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2. 发明专利

JP6109568B2 フェニルアラニン誘導体の塩の結晶有权
公开(公告)号：JP6109568B2
公开(公告)日：2017-04-05
申请号：JP2012508341
申请日：2011-03-29
申请人： EAファーマ株式会社
发明人：片岡範康 , 小玉りほ , 多々良明訓
IPC分类号： A61K31/517 , A61P1/04 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/06 , A61P17/06 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D239/96
CPC分类号： C07D239/96

3. 发明专利

JP2015027951A フタルアミド誘導体及び該誘導体を含有する農園芸用殺虫剤並びにその使用方法审中-公开
标题翻译：含有衍生物的羟乙基胺衍生物，农业和农业杀虫剂及其利用方法
公开(公告)号：JP2015027951A
公开(公告)日：2015-02-12
申请号：JP2011241161
申请日：2011-11-02
申请人：日本農薬株式会社 , Nippon Nohyaku Co Ltd
发明人： MATSUZAKI YOSHIHIRO , NAKAO ISAMI , YASUKOCHI EIJI , GOSHO YOSHINORI , TONISHI MASANORI , SUWA AKIYUKI , INUKAI KAYO , NAKANO MOTOFUMI , FUJIOKA NOBUSUKE
IPC分类号： C07D209/10 , A01N43/38 , A01N43/52 , A01N43/54 , A01N43/56 , A01N43/60 , A01N43/64 , A01N43/647 , A01N43/72 , A01N43/76 , A01N43/78 , A01N43/86 , A01N43/90 , A01P7/04 , A61K31/404 , A61K31/416 , A61K31/4184 , A61K31/4192 , A61K31/423 , A61K31/428 , A61K31/498 , A61K31/517 , A61K31/5415 , A61K31/55 , A61P33/14 , C07D209/48 , C07D231/56 , C07D235/10 , C07D235/26 , C07D239/80 , C07D239/91 , C07D239/96 , C07D241/44 , C07D249/18 , C07D255/04 , C07D263/58 , C07D277/68 , C07D279/16
CPC分类号： A01N43/38 , A01N43/52 , A01N43/54 , A01N43/56 , A01N43/60 , A01N43/64 , A01N43/647 , A01N43/72 , A01N43/76 , A01N43/78 , A01N43/86 , A01N43/90
摘要：【課題】農園芸用殺虫剤および動物寄生生物防除剤として有用な化合物の提供。【解決手段】一般式(I)で表されるフタルアミド誘導体、又はその塩類:[式中、X1はハロゲン原子等を示し、X2はハロゲン原子等を示し、mは、0、1、2、又は3を示し、Y1及びY2は水素原子、ハロゲン原子、アルキル基等を示し、nは0、1、又は2、を示し、Z1、Z2及びZ3は、同一又は異なっても良く、窒素原子、又はCH、C−Y2、又はC−A−Q(但し、Z1、Z2、及びZ3の少なくとも1つはC−A−Qである)を示し、Aは直鎖又は分岐鎖状の(C1−C8)アルキレン基を示し、Qは窒素原子を含む特定の縮合複素環基を示し、R1は(C1−C8)アルキルチオ(C1−C8)アルキル基等を示し、R2及びR3は水素原子等を示す。]【選択図】なし
摘要翻译：要解决的问题：提供可用作农业和园艺农药的化合物和动物寄生虫控制剂。解决方案：本发明涉及由通式（I）表示的邻苯二甲酰胺衍生物或其盐。 [式中，X表示卤素原子等， X表示卤素原子等; m表示0,1,2或3; Yand Yeach表示氢原子，卤素原子，烷基等; n表示0,1或2; Z，Z和Z可以彼此相同或不同，并且各自表示氮原子，CH，C-Y或C-A-Q，条件是Z，Z和Z至少一个表示C-A-Q; A表示直链或支链（C-C）亚烷基; Q表示含氮原子的特定稠合杂环基; R表示（C-C）烷硫基 - （C-C）烷基等; 而Rand Reach代表氢原子等。

4. 发明专利

JP5046188B2 Crystal of phenylalanine derivatives, their preparation and their use 有权
公开(公告)号：JP5046188B2
公开(公告)日：2012-10-10
申请号：JP2007522343
申请日：2006-06-21
申请人：味の素株式会社
发明人：竜哉奥住 , 秀幸山口 , 竜大山田 , 康太朗岡戸 , 治子平嶋 , 範康片岡 , 康一藤田 , 真一郎高橋
IPC分类号： C07D239/96 , A61K31/517 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/06 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , B01D9/02
CPC分类号： C07D239/96

5. 发明专利

JP2012162464A Method for producing n-[4-(6,7-difluoro-2,4-dioxo-1,4-dihydro-2h-quinazoline-3-yl)-phenyl]-acetamide 审中-公开
标题翻译：生产N- [4-（6,7-二氟-2,4-二氧代-1,4-二氢-2H-喹唑啉-3-基） - 苯基] - 乙酰胺的方法
公开(公告)号：JP2012162464A
公开(公告)日：2012-08-30
申请号：JP2011021873
申请日：2011-02-03
申请人： Sumitomo Seika Chem Co Ltd , 住友精化株式会社
发明人： TANAKA MUNEAKI , KUAD PAUL , KOBAYASHI TETSUYA , ONOZUKA TOMOHIRO
IPC分类号： C07D239/96
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for efficiently producing high-purity N-[4-(6,7-difluoro-2,4-dioxo-1,4-dihydro-2H-quinazoline-3-yl)-phenyl]-acetamide used as an important precursor for production of pharmaceutical intermediates.SOLUTION: In the method for producing N-[4-(6,7-difluoro-2,4-dioxo-1,4-dihydro-2H-quinazoline-3-yl)-phenyl]-acetamide, N-[4-(6,7-difluoro-2,4-dioxo-1,4-dihydro-2H-quinazoline-3-yl)-phenyl]-acetamide is obtained by reacting 2-amino-4,5-difluorobenzoic acid methyl ester with a phenyl chloroformate compound at a predetermined molar ratio, and then, reacting the resultant phenoxy carbonyl amine compound with N-acetyl 1,4-phenylene diamine in a solvent in the presence of a base without performing an isolating process.
摘要翻译：待解决的问题：提供一种有效生产高纯度N- [4-（6,7-二氟-2,4-二氧代-1,4-二氢-2H-喹唑啉-3-基） - 苯基] - 乙酰胺用作药物中间体的重要前体。解决方案：在N- [4-（6,7-二氟-2,4-二氧代-1,4-二氢-2H-喹唑啉-3-基） - 苯基] - 乙酰胺的制备方法中，得到[4-（6,7-二氟-2,4-二氧代-1,4-二氢-2H-喹唑啉-3-基） - 苯基] - 乙酰胺，通过2-氨基-4,5-二氟苯甲酸甲酯酯与预定摩尔比的氯甲酸苯酯化合物反应，然后使所得苯氧基羰基胺化合物与N-乙酰基1,4-苯二胺在溶剂中在碱的存在下反应而不进行分离过程。版权所有（C）2012，JPO＆INPIT

7. 发明专利

JP2012149015A Method for producing 3-(4-aminophenyl)-6,7-difluoro-1h-quinazoline-2,4-dione and salt thereof, method for producing quinazolinedione derivative useful for the production method, and imine derivative useful for the method for producing quinazolinedione derivative 审中-公开
标题翻译：用于生产3-（4-氨基苯基）-6,7-二氟-1H-喹唑啉-2,4-二酮及其盐的方法，用于生产用于生产方法的喹诺酮衍生物的方法和用于生产方法的有用的衍生物衍生物衍生物
公开(公告)号：JP2012149015A
公开(公告)日：2012-08-09
申请号：JP2011009769
申请日：2011-01-20
申请人： Sumitomo Seika Chem Co Ltd , 住友精化株式会社
发明人： TANAKA MUNEAKI , SATAKE SHUZO , ASHIKAWA MASAYASU , FUJIMOTO SHOHEI
IPC分类号： C07D239/96 , C07D209/40
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for producing a quinazolinedione derivative used as a medicine production intermediate, and to provide an imine derivative which is a production raw material for the quinazolinedione derivative.SOLUTION: In the production method, 5,6-difluoro-3-(4-nitrophenyl imino)-1,3-dihidro-indol-2-one which is an imine derivative is reacted with an oxidizing agent such as peracetic acid, to thereby obtain a nitro group-containing quinazolinedione derivative. Further, in the production method, the nitro group-containing quinazolinedione derivative is reduced, to thereby obtain a quinazolinedione derivative represented by formula (3).
摘要翻译：待解决的问题：提供用作药物生产中间体的喹唑酮二酮衍生物的制备方法，提供作为喹唑啉二酮衍生物的生产原料的亚胺衍生物。解决方案：在制备方法中，将作为亚胺衍生物的5,6-二氟-3-（4-硝基苯基亚氨基）-1,3-二己基 - 吲哚-2-酮与氧化剂如过乙酸酸，得到含硝基的喹唑啉二酮衍生物。此外，在制造方法中，将含有硝基的喹唑啉二酮衍生物还原，得到式（3）表示的喹唑啉二酮衍生物。版权所有（C）2012，JPO＆INPIT

9. 发明专利

JP2012506404A Migraine treatment for the combination agent 审中-公开
公开(公告)号：JP2012506404A
公开(公告)日：2012-03-15
申请号：JP2011532623
申请日：2009-10-21
申请人：ノバルティスアーゲー
发明人：グレーム・ビルベ , ケビン・ホール・マカリスター , ダニエル・オイェール , ドナルド・ジョーンズ , バルタサル・ゴメス−マンシリャ , ハンス・オー・カルクマン
IPC分类号： A61K31/517 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/4045 , A61K31/4196 , A61K31/422 , A61K31/454 , A61K45/00 , A61P25/06 , A61P43/00 , C07D239/96
CPC分类号： A61K31/4045 , A61K31/404 , A61K31/4196 , A61K31/422 , A61K31/4439 , A61K31/517 , A61K2300/00
摘要：本発明は、活性成分として、少なくとも１種の５−ＨＴ
１Ｂ／１Ｄ受容体アゴニストおよび少なくとも１種の請求項に定義した通りの式(Ｉ)

の１Ｈ−キナゾリン−２,４−ジオンである選択的、競合的ＡＭＰＡ受容体アンタゴニストを含む、種々の原因および病因の片頭痛の処置に適切な新規組合せ剤；その製造；医薬としてのその使用およびそれを含む医薬に関する。

10. 发明专利

JP2012036203A 1h-quinazoline-2,4-dione and use thereof as ampa-receptor ligand 有权
标题翻译： 1H-喹唑啉-2,4-二酮及其作为AMPA受体配体的用途
公开(公告)号：JP2012036203A
公开(公告)日：2012-02-23
申请号：JP2011209578
申请日：2011-09-26
申请人： Novartis Ag , ノバルティスアーゲー
发明人： ALLGEIER HANS , AUBERSON YVES , CARCACHE DAVID , FLOERSHEIM PHILIPP , GUIBOURDENCHE CHRISTEL , FROESTL WOLFGANG , KALLEN JOERG , KOLLER MANUEL , MATTES HENRI , NOZULAK JOACHIM , ORAIN DAVID , RENAUD JOHANNE
IPC分类号： C07D239/96 , A61K31/517 , A61P25/08 , A61P25/18 , A61P43/00 , C07C229/56 , C07C229/64 , C07C229/66 , C07C255/18 , C07C255/58 , C07C265/12 , C07D207/32 , C07D207/337 , C07D231/12 , C07D237/08 , C07D239/26 , C07D241/12 , C07D249/06 , C07D263/32 , C07D307/16 , C07D307/54 , C07D309/12 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D405/04 , C07D413/04
CPC分类号： C07D239/96 , C07C207/00 , C07C229/56 , C07C229/64 , C07C229/66 , C07C255/18 , C07C265/12 , C07C271/58 , C07D207/337 , C07D231/12 , C07D237/08 , C07D239/26 , C07D241/12 , C07D249/06 , C07D263/32 , C07D307/16 , C07D307/54 , C07D309/12 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D413/04
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide AMPA receptor ligands for treatment of epilepsy or schizophrenia, and a pharmaceutical composition containing them.SOLUTION: The present invention relates to l H-quinazoline-2,4-diones represented by formula (I) (in the formula, Rrepresents CF, CHF, CHF, CHCHF-, CHCF-, ethyl or isopropyl, and Rrepresents alkyl, phenyl, heterocyclyl alkyl or the like which is substituted by one or more substituents selected from a group comprising halogen, nitro, cyano, acyl, hydroxy, oxo(=O), alkoxy, cycloalkoxy, acyloxy, alkoxycarbonyloxy, amino, alkylamino, dialkylamino, formyl, acylamino and alkoxycarbonylamino), a method for producing them, and an intermediate for producing the component represented by the formula (I).
摘要翻译：待解决的问题：提供用于治疗癫痫或精神分裂症的AMPA受体配体，以及含有它们的药物组合物。解决方案：本发明涉及由式（I）表示的1H-喹唑啉-2,4-二酮（式中，R 1 表示CF 3 ，CHF 2 ，CH 2 F，CH 3 CHF-，CH 3 - 乙基或异丙基，R

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