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1. 发明授权

US4581452A Production of 5-perfluoroalkyldihydrouracil derivatives 失效
标题翻译：生产5-全氟烷基二氢尿嘧啶衍生物
公开(公告)号：US4581452A
公开(公告)日：1986-04-08
申请号：US526880
申请日：1983-08-26
申请人： Iwao Ojima , Takamasa Fuchikami , Makoto Fujita
发明人： Iwao Ojima , Takamasa Fuchikami , Makoto Fujita
IPC分类号： A61K31/505 , A61P35/00 , C07C51/10 , C07C51/60 , C07C275/16 , C07C275/24 , C07C275/28 , C07C335/08 , C07C335/12 , C07C335/16 , C07D239/22 , C07H13/12 , C07H19/06 , C07C57/03 , C07C157/05
CPC分类号： C07D239/22 , C07C275/16 , C07C275/24 , C07C275/28 , C07C335/08 , C07C335/12 , C07C335/16 , C07C51/10 , C07C51/60 , C07H13/12 , C07H19/06
摘要： A process for preparing a 5-perfluoroalkyl-dihydrouracil derivative of the general formula ##STR1## wherein R.sub.f represents a perfluoroalkyl group, each of R.sup.1 and R.sup.2 represents a hydrogen atom, or an alkyl, cycloalkyl, aryl, aralkyl or heterocyclic group, and Y is an oxygen or sulfur atom, which comprises (a) reacting a compound of the general formula ##STR2## wherein X represents a halogen atom or hydroxyl group, with a urea derivative of the general formula ##STR3## provided that when X is a hydroxyl group and at least one of R.sup.1 and R.sup.2 is a hydrogen atom, said reaction is carried out in the presence of a condensing agent, or (b) cyclizing a compound of the general formula ##STR4## and a novel intermediate compound of the above formula (IV).
摘要翻译：制备通式（I）的5-全氟烷基 - 二氢尿嘧啶衍生物的方法，其中R f表示全氟烷基，R 1和R 2各自表示氢原子或烷基，环烷基，芳基，芳烷基或杂环基并且Y是氧或硫原子，其包括（a）使其中X表示卤素原子或羟基的通式为“IMAGE”（II）的化合物与通式为“IMAGE”的脲衍生物 III），条件是当X是羟基并且R 1和R 2中的至少一个是氢原子时，所述反应在缩合剂的存在下进行，或（b）使通式为“IMAGE”的化合物环化，（IV）和上述式（IV）的新型中间体化合物。

2. 发明授权

US4621150A Catalyst and method for isomerization 失效
标题翻译：催化剂和异构化方法
公开(公告)号：US4621150A
公开(公告)日：1986-11-04
申请号：US703617
申请日：1985-02-21
申请人： Kenji Hirai , Takamasa Fuchikami , Hiroaki Hirose , Iwao Ojima
发明人： Kenji Hirai , Takamasa Fuchikami , Hiroaki Hirose , Iwao Ojima
IPC分类号： B01J31/16 , B01J31/22 , C07C67/30 , C07C69/732 , C07C69/738 , C07C69/76
CPC分类号： B01J31/2291 , B01J31/16 , B01J31/2295 , C07C41/56 , C07C45/58 , C07C67/333 , B01J2231/52 , B01J2531/822 , B01J2531/824 , C07C2101/10 , C07C2101/14 , C07C2101/16
摘要： A catalyst for isomerization consisting essentially of a salt or complex salt represented by the formula:[ML.sub.m ].sup.n+ [Y].sub.n.sup.- (I)where M is a metal of Group IB, IIA, IIB or VIII of the periodic table, L is a ligand, Y is a conjugated base of a Bronsted acid, m is 0, 1, 2, 3 or 4 and n is 1, 2 or 3.
摘要翻译：用于异构化的催化剂基本上由下式表示的盐或络合盐：[MLm] n + [Y] n-（I）其中M是元素周期表中IB，IIA，IIB或VIII族的金属，L是配体Y是布朗斯台德酸的共轭碱，m是0,1,2,3或4，n是1,2或3。

3. 发明授权

US4540835A Preparation of 2-trifluoromethylpropanol by vapor phase hydrogenation of 2-trifluoromethylpropanal 失效
标题翻译：通过2-三氟甲基丙醛的气相氢化制备2-三氟甲基丙醇
公开(公告)号：US4540835A
公开(公告)日：1985-09-10
申请号：US611081
申请日：1984-05-17
申请人： Toshikazu Kawai , Akira Negishi , Iwao Ojima , Takamasa Fuchikami
发明人： Toshikazu Kawai , Akira Negishi , Iwao Ojima , Takamasa Fuchikami
IPC分类号： C07C29/14 , B01J23/00 , B01J23/755 , C07B61/00 , C07C27/00 , C07C29/10 , C07C29/141 , C07C31/38 , C07C67/00 , C07C29/132
CPC分类号： C07C29/103 , B01J23/755 , C07C29/141 , C07C31/38
摘要： A process of preparing 2-trifluoromethylpropanol by vapor phase contact reaction between 2-trifluoromethylpropanal trimer and hydrogen in the presence of a catalyst of which the principal component is reduced nickel. The hydrogenation reaction can easily be completed at about 30.degree.-150.degree. C. and at the atmospheric pressure. The starting material is hydrogenated nearly theoretically and with very high selectivity factor for 2-trifluoromethylpropanol.
摘要翻译：在主成分为还原镍的催化剂存在下，通过2-三氟甲基丙醛三聚体与氢气之间的气相接触反应制备2-三氟甲基丙醇的方法。氢化反应容易在约30°-150℃和大气压下完成。原料在理论上被氢化，对2-三氟甲基丙醇具有非常高的选择性因子。

4. 发明授权

US5017718A Process for preparing polyfluoroalkyl-substituted compounds 失效
标题翻译：制备多氟烷基取代的化合物的方法
公开(公告)号：US5017718A
公开(公告)日：1991-05-21
申请号：US574214
申请日：1984-01-26
申请人： Iwao Ojima , Takamasa Fuchikami
发明人： Iwao Ojima , Takamasa Fuchikami
IPC分类号： C07C17/26 , C07C17/275 , C07C43/313 , C07F7/08 , C07F7/12
CPC分类号： C07F7/12 , C07C17/263 , C07C17/275 , C07C43/313 , C07F7/0818 , C07F7/083
摘要： A process for preparing a perfluoroalkyl-substituted compound is disclosed. The process comprises reacting a halopolyfluoroalkane having 1 to 20 carbon atoms with a compound selected from the group consisting of (1) a substituted or unsubstituted ethylene, (2) a substituted or unsubstituted acetylene and (3) a substituted or unsubstituted allylsilane, in the presence of a metal-carbonyl complex of the metal of the Group VIII of the Periodic Table. Alternatively, the reaction between the halopolyfluoroalkane and the substituted or unsubstituted allylsilane is effected under radical generating condition.
摘要翻译：公开了制备全氟烷基取代的化合物的方法。该方法包括使具有1至20个碳原子的卤代全氟烷烃与选自（1）取代或未取代的乙烯，（2）取代或未取代的乙炔和（3）取代或未取代的烯丙基硅烷的化合物反应，元素周期表第VIII族金属的羰基金属络合物的存在。或者，卤代全氟烷烃和取代或未取代的烯丙基硅烷之间的反应在自由基生成条件下进行。

5. 发明授权

US4370504A Process for producing perfluorocarbon group-containing aldehydes 失效
标题翻译：生产含全氟化碳基团的醛的方法
公开(公告)号：US4370504A
公开(公告)日：1983-01-25
申请号：US240361
申请日：1981-03-04
申请人： Iwao Ojima , Takamasa Fuchikami
发明人： Iwao Ojima , Takamasa Fuchikami
IPC分类号： C07C47/14 , B01J31/00 , C07B61/00 , C07C45/00 , C07C45/49 , C07C45/50 , C07C47/24 , C07C67/00
CPC分类号： C07C45/49
摘要： A process for producing an aldehyde containing a perfluorocarbon group, which comprises hydroformylating an olefin containing a perfluorocarbon group represented by the general formula ##STR1## wherein R.sub.f represents a monovalent perfluorocarbon group, in the presence of a rhodium catalyst.
摘要翻译：一种制备含有全氟化碳基团的醛的方法，该方法包括在铑催化剂存在下，将含有由通式“IMAGE”表示的全氟化碳基团的烯烃加氢甲酰化，其中Rf代表一价全氟化碳基团。

6. 发明申请

US20150183715A1 ALPHA- AND GAMMA-TRUXILLIC ACID DERIVATIVES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF 有权
标题翻译： ALPHA和GAMMA-TRUXILLIC酸衍生物及其药物组合物
公开(公告)号：US20150183715A1
公开(公告)日：2015-07-02
申请号：US14413621
申请日：2013-07-19
申请人： Iwao Ojima , Dale Deutsch , Martin Kaczocha , William T. Berger , Robert Rizzo , Trent E. Balius
发明人： Iwao Ojima , Dale Deutsch , Martin Kaczocha , William T. Berger , Robert Rizzo , Trent E. Balius
IPC分类号： C07C69/757 , C07C67/48 , G01N33/566 , C07C67/08
CPC分类号： A61K31/216 , A61K31/194 , C07B2200/07 , C07C67/08 , C07C67/48 , C07C69/753 , C07C69/757 , C07C69/76 , C07C211/58 , C07C233/11 , C07C233/58 , C07C235/38 , C07C235/40 , C07C2601/04 , G01N33/566 , G01N33/68 , G01N2333/47 , G01N2500/04 , G01N2500/20
摘要： The present invention provides a compound, and method of inhibiting the activity of a Fatty Acid Binding Protein (FABP) comprising contacting the FABP with a compound, having the structure:
摘要翻译：本发明提供一种化合物和抑制脂肪酸结合蛋白（FABP）活性的方法，包括使FABP与化合物接触，所述化合物具有以下结构：

7. 发明授权

US07981926B2 Fluorotaxoids 有权
标题翻译：荧光素类
公开(公告)号：US07981926B2
公开(公告)日：2011-07-19
申请号：US11990323
申请日：2006-08-11
申请人： Iwao Ojima
发明人： Iwao Ojima
IPC分类号： C07D305/14 , A61K31/337
CPC分类号： C07D305/14
摘要： The invention relates to fluorinated second generation taxoid compounds, pharmaceutical formulations thereof, and their use for inhibiting the growth of cancer cells in a mammal.
摘要翻译：本发明涉及氟化第二代紫杉烷化合物，其药物制剂及其用于抑制哺乳动物癌细胞生长的用途。

8. 发明授权

US07847119B2 Drug conjugates 有权
标题翻译：药物偶联物
公开(公告)号：US07847119B2
公开(公告)日：2010-12-07
申请号：US11856317
申请日：2007-09-17
申请人： Iwao Ojima
发明人： Iwao Ojima
IPC分类号： C07C321/20
CPC分类号： C07D305/14 , A61K47/6803 , A61K47/6889 , C07C323/62 , C07D213/71
摘要： A compound having the formula Y-A-Z, wherein: A is a phenyl group which is unsubstituted or substituted; Y and Z are substituents at adjacent positions on ring A; Y represents: Z represents: and wherein the remaining variables are as defined in the specification.
摘要翻译：具有式Y-A-Z的化合物，其中：A是未取代或取代的苯基; Y和Z是环A上相邻位置的取代基; Y表示：Z表示：并且其中剩余变量如说明书中所定义。

9. 发明申请

US20080139815A1 DRUG CONJUGATES 有权
标题翻译：药物联合
公开(公告)号：US20080139815A1
公开(公告)日：2008-06-12
申请号：US11856317
申请日：2007-09-17
申请人： Iwao Ojima
发明人： Iwao Ojima
IPC分类号： C07D213/70 , C07C323/62 , C07D305/14
CPC分类号： C07D305/14 , A61K47/6803 , A61K47/6889 , C07C323/62 , C07D213/71
摘要： A compound having the formula Y-A-Z, wherein:A is a 5, 6, or 7 member ring that is monocyclic or is fused to 1 to 3 additional 4 to 8 member rings; wherein ring A and, independently, the fused additional rings are carbocyclic or heterocyclic, and saturated or unsaturated, wherein unsaturated rings are aromatic or non-aromatic; wherein Y and Z are substituents at adjacent positions on ring A;Y represents: Z represents: X and E represent O, S, or NRa or NRb; each of a, b, c, d, e and f independently represents 0 or 1; a+c equals 0, 1, or 2; b+d equals 0, 1, or 2; a+b+c+d+e+f equals 1, 2, or 3; provided that when f is 1, then d is 1, and when d is 0, then f is 0; and when both e and b are 0, then neither R1 nor R2 is chloro or bromo; v represents 0 or 1, provided that when v is 0, then J is hydrogen, a metal ion, or a quaternary ammonium ion, and X is O and G is H;either G is hydrogen, a metal ion, a quaternary ammonium ion, lower alkyl, or comprised of a pharmaceutically active chemical compound or the precursor thereof; or X-G represents a carbonyl-activating group;J is lower alkyl, aryl, heteroaryl, omega-hydroxycarbonyl-(lower alkyl), omega-(lower alkoxy)carbonyl-(lower alkyl), omega-(X-G)-carbonyl-(lower alkyl) group, or comprised of a specific binding agent; and Ra, Rb, R1, R2, R3, R4 are as defined in the specification.
摘要翻译：具有式Y-A-Z的化合物，其中：A为5,6或7元环，其为单环或稠合至1至3个另外的4至8个成员环; 其中环A和独立地稠合的另外的环是碳环或杂环的，饱和或不饱和的，其中不饱和环是芳族或非芳族的; 其中Y和Z是环A上相邻位置的取代基; Y表示：Z表示：X和E表示O，S或NR a或NR b。 a，b，c，d，e和f各自独立地表示0或1; a + c等于0,1或2; b + d等于0,1或2; a + b + c + d + e + f等于1,2或3; 条件是当f为1时，d为1，当d为0时，f为0; 当e和b都为0时，R 1和R 2都不是氯或溴; v表示0或1，条件是当v为0时，J为氢，金属离子或季铵离子，X为O且G为H; G是氢，金属离子，季铵离子，低级烷基，或由药物活性化合物或其前体组成; 或X-G表示羰基活化基团; J是低级烷基，芳基，杂芳基，ω-羟基羰基 - （低级烷基），ω-（低级烷氧基）羰基 - （低级烷基），ω-（XG） - 羰基 - （低级烷基）粘合剂; R 1，R 2，R 1，R 2，R 3，R 3， R 4如本说明书中所定义。

10. 发明授权

US06593482B2 Methods for preparing new taxoids and pharmaceutical compositions containing them 失效
标题翻译：制备新紫杉烷和含有它们的药物组合物的方法
公开(公告)号：US06593482B2
公开(公告)日：2003-07-15
申请号：US10029954
申请日：2001-12-31
申请人： Hervé Bouchard , Jean-Dominique Bourzat , Alain Commerçon , Iwao Ojima
发明人： Hervé Bouchard , Jean-Dominique Bourzat , Alain Commerçon , Iwao Ojima
IPC分类号： C07D30500
CPC分类号： C07D205/08 , C07D305/14
摘要： Methods of preparing methylthiomethyloxy taxoids of formula (XXXIV) from baccatin and &bgr;-lactam are presented. These new taxoids display noteworthy anti-tumor and anti-leukemic properties.
摘要翻译：提出了从浆果赤霉素和β-内酰胺制备式（XXXIV）的甲硫基甲氧基紫杉烷的方法。这些新型紫杉醇具有显着的抗肿瘤和抗白血病特性。

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