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1. 发明公开

KR1020170031763A TAAR 리간드로서의 치환된 아제티딘 유도체 审中-实审
标题翻译：取代氮杂环丁烷衍生物作为TAAR配体
公开(公告)号：KR1020170031763A
公开(公告)日：2017-03-21
申请号：KR1020177004440
申请日：2015-08-24
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 세세레쥬셉페 , 갈레이귀도 , 놀크로스로거 , 플리제필립 , 라우버에띠앙
IPC分类号： C07D205/04 , A61K31/397 , C07D401/12 , C07D403/12
CPC分类号： C07D403/12 , C07D205/04 , C07D401/12
摘要： 본발명은하기화학식 I의화합물또는이의약학적으로적합한산 부가염에관한것이다:상기식에서, R은수소, 메톡시또는플루오로이고; R및 R는서로독립적으로수소, 메톡시또는플루오로이고; R및 R는서로독립적으로수소또는할로겐이고; R는수소또는플루오로이고; L은 -CH-, -NR'-, -O-, -S-, CF- 또는 -CH=이고; 이때 R'는수소또는저급알킬이고; L는결합, -C(O)NH-, -NH-, -CHNHC(O)-, -NHC(O)- 또는 -NHC(O)NH-이고; R은수소, 할로겐, 저급알콕시, 또는시아노이거나; 또는임의적으로할로겐, 할로겐-치환된저급알킬및 저급알콕시로부터선택되는하나이상의치환기로치환된페닐이거나; 또는피리딘일, 피리미딘일, 피라진일, 피리다진일및 피라졸릴로부터선택되는 5원또는 6원헤테로아릴이되, 이때헤테로아릴은임의적으로, 할로겐, 저급알킬, 저급알콕시, 시아노, 사이클로알킬, 할로겐-치환된저급알킬, 할로겐-치환된저급알콕시및 할로겐-치환된페닐로부터선택되는하나이상의치환기로치환되고; N은 1 또는 2 위치에서의고리질소원자이다. 화학식 I의화합물은미량아민결합수용체(TAAR), 특히 TAAR1에대한우수한친화성을가지며, 우울증, 불안장애, 양극성장애, 주의력결핍과잉행동장애(ADHD), 스트레스-관련장애, 정신병적장애, 예컨대정신분열증, 신경계질환, 예컨대파킨슨병, 신경변성장애, 예컨대알츠하이머병, 간질, 편두통, 고혈압, 물질남용및 대사장애, 예컨대섭식장애, 당뇨병, 당뇨병성합병증, 비만, 이상지질혈증, 에너지소모및 동화장애, 체온항상성장애및 기능부전, 수면및 생리기능주기장애, 및심혈관계장애의치료에사용될수 있다.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的酸加成盐，其中：R为氢，甲氧基或氟; R和R彼此独立地为氢，甲氧基或氟; R和R彼此独立地为氢或卤素; R是氢或氟; L是-CH - ， - NR'， - O - ， - S-，CF-或-CH = 其中R'是氢或低级烷基; L是键，-C（O）NH - ， - NH - ，-CHNHC（O） - ， - NHC（O） - 或-NHC（O）NH-，和; R是氢，卤素，低级烷氧基或氰基; 或任选被一个或多个选自卤素，卤素取代的低级烷基和低级烷氧基的取代基取代的苯基; 或吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，哒嗪基，且为杂芳基的5或6元从吡唑基，其中所述杂芳基任选被卤素，低级烷基，低级烷氧基，氰基，环烷基卤素取代的低级烷基，卤素取代的低级烷氧基和卤素取代的苯基; N是1或2位的环氮原子。式（I）痕量胺偶联受体（TAAR），尤其是具有用于TAAR1，抑郁症，焦虑症，双相型障碍，注意缺陷多动障碍（ADHD），应激相关障碍，精神障碍，例如优异的亲合性的化合物精神分裂症，神经疾病如帕金森病，神经变性疾病如阿尔茨海默氏病，癫痫，偏头痛，高血压，物质滥用和代谢障碍如进食障碍，糖尿病，糖尿病并发症，肥胖，血脂异常，能量消耗和同化障碍，体温稳定性障碍和功能障碍，睡眠和生理功能循环障碍以及心血管疾病。

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