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1. 发明授权

US5610303A Arylamino pyrimidine compound 失效
标题翻译：芳基嘧啶化合物
公开(公告)号：US5610303A
公开(公告)日：1997-03-11
申请号：US411838
申请日：1995-04-03
申请人： Tomio Kimura , Yoshiaki Kuroki , Hiroshi Fujiwara , Shigeharu Anpeiji
发明人： Tomio Kimura , Yoshiaki Kuroki , Hiroshi Fujiwara , Shigeharu Anpeiji
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/505 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D401/10
CPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14
摘要： A pyrimidine derivative represented by the formula (II) or (III): ##STR1## (wherein R.sup.1 and R.sup.2 each represent H, a halogen, amino, nitro, an unsubstituted or substituted alkyl, an alkoxy or an alkoxycarbonyl, or R.sup.1 and R.sup.2 are bonded together to form an unsubstituted or substituted alkylene; R.sup.3 represents an aralkyl or a hetero aromatic ring type-alkyl, R.sup.4 represents H or acyl, R.sup.5 represents H, OH or an alkoxy, R.sup.6 represents H, a halogen, an alkyl or an alkoxy, X represents --CH=, --CH=CH--(CH.sub.2).sub.p --, --CH.sub.2 -- or --CH.sub.2 CH.sub.2 --(CH.sub.2).sub.p --, Y represents =CH-- (CH.sub.2).sub.p --, --CH.sub.2 --(CH.sub.2).sub.p --, a single bond or a double bond, p represents 0 or 1, and . . . represents a single bond or a double bond),and a salt thereof have selective acetylcholinesterase-inhibiting activities and selective A type monoamine oxidase-inhibiting activities, and are useful as an antidepressant and an agent for curing senile dementia.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP93 / 01412 Sec。 371日期：1995年4月3日 102（e）日期1995年4月3日PCT提交1993年10月1日PCT公布。出版物WO94 / 07890 日本时间1994年04月14日由式（II）或（III）表示的嘧啶衍生物：其中R1和R2各自表示H，卤素，氨基，硝基，未取代的或取代的烷基，烷氧基或烷氧基羰基，或R 1和R 2结合在一起形成未取代或取代的亚烷基; R 3表示芳烷基或杂芳环型烷基，R 4表示H或酰基，R 5表示H，OH或烷氧基，卤素，烷基或烷氧基，X代表-CH =， - CH = CH-（CH2）p-，-CH2-或-CH2CH2-（CH2）p-，Y代表= CH - （CH 2）p - ， - CH 2 - （CH 2）p - ，单键或双键，p表示0或1，+ E，ov ... + EE表示单键或双键）其盐具有选择性的乙酰胆碱酯酶抑制活性和选择性A型单胺氧化酶抑制活性，并且可用作抗抑郁药和用于治疗老年痴呆的药剂。

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