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    • 4. 发明公开
    • 미량 아민 결합 수용체 1(TAAR1) 조절제로서 5-옥사-2-아자바이사이클로[2.2.2]옥탄-4-일 및 5-옥사-2-아자바이사이클로[2.2.1]헵탄-4-일 유도체
    • 1TAAR1 5--2- [2.2.2] -4- [5- [2- [2.2.1] -4- 5-OXA-2-亚氨基] [2.2.2] OCT-4-YL和5-OXA-2 -ABABICYCLO [2.2.1]作为TAAR1调节剂的HEPTAN-4-YL衍生物
    • KR1020160146985A
    • 2016-12-21
    • KR1020167033024
    • 2015-05-22
    • 에프. 호프만-라 로슈 아게
    • 체체레기우세페갈레이귀도후위민노르크로쓰로저플리거필립셴홍
    • C07D491/08A61K31/5386A61K31/46
    • C07D491/08A61K31/46A61K31/5386
    • 본발명은하기화학식 I의화합물, 또는이의약학적으로적합한산 부가염, 모든라세미혼합물, 이의상응하는모든거울상이성질체및/또는광학이성질체에관한것이고, 이들화합물은우울증, 불안장애, 양극성장애, 주의력결핍과잉행동장애(ADHD), 스트레스-관련장애, 정신병적장애, 정신분열증, 신경계질환, 파킨슨병, 신경퇴행성장애, 알츠하이머병, 뇌전증, 편두통, 고혈압, 물질남용, 대사장애, 섭식장애, 당뇨병, 당뇨병성합병증, 비만, 이상지질혈증, 에너지소모및 동화장애, 체온항상성장애및 기능부전, 수면및 생리기능주기장애또는심혈관계질환의치료에사용될수 있다: [화학식 I]상기식에서, …C…는 -CH- 또는 -CH-CH-이고; X는 -NH-, -C(O)NH- 또는 -NHC(O)NH-이고; Ar은페닐, 또는 1 또는 2개의 N 원자를갖는 5원또는 6원헤테로아릴기이고; R은할로겐, 저급알킬, 할로겐으로치환된저급알킬, 저급알콕시, 사이클로알킬로치환된저급알콕시, 할로겐으로치환된저급알콕시, 또는사이클로알킬이고; -( )-는 -CH-이고; n은 0 또는 1이고; m은 0, 1 또는 2이다.
    • 本发明涉及式(I)的化合物,其中..... C .....是-CH 2 - 或-CH 2 -CH 2 - ; X是-NH-,-C(O)NH-或-NHC(O)NH-; Ar为苯基或含有一个或两个N原子的5或6元杂芳基; R1是卤素,低级烷基,被卤素取代的低级烷基,低级烷氧基,被环烷基取代的低级烷氧基,被卤素取代的低级烷氧基或是环烷基; - () - 是-CH 2 - ; n为0或1; m为0,1或2; 或其药学上合适的酸加成盐,适用于所有外消旋混合物,其所有相应的对映体和/或光学异构体,该化合物可用于治疗抑郁症,焦虑障碍,双相情感障碍,注意力缺陷多动障碍(ADHD) 压力相关疾病,精神障碍,精神分裂症,神经系统疾病,帕金森病,神经变性疾病,阿尔茨海默病,癫痫,偏头痛,高血压,药物滥用,代谢紊乱,进食障碍,糖尿病,糖尿病并发症,肥胖,血脂异常,能量消耗障碍 和体温平衡的同化,紊乱和功能障碍,睡眠和昼夜节律紊乱以及心血管疾病。