub.2 --(CH.sub.2).sub.p --, a single bond or a double bond, p represents 0 or 1, and . . . represents a single bond or a double bond),and a salt thereof have selective acetylcholinesterase-inhibiting activities and selective A type monoamine oxidase-inhibiting activities, and are useful as an antidepressant and an agent for curing senile dementia.
    • PCT No.PCT / JP93 / 01412 Sec。 371日期:1995年4月3日 102(e)日期1995年4月3日PCT提交1993年10月1日PCT公布。 出版物WO94 / 07890 日本时间1994年04月14日由式(II)或(III)表示的嘧啶衍生物:其中R1和R2各自表示H,卤素,氨基,硝基,未取代的 或取代的烷基,烷氧基或烷氧基羰基,或R 1和R 2结合在一起形成未取代或取代的亚烷基; R 3表示芳烷基或杂芳环型烷基,R 4表示H或酰基,R 5表示H,OH或 烷氧基,卤素,烷基或烷氧基,X代表-CH =, - CH = CH-(CH2)p-,-CH2-或-CH2CH2-(CH2)p-,Y代表= CH - (CH 2)p - , - CH 2 - (CH 2)p - ,单键或双键,p表示0或1,+ E,ov ... + EE表示单键或双键) 其盐具有选择性的乙酰胆碱酯酶抑制活性和选择性A型单胺氧化酶抑制活性,并且可用作抗抑郁药和用于治疗老年痴呆的药剂。
    • 7. 发明授权
    • Compounds substituted with bicyclic amino groups
    • 被双环氨基取代的化合物
    • US07091352B2
    • 2006-08-15
    • US10625024
    • 2003-07-22
    • Tomio KimuraAkira Nakao
    • Tomio KimuraAkira Nakao
    • C07D221/02
    • C07D471/04C07D455/02C07D487/04
    • Compounds of the formula (I) below, or pharmacologically acceptable salts, esters or other derivatives thereof: wherein A is furan, thiophene, pyrazole, imidazole, isoxazole or isothiazole; R1 is a substituted or unsubstituted aryl or a substituted or unsubstituted heteroaryl; R2 is a substituted or unsubstituted heteroaryl; and R3 is a bicyclic amino group; provided that the substituents R1 and R2 are bonded to the two atoms of the cyclic group A which are adjacent to the atom of the cyclic group A to which the substituent R2 is bonded. The compounds inhibit the production of inflammatory cytokines.
    • 式(I)的化合物或其药理学上可接受的盐,酯或其衍生物:其中A为呋喃,噻吩,吡唑,咪唑,异恶唑或异噻唑; R 1是取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂芳基; R 2是取代或未取代的杂芳基; R 3是双环氨基; 条件是取代基R 1和R 2与键合在与环状基团A的原子相邻的环状基团A的两个原子上,取代基R 2 键合。 这些化合物抑制炎性细胞因子的产生。