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1. 发明授权

KR101909845B1 중추신경계 장애의 치료를 위한 치환된 피라지노[2,1-a]이소퀴놀린 유도체 有权
公开(公告)号：KR101909845B1
公开(公告)日：2018-10-18
申请号：KR1020177005117
申请日：2015-08-24
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 체체레기우세페 , 갈레이귀도 , 노크로쓰로저 , 파티니-아담안젤리크 , 플리거필립
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4745
CPC分类号： C07D471/04
摘要： 본발명은하기화학식 I의화합물또는약학적으로적합한산 부가염, 모든라세미혼합물, 이의모든상응하는거울상이성질체및/또는광학이성질체에관한것이다: [화학식 I]상기식에서, R및 R는서로독립적으로수소또는할로겐이고; L은결합, -NH-, -C(O)NH-, -NHC(O)- 또는 -NHC(O)NH-이고; R은수소, 저급알킬, 사이클로알킬, 벤질, 페닐또는 5원또는 6원헤테로아릴기이되, 페닐및 헤테로아릴기는임의적으로할로겐, 저급알킬, 저급알콕시, 할로겐으로치환된저급알킬, 할로겐으로치환된저급알콕시, 사이클로알킬또는다이-저급알킬아미노로부터선택된 1 또는 2개의치환기로치환되거나, R은 L이결합인경우할로겐이다. 화학식 I의화합물은미량아민결합수용체(TAAR), 특히 TAAR1에대하여우수한친화성을갖고, 우울증, 불안장애, 양극성장애, 주의력결핍과잉행동장애(ADHD), 스트레스-관련장애, 정신병적장애, 예컨대정신분열증, 신경계질환, 예컨대파킨슨병, 신경퇴행성장애, 예컨대알츠하이머병, 뇌전증, 편두통, 고혈압, 물질남용및 대사장애, 예컨대섭식장애, 당뇨병, 당뇨병성합병증, 비만, 이상지질혈증, 에너지소모및 동화장애, 체온항상성장애및 기능부전, 수면및 생리기능주기장애, 또는심혈관계질환의치료에사용될수 있다.

2. 发明授权

KR101880841B1 미량 아민 결합 수용체 1(TAAR1) 조절제로서 5-옥사-2-아자바이사이클로[2.2.2]옥탄-4-일 및 5-옥사-2-아자바이사이클로[2.2.1]헵탄-4-일 유도체 有权
公开(公告)号：KR101880841B1
公开(公告)日：2018-07-20
申请号：KR1020167033024
申请日：2015-05-22
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 체체레기우세페 , 갈레이귀도 , 후위민 , 노르크로쓰로저 , 플리거필립 , 셴홍
IPC分类号： C07D491/08 , A61K31/5386 , A61K31/46
CPC分类号： C07D491/08
摘要： 본발명은하기화학식 I의화합물, 또는이의약학적으로적합한산 부가염, 모든라세미혼합물, 이의상응하는모든거울상이성질체및/또는광학이성질체에관한것이고, 이들화합물은우울증, 불안장애, 양극성장애, 주의력결핍과잉행동장애(ADHD), 스트레스-관련장애, 정신병적장애, 정신분열증, 신경계질환, 파킨슨병, 신경퇴행성장애, 알츠하이머병, 뇌전증, 편두통, 고혈압, 물질남용, 대사장애, 섭식장애, 당뇨병, 당뇨병성합병증, 비만, 이상지질혈증, 에너지소모및 동화장애, 체온항상성장애및 기능부전, 수면및 생리기능주기장애또는심혈관계질환의치료에사용될수 있다: [화학식 I]상기식에서, …C…는 -CH- 또는 -CH-CH-이고; X는 -NH-, -C(O)NH- 또는 -NHC(O)NH-이고; Ar은페닐, 또는 1 또는 2개의 N 원자를갖는 5원또는 6원헤테로아릴기이고; R은할로겐, 저급알킬, 할로겐으로치환된저급알킬, 저급알콕시, 사이클로알킬로치환된저급알콕시, 할로겐으로치환된저급알콕시, 또는사이클로알킬이고; -( )-는 -CH-이고; n은 0 또는 1이고; m은 0, 1 또는 2이다.

3. 发明公开

KR1020170031763A TAAR 리간드로서의 치환된 아제티딘 유도체 审中-实审
标题翻译：取代氮杂环丁烷衍生物作为TAAR配体
公开(公告)号：KR1020170031763A
公开(公告)日：2017-03-21
申请号：KR1020177004440
申请日：2015-08-24
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 세세레쥬셉페 , 갈레이귀도 , 놀크로스로거 , 플리제필립 , 라우버에띠앙
IPC分类号： C07D205/04 , A61K31/397 , C07D401/12 , C07D403/12
CPC分类号： C07D403/12 , C07D205/04 , C07D401/12
摘要： 본발명은하기화학식 I의화합물또는이의약학적으로적합한산 부가염에관한것이다:상기식에서, R은수소, 메톡시또는플루오로이고; R및 R는서로독립적으로수소, 메톡시또는플루오로이고; R및 R는서로독립적으로수소또는할로겐이고; R는수소또는플루오로이고; L은 -CH-, -NR'-, -O-, -S-, CF- 또는 -CH=이고; 이때 R'는수소또는저급알킬이고; L는결합, -C(O)NH-, -NH-, -CHNHC(O)-, -NHC(O)- 또는 -NHC(O)NH-이고; R은수소, 할로겐, 저급알콕시, 또는시아노이거나; 또는임의적으로할로겐, 할로겐-치환된저급알킬및 저급알콕시로부터선택되는하나이상의치환기로치환된페닐이거나; 또는피리딘일, 피리미딘일, 피라진일, 피리다진일및 피라졸릴로부터선택되는 5원또는 6원헤테로아릴이되, 이때헤테로아릴은임의적으로, 할로겐, 저급알킬, 저급알콕시, 시아노, 사이클로알킬, 할로겐-치환된저급알킬, 할로겐-치환된저급알콕시및 할로겐-치환된페닐로부터선택되는하나이상의치환기로치환되고; N은 1 또는 2 위치에서의고리질소원자이다. 화학식 I의화합물은미량아민결합수용체(TAAR), 특히 TAAR1에대한우수한친화성을가지며, 우울증, 불안장애, 양극성장애, 주의력결핍과잉행동장애(ADHD), 스트레스-관련장애, 정신병적장애, 예컨대정신분열증, 신경계질환, 예컨대파킨슨병, 신경변성장애, 예컨대알츠하이머병, 간질, 편두통, 고혈압, 물질남용및 대사장애, 예컨대섭식장애, 당뇨병, 당뇨병성합병증, 비만, 이상지질혈증, 에너지소모및 동화장애, 체온항상성장애및 기능부전, 수면및 생리기능주기장애, 및심혈관계장애의치료에사용될수 있다.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的酸加成盐，其中：R为氢，甲氧基或氟; R和R彼此独立地为氢，甲氧基或氟; R和R彼此独立地为氢或卤素; R是氢或氟; L是-CH - ， - NR'， - O - ， - S-，CF-或-CH = 其中R'是氢或低级烷基; L是键，-C（O）NH - ， - NH - ，-CHNHC（O） - ， - NHC（O） - 或-NHC（O）NH-，和; R是氢，卤素，低级烷氧基或氰基; 或任选被一个或多个选自卤素，卤素取代的低级烷基和低级烷氧基的取代基取代的苯基; 或吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，哒嗪基，且为杂芳基的5或6元从吡唑基，其中所述杂芳基任选被卤素，低级烷基，低级烷氧基，氰基，环烷基卤素取代的低级烷基，卤素取代的低级烷氧基和卤素取代的苯基; N是1或2位的环氮原子。式（I）痕量胺偶联受体（TAAR），尤其是具有用于TAAR1，抑郁症，焦虑症，双相型障碍，注意缺陷多动障碍（ADHD），应激相关障碍，精神障碍，例如优异的亲合性的化合物精神分裂症，神经疾病如帕金森病，神经变性疾病如阿尔茨海默氏病，癫痫，偏头痛，高血压，物质滥用和代谢障碍如进食障碍，糖尿病，糖尿病并发症，肥胖，血脂异常，能量消耗和同化障碍，体温稳定性障碍和功能障碍，睡眠和生理功能循环障碍以及心血管疾病。

4. 发明公开

KR1020170021352A 2-옥사-5-아자바이사이클로[2.2.1]헵탄-3-일 유도체 审中-实审
标题翻译： 2- [5- [2.2.1] -3- 2-OXA-5-AZABCYCLO [2.2.1] HEPTAN-3-YL衍生物
公开(公告)号：KR1020170021352A
公开(公告)日：2017-02-27
申请号：KR1020177002662
申请日：2015-07-29
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 세세레쥬셉페 , 갈레이귀도 , 후이민 , 놀크로스로저 , 플리제필립 , 션홍
IPC分类号： C07D491/06 , A61K31/5386 , A61K31/46
CPC分类号： C07D491/08 , C07D491/06 , A61K31/46 , A61K31/5386
摘要： 본발명은, 하기화학식 I의화합물, 또는이의약학적으로적합한산 부가염, 모든라세미혼합물, 모든대응거울상이성질체및/또는광학이성질체에관한것이며, 상기화합물은우울증, 불안장애, 양극성장애, 주의력결핍과잉행동장애(ADHD), 스트레스-관련장애, 정신병적장애, 정신분열증, 신경계질환, 파킨슨병, 신경퇴행성장애, 알츠하이머병, 뇌전증, 편두통, 고혈압, 물질남용, 대사장애, 섭식장애, 당뇨병, 당뇨병성합병증, 비만, 이상지질혈증, 에너지소모및 동화장애, 체온항상성장애및 기능부전, 수면및 생리기능주기장애또는심혈관계장애의치료에사용될수 있다:상기식에서, L은결합, -C(O)NH-, -NHC(O)-, -CHNHC(O)-, CHC(O)NH-, -CHNH-, -NH- 또는 -NHC(O)NH-이고; R은수소, 저급알킬, 할로겐, 저급알콕시-알킬, 할로겐-치환된저급알콕시, 할로겐-치환된저급알킬이거나; 또는페닐, 또는피리딘일, 피리미딘일, 피라진일및 피라졸릴로이루어진군으로부터선택되는헤테로아릴이고, 이때상기페닐또는헤테로아릴은임의적으로, 할로겐, 저급알킬, 저급알콕시, 할로겐-치환된저급알킬, 할로겐-치환된저급알콕시, 사이클로알킬및 O-CH-사이클로알킬로이루어진군으로부터선택되는 1, 2 또는 3개의치환기로치환된다.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，其中L是一个键，-C（O）NH-，-NHC（O） - ， - CH 2 NHC（O） - ，CH 2 C（O）NH-， - CH 2 NH- ，-NH-或-NHC（O）NH-; R 1是氢，低级烷基，卤素，低级烷氧基 - 烷基，被卤素取代的低级烷氧基，被卤素取代的低级烷基或是选自吡啶基，嘧啶基，吡嗪基或吡唑基的苯基或杂芳基，其中苯基和杂芳基是任选地被一个，两个或三个选自卤素，低级烷基，低级烷氧基，被卤素取代的低级烷基，被卤素取代的低级烷氧基，环烷基或O-CH 2 - 环烷基取代的取代基取代; 或其药学上合适的酸加成盐，可用于所有外消旋混合物，其所有相应的对映异构体和/或光学异构体，其可用于治疗抑郁症，焦虑症，双相情感障碍，注意缺陷多动障碍（ADHD），应激相关疾病，精神病，精神分裂症，神经系统疾病，帕金森病，神经变性疾病，阿尔茨海默病，癫痫，偏头痛，高血压，物质滥用，代谢紊乱，进食障碍，糖尿病，糖尿病并发症，肥胖症，血脂异常，能量障碍，同化，紊乱和体温平衡失调，睡眠障碍和昼夜节律，以及心血管疾病。

5. 发明授权

KR101461294B1 ＣＮＳ 장애 치료용 옥사졸린 유도체 有权
标题翻译：用于治疗CNS病症的OXAZOLINE衍生物
公开(公告)号：KR101461294B1
公开(公告)日：2014-11-12
申请号：KR1020127014785
申请日：2010-11-08
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 갈레이귀도 , 놀크로스로저 , 폴라라알레싼드라
IPC分类号： C07D263/28 , C07D413/10 , A61K31/421 , A61P25/00
CPC分类号： C07D263/28 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D471/04
摘要： 본 발명은 하기 화학식 I의 화합물에 관한 것이다:

상기 식에서, X, R 및 R
1 은 특허청구범위 제 1 항에서 정의된 바와 같다.
화학식 I의 화합물이 미량 아민 관련된 수용체(TAAR), 특히 TAAR1에 우수한 친화성을 갖는 것으로 밝혀졌다. 상기 화합물은, 우울증, 불안 장애, 양극성 장애, 주의력 결핍 과다행동 장애(ADHD), 스트레스-관련 장애, 정신병적 장애, 예컨대 정신분열증, 신경계 질병, 예컨대 파킨슨병, 신경변성질환성 장애, 예컨대 알츠하이머병, 간질, 편두통, 고혈압, 물질 남용 및 대사 장애, 예컨대 섭식 장애, 당뇨병, 당뇨병 합병증, 비만, 이상지질혈증, 에너지 소모 및 동화 장애, 체온 항상성 장애 및 기능장애, 일주기 율동 수면 장애, 및 심혈관 장애의 치료에 사용될 수 있다.

6. 发明公开

KR1020080090545A ＣＮＳ 장애 치료용 2-이미다졸의 용도 无效
标题翻译：使用2-咪唑烷治疗CNS病症
公开(公告)号：KR1020080090545A
公开(公告)日：2008-10-08
申请号：KR1020087020948
申请日：2007-01-17
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 갈레이귀도 , 그뢰브케즈빈덴카트린 , 노크로스로저 , 스탈더헨리
IPC分类号： C07D233/54 , A61K31/4174 , A61K31/4168 , A61P25/00
CPC分类号： C07D233/56 , A61K31/4166 , A61K31/4174 , A61K31/4709 , C07D233/06 , C07D233/20 , C07D233/22 , C07D233/64 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D405/04
摘要： The present invention relates to the use of compounds of formula (I) R1 is hydrogen, tritium, hydroxy, lower alkyl, lower alkoxy, halogen, nitro, amino or lower alkyl substituted by halogen; R2 is hydrogen, hydroxy or lower alkyl; X is N and Y is CH or CH2 or CH-lower alkyl or X is CH and Y is N; Q is CH2, O, NH, N-alkyl or N-SO2-alkyl or N-SO2-toluen-4-yl; W is CH2 or a bond are independently from one another 1, 2 or 3; when m is 2 or 3, R2 may m, n be the same or not; when n is 2 or 3, R1 may be the same or not; the dotted lines may each be independently from one another a bond or not; and to their pharmaceutically active salts, racemic mixtures, enantiomers, optical isomers and tautomeric forms of compounds of formula (I) for the preparation of medicaments for the treatment of depression, anxiety disorders, bipolar disorder, attention deficit hyperactivity disorder, stress-related disorders, psychotic disorders such as schizophrenia, neurological diseases such as Parkinson's disease, neurodegenerative disorders such as Alzheimer's disease, epilepsy, migraine, hypertension, substance abuse and metabolic disorders such as eating disorders, diabetes, diabetic complications, obesity, dyslipidemia, disorders of energy consumption and assimilation, disorders and malfunction of body temperature homeostasis, disorders of sleep and circadian rhythm, and cardiovascular disorders.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物的用途，R 1为氢，氚，羟基，低级烷基，低级烷氧基，卤素，硝基，氨基或被卤素取代的低级烷基; R2是氢，羟基或低级烷基; X是N，Y是CH或CH 2或CH-低级烷基或X是CH，Y是N; Q是CH 2，O，NH，N-烷基或N-SO 2 - 烷基或N-SO 2 - 甲苯-4-基; W是CH 2或键彼此独立地是1,2或3; 当m为2或3时，R 2可以m，n相同或不相同; 当n为2或3时，R 1可以相同或不相同; 虚线各自可以彼此独立地键合; 和其药物活性盐，外消旋混合物，对映异构体，光学异构体和互变异构形式的式（I）化合物用于制备用于治疗抑郁症，焦虑症，双相情感障碍，注意缺陷多动障碍，应激相关疾病的药物精神分裂症如精神分裂症，神经系统疾病如帕金森病，神经退行性疾病如阿尔茨海默病，癫痫，偏头痛，高血压，药物滥用和代谢性疾病如进食障碍，糖尿病，糖尿病并发症，肥胖，血脂异常，能量消耗障碍和体温平衡的同化，紊乱和功能障碍，睡眠和昼夜节律紊乱以及心血管疾病。

7. 发明授权

KR101911651B1 2-옥사-5-아자바이사이클로[2.2.1]헵탄-3-일 유도체 有权
公开(公告)号：KR101911651B1
公开(公告)日：2018-10-24
申请号：KR1020177002662
申请日：2015-07-29
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 세세레쥬셉페 , 갈레이귀도 , 후이민 , 놀크로스로저 , 플리제필립 , 션홍
IPC分类号： C07D491/06 , A61K31/5386 , A61K31/46
CPC分类号： C07D491/08 , C07D491/06
摘要： 본발명은, 하기화학식 I의화합물, 또는이의약학적으로적합한산 부가염, 모든라세미혼합물, 모든대응거울상이성질체및/또는광학이성질체에관한것이며, 상기화합물은우울증, 불안장애, 양극성장애, 주의력결핍과잉행동장애(ADHD), 스트레스-관련장애, 정신병적장애, 정신분열증, 신경계질환, 파킨슨병, 신경퇴행성장애, 알츠하이머병, 뇌전증, 편두통, 고혈압, 물질남용, 대사장애, 섭식장애, 당뇨병, 당뇨병성합병증, 비만, 이상지질혈증, 에너지소모및 동화장애, 체온항상성장애및 기능부전, 수면및 생리기능주기장애또는심혈관계장애의치료에사용될수 있다:상기식에서, L은결합, -C(O)NH-, -NHC(O)-, -CHNHC(O)-, CHC(O)NH-, -CHNH-, -NH- 또는 -NHC(O)NH-이고; R은수소, 저급알킬, 할로겐, 저급알콕시-알킬, 할로겐-치환된저급알콕시, 할로겐-치환된저급알킬이거나; 또는페닐, 또는피리딘일, 피리미딘일, 피라진일및 피라졸릴로이루어진군으로부터선택되는헤테로아릴이고, 이때상기페닐또는헤테로아릴은임의적으로, 할로겐, 저급알킬, 저급알콕시, 할로겐-치환된저급알킬, 할로겐-치환된저급알콕시, 사이클로알킬및 O-CH-사이클로알킬로이루어진군으로부터선택되는 1, 2 또는 3개의치환기로치환된다.

8. 发明公开

KR1020170020521A 미량 아민 결합 수용체(TAAR) 조절제로서 6-아미노-5,6,7,8-테트라하이드로나프탈렌-2-일 또는 3-아미노크로만-7-일 유도체 有权
标题翻译： TAAR 6 - 5678--2-3-7- 6-氨基-5,678-四氢萘-2-炔或3-氨基喹啉-7-基衍生物作为TAAR调节剂
公开(公告)号：KR1020170020521A
公开(公告)日：2017-02-22
申请号：KR1020177002265
申请日：2015-07-27
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 체체레기우세페 , 갈레이귀도 , 조에글러앤닉 , 노르크로쓰로저 , 플리거필립 , 틸라알리나 , 슈미트필립
IPC分类号： C07D213/81 , A61K31/4409 , A61K31/415 , A61K31/352 , C07D231/14 , C07D231/20 , C07D405/12 , C07C211/60 , C07C217/92 , C07C233/80 , C07C237/48
CPC分类号： C07D417/12 , C07C209/78 , C07C211/60 , C07C217/92 , C07C231/12 , C07C233/80 , C07C237/48 , C07C255/42 , C07C255/58 , C07C255/60 , C07C273/1854 , C07C275/40 , C07C275/42 , C07C303/40 , C07C311/21 , C07C2601/02 , C07C2602/10 , C07D213/40 , C07D213/61 , C07D213/73 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D231/14 , C07D231/20 , C07D239/28 , C07D239/42 , C07D241/20 , C07D261/18 , C07D311/58 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D409/14 , A61K31/352 , A61K31/415 , A61K31/4409
摘要： 본발명은우울증, 불안장애, 양극성장애, 주의력결핍과잉행동장애(ADHD), 스트레스-관련장애, 정신병적장애, 정신분열증, 신경계질환, 파킨슨병, 신경퇴행성장애, 알츠하이머병, 뇌전증, 편두통, 고혈압, 물질남용, 대사장애, 섭식장애, 당뇨병, 당뇨병성합병증, 비만, 이상지질혈증, 에너지소모및 동화장애, 체온항상성장애및 기능부전, 수면및 생리기능주기장애, 또는심혈관계질환의치료에사용될수 있는하기화학식 I의화합물, 또는이의약학적으로적합한산 부가염, 모든라세미혼합물, 이의모든상응하는거울상이성질체및/또는광학이성질체에관한것이다: [화학식 I]상기식에서, L은 -C(O)NH-, -NHC(O)-, -S(O)NH-, -NH- 또는 -NHC(O)NH-이고; Ar은페닐, 벤질, 나프틸, 또는피리딘일, 피라졸릴, 피리미딘일, 이소옥사졸릴또는피라진일로이루어진군으로부터선택된헤테로아릴이되, Ar은임의적으로 1, 2 또는 3개의 R으로치환될수 있고; R은수소; 저급알킬; 저급알콕시; 할로겐; 시아노; 사이클로알킬; NHC(O)-저급알킬; 할로겐으로치환된저급알콕시; 할로겐으로치환된저급알킬; 1 또는 2개의할로겐원자, CFO 또는저급알킬로임의적으로치환된페닐; 또는할로겐또는저급알킬로임의적으로치환된퓨란일, 티아졸릴또는티오페닐이고; X는 CH 또는 O이고; R은수소또는할로겐이다.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，其中L是-C（O）NH-，-NHC（O） - ， - S（O）2 NH - ， - NH-或-NHC（O）NH- ; Ar是苯基，苄基，萘基或杂芳基，选自吡啶基，吡唑基，嘧啶基，异恶唑基或吡嗪基，其中Ar可以任选被一个，两个或三个R 1取代; R 1是氢，低级烷基，低级烷氧基，卤素，氰基，环烷基，NHC（O） - 低级烷基，被卤素取代的低级烷氧基，被卤素取代的低级烷基，或任选被一个或两个卤原子取代的苯基，CF 3 O或低级烷基，或呋喃基，噻唑基或噻吩基，任选被卤素或低级烷基取代; X是CH或O; R是氢或卤素; 或其药学上合适的酸加成盐，所有外消旋混合物，其所有相应的对映异构体和/或光学异构体，其可用于治疗抑郁症，焦虑症，双相情感障碍，注意力缺陷多动障碍（ADHD），应激相关疾病，精神病，精神分裂症，神经系统疾病，帕金森病，神经退行性疾病，阿尔茨海默病，癫痫，偏头痛，高血压，药物滥用，代谢障碍，饮食失调，糖尿病，糖尿病并发症，肥胖症，血脂异常，能量消耗和同化障碍，体温平衡紊乱和失眠，睡眠障碍和昼夜节律，以及心血管疾病。

9. 发明公开

KR1020160146985A 미량 아민 결합 수용체 1(TAAR1) 조절제로서 5-옥사-2-아자바이사이클로[2.2.2]옥탄-4-일 및 5-옥사-2-아자바이사이클로[2.2.1]헵탄-4-일 유도체 审中-实审
标题翻译： 1TAAR1 5--2- [2.2.2] -4- [5- [2- [2.2.1] -4- 5-OXA-2-亚氨基] [2.2.2] OCT-4-YL和5-OXA-2 -ABABICYCLO [2.2.1]作为TAAR1调节剂的HEPTAN-4-YL衍生物
公开(公告)号：KR1020160146985A
公开(公告)日：2016-12-21
申请号：KR1020167033024
申请日：2015-05-22
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 체체레기우세페 , 갈레이귀도 , 후위민 , 노르크로쓰로저 , 플리거필립 , 셴홍
IPC分类号： C07D491/08 , A61K31/5386 , A61K31/46
CPC分类号： C07D491/08 , A61K31/46 , A61K31/5386
摘要： 본발명은하기화학식 I의화합물, 또는이의약학적으로적합한산 부가염, 모든라세미혼합물, 이의상응하는모든거울상이성질체및/또는광학이성질체에관한것이고, 이들화합물은우울증, 불안장애, 양극성장애, 주의력결핍과잉행동장애(ADHD), 스트레스-관련장애, 정신병적장애, 정신분열증, 신경계질환, 파킨슨병, 신경퇴행성장애, 알츠하이머병, 뇌전증, 편두통, 고혈압, 물질남용, 대사장애, 섭식장애, 당뇨병, 당뇨병성합병증, 비만, 이상지질혈증, 에너지소모및 동화장애, 체온항상성장애및 기능부전, 수면및 생리기능주기장애또는심혈관계질환의치료에사용될수 있다: [화학식 I]상기식에서, …C…는 -CH- 또는 -CH-CH-이고; X는 -NH-, -C(O)NH- 또는 -NHC(O)NH-이고; Ar은페닐, 또는 1 또는 2개의 N 원자를갖는 5원또는 6원헤테로아릴기이고; R은할로겐, 저급알킬, 할로겐으로치환된저급알킬, 저급알콕시, 사이클로알킬로치환된저급알콕시, 할로겐으로치환된저급알콕시, 또는사이클로알킬이고; -( )-는 -CH-이고; n은 0 또는 1이고; m은 0, 1 또는 2이다.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的化合物，其中..... C .....是-CH 2 - 或-CH 2 -CH 2 - ; X是-NH-，-C（O）NH-或-NHC（O）NH-; Ar为苯基或含有一个或两个N原子的5或6元杂芳基; R1是卤素，低级烷基，被卤素取代的低级烷基，低级烷氧基，被环烷基取代的低级烷氧基，被卤素取代的低级烷氧基或是环烷基; - （） - 是-CH 2 - ; n为0或1; m为0,1或2; 或其药学上合适的酸加成盐，适用于所有外消旋混合物，其所有相应的对映体和/或光学异构体，该化合物可用于治疗抑郁症，焦虑障碍，双相情感障碍，注意力缺陷多动障碍（ADHD）压力相关疾病，精神障碍，精神分裂症，神经系统疾病，帕金森病，神经变性疾病，阿尔茨海默病，癫痫，偏头痛，高血压，药物滥用，代谢紊乱，进食障碍，糖尿病，糖尿病并发症，肥胖，血脂异常，能量消耗障碍和体温平衡的同化，紊乱和功能障碍，睡眠和昼夜节律紊乱以及心血管疾病。

10. 发明授权

KR101167773B1 ＴＡＡＲ１ 리간드로서의 피리딘카복스아마이드 및 벤즈아마이드 유도체 失效
标题翻译：吡啶甲酰胺和苯甲酰胺衍生物作为TAAR1配体
公开(公告)号：KR101167773B1
公开(公告)日：2012-07-24
申请号：KR1020107004723
申请日：2008-07-25
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 갈레이귀도 , 그뢰브케즈빈덴카트린 , 노크로스로저 , 스탈더헨리
IPC分类号： C07D233/66 , C07D235/06 , A61K31/497 , A61P3/00
CPC分类号： C07D213/80 , C07C233/66 , C07D213/82 , C07D235/08 , C07D401/12 , C07D405/12
摘要： 본 발명은 하기 화학식 I의 화합물에 관한 것이다:
[화학식 I]

상기 식에서, R
1 , R
2 , W, L, X, n 및 o는 명세서에서 정의된 바와 같다.
화학식 I의 화합물은 미량 아민 결합된 수용체(TAAR), 특히 TAAR1에 대해 우수한 친화성을 갖는 것으로 밝혀졌다. 상기 화합물은, 우울증, 불안 장애, 양극성 장애, 주의력 결핍 과다행동 장애(ADHD), 스트레스-관련 장애, 정신 장애(예컨대, 정신분열증), 신경계 장애(예컨대, 파킨슨병), 신경변성 장애(예컨대, 알쯔하이머병), 간질, 편두통, 고혈압, 물질 남용 및 대사 장애(예컨대, 섭식 장애), 당뇨병, 당뇨병성 합병증, 비만, 이상지질혈증, 에너지 소비 및 동화 장애, 체온 항상성 장애 및 기능부전, 수면 및 일주기 리듬 장애, 및 심혈관 장애의 치료에 사용될 수 있다.

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